Везикар: інструкція, застосування, ціна

Везикар – лікарський препарат, який призначається для пацієнтів з нетриманням сечі. Діючий компонент Везикару, соліфенацин, вважається специфічним конкурентним антагоністом холінорецепторів. Робота сечового міхура забезпечується активністю парасимпатичних холінергічних нервових каналів М3 підтипу.

У пацієнтів, які приймали препарат, спостерігалося покращення стану протягом першого тижня лікування. Повна стабілізація порушеного сечового міхура відбувається за 12 тижнів лікування. Дія препарату зберігається як мінімум рік після завершення одноразового курсу. 

Після застосування пігулки Везикару пікова концентрація діючої речовини в крові пацієнта досягається через 4-7 годин. Прийнята доза не впливає на час проникнення та засвоєння препарату.

Біодоступність лікарського засобу – приблизно 90%. Вживання їжі не впливає на біодоступність соліфенацину. Метаболізм соліфенацину відбувається в печінці.

Вік, раса та стать не впливають на засвоєння препарату, тому корекція доз для людей обидвох статей молодого та літнього віку не є обов’язковою. Фармакокінетичні властивості препарату для дітей не встановлені.

Склад і форма випуску

solifenacin succinate;

1 таблетка містить соліфенацину сукцинату 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, магнію стеарат;

склад оболонки для таблеток 5 мг: опадрі жовтий 03F12967 (гіпромелоза, тальк, макрогол 8000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172));

для таблеток 10 мг: опадрі рожевий 03F14895 (гіпромелоза, тальк, макрогол 8000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172)).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 5 мг — круглої форми, вкриті плівковою оболонкою, блідо-жовтого кольору з логотипом та позначкою «150» з одного боку;

таблетки 10 мг — круглої форми, вкриті плівковою оболонкою, блідо-рожевого кольору з логотипом та позначкою «151» з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в урології. Засоби для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі.

Показання до застосування

Препарат призначається для:

• усунення симптомів імперативного (ургентного) нетримання сечі або надто частого та надмірного сечовипускання;
• лікування ургентних позивів до сечовипускання, які проявляються в людей з синдромом нейрогенного сечового міхура.

Протипоказання

Препарат протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до активної субстанції або до будь-якої з допоміжних речовин; пацієнтам із затримкою сечовипускання, із тяжкими шлунково-кишковими захворюваннями (включаючи токсичний мегаколон), із міастенією гравіс чи із закритокутовою глаукомою та пацієнтам із ризиком розвитку цих станів; при проведенні гемодіалізу; пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю; пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості, які перебувають на лікуванні сильними інгібіторами цитохрому CYP3A4, наприклад, кетоконазолом.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначається дорослим та пацієнтам літнього віку в дозах 5 мг соліфенацину сукцинату. Препарат застосовується не більше 1 разу на добу. Інколи дозу підвищують до 10 мг на добу.

Ниркова недостатність середнього ступеня не передбачає особливої зміни дозування (препарат призначається в дозуванні 5 мг соліфенацину сукцинату, як і здоровим пацієнтам).

Ниркова недостатність тяжкого ступеня передбачає зниження доз (до 5 мг соліфенацину сукцинату). Препарат застосовується під наглядом лікаря.

Печінкова недостатність помірного ступеня не передбачає особливої зміни дозування (препарат призначається в дозуванні 5 мг соліфенацину сукцинату, як і здоровим пацієнтам).

Печінкова недостатність тяжкого ступеня передбачає обережне застосування препарату зі зниженими дозами (до 5 мг соліфенацину сукцинату).

У разі комбінації з потужними інгібіторами цитохрому P450 3A4 не рекомендується збільшувати дозу до 5 мг соліфенацину сукцинату, оскільки компоненти інших лікарських препаратів можуть провокувати суттєве збільшення AUC соліфенацину.

Таблетки Везикар застосовуються перорально. Бажано проковтувати таблетки цілими, без попереднього розжовування, запити невеликою кількістю води. Їжа не впливає на біодоступність препарату.

Діти.

Везикар не використовується в педіатричній практиці.

Особливості застосування

Перед тим, як призначати препарат, важливо виключити інші причини порушеного сечовипускання. Такими причинами можуть виявитися порушення нирок та/або серцева недостатність. В разі виявлення інфекції сечовивідних шляхів важливо провести терапію, направлену на усунення інфекційних збудників.

Препарат застосовується під наглядом лікаря, якщо у пацієнта виявлено клінічно значущу:

• обструкцію сечового міхура, яка є причиною порушення сечовипускання;
• хворобу шлунково-кишкового тракту, обструктивного характеру;
• помірну/середню ниркову недостатність (КК < 30 мл/хв); доза не повинна перевищувати 5 мг;
• помірну печінкову недостатність (за класифікацією Child-Turcotte-Pugh – 7-9 балів); доза не повинна перевищувати 5 мг;
• діафрагмальну грижу та/або рефлюкс ШКТ;
• вегетативну полінейропатію.

Обережності потребують пацієнти, які паралельно отримують лікування бісфосфонатами (спостерігається загострення езофагіту) та інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол), через те, що названі лікарські засоби можуть суттєво підвищувати AUC діючої речовини Везикару.

Кардіонейропатія (синдром подовженого інтервалу QT), а також гіпокаліємія в анамнезі можуть посилювати подовження інтервалу QT та провокувати torsade de pointes в пацієнтів, які отримують лікування Везикаром. Невідомо, чи є препарат безпечним для хворих з надмірною активізацією сфінктера нейрогенного генезу.

Препарат не рекомендується для пацієнтів з вродженими хворобами (інтолерантність до галактози, дефіцит лактази, порушення обміну глюкози-галактози).

Соліфенацин сукцинат може провокувати ангіоневротичний набряк з розвитком обструктивності органів дихання. В разі проявлення симптомів варто припинити лікування Везикаром та пройти лікування, направлене на усунення набряку Квінке чи інших гострих захворювань. Деякі пацієнти зазначали, що соліфенацин сукцинат провокує розвиток анафілактичних реакцій. Щоб усунути побічне явище, застосування Везикару припиняється, натомість отримується терапія, направлена на усунення симптомів анафілаксії.

Терапевтичний ефект досягається на четвертий тиждень лікування препаратом.

Вплив на швидкість реакцій

Соліфенацин може порушити зір пацієнта та спровокувати підвищену втомлюваність, тому Везикар застосовується з обережністю, якщо пацієнта очікує робота з потенційно небезпечними механізмами чи керування транспортом.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Тривале застосування препарату для тварин не продемонструвало будь-яких небажаних реакцій на фертильність, розвиток плоду та перебіг пологів.

Потенційний ризик для людини не встановлений. Попередніх випадків вагітності під час лікування соліфенацином не зафіксовано. У разі гострої потреби препарат призначається з обережністю, в деяких випадках – під наглядом лікаря.

Невідомо, чи проникає соліфенацин в молоко людини.

Експерименти на тваринах продемонстрували, що соліфенацин і метаболіти проникають в молоко мишей та погіршують ріст мишей, які отримують таке молоко. Відповідно до результатів дослідження, препарат не рекомендується для жінок, які здійснюють грудне вигодовування.

Передозування

Надмірні дози соліфенацину сукцинату можуть спровокувати тяжкі антихолінергічні реакції. Спостереження за пацієнтом, який випадково прийняв 280 мг речовини, показало суттєві психічні відхилення, однак цей стан не вимагав негайної госпіталізації.

Антидотом може бути активоване вугілля або будь-який інший сорбент.

Якщо від моменту передозування пройшло не більше 1 години, пацієнту здійснюється промивання шлунку без стимулювання блювання.

В разі виникнення порушень ЦНС (надмірна активність, галюцинації, манія) призначається фізостигмін або карбахол.

При судомах пацієнтам призначається лікування бензодіазепінами. При порушенні дихання та недостатності з боку органів дихання проводиться вентиляція легенів. В разі розвитку тахікардії призначаються бета-блокатори. Якщо передозування загострило затримку сечовипускання, пацієнтам призначається катетеризація. При прояві мідріазу пацієнти проходять курс лікування очними краплями.

Побічні реакції

Найчастіше, на тлі прийому Везикару виникають небажані явища антихолінергічного характеру. Зазвичай це пов'язано з властивостями соліфенацину.

В пацієнтів виникають:

• інфекції сечовивідних шляхів, цистит,
• анафілактичні реакції;
• розлади психіки та порушення ЦНС, галюцинації, сплутаність свідомості, сонливість, вертиго, порушення смаку, головний біль;
• порушення та нечіткість зору, пересихання очей, розвиток глаукоми;
• torsades de pointes, подовження QT-інтервалу, фібриляція передсердь, тахікардія, відчуття серцебиття;
• пересихання оболонки носа та слизової оболонки, дисфонія;
• пересихання у роті, нудота, закреп, біль у животі, рефлюкс, диспепсія, сухість у глотці, непрохідність товстого кишечнику, кишкова непрохідність, блювання, дискомфорт внизу живота;
• загальні гепатобіліарні порушення, зміни роботи печінки;
• пересихання шкіри, свербіж, висипи, еритема, набряк Квінке, ексфоліативний дерматит, кропив'янка;
• слабкість в м’язах;
• проблеми з сечовипусканням, затримка сечі, розвиток та загострення ниркової недостатності.

Можливі підвищена втомлюваність та набряки тіла.

Умови та термін зберігання

Препарат придатний до використання протягом трьох років.

Зберігати за кімнатної температури до 25°C. Зберігати у місці, недоступному для дітей.