Індапамід-Астрафарм : інструкція, застосування, ціна

Індапамід-Астрафарм – діуретик, який призначають з метою лікування первинної гіпертензії у дорослих пацієнтів. Не призначають вагітним пацієнткам і пацієнткам у період грудного вигодовування.

Інструкція до препарату Індапамід-Астрафарм у дозуванні 2,5 мг (30 таблеток)

Склад

Діюча речовина: індапамід (Indapamidum). В одній таблетці міститься 2,5 мг активної субстанції.

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон, додецилсульфат натрію, лактози моногідрат (Lactosium monohydricum), магнію стеарат (Magnesium stearate). Оболонка таблетки: гіпромелоза 2910, 5 сПз, Е 171 (титану діоксид), поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску, основні фізичні і хімічні властивості лікарського засобу (ЛЗ)

Індапамід-Астрафарм випускається у формі круглих, випуклих з обох боків, вкритих білою непрозорою оболонкою, двошарових (що видно на розломі) таблеток у дозуванні 2,5 мг. У блістері - 30 таблеток. У картонному упакуванні – один блістер.

Фармакотерапевтична група

Код АТХ C03B A11. Індапамід-Астрафарм належить до нетіазидних сечогінних препаратів, які володіють помірною сечогінною активністю.

Фармакологічні властивості медикаменту

Фармакодинаміка.

Indapamidum є сульфонамідним сечогінним засобом, фармакологічно тотожним з тіазидними лікарськими засобами, які блокують транспортну систему ниркових канальців. Активний фармінґредієнт ЛЗ блокує зворотне всмоктування натрію у кортикальному шарі нирок, у результаті чого підвищується його елімінація (як і елімінація солей хлоридної кислоти) у сечу, а також елімінація магнію і калію (хоч і у менших кількостях), що призводить до збільшення діурезу.

Антигіпертензивний ефект індапаміду виявляється навіть у разі прийому доз, які володіють незначною сечогінною дією, і зберігається навіть у тих хворих, що перебувають на гемодіалізі.

Indapamidum впливає на судини:

• зменшуючи скорочувальну здатність їхньої гладкої мускулатури, що відбувається за рахунок змін трансмембранного іонного обміну (передусім кальцію);
• стимулюючи утворення простагландину Е2 і простацикліну PGI2, тобто судинорозширювача та блокатора злипання тромбоцитів.

При потовщенні стінки лівого шлуночка серця активний компонент зменшує гіпертрофію м’язової тканини. 

У ході досліджень (коротко-, середньо- і довготривалих), в яких взяли участь хворі на артеріальну гіпертензію, індапамід не впливав на:

• обмін жирів (ліпопротеїдів низької і високої щільності та тригліцеридів);
• вуглеводний обмін (навіть у тих пацієнтів, що хворіли на цукровий діабет і артеріальну гіпертензію).

У разі перевищення рекомендованих доз лікувальна дія тіазидних діуретиків не посилюється. Водночас збільшується частота виникнення побічних реакцій. Тож навіть якщо терапія не є достатньо ефективною, збільшувати дозу сечогінного засобу протипоказано.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Активна речовина медичного препарату засвоюється організмом на 93%. Піку концентрації у сироватці крові (після прийому індапаміду у дозі 2,5 мг) досягає через одну, максимум дві години. 

Розподіл тканинами. З білками сироватки крові зв’язується понад ¾ від загальної кількості діючої речовини, що надійшла в організм. Т½ триває від 14 до 24 годин (середній показник періоду напіввиведення – 18 годин). За умови регулярного прийому плато активної субстанції у сироватці крові (порівняно з плато, якого досягає активний фармінґредієнт у разі однократного прийому засобу) є вищим і залишається стабільним протягом довшого періоду часу, не акумулюючись при цьому в організмі.

Екскреція. Показник очищення нирок становить від 60% до 80% від показника загального очищення організму від активного компоненту. Indapamidum елімінується головним чином у вигляді метаболітів. 5% екскретується, не змінюючи свого вигляду. Наявність у пацієнта ниркової недостатності на фармакокінетику активної речовини не впливає. 

Показання до прийому

Індапамід-Астрафарм застосовують при есенціальній гіпертензії.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючої, однієї з допоміжних речовин лікарського засобу або інших сульфаніламідних препаратів;
• важке порушення роботи печінки;
• симптомокомплекс порушення діяльності ЦНС, що виник у результаті печінкової недостатності;
• важка недостатність ниркової функції;
• зниження рівня калію у крові.

Спосіб застосування медикаменту. Підбір оптимальної дози

Медичний препарат приймають внутрішньо по одній таблетці на добу (найкраще – зранку) Таблетки ковтають цілими, запивши водою. Їх не можна розжовувати чи ділити.

Протягом доби можна прийняти максимум одну таблетку.

Перевищення рекомендованої дози ліків не посилить їхньої антигіпертензивної дії, натомість посилить сечогінну.

Застосування при нирковій недостатності

Якщо недостатність є важкою зі швидкістю клубочкової фільтрації менш ніж 30 мл/хв., приймати засіб забороняється. Тіазидні діуретики і діуретики, схожі на них, виявляють найбільший терапевтичний ефект за умови нормальної функції нирок або наявності у пацієнта незначних порушень. 

Застосування сечогінного засобу у літньому віці

У старшому віці вміст креатиніну у сироватці крові повинен відповідати показнику вікової норми, а також статі і вазі хворого. Згаданий сечогінний препарат дозволяється застосовувати у лікуванні пацієнтів зі збереженою функцією нирок (або якщо наявні порушення не заслуговують на особливу увагу з боку лікуючого лікаря).

Застосування Індапаміду-Астрафарм при порушенні печінкової функції

Якщо порушення є важким, терапія вказаним лікарським засобом є протипоказаною.

Небажана побічна дія

У більшості випадків поява побічних реакцій (зокрема тих, які можна встановити лише при проведенні відповідних лабораторних досліджень) залежить від дози ЛЗ.

Лікування Індапамідом-Астрафарм може супроводжуватися лейко- (аж до повного зникнення зернистих лейкоцитів у периферійній крові) і тромбоцитопенією, гемолітичною та апластичною анемією; порушеннями серцевого ритму, пароксизмальною (поліморфною веретеноподібною) шлуночковою тахікардією, яка може призвести до летальних наслідків (більше інформації на цю тему – у розділах "Особливості застосування лікарського засобу" та "Взаємодія з іншими видами ЛЗ та інші види взаємодій"); нирковою дисфункцією; реакціями підвищеної чутливості (переважно шкірними проявами) в осіб, що схильні до алергій і розвитку бронхіальної астми, появою дрібноточкових капілярних крововиливів (у шкіру/під шкіру та у слизові), шкірних висипань з супутнім сильним почервонінням і свербежем, синдромом Лайелла, загостренням системного червоного вовчака (якщо така патологія є у хворого в анамнезі), ангіонабряком та/або уртрикарією, утворенням бул на слизових ротової порожнини, очей, горла, геніталій, інших ділянках тіла, реакціями підвищеної чутливості до UV-променів (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування лікарського засобу"); зниженням концентрації калію у крові, що може мати серйозні наслідки (у хворих з групи ризику розвитку гіпокаліємії) (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування лікарського засобу"), зниженням рівня натрію з подальшим зменшенням об’єму циркулюючої крові, у результаті чого організм зневодниться і виникне постуральна гіпотензія, супутньою втратою іонів хлору, що може призвести до вторинного компенсаторного метаболічного алкалозу (останнє явище виникає рідко, а його вираженість є незначною); вертиго, головним болем, синкопе, постійною втомою, парестезіями; нудотою і/або блюванням, відчуттям сухості у порожнині рота, закрепами, запаленням підшлункової залози; розладами роботи печінки, у хворих з печінковою недостатністю – запаленням печінки, порушенням функції головного мозку (більше інформації на цю тему – у розділах "Особливості застосування лікарського засобу" та "Протипоказання"); пролонгацією QT-інтервалу, що можна відстежити на ЕКГ (більше інформації на цю тему – у розділах "Особливості застосування лікарського засобу" та "Взаємодія з іншими видами ЛЗ та інші види взаємодій"), підвищенням вмісту ферментів печінки, збільшенням вмісту глюкози і сечової кислоти у сироватці крові на тлі застосування сечогінних засобів (переважно у хворих на цукровий діабет або подагру).

Передозування сечогінним препаратором

Симптоми, які виникають найчастіше: водно-електролітні порушення (зниження рівнів калію і натрію), артеріальна гіпотензія, запаморочення, полі- або олігурія (аж до повного припинення сечовиділення, що є наслідком гіповолемії), нудота і блювання, судоми, сонливість та зміни свідомості.

Терапія. Необхідно якнайшвидше вивести лікарський засіб з організму хворому, промивши йому шлунок та/або давши випити активоване вугілля. Надалі проводиться відновлення балансу води та електролітів. Допомога такому пацієнту надається виключно у стаціонарі.

Особливості застосування лікарського засобу

У разі дисфункції печінки застосування тіазоподібних сечогінних засобів може призвести до розвитку печінкової енцефалопатії (особливо якщо у пацієнта порушений електролітний баланс). При появі клінічних ознак синдрому (йдеться передусім про порушення свідомості) застосування діуретика негайно припиняють.

У хворих літнього віку рівень креатиніну у сироватці крові повинен відповідати віковій нормі, статі і вазі. У літньому віці вказаний сечогінний засіб можна призначати лише у разі нормальної функції нирок або незначного її порушення.

Ниркова дисфункція і засоби, які гальмують реабсорбцію солей і води у ниркових канальцях. Якщо ниркова недостатність є низькою (ШКФ ˂ 30 мл/хв.), застосування діуретика є протипоказаним. Найбільший ефект тіазиди і схожі на них сечогінні засоби виявляють при збереженій функції нирок або незначних її порушеннях (концентрація креатиніну у сироватці крові – не менша 25 мг/л або 220 мкмоль/л у дорослих пацієнтів).

Прийом засобів, які збільшують виведення солей і води з сечею може призводити до зневоднення організму, що зі свого боку стає причиною неадекватного кінцево-діастолічного тиску і (на початкових етапах терапії) знижує гломерулярну фільтрацію, у результаті чого підвищується вміст креатиніну і сечовини у сироватці крові. Функціональна недостатність нирок є тимчасовою і у пацієнтів зі збереженою нирковою функцією не становить загрози для їхнього здоров'я, але може погіршити перебіг захворювання у хворих з нирковою недостатністю.

Гіперчутливість до UV-променів. Існують повідомлення про випадки виникнення фоточутливості у хворих, які приймали тіазиди або схожі на них сечогінні препарати. При розвитку реакцій світлочутливості застосування засобів, які пришвидшують швидкість утворення сечі, припиняють. Якщо згодом виникне потреба у їх прийомі, бажано подбати про захист уражених ділянок шкіри від дії ультрафіолету. 

Концентрація калію у сироватці крові. Застосування діуретиків з групи тіазидів (або схожих на них діуретиків) загрожує розвитком гіпокаліємії (зниженням рівня калію до менш ніж 3,4 ммоль/л). Якщо пацієнт належить до групи підвищеного ризику (є особою літнього віку, приймає багато лікарських засобів, страждає на вінцеву хворобу серця, цироз печінки (водночас у нього вже виникли набряки та асцит), серцеву недостатність і/або нераціонально харчується), потребує особливого нагляду з боку лікуючого лікаря. необхідно врахувати, що при зниженні концентрації калію у сироватці крові посилюється токсичний вплив на серцевий м'яз кардіоглікозидів та зростає ймовірність виникнення порушень властивостей серця.  

Хворі з подовженим інтервалом QT (вродженим або викликаним прийомом ліків) аналогічно потрапляють у групу ризику гіпокаліємії, яка здатна спровокувати у них важку аритмію, у тому числі пароксизмальну (двоскеровану веретеноподібну) шлуночкову тахікардію, що може призвести до смерті пацієнта.    

У згаданих випадках необхідно якомога частіше контролювати такий важливий показник як рівень калію у крові. Перший раз - у перший тиждень терапії. При зниженні концентрації калію у сироватці крові до 3,5 мЕкв/л і нижче її слід скоригувати.

Вміст глюкози у плазмі крові. При зменшенні загальних запасів калію в організмі хворих на цукровий діабет, таким пацієнтам слід частіше перевіряти рівень цукру у крові.  

Концентрація натрію у крові. Будь-який сечогінний засіб може спровокувати зменшення концентрації іонів натрію у плазмі крові, що може призвести до серйозних наслідків. Спершу гіпонатріємія може не давати жодних клінічних проявів, відтак рекомендується систематично відстежувати вміст натрію у сироватці крові. Особливо ретельного контролю потребують хворі літнього віку і пацієнти, в яких паренхіматозна тканина печінки незворотно заміщується фіброзною сполучною.

Концентрація кальцію у сироватці крові. Діуретики з групи тіазидів або схожі на них сечогінні засоби зменшують виведення кальцію нирками, що може призводити до незначного і тимчасового підвищення його вмісту у сироватці крові. Це підвищення може бути значним і тривалим у пацієнтів з недіагностованим синдромом Бернета. У такому разі терапію припиняють, а пацієнта – скеровують на дослідження функції паращитовидних залоз.

Подагра. При підвищенні рівня сечової кислоти напади подагри можуть виникати частіше.

Однією з допоміжних субстанцій сечогінного препарату є лактози моногідрат, тож при галактоземії, дефіциті лактази Лаппа або синдромі глюкозо-галактозної мальабсорбції призначати його небажано.   

Слід врахувати, що у людей, які професійно займаються спортом і застосовують у лікуванні Індапамід-Астрафарм, результат допінг-тесту може виявитися позитивним.

Взаємодія з іншими ЛЗ та інші види взаємодій

Вказаний лікарський препарат небажано поєднувати з:     

препаратами літію – з огляду на ризик підвищення концентрації літію у сироватці крові, що є наслідком зменшення його екскреції (те саме спостерігається і при нестачі солі у раціоні), що проявиться ознаками передозування медикаментом. Якщо уникнути призначення лікарських препаратів, які блокують транспортні системи канальців нирок, неможливо, слід ретельно відстежувати вміст літію у сироватці крові хворого і відповідно коригувати дозу останнього.

Поєднувати можна, але з обережністю з:

ЛП, здатними спровокувати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу "пірует":

• антиаритмічними засобами класу Іа (хінідину сульфатом, дизопірамідом, гідроквінидином) і класу ІІІ (аміодароном, дофетілідом, соталолом, ібутилідом);
• фенотіазинами (хлорпромазином, левомепромазином, трифлуоперазином, тіоридазином);
• похідними бутирофенонів (галоперидолом, дроперидолом);
• деякими нейролептиками;
• бензамідами (амісульпридом, сультопридом, сульпіридом, тіапридом);
• іншими лікарськими засобами (бепридилом, дифенілом, галофантрином, пентамідином, моксіфлоксацином, цизапридом, вінкаміном та еритроміцином, призначеними для внутрішньовенного введення, мізоластином і спарфлоксацином).

Зниження концентрації калію у сироватці крові є одним із чинників ризику розвитку шлуночкових порушень ритму серця.

Перед тим, як призначити таку комбінацію, необхідно перевірити вміст калію і (якщо у цьому виникне потреба) відповідно його скоригувати. Крім того, потрібно моніторити стан здоров'я такого пацієнта, діяльність його серцевого м’яза і рівень електролітів у сироватці крові. При підтвердженій гіпокаліємії ЛЗ, які можуть викликати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу "пірует", хворому не призначають.

Нестероїдні протизапальні засоби (системної дії), у т.ч. вибіркові блокатори циклооксигенази-2 та саліцилати у високих дозах (понад 3 г у розрахунку на добу прийому), можуть:

• зменшувати антигіпертензивну дію індапаміду;
• знижувати гломерулярну фільтрацію, підвищуючи тим самим ймовірність розвитку гострої ниркової дисфункції (у хворих, організм яких зневоднений). Відтак на початкових етапах терапії потрібно поповнити запаси води в організмі і перевірити, як функціонують нирки пацієнта.

Блокаторами ангіотензинперетворювального ферменту. У хворих, в яких вміст натрію у крові є зниженим (передусім при стенозі артерії нирки), поєднання іАПФ з індапамідом може призвести до раптового зниження кров'яного тиску та/або розвитку гострої недостатності ниркової функції. Хворим з артеріальною гіпотонією, які попередньо приймали засоби для зменшення вмісту рідини у серозних порожнинах і тканинах, що призвело до зменшення концентрації натрію, рекомендується припинити застосування цих лікарських засобів за три доби до початку прийому блокаторів АПФ, після завершення лікування якими можна відновити прийом сечогінних засобів або ж розпочати терапію інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту з малих доз, які поступово можна підвищувати (залежно від потреби). У разі застійної серцевої недостатності лікування блокаторами ангіотензинперетворювального ферменту починають з найменших доз, а в окремих випадках – зменшують дозу сечогінних засобів, які виводять кальцій з організму.

У перші два тижні застосування іАПФ слід ретельно відстежувати роботу нирок пацієнта (вимірювати рівень креатиніну у сироватці крові).

Лікарськими засобами, одночасний прийом яких може спровокувати зниження концентрацію калію у сироватці крові до 3,6 ммоль/л і нижче: мінерало- і глюкокортикоїдами системної дії, Tetracosactidum, Amphotericinum B, призначеним для введення у вену, послаблюючими препаратами, які стимулюють моторику кишечника, а також медикаментами, які підвищують ризики гіпокаліємії (при застосуванні цих медичних препаратів з Indapamidum ризик вказаної підвищеної реакції збільшується вдвічі). Потрібно моніторити і за  потреби коригувати вміст калію у сироватці крові (передусім у пацієнтів, які одночасно застосовують у лікуванні лікарські засоби, які виявляють кардіотонічний та антиаритмічний ефект). За необхідності призначення послаблюючих засобів слід призначати такі, які стимулюють просування вмісту кишечника.

Лікарськими засобами, які використовуються у терапії серцевої недостатності: гіпокаліємія посилює їхній токсичний вплив на серце. Необхідно моніторити концентрацію калію у сироватці крові, регулярно проводити електрокардіографію і за результатами цих обстежень коригувати лікування.

Baclophenum, оскільки він посилюватиме антигіпертензивний ефект індапаміду. На початкових етапах лікування потрібно відновити баланс води та електролітів та переконатися у тому, що нирки пацієнта нормально функціонують.

Калійзберігаючими сечогінними засобами (Amiloridum, Triamterenum, Spironolactonum)

При такому поєднанні може розвинутися гіпер- або гіпокаліємія (передусім у пацієнтів, які хворіють на ниркову недостатність або цукровий діабет). Необхідно контролювати вміст калію у сироватці крові та систематично записувати електрокардіограму і вже за результатами цих досліджень коригувати схему лікування.

Metforminum: сечогінні засоби (насамперед петльові) можуть спровокувати функціональну ниркову недостатність, що автоматично підвищить ризик розвитку лактатацидозу. При підвищенні концентрації креатиніну у сироватці крові чоловіків до понад 135 мкмоль/л (або 15 мг/л), жінок – до понад 110 мкмоль/л (або 12 мг/л) прийом метформіну є протипоказаним. 

Йодоконтрастними речовинами: якщо прийом сечогінних засобів викликав дегідратацію організму, зростає ймовірність розвитку гострої недостатності ниркової функції, особливо якщо дози йодовмісних контрастних препаратів були високими. Тому до того, як їх призначити, слід поповнити запаси рідини в організмі.

Антипсихотичними речовинами, "типовими" трициклічними антидепресантами: виникає адитивний антигіпертензивний ефект, який підвищує ризики виникнення постуральної гіпотензії. 

Солями кальцію: виведення кальцію з сечею знизиться, що може призвести до підвищення концентрації кальцію у плазмі крові.

Tacrolimusum, Cyclosporinum: рівень креатиніну у сироватці крові може підвищитися, водночас рівень циклоспорину, якій циркулює у крові, залишиться сталим (навіть за відсутності дегідратації).

Тетракозактидом, який виявляє терапевтичну дію відразу на кілька органів, і стероїдними гормонами, які виробляються виключно корою наднирників: кортикостероїди сприяють затримці натрію та води в організмі, внаслідок чого зменшується антигіпертензивний ефект Indapamidum.

Діти

Оскільки дані щодо безпечності та ефективності медикаменту при його застосуванні дітьми відсутні, вказаній категорії хворих його не призначають.  

Застосування медичного препарату вагітними жінками і жінками, які годують дитину грудьми

Вагітним пацієнткам цей діуретик призначати не рекомендується (навіть у разі появи набряків). Прийом сечогінних засобів у період вагітності пов'язують з ризиком прогресуючої ішемії плацентарної тканини, що може призвести до затримок росту плоду.

А оскільки активна речовина сечогінного препарату може проникати у материнське молоко, його у період лактації також бажано не призначати. 

Вплив Індапаміду-Астрафарм на швидкість психомоторних реакцій при управлінні автомобільним транспортом і роботі з іншими потенційно небезпечними машинами

Прийом лікарського засобу не супроводжується зниженням концентрації уваги, але у разі зниження кров'яного тиску, що проявиться відчуттям загальної слабкості, млявості і сонливості, холодними на дотик кінцівками, порушеннями сну, запамороченням і тупим головним болем з локалізацією у скронях і лобі, задишкою, посиленим виділенням поту, збільшенням частоти пульсу, емоційною нестабільністю та/або ниючим болем у серці, особливо якщо ці симптоми виникли на початкових етапах терапії або при одночасному застосуванні інших антигіпертензивних препаратів, сідати за кермо, як і працювати зі складними механізмами, пацієнту не рекомендується.

Середня ціна в аптеках

Від 40 до 64 гривень за Індапамід-Астрафарм (30 таблеток).

Терміни та умови зберігання

Медикамент бажано зберігати у заводському упакуванні, за кімнатної температури, у місці, до якого не мають доступу діти, не довше трьох років від дати виготовлення.

Категорія відпуску

Без рецепту не відпускається.