Ніцерголін: інструкція, застосування, ціна

Ніцерголін – засіб, який має судинорозширювальну дію (особливо відносно судин головного мозку). Також цей препарат покращує кровопостачання, знімає спазми, підвищує проникність судинних стінок. Ніцерголін забезпечує підвищене постачання організму киснем і глюкозою, одночасно не впливає на тиск в артеріях.

Склад і форма випуску

Ніцерголін випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою по 10 мг №30 (10х3).

Діюча речовина: ніцерголін – 10 мг.

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, магнію карбонат важкий, кислота стеаринова, крохмаль картопляний, цукор, тальк, титану діоксид (Е171), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, віск білий.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору. На поперечному розрізі видні два шари.

Фармакологічні властивості

Ніцерголін – це похідне ерголіну. При пероральному застосуванні цей препарат виявляє численні нейрофармакологічні ефекти. Простіше кажучи, цей засіб не тільки підвищує надходження і споживання глюкози в мозку, але і підсилює біосинтез білка, нуклеїнових кислот. Плюс препарат впливає на різні нейротрансмітерні системи.

Згідно з дослідженнями на тваринах, ніцерголін покращує церебральні холінергічні функції у старих особин. При його використанні також вдалося зменшити прояви недостатності когнітивної функції. Пероральне застосування препарату у низьких дозах збільшує метаболізм дофаміну. Має антиоксидантний ефект і здатність активізувати ферменти детоксикації, завдяки чому ніцерголін попереджає загибель нервових клітин, викликаної оксидантним стресом і апоптозом. Крім того, діюча речовина послаблює вікове зменшення експресії мРНК нейрональної синтази оксиду азоту.

Фармакокінетика

Після перорального застосування діюча речовина швидко та майже повністю всмоктується. Максимальний показник радіоактивності низьких доз (4-5 мг) визначався через 1,5 години після прийому здоровими добровольцями. Однак після перорального застосування терапевтичних доз (30 мг) цей же показник у сироватці крові відзначався через 3 години після прийому.

Пікові концентрації в плазмі крові досягалися приблизно через 3-5 годин після одноразового або багаторазового застосування таблетки 30 мг.

Абсолютна біодоступність – близько 5 % відразу після прийому внаслідок ефекту першого проходження.

Розподіл препарату в тканинах відбувається швидко. Ніцерголін у значній кількості зв'язується з білками плазми крові.

Препарат виділяється переважно з сечею. Протягом 120 годин після застосування близько 82 % загальної кількості міченої радіоізотопом діючої речовини виводиться нирками, а 10 % - з калом. Середнє значення кінцевого періоду напіввиведення MDL знаходиться в діапазоні приблизно 11-20 годин.

У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого, середнього або важкого ступеня було зафіксовано середнє зменшення виведення із сечею (0-72 години) на 32%, 32% та 59% відповідно, якщо порівнювати їх з пацієнтами, які мають нормальну функцію нирок.

Фармакокінетика ніцерголіну у дітей і літніх людей повністю не вивчена, як і не досліджувалася у пацієнтів з порушенням функції печінки.

Показання

Ніцерголін призначають, коли пацієнт має скарги на:

• гострі та хронічні цереброваскулярні метаболічні порушення, які проявилися за атеросклерозу, тромбозу або емболії церебральних судин;
• головний біль;
• транзиторні порушення церебрального кровообігу (простіше кажучи, транзиторні ішемічні атаки).

Крім того, цей препарат може застосовуватися в якості додаткової терапії при наявності системної артеріальної гіпертензії.

Протипоказання

Протипоказаний прийом Ніцерголіну, якщо є:

• підвищена чутливість до алкалоїдів ріжків або до якого-небудь іншого компонента препарату;
• нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
• гостра кровотеча;
• ортостатична гіпотензія;
• тяжка брадикардія.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам зі стенокардією та вираженим атеросклерозом. На початку лікування можливий розвиток ортостатичної гіпотензії.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з гіперурикемією або подагрою в анамнезі та/або під час супутнього лікування препаратами, які можуть впливати на метаболізм та екскрецію сечової кислоти.

Потрібно зменшувати дозу препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок (креатинін сироватки ≥ 2 мг/дл або 175 ммоль/л).

Препарат не слід застосовувати пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози/галактози.

Передозування

Якщо були задіяні високі дози Ніцерголіну, то може спостерігатися зниження артеріального тиску тимчасового характеру. Як правило, цей стан не потребує спеціального лікування. Рекомендується просто покласти пацієнта в положення лежачи й залишити так на кілька хвилин.

Побічні ефекти

При прийомі Ніцерголіну досить часто спостерігається така побічна реакція, як відчуття дискомфорту в животі. Рідше були зафіксовані: тривожне збудження, сонливість, сплутаність свідомості, безсоння, запаморочення, головний біль, діарея, артеріальна гіпотензія, гіперемія, нудота, закреп, свербіж. Може спостерігатися підвищена концентрація сечової кислоти в крові.

У деяких випадках повідомлялося про відчуття жару, висипання, фіброз, але частота цих побічних реакцій поки невідома.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза Ніцерголіну становить 5-10 мг на добу. Застосовують таблетки тричі на добу. Бажано випивати їх між прийомами їжі. Тривалість лікування визначає лікар.

Терапевтичний ефект від Ніцерголіну збільшується поступово, тобто препарат треба приймати тривалий час.

Важливо на час прийому лікарського засобу утримуватися від вживання алкоголю.

Діти

Не можна застосовувати Ніцерголін дітям.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Під час вагітності Ніцерголін слід застосовувати тільки тоді, коли потенційна користь для пацієнтки перевищує потенційні ризики для плоду. Під час лактації використання заборонено.

Здатність впливати на швидкість реакції

Вплив ще не вивчався. Рекомендується дотримуватися обережності, адже серед побічних реакцій можливі запаморочення або сонливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарат застосовують з обережністю в комбінації з:

• різними гіпотензивними засобами;
• симпатоміметиками;
• антиагрегантами та антикоагулянтами;
• ліками, які метаболізуються ізоферментом CYP2D6;
• препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти.

Надходили повідомлення щодо виникнення симптомів ерготизму (нудота, блювота, біль у животі, діарея, звуження периферичних судин) при одночасному використанні деяких алкалоїдів ріжків або їх похідних.

Умови та термін зберігання

Ніцерголін слід зберігати в захищеному від світла місці. Термін придатності препарату – 3 роки.

Ціна

30 таблеток Ніцерголіна в дозі 0,01 г можна придбати в середньому за 112 грн.