Дезлоратадин : інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Дезлоратадин є протиалергічним фармакологічним засобом. Препарат чинить противоекссудативний, протисвербіжний та протиалергічний ефекти.

Склад і форма випуску

Дезлоратадин випускається у вигляді таблеток.

Діюча речовина: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 5 мг дезлоратадину.

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, віск карнаубський, віск білий, лактоза.

Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, індигокармін (Е 132).

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блакитного або світло-блакитного кольору.

Дезлоратадин є неседативним антигістамінним препаратом тривалої дії з селективним антагоністичним впливом на периферичні H1-рецептори. Дезлоратадин після перорального прийому селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори.

Під час досліджень in vitro цей фармакологічний засіб показав на клітинах ендотелію антиалергічні властивості, що полягають у пригніченні виділення протизапальних цитокінів (IL-4, IL-6, IL-8 і IL-13 з базофілів та тучних клітин) й експресії молекул адгезії (наприклад , Р-селектину). Однак клінічна значущість цих процесів не підтверджена.

Під час прийому препарату щодня протягом 2-х тижнів дозуванням до 20 мг клінічно значущих змін серцево-судинної системи не виявлено, а під час прийому дезлоратадину протягом 10 днів у максимальній дозі, збільшеній у 10 разів (на добу – 45 мг), інтервал QT не збільшується.

Дезлоратадин у хворих з алергічним ринітом ефективно (протягом 24 годин) впливає на наступні симптоми: чхання, подразнення / сльозотеча, свербіж піднебіння та загальний, виділення з носа.

Цей фармакологічний засіб практично не проникає у ЦНС у разі одноразового прийому дезлоратадину дозуванням 7,5 мг, він ніяк не впливає на психомоторну активність.

Дезлоратадин ефективно покращує стан тяжкості сезонного алергічного риніту. Оскільки викид гістаміну – причинний фактор усіх форм кропив'янки, передбачається, що препарат буде впливати на симптоми інших форм кропив'янки, включаючи хронічну ідіопатичну кропив'янку.

У хворих, що страждають хронічною ідіопатичною кропив'янкою, препарат значно полегшує свербіж, а також вже до кінця початкового інтервалу дозування зменшує розмір та кількість уртикарії. Тривалість ефекту становить 24 години. Зменшення сверблячки спостерігається у понад 50% хворих, що приймають Дезлоратадин, у порівнянні з пацієнтами, що приймали плацебо. Також прийом цього фармакологічного засобу не має значного впливу на денну діяльність та сон.

Фармакокінетика

Після прийому препарату (приблизно через 30 хвилин) можна визначити у крові концентрацію дезлоратадину. Цей фармакологічний засіб добре абсорбується, максимальна концентрація досягається вже через 3 години. Біодоступність препарату пропорційна дозі від 5 мг до 20 мг. Період напіввиведення – приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції відповідає періоду напіввиведення (близько 27 годин) під час прийому 1 раз на день.

У дослідженнях, де демографічні дані хворих зіставлялися із загальною популяцією людей, які страждають сезонним алергічним ринітом, була зафіксована у деяких з них вища концентрація дезлоратадину. Рівень дезлоратадину варіюється у залежності від етнічної приналежності. Максимальна кількість препарату через 7 годин прийому вища приблизно у 3 рази, а період напіввиведення триває близько 89 годин. Однак профіль безпеки цих хворих не відрізняється від профілю у загальній популяції.

Із білками крові Дезлоратадин зв'язується помірно – 83-87%. У разі одноразового прийому препарату протягом 14 днів у дозуванні 5-20 мг клінічно суттєвої кумуляції дезлоратадину не виявлено.

До теперішнього часу фермент, який відіграє роль у метаболізмі дезлоратадину, ще не виявлений. Тому виключити взаємодію препарату з іншими фармакологічними засобами не можна. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, а дослідженнями in vitro встановлено, що цей фармакологічний засіб не пригнічує CYP2D6, інгібітор або субстрат P-глікопротеїну.

На фармакокінетику дезлоратадину вживання їжі (наприклад, жирного висококалорійного сніданку) не впливає. Також на фармакокінетику не впливає грейпфрутовий сік.

Показання до застосування

Дезлоратадин застосовується для усунення симптомів алергенності риніту та кропив'янки, включаючи:

гострі алергічні реакції;
алергію на латекс;
герпетиформний дерматит Дюринга;
алергічний контактний дерматит;
ретробульбарний неврит;
алергію на укуси комах;
мікробну екзему;
заглотковий абсцес;
алергію на місцеві анестетики;
набряк Квінке;
променевий ентероколіт;
алергію на птахів;
справжню екзему;
алергію на саліцилати;
променеві реакції та пошкодження;
алергію на пил;
променевий проктит.

Протипоказання

Дезлоратадин не рекомендується до застосування пацієнтам, що мають:

Гіперчутливість до компонентів препарату та лоратадину.
Непереносимість галактози, синдром мальабсорбції глюкози / галактози або вроджену недостатність лактози.

Передозування

У разі передозування дезлоратадину рекомендується проведення симптоматичного лікування та стандартних заходів для видалення неабсорбованої активної частини препарату.

У процесі дослідження застосування цього фармакологічного засобу у дозі до 45 мг, що у 10 разів перевищує рекомендовану, клінічно значущі ефекти у підлітків та дорослих пацієнтів не спостерігалися.

Препарат гемодіалізом не видаляється, а можливість його видалення методом перитонеального діалізу не встановлювалася.

Побічні ефекти

Під час застосування дезлоратадину найчастіше розвиваються такі побічні реакції, як-от: головний біль, сухість у роті та стомлюваність.

У дітей 12-17 років найбільш часто спостерігається головний біль.

Можлива поява психомоторної гіперактивності на тлі застосування дезлоратадину, під час якої можуть спостерігатися збудження, агресія та злість.

Також можливі: брадикардія, аритмія й подовження інтервалу QT (частота невідома).

Спостерігалися під час прийому дезлоратадину побічні реакції з боку:

ЦНС – головний біль, запаморочення, безсоння, судоми, сонливість, психомоторна гіперактивність;
психіки – галюцинації;
серцево-судинної системи – суправентрикулярна тахіаритмія, прискорене серцебиття, тахікардія, подовження інтервалу QT;
кістково-м'язової системи – біль у м'язах;
травного тракту – сухість у роті, біль у животі, диспепсія, нудота, діарея, блювання;
жовчовивідних шляхів і печінки – жовтяниця, підвищення рівня білірубіну та ферментів печінки, гепатит;
шкіри – фотосенсибілізація.

До загальних порушень належать: підвищена стомлюваність, реакції підвищеної чутливості (включаючи набряк Квінке, кропив'янку, задишку, висип, анафілаксію, свербіж), астенія.

Також можуть бути розлади метаболізму та харчування – підвищення апетиту.

Що стосується впливу на дослідження, то препарат може провокувати збільшення маси тіла.

Особливості застосування

Пацієнтам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня рекомендується приймати Дезлоратадин тільки під контролем лікаря.

Хворим з нападами судом у анамнезі приймати цей фармакологічний засіб рекомендується з особливою обережністю (діти більш чутливі до розвитку нових нападів судом). У разі появи судоми треба проконсультуватися із лікарем щодо подальшого застосування дезлоратадину або про припинення його прийому.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза дітям, яки досягли 12-ти річного віку, та дорослим пацієнтам – 5 мг (1 таблетка) на добу для полегшення симптомів кропив'янки або алергійного риніту (у тому числі персистируючого й інтермітуючого риніту). Приймається препарат незалежно від вживання їжі.

Терапія інтермітуючого алергічного риніту у разі наявності симптомів > 4 днів на тиждень або менше місяця проводиться з урахуванням показників анамнезу: прийом препарату припиняється після їх виникнення та поновлюється зі зникненням симптомів.

На період інтермітуючого алергічного риніту (симптоми тривають більше 4 днів на тиждень або довше місяця) рекомендується приймати Дезлоратадин протягом усього періоду контакту з алергенною речовиною.

Діти

Є обмежена кількість клінічних досліджень ефективності прийому дезлоратадину підлітками 12-17 років. Тому приймати препарат цій групі пацієнтів рекомендується тільки після консультації з лікарем.

Безпека та ефективність застосування дезлоратадину дітьми до 12-ти річного віку не встановлена.

Застосування під час вагітності та годування груддю

У період вагітності не рекомендується приймати Дезлоратадин, оскільки безпека прийому препарату вагітним не встановлена.

Також не рекомендується приймати цей препарат жінкам у період лактації внаслідок його проникнення у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції

Під час клінічних досліджень з оцінки впливу на швидкість реакції у пацієнтів, що приймали Дезлоратадин, погіршення не були зафіксовані. Однак їх треба інформувати про дотримання обережності під час керування автотранспортом та іншими механізмами внаслідок можливої появи сонливості, що може вплинути на швидкість реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Під час досліджень застосування дезлоратадину одночасно зі кетоконазолом або еритроміцином клінічно суттєвої взаємодії не виявлено.

Під час дослідження застосування дезлоратадину одночасно з алкоголем не виявлене посилення впливу спирту на психомоторну функцію. Водночас зафіксовані випадки алкогольної інтоксикації та непереносимості під час прийому цього препарату. Тому на період терапії цим фармакологічним засобом рекомендується проявляти обережність у разі прийому алкоголю.

Оскільки не встановлено фермент, що відповідає за метаболізм дезлоратадину, взаємодію з іншими фармакологічними засобами виключити не можна.

Умови та термін зберігання

Дезлоратадин за температури не вище + 25 ° С може зберігатися протягом 2-х років.

Ціна

10 таблеток Дезлоратадину дозуванням 5 мг можна купити за ціною від 27,5 грн до 34,3 грн.