Аскоріл таблетки: інструкція, застосування, ціна

Аскоріл – комбінований засіб, який застосовується для лікування простудних захворювань. Містить сальбутанол, що розслаблює м’язи бронхів; бромгексин, який виконує муколітичну та відхаркувальну дію; гвайфенезин, що стимулює дію залоз дихальних шляхів.

Склад і форма випуску 

Діючі речовини: 1 таблетка містить сальбутамолу сульфату еквівалентно сальбутамолу 2 мг, бромгексину гідрохлориду – 8 мг, гвайфенезину – 100 мг.

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма: таблетки. Округлі, плоскі зі скошеними краями, білого кольору, з одного боку є лінія розлому.

Фармакологічні властивості

Сальбутамол виступає як симпатоміметик, є селективним антагоністом β₂-адренорецепторів. Стимулює аденілатциклазу – каталізуючий синтез циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату (АТФ). В результаті підвищення кількості цАМФ гладкі м’язи бронхів розслаблюються й виділення медіаторів негайної гіперчутливості з клітин пригнічується, особливо з опасистих. Сальбутамол характеризується здатністю розслаблювати гладкі м’язи матки, судинного ложа м’язів скелета, бронхів. Довше й сильніше впливає на β₂-адренорецептори у порівнянні з ізопротеренолом. Суттєво покращує механізми мукоциліарного транспортування.

Бромгексин характеризується відхаркувальною й муколітичною дією. Це речовина, яка є похідною вазицину і бензиламіну. Дія препарату проявляється збільшенням об’єму мокротиння та сприянням його виведення з бронхів. Відбувається стимулювання гідролітичної деполімеризації мукопротеїнових волокон та активності миготливого епітелію. Під впливом бромгексину вивільняються лізосомальні ферменти бронхіальних залоз. Бромгексин здатен підвищувати секрецію ендокринних залоз,і посилювати продукцію легеневого сурфактанта. До підвищення в мокротинні концентрації еритроміцину, окситетрацикліну, амоксициліну, ампіциліну приводить одночасне застосування бромгексину з цими препаратами. Амброксол, що утворюється в процесі метаболізму бромгексину, збільшує секрецію ендокринних залоз.

Гвайфенезин стимулює рецептори слизової оболонки шлунку й рефлекторно стимулює секрецію залоз дихальних шляхів. Завдяки цьому відбувається збільшення об’єму й зниження в’язкості секрету бронхів. 

Фармакокінетика

Абсорбування сальбутамолу найбільше відбувається в травному тракті. Біодоступність препарату складає 50–85 %. За 1–4 години після перорального застосування концентрація препарату стає в плазмі крові максимальною. Біодоступність сальбутамолу не пов’язана з прийомом їжі. З білками зв’язування – 10 %. Об’єм розподілу складає 156 +/- 38 літрів. В процесі метаболізму в печінці утворюється неактивний сульфатний кон’югант. Виведення сальбутамолу відбувається через нирки. З сечею виводиться до 98 % препарату. З калом – до 7 %. Біля 3–7 годин триває період напіввиведення препарату.

Всмоктування бромгексину відбувається в травному тракті. Максимальний вміст препарату в сироватці крові спостерігається за годину після застосування. Печінкою речовина метаболізується до амброксолу. Виведення відбувається з сечею в вигляді метаболітів. 6,5 години – період напіввиведення препарату.

Абсорбція гвайфенезину відбувається в травному тракті. За 7 годин відбувається гідроліз гвайфенезину в крові, і утворюється b(2-метоксифенокси)-молочна кислота. Виведення відбувається з сечею в метаболізованій формі. Напіввиведення препарату складає одну годину.

Показання

Аскоріл рекомендований для симптоматичного лікування продуктивного кашлю під час захворювань органів дихання, які супроводжуються виникненням бронхоспазму.

Протипоказання

Підвищена чутливість до сальбутамолу, інших симпатоміметиків, бромгексину, гвайфенезину, ментолу або до будь-якого з інших компонентів препарату. Також протипоказаннями є:

• коронарна недостатність, аритмія та інші тяжкі серцево-судинні захворювання;
• гіпертиреоз;
• тяжкі порушення функції печінки;
• виразка шлунка та дванадцятипалої кишки.

Передозування

Основними симптомами передозування препарату є збудження й сильний тремор, аритмія, гіпотензія з переходом в шоковий стан, пригнічене й часте дихання, сплутана та порушена свідомість, поява легкого метаболічного ацидозу, тахікардія й прискорене серцебиття, біль у грудях, диплопія. Реакції шлунково-кишкового тракту проявляються у вигляді нудоти й блювання, болю в животі, загостренні хвороби шлунку. Також може спостерігатись: головний біль, сонливість, гіперглікемія, екстрасистолія, судоми.

Передбачене симптоматичне лікування з контролем функцій серця за допомогою електрокардіографії.

Побічні ефекти

• Імунна система – прояв гіперчутливості з висипами, свербежем, анафілактичними реакціями. Можливий розвиток анафілактичного шоку, ангіоневротичного набряку, орофарингіального набряку, кропив’янки, синдрому Лайєлла. Інколи у дітей при пероральному застосуванні можливі проявлення мультиформної еритеми, набряку обличчя, гострого генералізованого екзантематозного пустульоза, синдрому Стівенса-Джонсона.
• Травний тракт – прояв диспепсичних явищ, блювання, нудоти, болю в животі та діареї, загострень виразкової хвороби кишківника та шлунку, гастралгії, поява неприємного присмаку у роті.
• Нервова система – поява тремору та міальгії, гіперактивності та головного болю, дисгевзії та запаморочення, безсоння, неспокою й парестезії ротоглотки.
• Серцево-судинна система – порушується серцевий ритм, можлива фібриляція шлуночків, з’являється відчуття серцебиття, суправентрикулярна тахікардія й екстрасистолія. Можливі прояви гіпотензії або гіпертензії, периферичної вазодилатації, ішемії міокарда, колапсу.
• Дихальна система – можливий розвиток розладів дихання та посилення кашлю. Може бути спровоковано життєво небезпечний стан у вигляді парадоксального бронхоспазму. Такий стан вимагає негайного припинення використання Аскоріла та альтернативного лікування.

Серед інших – виникнення міоспазмів та судом м’язів, може з’явитись відчуття тиску у м’язах й гіпертермія. Прояви у вигляді ознобу, мідріазу, підвищеної пітливості, атонії сечового міхура, гіперглікемії й тромбоцитопенії, змін метаболізму, таких як гіпокаліємія. Бромгексин може спричинити у деяких пацієнтів розвиток транзисторного підвищення  амінотрансфераз у крові. Е 218 (метилпарагідроксибензоат) іноді приводить до алергічних реакцій, які проявляються уповільнено.

Спосіб застосування і дози

Дітям до 6 років препарат не призначати.

Дітям 6–12 років – 3 рази на добу по 1/2–1 таблетці.

Для дітей понад 12 років та дорослих Аскоріл призначається 3 рази на добу по 1 таблетці.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не застосовувати

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Інгібітори моноаміноксидази та непрямі симпатоміметики при одночасному використанні можуть спричинити гіпертонічний криз, тахікардію й гіпоманіакальний стан.

Під час прийому дигоксину протягом 10 днів, після разового застосування сальбутамолу концентрація дигоксину збільшувалась на 6 %.

Під час одночасного використання з діуретиками можливий розвиток підвищення гіпокаліємії, що веде до розвитку аритмій під час застосування серцевих глікозидів.

Зменшення ефектів сальбутамолу спостерігається при дії β-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу. Використання ксантинів, наприклад, теофіліну, веде до їх підсилення.

Використання β-блокаторів може блокувати бронхорозширювальний ефект β-агоністів, і спричиняти розвиток бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою, тому їх слід використовувати з обережністю.

Препарати  для інгаляційного наркозу, адреналін, трициклічні антидепресанти, кортикостероїди не можна застосовувати одночасно з сальбутамолом.

Серцево-судинні порушення можуть виникати при одночасному використанні пероральних симпатоміметиків та сальбутамолу.

Не можна призначати бромгексин одночасно з кодеїновмісними препаратами.

Бромгексин посилює подразливу дію на шлунок препаратів, що подразнюють травний тракт.

Спостерігається збільшення концентрації антибіотиків (еритроміцину, амоксициліну, доксицикліну, цефуроксиму) та сульфаніламідних препаратів у бронхіальному секреті при одночасному використанні.

Ускладнюється відходження мокротиння під час прийому Аскоріла з лікарськими засобами, що пригнічують кашльовий центр.

Гвайфенезином підсилюється дія етилового спирту й препаратів, пригнічуючих  роботу центральної нервової системи. Можливі хибно-позитивні результати діагностичних тестів при визначенні 5-гідроксиіндолоцетної та ванілмигдалевої кислоти у сечі.

Інформація про негативну взаємодію ментолу з іншими препаратами відсутня.

Умови та термін зберігання

Аскоріл придатний до застосування 2 роки. Препарат повинен зберігатись в сухому місці, яке захищене від світла. Температура зберігання – до 25°С. Тримати препарат треба у недоступному дітям місці.

Ціна

Аскоріл таблетки №10 вартують приблизно 60 гривень, №20 – 110 гривень, №50 – 240 гривень.