Ницерголин : инструкция, применение, цена

Ницерголин – лекарство, которое оказывает сосудорасширяющее воздействие (особенно в отношении сосудов головного мозга). Также данный препарат улучшает кровоснабжение, снимает спазмы, повышает проницаемость сосудистых стенок. Ницерголин обеспечивает повышенное снабжение организма кислородом и глюкозой, одновременно не оказывает влияния на давление в артериях.

Состав и форма выпуска

Ницерголин выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой по 10 мг №30 (10х3).

Действующее вещество: ницерголин – 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния карбонат тяжелый, кислота стеариновая, крахмал картофельный, сахар, тальк, титана диоксид (Е171), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, воск белый.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.  На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологические свойства

Ницерголин – это производное эрголина. При пероральном применении данный препарат проявляет многочисленные нейрофармакологические эффекты. Проще говоря, это лекарство не только повышает поступление и потребление глюкозы в мозге, но и усиливает биосинтез белка, нуклеиновых кислот. Плюс препарат влияет на различные нейротрансмиттерные системы.

Согласно исследованиям на животных, ницерголин улучшает церебральные холинергические функции у старых особей.  При его использовании также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции.  Пероральное применение препарата в низких дозах увеличивает метаболизм дофамина. Обладает антиоксидантными эффектами и способностью активизировать ферменты детоксикации, благодаря чему ницерголин предупреждает гибель нервных клеток, вызванной оксидантным стрессом и апоптозом.  Кроме того, действующее вещество ослабляет возрастное уменьшение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота.

Фармакокинетика

После перорального применения действующее вещество быстро и почти полностью всасывается. Максимальный показатель радиоактивности низких доз (4-5 мг) определялся через 1,5 часа после приема здоровыми добровольцами. Однако после перорального применения терапевтических доз (30 мг) этот же показатель в сыворотке крови отмечался через 3 часа после приема.

Пиковые концентрации в плазме крови достигались приблизительно через 3-5 часов после однократного или многократного применения таблетки 30 мг.

Абсолютная биодоступность – около 5 % сразу после приема вследствие эффекта первого прохождения.

Распределение препарата в тканях происходит быстро. Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови.

Преимущественно препарат выделяется с мочой. В течение 120 часов после применения около 82 % общего количества меченого радиоизотопом действующего вещества выводится почками, а 10 % - с калом. Среднее значение конечного периода полувыведения MDL находится в диапазоне примерно 11-20 часов.

У пациентов с нарушением функции почек в легкой, средней или тяжелой степени было зафиксировано среднее уменьшение вывода с мочой (0-72 часа) на 32%, 32% и 59% соответственно, если сравнивать их с пациентами, имеющими нормальную функцию почек.

Фармакокинетика ницерголина у детей и пожилых людей полностью не изучена, как и не исследовалась она у пациентов с нарушением функции печени.

Показания

Ницерголин  назначают, когда пациент имеет жалобы на:

• острые и хронические цереброваскулярные метаболические нарушения, которые проявились из-за атеросклероза, тромбоза или эмболии церебральных сосудов;
• головную боль;
• транзиторные нарушения церебрального кровообращения (проще говоря, транзиторные ишемические атаки).

Кроме того, этот препарат может применяться в качестве дополнительной терапии при наличии системной артериальной гипертензии.

Противопоказания

Противопоказан прием Ницерголина, если есть:

• повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи или к какому-нибудь другому компоненту препарата;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• острое кровотечение;
• ортостатическая гипотензия;
• тяжелая брадикардия.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам со стенокардией и выраженным атеросклерозом. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующего лечения препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.

Нужно уменьшать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≥ 2 мг/дл или 175 ммоль/л).

Препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Передозировка

Если были задействованы высокие дозы Ницерголина, то может наблюдаться снижение артериального давления временного характера. Как правило, это состояние не нуждается в специальном лечении. Рекомендуется просто положить пациента в положение лежа и оставить так на несколько минут.

Побочные эффекты

При приеме Ницерголина достаточно часто наблюдается такая побочная реакция, как ощущение дискомфорта в животе. Реже были зафиксированы: тревожное возбуждение, сонливость, спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, диарея, артериальная гипотензия, гиперемия, тошнота, запор, зуд. Может наблюдаться повышенная концентрация мочевой кислоты в крови.

В некоторых случаях сообщалось про ощущение жара, сыпь, фиброз, но частота таких побочных реакций пока неизвестна.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза Ницерголина составляет 5–10 мг в сутки. Применяют таблетки трижды в сутки. Желательно выпивать их между приемами пищи. Продолжительность лечения определяет доктор.

Терапевтический эффект от Ницерголина увеличивается постепенно, т. е. препарат надо принимать продолжительное время.

Важно на время приема лекарственного средства воздерживаться от употребления алкоголя.

Дети

Нельзя применять Ницерголин детям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности Ницерголин следует применять исключительно тогда, когда потенциальная польза для пациентки превышает потенциальные риски для плода. При лактации использование запрещено.

Способность влиять на скорость реакции

Влияние еще не изучалось. Рекомендуется соблюдать осторожность, ведь среди побочных реакций возможны головокружение или сонливость.

Лекарственное взаимодействие

Препарат применяют с осторожностью в комбинации с:

• различными гипотензивными средствами;
• симпатомиметиками;
• антиагрегантами и антикоагулянтами;
• лекарствами, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6;
• препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Поступали сообщения касательно возникновения симптомов эрготизма (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сужение периферических сосудов) при одновременном использовании некоторых алкалоидов спорыньи или их производных.

Условия и срок хранения

Ницерголин следует беречь в защищенном от света месте. Срок годности препарата – 3 года.

Цена

30 таблеток Ницерголина в дозировке 0,01 г можно приобрести в среднем за 112 грн.