Дриптан: інструкція, застосування, ціна

Дриптан – це лікарський препарат, який застосовується для лікування дисфункцій сечового міхура.

Склад і форма випуску

діюча речовина: оксибутиніну гідрохлорид;

1 таблетка містить оксибутиніну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, лактоза безводна.

Лікарська форма:

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі білі двоопуклі таблетки, що діляться, з насічкою з одного боку.

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що застосовуються в урології. Спазмолітики, які діють на сечовивідні шляхи.

Упаковка:

По 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Препарат володіє спазмолітичною дією, яка направлена на гладкі м’язи детрузора. Антихолінергічна дія препарату зумовлена блокуванням впливу ацетилхоліну на М-холінорецептори гладкої мускулатури. Завдяки вищеперерахованим властивостям розслаблюється детрузор сечового міхура. Пацієнтам, у яких нестабільний сечовий міхур, препарат збільшує об’єм сечового міхура та сприяє зменшенню частоти спонтанних скорочень детрузора.

Фармакокінетика.

Діюча речовина після перорального прийому препарату всмоктується з травного тракту швидко. Своєї максимальної концентрації препарат досягає менше, ніж за 60 хвилин, а потім відбувається його біекспоненціальне зниження, де період напів виведення відбувається за 2-3 години. Слід спостерігати максимальний ефект впродовж 3-4 годин. Після 10-тої години можна спостерігати залишкову дію.

Через 8 годин після того, як відбулось пероральне застосування препарату, досягається рівноважна концентрація. Фармакокінетика препарату у дорослих та людей літнього віку не відрізняється, а його діюча речовина не накопичується, якщо літні пацієнти ведуть активний спосіб життя.

 Величини C_max і AUC сильно збільшуються, якщо організм літніх пацієнтів ослаблений. Інтенсивна метаболізація діючої речовини препарату відбувається у печінці завдяки ферментам системи цитохрому Р450 (зокрема CYP 3A4), які є в печінці та кишечнику. Метаболітам діючої речовини властива М-холіноблокуюча дія.

Препарат виводиться, в основному, нирками. У сечі щурів через добу можна виявити лише пів відсотка незміненої діючої речовини, а у сечі собак – один відсоток через дві доби. Це свідчить про практично повну метаболізацію діючої речовини препарату у цих тварин.

Показання до застосування

Препарат призначається для дорослих у разі нетримання сечі, при імперативних позивах, при прискореному сечовипусканні у разі якщо функція сечового міхура – нестабільна через нейрогенну дисфункцію сечового міхура, що називається гіперрефлексією детрузора, яка виникає у разі розсіяного склерозу, spina bifida та при ідіопатичній нестабільності детрузора ( моторному ургентному нетриманні сечі).

Препарат застосовується у лікуванні дорослих для того, щоб контролювати гіперактивність сечового міхура внаслідок хірургічних операцій на ньому чи на передміхуровій залозу або ж у разі супутнього циститу.

Препарат призначається для лікування дітей, які досягли 5-річного віку, у разі нетримання сечі, імперативних позивів, прискореного сечовипускання, якщо функція сечового міхура – нестабільна через нейрогенну дисфункцію сечового міхура, що називається гіперрефлексією детрузора. Також препарат призначається у разі нічного енурезу у дітей, що є наслідком гіперактивності детрузора, що поєднується з немедикаментозним  лікуванням, якщо інша терапія є неефективною.

Протипоказання

До протипоказань належать:

• ­гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з інших компонентів препарату;
• ­міастенія гравіс;
• ­вузькокутова глаукома або мілка передня камера ока;
• ­пацієнти з гарячкою або за умови підвищеної температури навколишнього середовища, через ризик провокування гіперпірексії;
• ­дітячий вік до 5 років;
• ­езофагеальна дисфункція, включаючи грижу стравохідного отвору;
• ­функціональна або органічна шлунково-кишкова непрохідність, у тому числі пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечнику, атонія кишечнику;
• ­пацієнти з ілеостомією, колостомією, токсичним мегаколоном; тяжким виразковим колітом;
• ­пацієнти з обструкцією сечовивідних шляхів, коли затримка сечовипускання може загостритися, наприклад з гіпертрофією передміхурової залози.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає встановленої безпеки застосування препарату під час вагітності. Дослідження, що проводились на тваринах, продемонстрували репродуктивну токсичність, коли застосовувались дози, які були токсичними для матерів.

Проте, проведені дослідження недостатні для того, щоб вивчити вплив препарату на вагітність, пологи та розвиток дитини під час вагітності та після народження. Тому не слід застосовувати препарат  під час вагітності. Виняток становлять ситуації, коли немає більш безпечних альтернативних засобів.

Діюча речовина препарату проникає у грудне молоко тварин, тому під час лактації жінкам не можна застосовувати препарат.

Передозування

У разі передозування препаратом можуть посилюватись прояви побічних реакцій з боку ЦНС ( наприклад, може виникати неспокій, збудження, психотична поведінка) , може порушуватись кровообіг ( поява припливів, недостатності кровообігу, зниження артеріального тиску), а також може розвинутись дихальна недостатність, параліч та кома.

У разі передозування призначається симптоматична терапія. Необхідно одразу промити шлунок. Якщо з’явився виражений небезпечний для життя антихолінергічний синдром, можна прийняти неостигмін або фізостигмін, дозування яких описане в інструкціях до них. Також необхідно вилікувати лихоманку.

У разі вираженого неспокою або збудження вводиться 10 мг діазепаму внутрішньовенно.

У разі тахікардії вводиться  пропранолол внутрішньовенно.

У разі затримки сечі рекомендується провести катетеризацію сечового міхура.

Показана штучна вентиляція легень, якщо розвинувся параліч дихальних м’язів. 

Побічні реакції

Побічні реакції загрожують: дуже часто: сухістю шкіри, інфекцією сечовивідних шляхів, закрепом, нудотою, сухістю у роті; часто: діареєю, блюванням, запамороченням, головним болем, сонливістю, синдромом сухого ока, затримкою сечі, припливами (у дітей вони більш виражені) ; нечасто: відчуттям  дискомфорту у ділянці живота, анорексією, погіршенням апетиту, дисфагією; з невідомою частотою: ангіоневротичним набряком, шкірними висипаннями, кропив’янкою, гіпогідрозом, фоточутливістю, закритокутовою глаукомою, мідріазом, підвищенням внутрішньоочного тиску, порушенням зору, порушенням когнітивної функції, судомами, тахікардією, аритмією, тепловим ударом, гіперчутливістю, гастроезофагеальним рефлюксом, псевдонепрохідністю у пацієнтів, що входять у групу ризику (пацієнти літнього віку або пацієнти із закрепом, які приймають інші лікарські засоби, що призводять до зниження моторики кишечнику).

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовується перорально. Можна розділити таблетку на дві рівні дози.

Дорослі застосовують 5 мг препарату двічі-тричі на добу (24 години). Можна підвищити дозу до максимального значення, що становить 5 мг препарату чотири рази на добу (24 години), для того, аби досягнути клінічного ефекту за умови, що пацієнт добре переносить лікування та його побічні ефекти.

Період напів виведення препарату у літніх пацієнтів є більшим, тому їм слід застосовувати дозу, що становить 2,5 мг препарату двічі на добу, що , зокрема, стосується пацієнтів, організм яких ослаблений. За умови що літній пацієнт добре переносить лікування та його побічні ефекти, для того, аби отримати клінічний ефект, дозування можна підвищити до 5 мг препарату двічі на добу.

Дітям 5-річного віку у разі нейрогенної нестабільності сечового міхура, нічного енурезу призначають звичайне дозування, що становить 2,5 мг препарату двічі на добу. За умови що дитина добре переносить лікування та його побічні ефекти, для того, аби отримати клінічний ефект, дозування можна підвищити до 5 мг препарату двічі-тричі на добу. У разі нічного енурезу остання доза приймається перед сном.

Протипоказано застосовувати препарат для лікування дітей до 5-річного віку. Проте, згідно з обмеженими даними, існує можливість застосування препарату для лікування дітей до 5-річного віку у разі  моносимптоматичного нічного енурезу, який не має зв’язку із гіперактивністю детрузора. Однак, у разі застосування препарату для лікування дітей, слід бути максимально обережними, оскільки ця категорія пацієнтів більш чутлива до ефектів діючої речовини препарату, наприклад, до проявів побічних реакцій з боку ЦНС та психіки.

Особливості застосування

Пацієнтам літнього віку слід дуже обережно застосовувати препарат, оскільки їхній організм може виявитись вразливим до впливу діючої речовини препарату, що може свідчити про необхідність зниження дози.

Пацієнти, які хворіють на вегетативну нейропатію або у яких спостерігаються захворювання травного тракту, що стосується шлунково-кишкових розладів моторики, які мають важкий характер, повинні дуже обережно приймати препарат.

Обережно застосовувати препарат повинні ті пацієнти, в яких є недостатність печінкових чи ниркових функцій або недостатність кровообігу у мозку.

Через те, що існує ризик появи когнітивних порушень у пацієнтів літнього віку, їм слід дуже обережно застосовувати антихолінергічні засоби.

Клінічні прояви гіпертиреозу, хронічної серцевої недостатності, ІХС ( ішемічної хвороби серця), артеріальної гіпертензії, серцевої аритмії, гіперплазії передміхурової залози, тахікардії можуть посилюватись після прийому препарату.

Повідомлялось про те, що відбувався антихолінергічний вплив на ЦНС: це призводило до неспокою, галюцинацій, сонливості та сплутаності свідомості. Після того, як почалось лікування препаратом або відбулось збільшення дозування, впродовж кількох місяців слід спостерігати за станом пацієнтів. Якщо розвивається антихолінергічний вплив на ЦНС, то необхідно врахувати цей факт і припустити можливість зниження дозування або припинення застосування препарату.

Закритокутова глаукома може бути наслідком застосування препарату, тому якщо пацієнт раптово втратив гостроту зору або ж у нього з’явився очний біль, рекомендується негайно звернутись до лікаря.

Пацієнтам, які мають порфірію, небезпечно застосовувати препарат, оскільки діюча речовина препарату проявляє порфіриногенність, що було з’ясовано завдяки дослідженням на тваринах та in vitro.

Під час використання препарату зменшується або припиняється слиновиділення, тому якщо препарат застосовувати впродовж тривалого періоду, може розвинутись карієс зубів. Під час застосування препарату слід регулярно перевіряти стан зубів, особливо якщо терапія має тривалий характер.

Пацієнти, які застосовують лікарські засоби, що призводять до виникнення чи загострення езофагіту ( стосується, зокрема, бісфосфонатів), одночасно з препаратом та іншими антихолінергічними засобами, повинні бути максимально обережними.

Якщо виникла інфекція сечовивідних шляхів, призначається антибактерійне лікування.

Пацієнти, у яких є рідкісні спадкові форми непереносимості галактози, недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, не повинні застосовувати препарат, оскільки до його складу входить лактоза.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Якщо лизурид застосовується одночасно з препаратом, то існує ризик того, що виникне порушення свідомості, тому під час такого лікування слід регулярно клінічно наглядати за пацієнтами.

Препарат та інші антихолінергічні засоби одночасно застосовувати слід дуже обережно, оскільки антихолінергічний ефект може посилюватись.

Фенотіазини, амантидин, нейролептики (наприклад фенотіазини, бутирофенони, клозапін), інші антихолінергічні антипаркінсонічні засоби (наприклад біпериден, леводопа), антигістамінні засоби, хінідин, препарати наперстянки, трициклічні антидепресанти, атропін і споріднені сполуки ( наприклад, атропінові спазмолітики дипіридамол) взаємодіють з препаратом та іншими антихолінергічними засобами, тому застосовувати їх одночасно з препаратом слід з великою обережністю.

Діюча речовина може призводити до погіршення абсорбції інших лікарських засобів внаслідок того, що моторика шлунка знижується.

Ізофермент CYP3A4 цитохрому Р450 метаболізує діючу речовину препарату. Одночасне застосування  інгібітору CYP3A4 разом з препаратом може викликати пригнічення метаболізму діючої речовини препарату та збільшення її експозиції. Діюча речовина препарату проявляє антагоністичну дію щодо прокінетиків.

Якщо інгібітори холін естерази застосовуються одночасно з препаратом, то це може знижувати їхню ефективність.

Якщо пацієнти вживають алкоголь під час лікування препаратом, то це може призвести до посилення сонливості, яку викликають антихолінергічні засоби.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом

Застосування препарату може призвести до зниження гостроти зору та сонливості.  Під час лікування препаратом пацієнтам не рекомендується сідати за кермо автомобіля та працювати з рухомими та складними механізмами. Керування допускається лише у тих випадках, якщо було з’ясовано, що препарат не призводить до порушення здатності пацієнта займатись фізичною та розумовою діяльністю.

Термін придатності та умови зберігання

Препарат придатний до застосування впродовж 3 років.

Після того, як закінчився термін придатності препарату, який зазначається на упакуванні, не слід його застосовувати.

Препарат зберігається за температури, яка не повинна перевищувати 30 °С, подалі від дітей.

Ціна

Середня ціна на препарат в Україні становить 345 гривень, у Львові – 361 гривню. Препарат відпускається за рецептом.