Везикар : инструкция, применение, цена

Везикар – лекарственный препарат, который назначается для пациентов с недержанием мочи. Действующий компонент Везикара, солифенацин, считается специфическим конкурентным антагонистом холинорецептора. Работа мочевого пузыря обеспечивается активностью парасимпатических холинергических нервных каналов М3 подтипа.

Пациенты, принимавшие препарат, наблюдали улучшение состояния уже в первую неделю лечения. Полная стабилизация нарушенного мочевого пузыря происходит за 12 недель лечения. Действие препарата сохраняется как минимум год после завершения одноразовой терапии.

После применения таблетки Везикара максимальная концентрация действующего вещества в крови пациента достигается через 4-7 часов. Принятая доза не влияет на время проникновения и усвоения препарата.

Биодоступность лекарственного средства – примерно 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность солифенацина. Метаболизм солифенацина происходит в печени.

Возраст, раса и пол не влияют на усвоение препарата, поэтому коррекция доз для людей различных полов и различного возраста не является обязательной. Фармакокинетические свойства препарата для детей не установлены.

Состав и форма выпуска

solifenacin succinate;

1 таблетка содержит солифенацина сукцината 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат

состав оболочки для таблеток 5 мг: опадри желтый 03F12967 (гипромеллоза, тальк, макрогол 8000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172));

для таблеток 10 мг: опадри розовый 03F14895 (гипромеллоза, тальк, макрогол 8000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки 5 мг - круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета с логотипом и пометкой «150» на одной стороне;

таблетки 10 мг - круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета с логотипом и пометкой «151» с одной стороны.

Фармакологическая группа. Средства, применяемые в урологии. Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи.

Показания к применению

Препарат предназначен для:

• устранения симптомов императивного (ургентного) недержания мочи или слишком частого и чрезмерного мочеиспускания;
• лечения ургентных позывов к мочеиспусканию, которые проявляются у людей с синдромом нейрогенного мочевого пузыря.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активной субстанции или к любому из вспомогательных веществ; пациентам с задержкой мочеиспускания, с тяжелыми желудочно-кишечными заболеваниями (включая токсический мегаколон), с миастенией гравис или с закрытоугольной глаукомой и пациентам с риском развития этих состояний; при проведении гемодиализа; пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью средней степени тяжести, которые находятся на лечении сильными ингибиторами цитохрома CYP3A4, например, кетоконазолом.

Способ применения и дозы

Препарат назначается взрослым и пациентам пожилого возраста в дозах 5 мг солифенацина сукцината. Препарат применяется не более 1 раза в сутки. Иногда дозу увеличивают до 10 мг в сутки.

Недостаточность почек (средней степени) не предусматривает особого изменения дозировки (препарат назначается в дозе 5 мг солифенацина сукцината, как и здоровым пациентам).

Недостаточность почек (тяжелой степени) предусматривает снижение доз (до 5 мг солифенацина сукцината). Препарат применяется под наблюдением врача.

Недостаточность печени (средней степени) не предусматривает особого изменения дозировки (препарат назначается в дозе 5 мг солифенацина сукцината, как и здоровым пациентам).

Недостаточность печени (тяжелой степени) предусматривает осторожное применение препарата со сниженным дозами (до 5 мг солифенацина сукцината).

В случае комбинации с мощными ингибиторами цитохрома P450 3A4 не рекомендуется увеличивать дозу до 5 мг солифенацина сукцината, поскольку компоненты других лекарственных препаратов могут провоцировать существенное увеличение AUC солифенацина.

Таблетки Везикар применяются перорально. Желательно проглатывать таблетки целиком, без предварительного разжевывания, запить небольшим количеством воды. Пища не влияет на биодоступность препарата.

Дети.

Везикар не используется в педиатрической практике.

Особенности применения

Перед тем, как назначить препарат, важно исключить другие причины нарушенного мочеиспускания. Такими причинами могут оказаться нарушения почек и/или сердечная недостаточность. В случае выявления инфекции мочевыводящих путей важно провести терапию, направленную на устранение инфекционных возбудителей.

Препарат применяется под наблюдением врача, если у пациента обнаружено клинически значимую:

• обструкцию мочевого пузыря, которая является причиной нарушения мочеиспускания;
• болезнь желудочно-кишечного тракта обструктивного характера;
• умеренную / среднюю почечную недостаточность (КК <30 мл / мин) доза не должна превышать 5 мг;
• умеренную печеночную недостаточность (по классификации Child-Turcotte-Pugh - 7-9 баллов), доза не должна превышать 5 мг;
• диафрагмальную грыжу и/или рефлюкс ЖКТ;
• вегетативную полинейропатию.

Осторожности требуют пациенты, которые параллельно получают лечение бисфосфонатами (наблюдается обострение эзофагита) и ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол), потому что препараты могут существенно повышать AUC действующего вещества Везикара.

Синдром удлиненного интервала QT, а также гипокалиемия в анамнезе могут усиливать удлинение интервала QT и спровоцировать torsade de pointes у пациентов, получающих лечение Везикаром. Неизвестно о безопасности применения для больных с увеличенной активизацией сфинктера нейрогенного генеза.

Препарат не рекомендуется для пациентов с врожденными болезнями (интолерантность к галактозе, дефицит лактазы, нарушение обмена глюкозы-галактозы).

Солифенацин сукцинат может провоцировать ангионевротический отек с развитием обструктивности органов дыхания. В случае проявления симптомов следует прекратить лечение Везикаром и пройти лечение, направленное на устранение отека Квинке или других острых заболеваний. Некоторые пациенты отмечали, что солифенацина сукцинат провоцирует развитие анафилактических реакций. Чтобы устранить побочное явление, применение Везикара прекращается, назначается терапия, направленная на устранение симптомов анафилаксии.

Терапевтический эффект достигается в течение четвертой недели лечения.

Влияние на скорость реакции

Солифенацин может нарушить зрение пациента и спровоцировать повышенную утомляемость, поэтому Везикар применяется с осторожностью, если пациента ожидает работа с потенциально опасными механизмами или управление транспортом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Длительное применение препарата для животных не продемонстрировало каких-либо нежелательных реакций на фертильность, развитие плода и течение родов.

Потенциальный риск для человека не установлен. Предыдущих случаев беременности во время лечения солифенацином не зафиксировано. В случае острой необходимости препарат назначается с осторожностью, в некоторых случаях - под наблюдением врача.

Неизвестно, проникает ли солифенацин в грудное молоко.

Эксперименты на животных показали, что солифенацин проникает в молоко мышей и ухудшает  рост мышей, которые получают такое молоко. Согласно результатам исследования, препарат не рекомендуется для женщин, которые осуществляют грудное вскармливание.

Передозировка

Чрезмерные дозы солифенацина сукцината могут спровоцировать тяжелые антихолинергические реакции. Наблюдения за пациентом, который случайно принял 280 мг вещества, показали существенные психические отклонения, однако это состояние не требовало немедленной госпитализации.

Антидотом может быть активированный уголь или любой другой сорбент.

Если с момента передозировки прошло не более одного часа, пациенту осуществляется промывание желудка без стимулирования рвоты.

В случае нарушений ЦНС (чрезмерная активность, галлюцинации) назначается физостигмин или карбахол.

При судорогах пациентам назначается лечение бензодиазепинами. При нарушении дыхания и недостаточности со стороны органов дыхания проводится вентиляция легких. В случае развития тахикардии назначаются бета-блокаторы. Если передозировка обострила задержку мочеиспускания, пациентам назначается катетеризация. При проявлении мидриаза пациенты проходят курс лечения глазными каплями.

Побочные реакции

Чаще всего, на фоне приема Везикара возникают нежелательные явления антихолинергического характера. Обычно это связано со свойствами солифенацина.

У пациентов возникает:

• инфекция мочевыводящих путей, цистит;
• анафилактические реакции;
• галлюцинации, снижение внимания, вертиго, нарушение вкуса, головная боль, сонливость;
• нарушение и нечеткость зрения, пересыхание глаз, развитие глаукомы;
• torsades de pointes, мерцательная аритмия, удлинение QT-интервала, тахикардия;
• пересыхание оболочки носа и слизистой оболочки, дисфония;
• пересыхание во рту, тошнота, боль в животе, рефлюкс, запор, диспепсия, сухость в горле, кишечная непроходимость, рвота, дискомфорт внизу живота,
• поражение гепатобилиарной системы, изменения работы печени;
• пересыхание кожи, зуд, сыпь, эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, крапивница;
• слабость в мышцах;
• развитие и обострение почечной недостаточности, проблемы с мочеиспусканием, а также задержка мочи.

Возможны повышенная утомляемость и отеки тела.

Условия хранения

Препарат пригоден к использованию в течение трех лет.

Хранить при комнатной температуре до 25°C. Хранить в месте, недоступном для детей.