Стимулотон: инструкция, применение, цена

Стимулотон – антидепрессант с активным ингредиентом сертралином. Действующий компонент Стимулотона выборочно минимизирует обратный захват серотонина в головном мозге и в крови пациента. Люди, которые получают препарат для лечения депрессии, отмечают улучшение состояния за 2 недели систематического приема препарата. Желательное улучшение состояния наблюдается за 6 недель приема препарата.

Состав и форма выпуска

действующее вещество: sertraline;

1 таблетка содержит 50 мг сертралина (в виде 55,95 мг сертралина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала;

(Тип А), кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, со стилизованной гравировкой "Е 271" с одной стороны и риской с другой стороны, без запаха.

Фармакологическая группа. Антидепрессанты.

Показания к применению

Стимулотон рекомендуется для терапии:

• заостренных депрессивных эпизодов; для избежания рецидива длительных депрессивных эпизодов;
• панических расстройств (с отсутствием/наличием агорафобии);
• обсессивно-компульсивных расстройств у пациентов от 6 лет;
• тревожного расстройства;
• стрессового расстройства, вызванного травматическим опытом (ПТСР).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов.

Противопоказано применение сертралина с ингибиторами МАО необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома (СС) с проявлениями таких симптомов, как возбуждение, тремор и гипертермия. Начинать терапию сертралином нельзя по меньшей мере в течение 14 дней после прекращения лечения ингибитором МАО необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия.

Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида.

Способ применения и дозы

Таблетка Стимулотона используется один раз в течение суток. Усвоения сертралина не зависит от приемов пищи.

Рекомендации насчет начала лечения

Депрессивные эпизоды и ОКР

Начальная доза препарата - 50 мг в течение дня на первых этапах лечения.

Панические расстройства, ПТСР, тревожное расстройство

Рекомендованная начальная доза - 25 мг в течение дня на первых этапах лечения. Далее доза может быть повышенной до 50 мг в день. Такая схема вхождения в терапию позволяет избежать побочных реакций в начале лечения.

Титрования дозировок

Лечение депрессии, ОКР, панических расстройств, ПТСР, тревожных расстройств.

Пациенты, состояние которых не улучается при приеме 50 мг, могут повышать дозу для достижения желаемых результатов. Дозировка увеличивается постепенно, перед тем, как повысыть дозу еще на 50 мг, следует выдержать старую дозу на протяжении недели. Предельная допустимая доза - 200 мг в течение дня. Полувыведение сертралина из организма происходит за 24 часа, поэтому повышать дозу важно с особой осторожностью.

Первое улучшение состояния пациента и признаки терапевтического эффекта наблюдаются через неделю приема препарата.

Поддерживающая доза

В случае длительного лечения, дозу следует держать на самом малом эффективном уровне с корректировками в зависимости от рекомендации врачей.

Депрессия

Для предотвращения рецидива депрессии назначается долговременная терапия Стимулотоном. Для предупреждения рецидивов рекомендуются такие же дозировки, которые использовались в период лечения депрессии. Поддерживающий период длится 6 месяцев, что помогает закрепить результат и дает возможность убедиться в отсутствии симптомов депрессии.

ОРК и панические расстройства

Длительная терапия предусматривает постоянный контроль за состоянием пациента и систематическое оценивания терапии и ее результатов.

Дети

ОКР

Пациенты от 13-17 лет могут использовать препарат, отталкиваясь от первоначальной дозы в 50 мг в течение суток.

Пациенты от 6-12 лет могут использовать препарат, отталкиваясь от первоначальной дозы в 25 мг в течение суток. Через неделю использования препарата дозу повышают до 50 мг в течение суток.

Если из-за отсутствия клинического эффекта необходимо увеличить дозу, следует учесть массу тела пациентов. Резкое повышение дозы может негативно повлиять на общее состояние ребенка. Поэтому рекомендуется менять дозы постепенно, с перерывом в 1 неделю для выработки привычки. Не поднимать дозу на 50 мг за один раз. Максимальная допустимая дозировка составляет 200 мг в течение суток.

Детям до 6 лет препарат не назначается.

Применение для пожилых пациентов

Перед назначением Стимулотона стоит проверить общее состояние пациентов, поскольку группа людей летнего возраста больше других подвержена развитию гипонатриемии. Существует потребность в индивидуальных коррекциях дозы.

Применение больными с печеночной недостаточностью

Сертралин прописывается с осторожностью, поскольку отсутствует предыдущий опыт такого использования. При патологиях печени следует уменьшить дозу препарата и контролировать состояние пациента.

Применение больными с почечной недостаточностью

Специальные коррекции доз не проводятся.

Абстинентный синдром при прекращении лечения сертралином

Внезапное прекращение использования лекарственного средства способно вызвать синдром отмены. Рекомендуется уменьшать дозу постепенно, по меньшей мере за 1-2 недели до полного отказа от применения препарата. Если прекращение использования средства сопровождается обострениями побочных реакций, следует возобновить курс в ранее назначенных дозах. В дальнейшем врач может подкорректировать схему выхода из терапии.

Дети.

Сертралин не назначается для детей до 6 лет.

Особенности применения

Если у пациентов, принимающих Стимулотон, наблюдается возбуждение, беспокойство, бессонница, панические атаки, повышенная раздражительность, импульсивность, агрессивность, гипомания и мания - риск возникновения саморазрушающего поведения и суицидальных настроений увеличивается. В таком случае стоит рассмотреть возможность изменения терапевтической схемы или отмены приема лекарственного средства. Если решено прекращать терапию, это стоит делать постепенно, поскольку быстрое прерывание курса может спровоцировать абстинентный синдром.

Накануне начала терапии, пациента следует обследовать с целью предотвращения развития биполярного расстройства. Для этого собирается психиатрический анамнез с семейным анамнезом суицидов, эпизодами депрессии и биполярных расстройств. Стимулотон не является препаратом для лечения биполярного расстройства.

Серотониновый синдром и СНН (злокачественный нейролептический синдром).

Сертралин способен развивать опасные для жизни синдромы. Серотониновый синдром сопровождается нервно-мышечными отклонениями, резкими изменениями психического состояния, нарушениями органов пищеварения.

Переход с других антидепрессантов, СИОЗС или антиобсессивных лекарственных средств

Переходя с других лекарственных средств на сертралин, стоит соблюдать меры осторожности, поскольку на данный момент существует ограниченное количество клинических исследований на эту тему. Особую осторожность требует переход с флуоксетина.

Комбинация с другими препаратами, которые увеличивают серотонинергическую нейротрансмиссию

5-НТ-агонисты, растительные препараты на основе зверобоя, триптофан, фентанил, фенфлурамин не являются удачной комбинацией с сертралином, поскольку между препаратами развивается нежелательное фармакодинамическое взаимодействие.

Проявления гипомании или мании

При использовании препарата для отдельных групп пациентов наблюдалось усиление признаков мании/гипомании. Если у больного обнаружены симптомы маниакальной фазы, использование препаратов сертралина прекращают.

Шизофрения

Прием препарата способен стимулировать психотические симптомы.

Судороги

Сертралин не назначается пациентам с неурегулированными приступами эпилепсии. Если эпилепсия контролируется другими препаратами, сертралин назначается только в случае наблюдения за состоянием больного. Если при использовании препарата у больных наблюдаются судороги, дальнейший прием Стимулотона не рекомендуется.

Суицидальное поведение или возникновение суицидальных мыслей

У пациентов с депрессией может проявляться обострение суицидального поведения и/или попыток суицида на фоне приема антидепрессанта. Риск саморазрушающих проявлений существует до периода ремиссии. До периода улучшения состояния, пациенты должны находиться под наблюдением врача. Предыдущий опыт свидетельствует о том, что первый период приема препарата может усиливать риск суицидальных попыток.

Суицидальные мысли и действия встречаются у пациентов с другими психическими расстройствами, которые используют сертралин для улучшения своего состояния. Наведенные меры осторожности для депрессивных эпизодов имеют место и для параллельных психических расстройств.

Пациенты, у которых зафиксировано суицидальные поведение до начала лечения, более склонны к обострению саморазрушающих реакций. В связи с этим следует обеспечить надежный контроль за такими пациентами на время вхождения в терапию и на ее первых этапах. Метаанализ данных показал, что пациенты к 25 годам более склонны к суицидальным действиям.

Пациенты и люди, которые за ними ухаживают, должны сообщать о любых изменениях и ухудшениях состояния, связанных с приминением антидепрессантов.

Применение для детей и подростков

Сертралин не используется для детей, кроме случаев ОКР (в таком случае возможно применение в рекомендованных дозах для пациентов от 6-17 лет).

Дети, которые принимают антидепрессанты, более склонны к суицидам, враждебности, изолированности и тому подобное. Недостаточно данных о влиянии препарата на рост детей и подростков, их половое созревание и когнитивное развитие. Считается, что долговременная терапия способна спровоцировать отклонения от нормы.

Аномальные кровоизлияния и кровотечения

СИОЗС способны усиливать патологические геморрагические явления, а также стать причиной желудочно-кишечных или гинекологических кровотечений.

Гипонатриемия

Сертралин способен вызвать гипонатриемию, которая является результатом секреции АДГ. Особенно остро такие отклонения проявляются у пациентов пожилого возраста, которые принимают СИОЗС или сочетают их с диуретиками. При проявлении признаков гипонатриемии следует прекратить терапию препаратом и получить соответствующее лечение.

Абстинентный синдром

Абстинентный синдром зависит от длительности терапии, принятых доз и скорости прекращения использования препарата. Часто наблюдались сенсорные нарушения, легкие головокружения, умеренное чувство тревоги, нарушение сна, возбуждение, тошнота, головная боль. Редко такие нежелательные реакции наблюдаются при пропущенном приеме препарата.

Симптомы исчезают через две недели, однако иногда могут сохраняться и три месяца.

Психомоторная тревога или акатизия

Сертралин способен вызвать беспокойство, сопровождающееся увеличенной подвижностью и невозможностью находиться в состоянии покоя. При обнаружении таких симптомов следует провести коррекцию дозы и ни в коем случае не повышать ее в ближайшие недели терапии.

Печеночная недостаточность

Метаболизм сертралина происходит в печени. Фармакокинетические исследования пациентов с циррозом легкой степени обнаружили удлинённое время полувыведения и увеличения AUC и Cmax по сравнению с показателями у пациентов со здоровой печенью. Важно соблюдать осторожность и контролировать работу печени. Иногда для того, чтобы избежать ухудшения функционирования органа, производится уменьшение доз сертралина.

Почечная недостаточность

Нет необходимости проводить корректировку дозы.

Применение для пожилых пациентов

Исследования показали, что характер побочных явлений у пациентов пожилого возраста такой же, как и у более молодых пациентов. Однако СИОЗС и ИЗЗНС для пациентов пожилого возраста способны спровоцировать гипонатриемию.

Сахарный диабет

Сообщалось о случаях возникновения сахарного диабета у пациентов, которым назначалось лечения СИОЗС. Существует риск потери гликемического контроля и вероятность изменения концентрации глюкозы в организме. Пациенты с сахарным диабетом должны проводить мониторинг изменения уровня глюкозы в крови, поскольку для их лечения необходимо провести не только коррекцию доз сертралина, но и инсулина.

Грейпфрутовый сок

Комбинация сертралина с грейпфрутовым соком не желательна.

Скрининговый анализ мочи

Принимая препарат, пациенты должны получить предупреждение о вероятности ложноположительных иммунологических тестов на определение наличия бензодиазепиновых метаболитов. Для уточнения результатов возможны другие тесты.

Глаукома

Сертралин способен влиять на размер зрачка, в частности вызвать мидриаз. Отклонение может привести к увеличению давления внутри глаза и развить закрытоугольную глаукому.

Влияние на скорость реакций.

Сертралин не имеет влияния на психомоторику пациентов. Однако препарат может влиять на психические и физические реакции, что может негативно отразиться на работе с потенциально опасными механизмами и на управлении автотранспортом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клиническое контролируемое изучение такого использования не проводилось. Существующие данные не показали возникновения недостатков в новорожденных, матери которых принимали препараты сертралина. Эксперименты над животными обнаружили незначительное влияние на репродуктивную функцию.

У некоторых новорожденных, матери которых применяли антидепрессант, наблюдались симптомы, что напоминают признаки отмены у взрослых пациентов. Сертралин не стоит использовать женщинам в период беременности, кроме ситуаций, когда польза для матери превышает риск для плода.

Если мать принимала сертралин на последних этапах беременности, новорожденные должны пройти обследование. Часто у таких детей оказывается апноэ, респираторный дистресс-синдром, перепады температуры тела, цианоз, судороги, нарушение пищеварения, тремор, гипогликемия, рвота, гипер- или гипотонус, гиперрефлексия, повышенная возбудимость, вялость, постоянный плач, нарушение сна. Небольшой процент детей, чьи матери принимали СИОЗС во время беременности, рождался с персистирующей легочной гипертензией.

Чтобы избежать беременности в период использования сертралина, следует использовать средства контрацепции.

Кормление грудью

Сертралин и метаболиты в небольшом количестве проникают в грудное молоко. При приеме такого молока, младенцы не получали значительных концентраций действующего вещества. Несмотря на то, что серьезных отклонений не наблюдалось, рекомендуется избегать применения сертралина в период грудного вскармливания.

Передозировка

Передозировка сертралином способна привести к летальному исходу. Случаи передозировки препаратом требуют немедленной госпитализации и неотложного интенсивного лечения.

Симптомы передозировки: сонливость, нарушения ЖКТ, тремор, тахикардия, головокружение, возбуждение ЦНС. Имеются сообщения о наступлении комы.

Терапия. Не существует специфических антидотов. Для терапии передозировки следует обеспечить проходимость дыхательных путей и высокий уровень вентиляции и оксигенации. Часто для улучшения состояния пациентов используется уголь активированный в сочетании со слабительными средствами. Не стоит вызывать рвоту.

Пациенту следует обеспечить мониторинг деятельности сердца и других органов. Осуществляется симптоматическая и поддерживающая терапия. Диурез, заместительная гемотрансфузия, диализ или гемоперфузия не продемонстрировали желаемых результатов.

Чрезмерные дозы сертралина удлиняют интервал QT, рекомендуется ЭКГ-мониторинг.

Побочные реакции

Чаще всего употребление препарата сопровождается тошнотой; лечения тревожного расстройства продемонстрировало половую дисфункцию у 14% мужчин, проходивших лечение сертралином. Указанные побочные эффекты зависят от дозировок и времени лечения. Часто они проходят при выработке привыкания к препарату.

Пострегистрационный анализ показал такие побочные реакции (с неизвестной частотой их развития):

Среди инвазий/инфекций: фарингит; инфекции дыхательных путей, дивертикулит, ринит, средний отит. Доброкачественные и злокачественные опухоли.

Среди нарушений лимфатической системы и со стороны кроветворения: лейкопения, лимфаденопатия; тромбоцитопения.

Иммунная система: чрезмерная чувствительность; аллергии, обусловленные компонентами препарата, анафилактоидные реакции.

Эндокринная система: увеличение пролактина в крови, нарушение секреции АДГ, гипотиреоз.

Метаболические нарушения: отсутствие или усиление аппетита, сахарный диабет, гипогликемия, гипонатриемия, гипергликемия.

Психические отклонения: бессонница, депрессия, ночные кошмары, тревожность, чрезмерное возбуждение, нервозность, снижение либидо галлюцинации, агрессивное поведение, эйфория, апатия; зависимость от препарата, паранойя, сомнамбулизм, суицидальные мысли и/или поведение.

ЦНС: дисгевзия, головокружение, мигрени, сонливость, тремор, гипертонус, нарушение внимания, судороги, неконтролируемые мышечные сокращения и нарушение координации движений; амнезия, нарушение речи; кома, гиперестезия, сенсорные нарушения; расстройства движения. Зафиксированы серотониновый и/или злокачественный нейролептический синдром.

Органы зрения: глаукома; нарушение зрения; мидриаз.

Органы слуха: боль и/или звон в ушах.

Нарушение работы сердца: тахикардия и инфаркт миокарда. Со стороны сосудов: гипертоническая болезнь, периферическая ишемия, желудочно-кишечное кровоизлияние.

Дыхательная система: частое зевание, бронхоспазм, носовое кровотечение; ларингоспазм, гипер- или гиповентиляция, стридор, дисфония, интерстициальная болезнь легких.

Со стороны ЖКТ: диарея, панктератит, тошнота, эзофагит, рвота, сухость во рту, боль в животе, запор, диспепсия, гиперсаливация; стоматит, язвы на языке и на слизистой оболочке рта, нарушение зубов, глоссит.

Со стороны печени: общие нарушения функций печени, гепатит, развитие печеночной недостаточности, желтуха.

Со стороны кожи: сыпь, чрезмерная потливость, периорбитальные отек и отек лица, сухость кожи; дерматит, изменения текстуры волос, ангионевротический отек.

Нарушения опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, поражения костей; миалгия, артралгия; боль в спине, спазмы.

Со стороны почек: проблемы с началом мочеиспускания, расстройства мочеиспускания, задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: выделения из половых органов; эректильные отклонения; половая дисфункция, нарушение эякуляции; кровотечение из влагалища, нарушения менструального цикла; гинекомастия, атрофический вульвовагинит.

Часто прием лекарственного средства сопровождается общими нарушениями среди которых утомляемость, периферический отек, боль в груди, недомогание; жажда, нарушение походки. Редко наблюдаются травмы и вазодилатация.

Исследование пациентов, принимающих препарат, могут обнаружить повышенный уровень аланинаминотрасферазы и аспартатаминотрансферазы, изменение массы тела, ухудшение качества спермы; чрезмерный уровень холестерина; ложные показатели анализов, проведенных в лаборатории; изменение функции тромбоцитов.

Эпидемиологические исследования (пациентов от 50 лет) показали, что сертралин увеличивает риск переломов костей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации

• с ингибиторами моноаминоксидазы. В случае необходимости, перед применением препаратов следует выдержать паузу по меньшей мере в две недели;
• с селективными ингибиторами обратного действия моноаминоксидазы. Сочетание стимулирует развитие серотонинового синдрома;
• с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы обратной силы. Сочетание усиливает побочные реакции;
• с пимозидом. Концентрация пимозида увеличивается на 35%.

Нежелательные комбинации

• с препаратами, что угнетают ЦНС и с алкоголем;
• с другими серотонинергическими препаратами.

Комбинации, требующие осторожности:

• с препаратами лития. Сочетание провоцирует тремор;
• с фенитоином. Происходит увеличение экспозиции фенитоина и снижение уровня сертралина в крови;
• с триптанами. Комбинация провоцирует общую слабость, гиперрефлексию, повышение тревожности, нарушение координации и симптомы серотонинергический синдром;
• с варфарином. Сочетание увеличивает протромбиновое время. Следует обеспечить мониторинг за состоянием пациента.

Сочетание с циметидином уменьшает коэффициент очищения сертралина.

Сочетание с препаратами, влияющими на количество тромбоцитов, усиливает риск кровотечений.

Сертралин не имеет значительных взаимодействий с ингибитором изоферментов CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 3A4 и CYP 1A2.

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию сертралина.

Условия хранения

Срок годности: 5 лет.

Хранить при температуре, не превышающей 25С; хранить в месте, недоступном для детей.