Кетанов : инструкция, применение, цена

Купить на Liki24 со скидкой 30% Купить

Кетанов – нестероидный противовоспалительный препарат, который проявляет анальгетический эффект. Кетанов не вызывает привыкания и является не наркотическим препаратом. Во время приема не проявляется успокоительный эффект.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: кеторолака трометамол

Дополнительные вещества – натрия хлорид, динатрия эдетат, этанол 96%, вода для инъекций, NAOH или разбавленная кислота HCl добавлены для баланса РН.

Раствор для инъекций бесцветный либо бледно-желтый 30 мг/мл ампула 1 мл, № 10

Фармакологическое действие

Механизм действия кеторолака до конца не определен, однако может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака связана с S–формой. Препарат не имеет седативных или анксиолитических свойств. Оказывает противовоспалительное действие, продолжительность аналгезии зависит от дозировки кетанова.

Кеторолака трометамол является рацемической смесью [-] S- и [+] R–енантиометрических форм, обеспечивает анальгезирующее действие. После введения внутрь кетолорак быстро всасывается, а максимальной концентрации 2,2 мкг/мл он достигает в течение 50 мин с дозой 30 мг.

При введении кеторолака пациентам, клиренс рацемата не изменяется, а при увеличении дозы, свободный и связанный рацемат увеличиваются пропорционально. То есть, фармакологическое действие у него есть линейной.

Таблица приблизительных средних фармакинетических параметров (среднее ± СО)

Фармакинетические параметры (единицы)	15 мг	30 мг	60 мг
Биодоступность (степень)	100%
Т max1 (мин)	33 ± 21*	44 ± 29	33 ± 21*
С max2 (мкг/мл) (однократное введение)	1,14 ± 0,32*	2,42 ± 0,69	4,55 ± 1,27 *
С max (мкг/мл) (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки)	1,56 ± 0,44 *	3,11 ± 0,87 *	Не применяется#
Сmin3 (мкг/мл) (в ривноваженому состоянии при применении 4 раза в сутки)	0,47 ± 0,13 *	0,93 ± 0,26 *	Не применяется
С avg4 (мкг/мл) (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки)	0,94 ± 0,29 *	,88 ± 0,59 *	Не применяется
Vb5 (л/кг)	0,175 ± 0,039

1 Время достижения максимальной концентрации в плазме крови.
2 Максимальная концентрация в плазме крови.
3 Минимальная концентрация в плазме крови.
4 Средняя концентрация в плазме крови.
5 Объем распределения.
* Среднее значение было смоделировано с использованием данных плазменной концентрации, а стандартное отклонение было смоделировано с использованием процентного коэффициента вариации для данных значений Cmax и Т max.
# Не применимо, так как 60 мг рекомендуется применять только как одноразовую дозу.

99% кеторолака связываются с белками крови в широкой концентрации, он в полной мере проникает через плаценту и в грудное молоко. Через гематоэнцефалический барьер кеторолак проникает очень плохо.

Кеторолак метаболизируется в печени, и его продукты метаболизма выводятся с мочой и калом. Период полураспада кеторолака продолжается до 5 часов. Для пациентов пожилого возраста (65–78р) период полувыведения продолжается до 7–8 часов.

Накопление кеторолака трометанола у пациентов, которым вводилась доза каждые 6часов в течение 5 дней минимальное – от 0,29 мкг/мл(СО±0,13) в 1–й день до 0,55 мкг/мл (СО±0,23) на шестой. Однако исследования для детей, пожилых людей, и пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводились.

У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения продолжается до 6–19часов, в зависимости от состояния больного и дозы. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамола у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек почти нет. AUC8 каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1/5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамола указывает на увеличение несвязанной фракции.

Для пациентов с печеночной недостаточностью показатели вещества в крови и период полувыведения не отличаются от показателей здоровых.

Показания

Предотвращение боли среднего и сильного уровня, кроме всего, в послеоперационный период на недолгое время.

Противопоказания

Нельзя применять кетанов при:

гиперчувствительности к составу;
приеме антикоагулянтов;
возрасте менее 16 лет;
язве, кровотечения в ЖКТ;
язвенной болезни в анамнезе;
риске возникновения недостаточности из-за потери жидкости;
сердечной недостаточности;
одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов;
печеночной или почечной недостаточности;
диатезе и нарушению свертываемости крови, цереброваскулярном кровотечении;
ангионевротическом отеке или крапивнице, спровоцированными ацетилсалициловой кислотой или НПВС;
если в анамнезе носовые полипы, бронхоспазм, отек Квинке;
бронхиальной астме, рините;
дегидратации.

Есть еще ряд дополнительных требований для приема кетанова:

Запрещено применять кетанов перед и во время операций.
Препарат не рекомендуется к применению для женщин, которые планируют беременность из-за влияния на фертильность.
В случае проявления аллергической реакции в виде сыпи или других симптомов, необходимо отменить кетанов.
В случае волчанки и смешанных заболеваний соединительных тканей кетанов способен вызывать менингит.

Применение во время беременности и лактации

На любом триместре беременности кетанов уменьшает тонус и способен уменьшить частоту схваток, проникает в молоко во время лактации. Поэтому он противопоказан в это время.

Способность влиять на скорость реакции

Во время использования кетанова не рекомендовано управление механизмами и авто.

Способ применения и дозы

Кетанов нельзя применять эпидурально или интраспинально.

Эффект от препарата начинает проявляется через 30–40минут, вступает в силу через 60–90 минут и продолжается до четырех-шести часов. Частое применение кетанова возможно максимум 2 дня.

Принимать кетанов в инъекциях можно по 0,3–1мл (10–30мг), каждые 4–6часов. За день максимум можно принять 3 мл (90 мг).

Людям после 65 лет максимальная доза – 2мл (60 мг) в сутки.

Во время комбинированного приема в сутки нельзя применять более 90 мг кеторолака.

Взаимодействие с препаратами

Назначение кетанова вместе с антикоагулянтами, включая низкие дозы гепарина (дигоксин, салицилаты и варфарин), и после операций с незакрытым кровотечением требует повышенного контроля. Необходимо снижение дозы антикоагулянта. Окспентифилин и пентоксифиллин также вызывают кровотечение.

Кетанов не следует принимать с другими нестероидными противовоспалительными, а также с ацетилсалициловой кислотой, литием, и циклоспорином из-за возможного усиления побочных действий.

Применение с пробенецидом вызывает снижение клиренса кеторолака, сильное увеличение его плазменных уровней и периода полувыведения.

После применения мифепристона необходим перерыв 8–12 дней из-за ослабления его действия.

Применение с опиоидными анальгетиками усиливает их действие.

Особенно осторожно необходимо применять его с сердечными гликозидами. Прием кетанова с ингибиторами АПФ вызывает почечную недостаточность.

Применение метотриксата требует контроля врача.

От противосудорожных средств с кетановом начинаются судороги.

Кортикостероиды вызывают кровотечение в желудочно-кишечном тракте.

При применении чеснока, лука и гинго билоба, усиливается его действие, однако увеличивается вероятность геморрагических осложнений.

Также кетанов снижает эффект от применения диуретиков, блокаторов-хинолонов и повышает нефротоксичность, и токсичность метотрексатома.

При применении с препаратами зидовудина, повышается гематологическая токсичность. Влияние кетанова на препараты, которые связывают белки крайне незначителен. В случае одновременного приема с психотропными средствами, наблюдались галлюцинации.

Передозировка

При передозировке часто проявляется головная боль, головокружение, дезориентация, сонливость, диарея. Реже может произойти желудочно-кишечное кровотечение, поражение печени, обморок, кома.

Побочные эффекты

Во время приема кетанова возможны побочные эффекты. Они часто бывают в пищеварительной системе, возможны эффекты на нервную систему, мочеиспускательную и дыхательную системы.

Органы чувств: снижение зрения и слуха, неврит зрительного нерва.
Органы пищеварения: тошнота, спазм или жжение, рвота, анорексия, боль в животе, диспепсия, изменения вкуса, эрозии и язвы, молотый, перфорация язвы, кровотечение с летальным исходом, жажда, запор, диарея, метеоризм, язвенный стоматит, отрыжка, острый панкреатит, гастрит, гепатомегалия, эзофагит, гематемезис, колит, болезнь Крона, гепатит, активность печеночных трансаминаз, печеночная недостаточность, желтуха.
Сердечно-сосудистая система: возможна артериальная гипертерзия, брадикардия, развитие отеков, тахикардия, сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Возрастает опасность инфаркта или инсульта.
Нервная система: сонливость, тревожность, парестезии, нарушения концентрации внимания, недомогание, головная боль, головокружение, возбуждение, эйфория, астенический синдром, галлюцинации, раздражительность, депрессия, бессонница, спутанность сознания, повышенная утомляемость, психоз, дезориентация, необычные сновидения, гиперкинезия, вертиго, асептический менингит, нервозность, обморочные состояния.
Почки: дизурия, нефротический синдром, гипонатриемия, олигурия, повышение частоты мочеиспускания, гиперкалиемия,острая почечная недостаточность, боль в пояснице, задержка мочи, интерстициальный нефрит, повышение креатинина и мочевины, папиллярный некроз, азотемия, боль в боку (с/без гематурии), гематурия.
Дыхание: отек гортани, бронхоспазм, отек легких, одышка, бронхиальная астма.
Кожа: дерматиты, чувствительность к свету, буллезные реакции.
Влияние на кровь: Кровотечения в животе, кровотечение из послеоперационной раны, ректальные кровоизлияния, снижение скорости свертывания крови, носовое кровотечение, увеличение времени кровотечения,кровоизлияния под кожу, гематомы, нейтропения, анемия, агранулоцитоз, пурпуа, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Для женщины: женское бесплодие.
Иммунитет: отеки век, аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия, одышка, периорбитальный отек,крапивница, токсический эпидермальный некролиз, тяжесть в груди, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Условия и срок хранения

Кетанов хранится до 3 лет в темном месте при температуре до 25 гр. Цельсия, недоступным для детей.

Цена

10 ампул раствора кетанов стоит 220–270 грн.