Стимулотон  : інструкція, застосування, ціна

Стимулотон  –  антидепресант з активним інгредієнтом сертраліном. Діючий компонент Стимулотону вибірково мінімізує зворотне захоплення серотоніну в головному мозку та в крові пацієнта. Люди, які отримують препарат для лікування депресії, відзначають покращення стану за 2 тижні систематичного прийому препарату. Бажане покращення стану спостерігається за 6 тижнів прийму препарату.

Склад і форма випуску

діюча речовина: sertraline;

1 таблетка містить 50 мг сертраліну (у вигляді 55,95 мг сертраліну гідрохлориду);

допоміжні речовини: магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят

(тип А), кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, овальної форми, зі стилізованим гравіюванням «Е 271» з одного боку та рискою з іншого боку, без запаху.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС:  N06А В06.

Показання до застосування

Стимулотон рекомендується для терапії:

• загострених депресивних епізодів та для уникнення рецидиву тривалих депресивних епізодів;
• панічних розладів (з відсутністю/наявністю агорафобії);
• обсесивно-компульсивних розладів в пацієнтів від 6 років;
• тривожного розладу;
• стресовий розлад, спричинений травматичним досвідом (ПТСР).

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Протипоказане застосування сертраліну разом з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) незворотної дії у зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому з проявами таких симптомів як збудження, тремор та гіпертермія. Розпочинати терапію сертраліном не можна щонайменше протягом 14 днів після припинення курсу лікування інгібітором МАО незворотної дії. Застосування сертраліну слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії інгібітором МАО незворотної дії.

Протипоказане одночасне застосування сертраліну та пімозиду.

Спосіб застосування та дози

Таблетка Стимулотону використовується один раз протягом доби. Засвоєння сертраліну не залежить від прийомів їжі.

Рекомендації щодо початку лікування

Депресивні епізоди та ОКР

Рекомендована початкова доза препарату - 50 мг протягом дня на перших етапах лікування препаратом.

Панічні розлади, соціально-тривожний розлад, ПТСР

Рекомендована початкова доза – 25 мг сертраліну протягом дня на перших етапах лікування препаратом. Далі доза може бути підвищеною до 50 мг препарату на день. Така схема входження в терапію дозволяє уникнути побічних реакцій на початку лікування.

Титрування дозувань

Лікування депресії, панічних розладів, ОКР, ПТСР, соціальних тривожних розладів.

Пацієнти, стан яких не покращується при прийомі 50 мг препарату можуть підвищувати дозу для досягнення бажаних результатів. Дозування збільшується поступово, перед тим, як підняти дозу на ще 50 мг, слід витримати стале дозування протягом одного тижня. Максимальна допустима доза – 200 мг протягом дня. Напіввиведення сертраліну з організму відбувається за 24 години, тому підвищувати дозу важливо з особливою обережністю.

Перше покращення стану пацієнта та ознаки терапевтичного ефекту спостерігаються за тиждень вживання препарату.

Підтримуюча доза

У разі довготривалого лікування, дозу препарату слід тримати на найнижчому ефективному рівні з коригуваннями в залежності до рекомендацій лікарів.

Депресія

Для запобігання рецидиву депресивних епізодів призначається довготривала терапія Стимулотоном. Для попередження рецидивів рекомендується таке ж дозування, яке використовувалося в період лікування депресії. Підтримуючий період триває до 6 місяців, щоб закріпити результат та переконатися, що будь-які симптоми депресії відсутні.

ОРК та панічні розлади

Довготривала терапія передбачає постійний контроль стану пацієнта та систематичне оцінювання терапії і її результатів.

Діти

ОКР

Пацієнти від 13-17 років можуть використовувати препарат, відштовхуючись від першопочаткової дози в 50 мг протягом доби.

Пацієнти від 6-12 років можуть використовувати препарат, відштовхуючись від першопочаткової дози у 25 мг протягом доби. Через тиждень використання препарату дозу підвищують до 50 мг протягом доби.

Якщо через відсутність клінічного ефекту необхідно збільшити дозу, варто врахувати низьку масу тіла пацієнтів. Різке підвищення дози може негативно вплинути на загальний стан дитини. Тому рекомендується змінювати дози поступово, з перервою між підвищеннями в 1 тиждень для вироблення звички. Не підвищувати дозу на понад 50 мг за один раз. Максимальне допустиме дозування  становить 200 мг протягом доби.

Дітям до 6 років препарат не призначається.

Застосування для пацієнтів літнього віку

Перед призначенням Стимулотону варто перевірити загальний стан пацієнтів, оскільки група людей літнього віку більше за інших схильна до розвитку гіпонатріємії. Існує потреба в індивідуальних корекціях дози.

Застосування пацієнтам з печінковою недостатністю

Сертралін призначається з обережністю, оскільки відсутній попередній досвід такого використання. При патологіях печінки слід зменшити дозу препарату та контролювати стан пацієнта.

Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю

Спеціальні корекції доз не проводяться.

Абстинентний синдром при припиненні лікування сертраліном

Раптове припинення використання лікарського засобу здатне спричинити синдром відміни. Рекомендується зменшувати дозу поступово, щонайменше за 1-2 тижні до повної відмови від застосування препарату. Якщо припинення використання засобу супроводжується погіршенням стану та загостренням побічних реакцій, слід відновити курс в раніше призначених дозах. Надалі лікар може підкоригувати схему виходу з терапії.

Діти.

Сертралін не призначається для дітей до 6 років.

Особливості застосування

Якщо у пацієнтів, які приймають Стимулотон спостерігається збудження, неспокій, безсоння, панічні атаки, підвищена дратівливість, імпульсивність, агресивність, гіпоманія та манія є ризик виникнення самодеструктивної поведінки та суїцидальних настроїв. В такому разі варто розглянути можливість зміни терапевтичної схеми або скасування прийому лікарського засобу. Якщо вирішено припиняти терапію, це варто робити поступово, оскільки швидке переривання курсу здатне спровокувати абстинентний синдром.

Напередодні початку терапії пацієнта слід обстежити з метою запобігання розвитку біполярного розладу. Для цього збирається психіатричний анамнез зі сімейним анамнезом суїцидів, епізодів депресій та біполярних розладів. Стимулотон не є препаратом для лікування біполярного розладу.

Серотоніновий синдром та ЗНС (злоякісний нейролептичний синдром).

Сертралін здатний розвивати синдроми небезпечні для життя. Серотоніновий синдром супроводжується різкими змінами психічного стану, нервово-м`язовими відхиленнями, порушеннями органів травлення.

Перехід з інших антидепресантів, СІЗЗС або антиобсесивних лікарських засобів

Переходячи з інших лікарських засобів на сертралін, варто дотримуватися застережних заходів, оскільки на разі існує обмежена кількість контрольованих клінічних досліджень на цю тему. Особливої обережності вимагає перехід з флуоксетину.

Комбінація з іншими препаратами, які збільшують серотонінергічну нейротрансмісію

5-НТ-агоністи,рослинні препарати на основі звіробою, триптофан, фентаніл, фенфлурамін не є вдалою комбінацією із сертраліном, оскільки між препаратами розвивається небажана фармакодинамічна взаємодія.

Прояви гіпоманії чи манії

При використанні препарату у невеликої групи пацієнтів спостерігалося посилення ознак манії/гіпоманії. Якщо у хворого виявлено симптоми маніакальної фази, використання препаратів сертраліну припиняють.

Шизофренія

Прийом препарату здатний стимулювати психотичні симптоми.

Судоми

Сертралін не призначається пацієнтам із неврегульованими нападами епілепсії. Якщо епілепсія контролюється іншими препаратами, сертралін призначається тільки в разі постійного нагляду за станом хворого. Якщо при використанні препарату у хворих спостерігаються судоми, подальший прийом Стимулотону не рекомендується.  

Суїцидальна поведінка або виникнення суїцидальних думок

У пацієнтів з депресією може проявлятися загострення суїцидальної поведінки/спроб суїциду/суїцидальних думок на фоні прийому антидепресанту. Ризик самодеструктивних проявів існує до періоду досягнення ремісії. До періоду покращення стану, пацієнти повинні знаходитися під наглядом лікаря. Попередній досвід свідчить про те, що перший період прийому препарату може посилювати ризик суїцидальних спроб.

Суїцидальні думки та дії зустрічаються в пацієнтів з іншими психічними розладами, які використовують сертралін для покращення свого стану. Застережні заходи, наведені для депресивних епізодів мають місце й для паралельних психічних розладів.

Пацієнти, в яких зафіксовано суїцидальну поведінку до початку лікування препаратом, більш схильні до загострення самодеструктивних реакцій. У зв’язку з цим варто забезпечити надійний контроль за такими пацієнтами на час входження в терапію та на її перших етапах. Метааналіз даних виявив, що пацієнти до 25 років більш схильні до суїцидальних дій.

Пацієнти та люди, які за ними доглядають повинні повідомляти про будь-які зміни та погіршення стану, пов’язані з прийомами антидепресантів.

Застосування для дітей і підлітків

Сертралін не використовується для дітей, окрім випадків ОКР (в такому разі можливе застосування в рекомендованих дозах для пацієнтів від 6-17 років).

Діти, які отримують антидепресанти більш схильні до суїцидів, ворожої поведінки, ізольованості тощо. Недостатньо даних щодо впливу препарату на ріст дітей та підлітків, їх статеве дозрівання та когнітивний розвиток. Вважається, що довготривала терапія здатна спровокувати відхилення від норми.

Аномальні крововиливи та кровотечі

СІЗЗС здатні посилювати патологічні геморагічні явища (екхімоз і пурпуру), а також стати причиною шлунково-кишкових або гінекологічних кровотеч.

Гіпонатріємія

Сертралін здатний викликати гіпонатріємію, яка є результатом секреції антидіуретичного гормону. Особливо гостро відхилення проявляється у пацієнтів літнього віку, які застосовують СІЗЗС або поєднують їх з діуретиками. При проявленні ознак гіпонатріємії слід припинити терапію препаратом та отримати відповідне лікування.

Абстинентний синдром

Абстинентний синдром залежить від тривалості терапії, прийнятих доз та швидкості припинення використання препарату. Часто спостерігалися сенсорне порушення, легке запаморочення, порушення сну, збудження, помірне відчуття тривожності, нудота, головний біль. Рідко такі небажані реакції спостерігаються при пропущеному прийомі препарату.

Зазвичай, симптоми зникають за два тижні, однак в окремих випадках можуть зберігатися до трьох місяців.

Акатизія або психомоторний неспокій

Сертралін здатний викликати неспокій, що супроводжується надмірною рухливістю та неможливістю перебувати в стані спокою. При виявленні таких симптомів варто провести корекцію дози та ні в якому разі не підвищувати її в найближчі тижні терапії.

Печінкова недостатність

Метаболізм сертраліну відбувається в печінці. Фармакокінетичні дослідження пацієнтів з цирозом легкого ступеня виявили подовження часу напіввиведення та збільшення AUC та Cmax втричі у порівнянні з показниками в пацієнтів зі здоровою печінкою. Важливо дотримуватися обережності та контролювати роботу печінки. Інколи для того, щоб уникнути погіршення функціонування органу, проводиться зменшення доз сертраліну.

Ниркова недостатність

Немає потреби проводити коригування дози.

Застосування для пацієнтів літнього віку

Клінічні дослідження виявили, що характер побічних реакцій, які спостерігаються у пацієнтів літнього віку аналогічний тому, який відбувається в молодших пацієнтів. Однак СІЗЗС та ІЗЗНС для пацієнтів літнього віку здатні спровокувати гіпонатріємію.

Цукровий діабет

Повідомлялося про випадки виникнення цукрового діабету в пацієнтів, яким призначалося лікування СІЗЗС. Існує ризик втрати глікемічного контролю та ймовірність зміни концентрації глюкози в організмі. Пацієнти з цукровим діабетом повинні проводити моніторинг щодо зміни рівня глюкози в крові, оскільки для їх лікування необхідно провести не тільки корекцію доз сертраліну, але й інсуліну.

Грейпфрутовий сік

Комбінація сертраліну з грейпфрутовим соком небажана.

Скринінговий аналіз сечі

Приймаючи препарат, пацієнти повинні отримати попередження про ймовірність хибнопозитивних імунологічних тестів на визначення наявності бензодіазепінових метаболітів. Для уточнення результатів можливі інші тести — газової хроматографії/мас-спектрометрії.

Закритокутова глаукома

Сертралін здатний впливати на розмір зіниці, зокрема викликати мідріаз. Відхилення може призвести до збільшення внутрішньоочного тиску та розвинути закритокутову глаукому.

Впливати на швидкість реакції.

Сертралін не впливає на психомоторні реакції пацієнтів. Однак лікарський засіб може впливати на психічні та фізичні реакції, що може негативно відбитися на роботі з потенційно небезпечними механізмами та на управлінні автотранспортом.

Передозування

Передозування сертраліном здатне призвести до летальних наслідків. Випадки передозування препаратом потребують негайної госпіталізації та невідкладного інтенсивного лікування.

Симптоми передозування: сонливість, порушення ШКТ, тремор, тахікардія, запаморочення, збудження ЦНС. Існують повідомлення про настання коми.

Терапія. Специфічних антидотів не існує. Для лікування передозувань варто забезпечити прохідність дихальних шляхів та достатній рівень вентиляції й оксигенації. Часто для покращення стану пацієнтів використовується активоване вугілля у комбінації з проносними засобами. Не варто викликати блювання.

Пацієнту слід забезпечити моніторинг діяльності серця та інших органів. Здійснюється симптоматична та підтримуюча терапія. Діурез, замінна гемотрансфузія діаліз чи гемоперфузія не продемонстрували бажаних результатів.

Надмірні дози сертраліну подовжують інтервал QT, рекомендується проводити ЕКГ-моніторинг.

Побічні реакції

Найчастіше вживання препарату супроводжується нудотою; лікування тривожного розладу продемонструвало статеву дисфункцію в 14% чоловіків, які отримували лікування сертраліном. Вказані небажані явища залежать від дозувань та часу лікування. Часто вони минають при виробленні звикання до препарату.

Післяреєстраційний нагляд показав такі побічні реакції (з невідомою частотою їх розвитку).

Серед інвазій/інфекцій: фарингіт; інфекції дихальних шляхів, риніт; дивертикуліт, середній отит. Доброякісні та злоякісні пухлини.

Серед порушень лімфатичної системи та зі сторони кровотворення: лімфаденопатія; тромбоцитопенія, лейкопенія.

Зі сторони імунної системи. Надмірна чутливість; анафілактичні реакції; алергії, зумовлені компонентами препарату.

Зі сторони ендокринної системи: гіпотиреоз; збільшення пролактину в крові, порушення секреції антидіуретичного гормону.

Метаболічні порушення: відсутність або посилення апетиту; цукровий діабет, гіпоглікемія; гіпонатріємія, гіперглікемія.

Психічні відхилення: безсоння, депресія, нічні жахи, тривожність, надмірне збудження, нервозність, зниження лібідо; галюцинації, агресивна поведінка, ейфорія, апатія; конверсійний розлад, залежність від препарату, параноя, суїцидальні думки/поведінка, сомнамбулізм.

Зі сторони ЦНС:  запаморочення, сонливість, мігрені, тремор, дисгевзія, гіпертонус, порушення уваги; судоми, неконтрольовані м’язові скорочення та порушення координації рухів; амнезія, розлади мовлення; кома, гіперестезія, сенсорні порушення; розлади руху. Зафіксовано серотоніновий синдром та злоякісний нейролептичний синдром.

Зі сторони органів зору: порушення зору; мідріаз; глаукома.

Зі сторони органів слуху: дзвін у вухах; біль у вусі.

Порушення роботи серця: відчуття серцебиття, тахікардія; інфаркт міокарда. З боку судин: припливи; артеріальна гіпертензія, периферична ішемія, шлунково-кишкова кровотеча.

Зі сторони респіраторної системи: часте позіхання, бронхоспазм, носова кровотеча; ларингоспазм, гіпер- чи гіповентиляція, стридор, дисфонія, інтерстиціальна хвороба легенів.

Зі сторони ШКТ: діарея, блювання, нудота, сухість у роті, біль у животі, закреп, езофагіт, диспепсія, гіперсалівація; мелена, стоматит, виразка на язиці та на слизовій оболонці рота, порушення зубів, глосит; панкреатит.

Зі сторони печінки: загальні порушення функцій печінки; розвиток печінкової недостатності, гепатит, жовтяниця.

Зі сторони шкіри: висипи, надмірна пітливість, периорбітальний набряк та набряк обличчя, сухість шкіри; дерматит, зміни текстури волосся, кропив’янка; ангіоневротичний набряк.

Порушення опорно-рухової системи: артралгія, міалгія; м’язова слабкість, біль у спині; ураження кісток; спазми.

Зі сторони нирок та сечовидільної системи: розлади сечовипускання, затримка сечі та проблеми з початком сечовипускання.

Зі сторони репродуктивної системи: порушення еякуляції; еректильні відхилення;  кровотеча з вагіни, статева дисфункція, порушення менструального циклу; виділення зі статевих органів, гінекомастія, атрофічний вульвовагініт.

Часто прийом лікарського засобу супроводжується загальними порушеннями серед яких втомлюваність, біль в грудях, нездужання; периферичний набряк, пірексія, безсилля, спрага; порушення ходи. Рідко спостерігаються травми та вазодилатація.

Дослідження пацієнтів, які приймають препарат, можуть виявити підвищений рівень аланінамінотрасферази та аспартатамінотрансферази, зміну маси тіла; погіршення якості сперми; надмірний рівень холестерину; хибні показники аналізів, проведених в лабораторії; зміну функції тромбоцитів.

Епідеміологічні дослідження (пацієнтів від 50 років) показали, що сертралін збільшує ризик переломів кісток.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Протипоказані комбінації:

• з інгібіторами моноаміноксидази та МАОІ незворотної дії. У разі необхідності, між застосуванням препаратів слід витримати паузу в щонайменше два тижні;
• з селективними інгібіторами зворотної дії МАО-А. Поєднання стимулює розвиток серотонінового синдрому;
• з неселективними інгібіторами МАО зворотної дії. Поєднання посилює побічні реакції;
• з пімозидом. Концентрація пімозиду збільшується на 35%.

Небажані комбінації

• з препаратами, які пригнічують ЦНС, та алкоголем;
• з іншими серотонінергічними препаратами;

Комбінації, які потребують обережності:

• з препаратами літію. Поєднання провокує тремор;
• з фенітоїном. Відбувається збільшення експозиції фенітоїну та зниження рівня сертраліну в крові;
• з триптаном. Комбінація провокує загальну слабкість, гіперрефлексію, підвищення тривожності, порушення координації та симптоми серотонінергічного синдрому;
• з варфарином. Поєднання збільшує протромбіновваний час. Варто забезпечити моніторинг за станом пацієнта.

Поєднання з циметидином знижує кліренс сертраліну.

Поєднання з препаратами, які впливають на тромбоцитарну функцію, збільшує ризик виникнення кровотеч.

Сертралін не є важливим інгібітором ізоферментів CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 та CYP 1A2.

Грейпфрутовий сік підвищує концентрацію сертраліну.

Умови та термін зберігання

Термін придатності: 5 років.

Зберігати за температури, яка не перевищує 25°C; зберігати у місці, недоступному для дітей.