Атерокард: інструкція, застосування, ціна

Атерокард – таблетки для лікування тромболітичних ускладнень. Діючим компонентом препарату є клопідогрель, який вибірково пригнічує аденозиндифосфати, активує GPIIb/IIIa під впливом АДФ, а також зупиняє об’єднання тромбоцитів. Клопідогрель спричиняє незворотну дію на АДФ-рецептори тромбоцитів, тому клітини крові, які вступили у контакт з діючою речовиною Атерокарду, змінюють свою структуру до кінця свого життєвого циклу.

Навіть після першого застосування 75 мг клопідогрелю, спостерігається значне уповільнення швидкості АДФ-індукованого об’єднання тромбоцитів. Дія препарату повільно підсилюється протягом тижневого лікування. Вже між 3-7 днями терапії проявляється стійкий ефект, спричинений систематичним прийомом препарату.

Склад і форма випуску

діюча речовина: клопідогрель;

1 таблетка містить клопідогрелю 75 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований; повідон; поліетиленгліколь 6000; магнію стеарат;

оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II Pink (алюмінієві лаки: чарівний червоний (Е 129) та індигокармін (Е 132); гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); лактоза, моногідрат; триацетин; поліетиленгліколь; титану діоксид (Е 171)).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антиагреганти.

Показання до застосування

Препарат призначається для профілактики:

• атеротромбозу в дорослих пацієнтів зі захворюваннями периферичних артерій або тих пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда (через 5-30 днів після нападу інфаркту) чи ішемічний інсульт (через 7 днів-6 місяців після прояву інсульту);
• атеротромбозу в пацієнтів з гострим коронарним синдромом, який не супроводжується підвищенням ST- сегменту;
• атеротромбозу у хворих, яким здійснили стентування при встановленні коронарної ангіопластики через шкіру, яка комбінувалася з ацетилсаліциловою кислотою;
• атеротромбозу в пацієнтів з інфарктом міокарда, в яких спостерігається підвищення ST-сегменту на тлі застосування з АСК;
• атеротромботичних атак при миготінні передсердь;
• тромбоемболічних атак при миготінні передсердь.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента лікарського засобу.

Тяжка печінкова недостатність.

Гостра кровотеча (наприклад, пептична виразка або внутрішньочерепний крововилив).

Спосіб застосування та дози

Їжа не впливає на засвоєння препарату.

Для дорослих пацієнтів Атерокард призначається в дозі 75 мг 1 раз на день.

Для пацієнтів з гострим коронарним синдромом без підвищення ST-сегменту: лікування клопідогрелем розпочинається з застосування одноразової навантажувальної дози 300 мг при першому прийомі; далі доза зменшується до 75 мг один раз на день. Тривале лікування високими дозами АСК збільшує ризик розвитку кровотеч. Для уникнення небажаних реакцій варто відмовитися від застосування понад 100 мг препарату. Середній курс лікування формально не визначений, однак за результатами досліджень бажаний ефект проявляється на третьому місяці застосування препарату, а загальна терапія може тривати до одного року.

Для пацієнтів з інфарктом міокарда, який супроводжується підйомом ST-сегменту: лікування клопідогрелем розпочинається з застосування одноразової навантажувальної дози 300 мг при першому прийомі; далі доза зменшується до 75 мг один раз на день. Початок лікування повинно відбуватися у комбінації з АСК-засобами. Лікування для пацієнтів від 70 років розпочинається без навантажувальної початкової дози. Комбіноване лікування розпочинається після виникнення ознак серцевих розладів та продовжується щонайменше 4 тижні.

Хворі з фібриляцією передсердь приймають препарат у дозі 75 мг один раз на день. Лікування супроводжується застосуванням АСК, дози якого повинні становити 75-100 мг на день.

Якщо пацієнт випадково пропустив застосування призначеної дози:

• якщо від часу запланованого застосування минуло менше ніж 12 годин, хворий повинен застосувати дозу у будь-який зручний для нього час;
• якщо від часу запланованого застосування минуло більше, ніж 12 годин, хворий повинен застосувати наступну дозу у звичний час; подвоєння дози з метою компенсації протипоказане, оскільки надмірні добові дози препарату підвищують ризик розвитку побічних реакцій;

Досвід застосування препарату для хворих з печінковою та нирковою недостатністю залишається обмеженим. Для того, щоб уникнути небажаних явищ, препарат застосовується з обережністю. Лікування таких пацієнтів проходить під наглядом лікаря.

Діти.

Невідомо, як впливає клопідогрель на групу пацієнтів до 18 років, тому препарат не застосовується для неповнолітніх.

Особливості застосування

В окремих пацієнтів на тлі застосування препарату розвиваються серйозні кровотечі. В разі прояву будь-яких гематологічних явищ варто провести невідкладний детальний аналіз крові для прогнозування подальших кроків.

Аналогічно до інших антитромбоцитарних препаратів, клопідогрель не призначається для хворих з підвищеним ризиком кровотеч, пов’язаних з хірургічним втручанням, травмою, патологіями чи лікуванням АСК, гепарином, НПЗП та інгібіторами глікопротеїну IIb/ІІІа. У перші тижні лікування та під час застосування першої ввідної дози важливо спостерігати за проявами симптомів кровотечі. Варто врахувати, що кровотечі можуть проявлятися після хірургічних операцій та інвазійних процедур на серці. Клопідогрель в комбінації з пероральними антикоагулянтами не призначається, оскільки таке застосування посилює інтенсивність та частоту кровотеч.

Для того, щоб уникнути антитромбоцитарного ефекту перед операціями, варто припинити лікування клопідогрелем принаймні за тиждень до запланованого хірургічного втручання. Лікуючись препаратом, — обов’язково попередити лікаря про застосування клопідогрелю. Хворі зі схильністю до шлунково-кишкових кровотеч застосовують препарат з особливою обережністю.

Терапія клопідогрелем подовжує час кровотеч. В разі госпіталізації через кровотечу, спричинену клопідогрелем, важливо попередити лікаря про причину гематологічної реакції.

Інколи повідомлялося про синдром Мошковіца (тромботичну тромбоцитопенічну пурпуру), спричинений тимчасовим застосуванням засобу. Найчастіше, серед симптомів ТТП – тромбоцитопенія та гемолітична анемія, яка може проявлятися неврологічними відхиленнями, порушеною роботою нирок або лихоманкою. Попри те, що ТТП зустрічається рідко, варто пам’ятати, що це потенційно небезпечний для життя стан, який потребує невідкладної госпіталізації.

Клопідогрель може збільшувати АЧТЧ та призводити до набутої гемофілії. Для підтвердження порушення важливо пройти відповідну діагностику. В разі підтвердження діагнозу лікування клопідогрелем скасовують.

Оскільки досі невідомо, як клопідогрель впливає на пацієнтів, які перенесли гострий ішемічний інсульт, препарат не призначається для хворих протягом першого тижня після інсульту.

Якщо в пацієнтів виявлено спадкову понижену функцію CYP2C19, під час лікування може спостерігатися менший рівень метаболітів клопідогрелю у крові. Відповідно, лікування продемонструє нижчу антитромбоцитарну дію.

Під дією CYP2C19 клопідогрель модифікується в активний метаболіт, тому паралельне використання засобів, які пригнічують CYP2C19, знижує концентрацію метаболітів клопідогрелю в крові. Одночасне застосування клопідогрелю та медичних засобів, які є субстратами ферменту CYP2C8, вимагають особливої обережності.

Перед призначенням Атерокарду важливо перевірити, чи в пацієнтів немає гіперчутливості до тієнопіридинів, оскільки існують дані про перехресну чутливість до тієнопіридинів. Лікування за допомогою тієнопіридинів може стати причиною шкірних алергій, набряку Квінке, тромбоцитопенії чи нейтропенії. Пацієнти з алергіями на один тієнопіридин, можуть мати підвищений ризик гіперчутливості до іншого тієнопіридину.

Лікування пацієнтів з недостатністю печінки чи нирок вимагає особливої обережності, бо дія клопідогрелю для цих груп не була досліджена.

До складу лікарського засобу входить лактоза, тому пацієнти зі спадковими хворобами, які включають вживання галактози, лактази та глюкози-галактози, не повинні застосовувати Атерокард.

Невикористані таблетки Атерокарду та залишки препарату варто знищити відповідно до локальних вимог. Не допускати застосування прострочених таблеток 

Вплив на швидкість реакції.

Клопідогрель має незначний вплив на нервову систему та не впливає на здатність керувати транспортом чи іншими механізмами.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Експерименти, проведені на тваринах, не виявили негативного впливу на хід вагітності, розвиток плоду та пологи. Аналогічних досліджень для людей не проводили. В межах застережних заходів клопідогрель не призначається вагітним жінкам.

Даних щодо екскреції метаболітів клопідогрелю у молоко жінки немає. Дослідження на тваринах показали, що клопідогрель проникає в грудне молоко, тому варто припинити лікування під час годування груддю.

Клопідогрель не впливає на фертильність.

Передозування

В разі передозування проявляються кровотечі з подальшими ускладненнями. Для покращення стану пацієнта проводиться симптоматична терапія.

Антидот клопідогрелю не виявлений. Щоб відкоригувати час кровотечі, дія препарату усувається за допомогою переливання тромбоцитарної маси.

Побічні реакції

Найчастіше під час застосування антитромбоцитарних препаратів спостерігаються порушення кровоносної системи: тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитопенія, ТТП, нейтропенія, ТТП, анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, набута гемофілія, гранулоцитопенія. Можливі внутрішньочерепні кровотечі, ретроперитонеальний крововилив, крововилив у ділянку ока, шлункова кровотеча, гематома, кровотеча з операційної рани, васкуліт, гемартроз, артеріальна гіпотензія, кровотеча з носа чи респіраторних шляхів; шлунково-кишкові та ретроперитонеальні кровотечі, кровотеча у місці ін’єкції.

А також: соуніс-синдром, анафілактоїдні реакції, гіперчутливість; головний біль, порушення орієнтації та свідомості, парестезія, запаморочення, порушення смаку, вертиго; бронхоспазм, пневмоніт, еозинофільна пневмонія; діарея, диспепсія; виразка шлунку, гастрит, нудота, закреп, блювання, метеоризм, коліт, стоматит; печінкова недостатність, гепатит.

Часто зустрічаються порушення шкіри, зокрема висипання, пурпура, свербіж, бульозний дерматит, генералізований екзематозний пустульоз, плоский лишай, еритематозний висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, DRESS-синдром, екзема.

Можлива гінекомастія, гематурія, підвищення рівня креатиніну в крові, гломерулонефрит.

Серед порушень рухового апарату спостерігається: артрит, міалгія та артралгія.

Умови та термін зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці не довше трьох років. Зберігати за кімнатної температури у місці, недоступному для дітей.