Бісопролол : інструкція, застосування, ціна

Бісопролол – високоефективний засіб для лікування серцевої недостатності та артеріальної гіпертензії.

Склад і форма випуску

Діюча речовина – bisoprolol.

Допоміжні речовини у різних виробників змінюються:

Бісопролол "Астрафарм"

1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг.

Допоміжні речовини – лактоза, моногідрат; натрію кроскармелоза; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат.

Бісопролол-КВ

1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг.

Допоміжні речовини – лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кросповідон; магнію стеарат; барвник заліза оксид жовтий (Е 172).

Бісопролол-Тева

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу геміфумарату.

Допоміжні речовини – лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат.

для таблеток по 5 мг барвник жовтий РВ 22812 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172)).

для таблеток по 10 мг барвник бежевий РВ 27215 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172)).

Бісопролол-Сандоз

1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг.

Допоміжні речовини – кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Плівкове покриття для таблеток по 5 мг: покриття без барвників (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид  (Е 171), макрогол 4000), заліза оксид жовтий (Е 172).

Плівкове покриття для таблеток по 10 мг: покриття без барвників (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Бісопролол-Ратіофарм

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу геміфумарату.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат.

Для таблеток по 5 мг барвник жовтий РВ 22812 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172)).

Для таблеток по 10 мг барвник бежевий РВ 27215 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172)).

Фармакологічні властивості

Бісопролол – це високоселективний β1–адреноблокатор, який не проявляє симпатоміметичної внутрішньої активності і мембраностабілізуючих властивостей. Бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів і β2–опосередковані метаболічні ефекти завдяки низькій спорідненості із β2–рецепторами гладких м’язів нижніх органів дихання і β2–рецепторами, що реагують у метаболічній регуляції. Селективність бісопрололу щодо β1–адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз.

Максимальний ефект бісопрололу приходить через 3–4 год, період напіввиведення із крові  – 10–12 год. Завдяки цьому ефктивність препарату після прийому складає 24 години. Проте максимальний ефект про гіпертензії досягається тільки через 14 днів регулярного прийому препарату.

При інтенсивному лікуванні через зменшення частоти серцебиття та ударного обєму, бісопролол зменшує серцевий викид та потребу міокарда в кисні для хворих з ішемічною хворобою без серцевої недостатності. Підвищений периферичний опір також падає, але при тривалому лікуванні. Одним із антигіпертензивних ефектів β–блокаторів також є механізм по зниженню активності реніну в крові.

Біпросолол успішно нівелює реакцію на симпатоадренергічну активність завдяки блокування β1–рецепторів. В результаті серцебиття уповільнюється, скорочувальна функція міокарду знижується, і потреба в кисні падає. Цей ефект розрахований на лікування хворих із стенокардією та ішемічною хворобою серця.

Всмоктується бісопролол в травному тракті більше ніж на 90%, і не залежить від прийому їжі. Ефект оброблення печінкою сприяє біодоступності приблизно 90%. При цьому зв’язування у крові з білками складає близько 30%. Загальний обєм розподілу складає 3,5 л/кг.

Виведення відбувається двома шляхами – 50% метаболізується в печінці на неактивні метаболітів, які виводяться нирками. Ще 50% ваиводиться нирками у незміненому вигляді. У бісопрололу загальний кліренс складає 15 л/год. Препарат зберігає терапевтичний ефект впродовж 24 год через довгий період напіввиведення. Це дозволяє використовувати бісопролол тільки раз на добу.

Завдяки однаковому виведенню через печінку та нирки, немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю.

У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю рівень бісопрололу в крові та період напіввиведення вищі за норму.

Показання

Бісопролол використовують у разі хронічної серцевої недостатності із систолічною дисфункцією лівого шлуночка. Може використовуватись у комбінації із інгібіторами АПФ, діуретиками, а також серцевими глікозидами.

Препарат призначають у разі ішемічної хвороби серця (стенокардії), та артеріальній гіпертензії.

Протипоказання

Бісопролол заборонено приймати у таких випадках:

• Кардіогенного шоку;
• Нелікованої феохромоцитоми;
• Атріовентикулярної блокади ІІ і ІІІ ступенів (крім власників штучного водія ритму);
• Метаболічний ацидоз;
• Тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;
• Симптоматична брадикардія;
• Синдром слабкості синусового вузла;
• Пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;
• Симптоматична артеріальна гіпотензія;
• Тяжка форма бронхіальної астми;
• Синоатріальна блокада.

Пацієнтам із ішемічною хворобою серця не можна раптово припиняти лікування, бо це може погіршити транзиторний стан.

Особливої обережності вимагає лікування бісопрололом таких хвороб та станів:

• Цукровий діабет;
• Сувора дієта;
• Рестриктивна кардіоміопатія;
• Тяжкі порушення роботи нирок;
• Вроджені вади серця;
• Стенокардія Принцметала;
• Тяжкі порушення роботи печінки;
• Гемодинамічно значущі клапани вади серця;
• Бронхоспазм;
• Облітеруючі захворювання периферичних артерій;
• Проведення десенсибілізаційної терапії. Бісопролол посилює алергічні реакції – лікування адреналіном може не давати позитивного ефекту;
• Атріовентикулярна блокада І ступеня;
• Інфаркт міокарда протягом останніх 3 місяців;
• Загальна анестезія.

Якщо серед складових препарату лактоза – перед вживанням людям із непереносимістю лактози проконсультуватись із лікарем.

Бісопролол може дати позитивний результат на аналіз допінг-контролю.

Для хворих на псоріаз необхідно зважити всі ризики прийому бісопрололу.

Симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватись на тлі прийому бісопрололу.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Препарат має виражений негативний ефект на здоров’я вагітних жінок та плоду. β–адреноблокатори зменшують циркуляцію крові у плаценті, затримує внутрішньоутробний розвиток, викликає внутрішньоутробну загибель плода, самовільний аборт, передчасні пологи. Після пологів від застосування бісопрололу у дітей можуть бути проблеми зі здоров’ям – необхідний нагляд лікаря.

Не рекомендується використання біосрпололу під час лактації.

Здатність впливати на швидкість реакції

Хоча препарат не впливає на здатність керувати авто і механізмами у людей із ішемічним захворюванням.

Проте в інших випадках препарат здатен впливати на швидкість реакції, тому пацієнтам необхідний особливий контроль. Препарат має негативну реакцію на рефлекси при вживанні алкоголю.

Спосіб застосування і дози

Бісопролол слід вживати зранку запиваючи невеликою кількістю води і не розжовуючи. Вживати або натщесерце або після сніданку.

Рекомендується починати з невеликих доз із поступовим збільшенням дозування при необхідності відповідно до хвороби.

При нетяжкому ступені артеріальної гіпертензії дозування складає 2,5 мг.

При стандартній схемі лікування дозування піднімають до 10 мг бісопрололу на добу, проте у разі важких захворювань дозування можуть піднімати до максимальних 20 мг/добу.

Бісопролол призначають для лікування хронічної серцевої недостатності без ознак загострення. Для цього існує схема дозування та строків лікування:

• 1 тиждень – 1,25 мг діючої речовини на добу
• 2 тиждень – 2,5 мг діючої речовини на добу
• 3 тиждень – 3,75 мг діючої речовини на добу
• 4–7 тиждень – 5 мг діючої речовини на добу
• 8–11 тиждень – 7,5 мг діючої речовини на добу
• 12 тиждень і подальше лікування – 10 мг діючої речовини на добу як підтримуюча терапія.

Максимальне дозування бісопрололу для хронічної серцевої недостатності з систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, та серцевими глікозидами – 10 мг.

Небажано починати лікування серцевої недостатності та гіпертензії саме з бісопрололу через його сильні ефекти.

У разі небажаної реакції на високу дозу бісопрололу, можливе поступове пониження дозування. У разі погіршення серцевої недостатності під час титрування або після фази титрування, після появи брадикардії та артеріальної недостатності, рекомендується коригування дози та можливе припинення лікування.

У разі порушення функцій печінки, нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) для лікування ішемічної хвороби та артеріальної гіпертензії дозування не повинно перевищувати 10 мг. Загалом в коригуванні дози немає потреби.

При порушеннях у роботі печінки та нирок при хронічній серцевій недостатності дозування слід призначати дуже обережно – докладні дослідження не проводились.

Не слід призначати бісопролол дітям через те, що не проводились дослідження його впливу на них.

Взаємодія з препаратами

У бісопролола є три категорії препаратів, які взаємодіють з ним – які не слід використовувати одночасно, які потребують постійного контролю, та ті, які можна застосовувати без серйозних побічних ефектів.

Не слід застосовувати із бісопрололом:

Антиаритмічні засоби типу пропафенону, лідокаїну, хінідину, флекаїніду, дізопіраміду, фенітоїну. Відбувається потенціювання атріовентрикулярної провідності, посилюється інотропний ефект.

β–блокатори місцевої дії посилюють дію бісопрололу.

Антагоністи кальцію здійснюють негативний вплив на здатність міокарда скорочуватись та атріовентрикулярну провідность. Верапаміл та дилтіазем здатні посилювати артеріальну гіпотензію.

Моксонідин, клонідин, рилменідин та метилдола посилюють серцеву недостатність, а раптова відміна підвищує ризик рикошетної гіпертензії.

При артеріальній гіпертензії та стенокардії пропафенон, лідокаїн, хінідин, флекаїнід і дизопірамід потенціюють атріовентрикулярну провідність, посилюють інотропний ефект.

Амлодипін, ніфедил та фелодипін підвищують ризик виникнення артеріальної гіпотензії.

Засоби для анастезії підвищують ризик пригнічення функцій міокарду;

Парасимпатоміметики сприяють виникненні брадикардії та  збільшують час атріовентикулярної провідності.

Нестероїдні протизапальні послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу.

Інсулін та пероральні гіпоглікемічні засоби викликають посилення гіпоглікемічної дії.

Серцеві глікозиди знижують пульс та підвищують час АВ–провідності.

Ізопреналін, орципреналін, добутамін та інші β–симпатоміметики при одночасному використанні з бісопрололом знижують ефект обох препаратів.

Відбувається підвищення ризиків артеріальної гіпотензії від трициклічних антидепресантів, барбітуратів та фенотіазином.

Інгібітори МАО підвищують гіпотенщивний ефект бісопрололу і одночасно створює ризик гіпертонічного кризу.

Похідні ерготаміну загострює порушення периферичного кровообігу.

Мефлохін підвищує ризик брадикардії.

Рифампіцин викликає зниження періоду напіввиведення бісопрололу.

Передозування

Після прийому підвищених доз бісопрололу фіксувались випадки запаморочення, розвитку атріовентрикулярної блокади ІІІ ступеню, гіпоглікемії, артеріальної гіпотензії, брадикардії,бронхоспазму та гострої серцево, недостатності. Відомі випадки передозування 2000 мг бісопрололу. Усі пацієнти в результаті були вилікувані.

У разі передозування – лікування симптоматичне. При передозуванні необхідно терміново звернутися до лікаря. Бісопролол майже не піддається діалізу.

Для лікування брадикардії рекомендовано атропін внутрішньовенно. Якщо атропін не дає результатів, застосовують ізопреналін або схожий препарат з позитивним хронотропним ефектом. Може знадобиться введення штучного водія ритму.

Для артеріальної гіпотензії: внутрішньовенне введення судинозвужувальних препаратів та рідини. Іноді застосовують глюкагон.

У разі атріовентикулярної блокади ІІ і ІІІ ступеня – спостереження та інфузія ізопреналіну або установка кардіостимулятора трансвенозно.

Загострення хронічної серцевої недостатності – діуретики внутрішньовенно, інотропні та вазодилататори.

Для лікування бронхоспазму призначають β2–адреноміметики, амінофілін та бронхолітичні препарати.

Глюкоза внутрішньовенно призначається при гіпоглікемії.

Побічні дії

• Порушення потенції;
• Брадикардія;
• Порушення атрівентикулярної провідності;
• Відчуття холоду;
• Оніміння кінцівок;
• Головний біль;
• Артеріальна гіпотензія;
• Запаморочення;
• Ортостатична гіпотензія;
• Погіршення слуху;
• Бронхоспазм;
• Зниження сьозовиділення;
• Алергічний риніт;
• Запор;
• Нудота;
• Діарея;
• Синкопе, непритомність;
• Блювання;
• Алергічні реакції на шкірі, псоріаз;
• Судоми;
• М’язова слабкість;
• Гепатит;
• Депресія;
• Галюцинації;
• Порушення сну;
• Погіршення серцевої недостатності;
• Астенія;
• Підвищенні рівня АСТ та АЛТ;

При появі ознак побічних ефектів необхідно терміново звертатись до лікаря.

Термін та умови зберігання

Зберігати бісопролол у темному місці, власній упаковці, недоступним для дітей при температурі до 25 градусів Цельсію.

Бісопролол "Астрафарм" – 2 роки.

Бісопролол-КВ – 3 роки.

Бісопролол-Тева – 3 роки.

Бісопролол-Сандоз – 5 років.

Бісопролол-Ратіофарм – 3 роки.

Ціна

Бісопролол "Астрафарм" табл. 5 мг №20 – 11–12 грн.

Бісопролол "Астрафарм" табл. 5 мг №30 – 13–15 грн.

Бісопролол "Астрафарм" табл. 10 мг №20 – 17–18 грн.

Бісопролол "Астрафарм" табл. 10 мг №30 – 24–27 грн.

Бісопролол-КВ табл. 5 мг № 30 – 12–13 грн.

Бісопролол-КВ табл. 10 № 30 – 18–22 грн.

Бісопролол-Тева табл 5 мг № 30 – 29–34 грн.

Бісопролол-Тева табл 5 мг № 50 – 48–57 грн.

Бісопролол-Тева табл 10 мг № 30 – 38–42 грн.

Бісопролол-Тева табл 10 мг № 50 – 66–74 грн.

Бісопролол-Сандоз 5мг+12,5мг №30 – 25–29 грн.

Бісопролол-Ратіофарм таб.10мг №30 – 43–98 грн.

Бісопролол-Ратіофарм табл. 10мг №50 – 58–153 грн.