Кардиомагнил : инструкция, применение, цена

Купить на Liki24 со скидкой 30% Купить

Кардиомагнил – антитромботическое средство на основе ацетилсалициловой кислоты, которая известна своими анальгезирующими, жаропонижающими, противовоспалительными и антиагрегантными свойствами.

Состав и форма выпуска

В 1 таблетке содержится 75 мг ацетилсалициловой кислоты.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния гидроксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал картофельный, метилгидроксиетилцелюлоза, пропиленгликоль, тальк.

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, белого цвета, в форме "сердца".

Ацетилсалициловая кислота используется как противовоспалительное, анальгетическое, антиагрегантное и жаропонижающее средство. Во время кровотечения антиагрегантные свойства усиливаются. Основным фармакологическим эффектом является ингибирование образования тромбоксанов и простагландинов. Ингибирование фермента циклооксигеназы приводит к обезболивающему эффекту. Противовоспалительное действие проявляется благодаря уменьшению кровотока, что вызвано ингибированием синтеза PGE2.

Происходит необратимое ингибирование образования простагландинов G/H ацетилсалициловой кислотой. По этой причине на тромбоциты действующее вещество влияет дольше, чем оно находится в организме. На биосинтез тромбоксана в тромбоцитах ацетилсалициловая кислота продолжает влиять, даже после прекращения лечения. Только, когда в плазме крови образуются новые тромбоциты, прекращается влияние ацетилсалициловой кислоты.

В результате метаболизма ацетилсалициловой кислоты образуется салициловая кислота. Это вещество обладает противовоспалительным действием, существенно влияет на процессы дыхания, кислотно-щелочной баланс, слизистую оболочку желудка. Когда салицилаты действуют на костный мозг, происходит стимулирование процессов дыхания. Слизистая оболочка желудка находится под влиянием препарата, но оно является косвенным. Вазодилататорные и цитопротекторные простагландины ингибируются. Под влиянием салицилатов риск образования язв существенно повышается.

Фармакокинетика

Всасывания ацетилсалициловой кислоты активно происходит в пищеварительном тракте. Абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты после приема наблюдается в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается у пациентов с приступами мигрени и во время еды. Усиливается абсорбция у пациентов с ахлоргидрией, а также во время приема полисорбатов или антацидов. В сыворотке крови максимальной концентрации препарат достигает через 1–2 часа.

Белки плазмы крови связывают ацетилсалициловую кислоту на 80–90 %. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. В результате повышения содержания действующего вещества в плазме крови наблюдается увеличение объема распределения. Распространение салицилатов в организме происходит очень быстро. Они попадают в грудное молоко и преодолевают плацентарный барьер. Гидролиз ацетилсалициловой кислоты происходит в стенке желудка, сопровождающийся образованием салициловой кислоты.

В плазме крови ацетилсалициловая кислота находится в неизменной форме первые 20 минут после употребления. Метаболизм салициловой кислоты - преимущественно в печени. Рост равновесной концентрации действующего вещества в плазме крови происходит непропорционально принятой дозе. Использование дозы в 325 мг ацетилсалициловой кислоты ведет к протеканию процесса вывода в соответствии с кинетикой реакции первого порядка. Половина дозы выводится примерно за 2–3 часа. При увеличении дозировки период вывода половины дозы может длиться до 30 часов.

В неизменном виде салициловая кислота выводится с мочой, количество выводимой салициловой кислоты зависит от значения рН мочи и дозировки. Если реакция мочи кислая, выводится 2 %, если щелочная – 30 % салициловой кислоты. Через почки препарат выводится благодаря процессам активной секреции почечных канальцев, пассивной трубчатой реабсорбции, и клубочковой фильтрации.

Показания

Кардиомагнил используется как антитромботическое средство. Он ингибирует агрегацию тромбоцитов. Рекомендован к применению при:

– хронической и острой ишемической болезни сердца;
– профилактике повторного тромбообразования;
– первичной профилактике тромбозов, заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Использовать ацетилсалициловую кислоту следует при лечении пациентов с наличием факторов риска развития заболеваний:

артериальной гипертензии;
сахарного диабета,
ожирения с индексом массы тела более 30;
гиперхолестеринемии;
наследственного анамнеза (возникновения инфаркта миокарда до 55 лет у брата или сестры, или одного из родителей).

Противопоказания

Не желательно применять препарат больным, у которых выявлены:

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.
Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.
Острые пептические язвы.
Геморрагический диатез.
Почечная недостаточность тяжелой степени.
Печеночная недостаточность тяжелой степени.
Сердечная недостаточность тяжелой степени.

Также противопоказанием для использования является комбинация с Метотрексатом в дозе 15 мг/неделю или больше.

Передозировка

Для взрослых опасной является доза 300 мг/кг массы тела. Симптомы отравления салицилатами неспецифические, поэтому определить отравление может быть довольно сложно. Умеренная интоксикация проявляется после повторных приемов значительных доз. При хроническом отравлении средней степени наблюдаются: глухота, головокружение, лихорадка, усиленное потоотделение, шум в ушах, респираторный алкалоз, учащенное дыхание, умеренное обезвоживание, спутанность сознания, вялость, головная боль, метаболический ацидоз, тошнота и рвота.

Острая интоксикация ведет к нарушению щелочно-кислотного баланса. У детей передозировки чаще всего проявляются метаболическим ацидозом. Оценивать тяжесть состояния пациента нельзя, опираясь исключительно на концентрацию салицилатов в плазме крови. С задержкой высвобождения в желудке абсорбция ацетилсалициловой кислоты соответственно замедляется. В случае передозировки может возникнуть острое отравление, имеет следующие симптомы: энцефалопатия, отек легких, гипогликемия, гипотензия, коагулопатия, нарушения сердечного ритма, отек головного мозга, судороги, кома.

Токсический эффект более ярко проявляется:

у пациентов, имеющих хронические передозировки;
при злоупотреблении лекарственным средством;
у детей и пожилых людей.

Если произошло острое отравление, следует немедленно выполнить промывание желудка и принять активированный уголь. При превышении дозы в 120 мг/кг массы тела, использование активированного угля повторяют. Сыворотку крови анализируют на содержание салицилатов каждые 2.00 часа, пока кислотно-щелочной баланс не восстановится, а уровень салицилатов неизменно снизится.

При подозрении на кровотечение, необходимо проверить протромбиновое время и международный нормализованный индекс (МНИ). Безотлагательно провести восстановление баланса электролитов и жидкости. Значительный эффект удаления салицилатов достигается гемодиализом и щелочным диурезом. Гемодиализ значительно ускоряет выведение препарата, восстановление водно-солевого и щелочно-кислотного баланса, поэтому его следует использовать при тяжелой интоксикации.

Проявления и результаты анализов при отравлении салицилатами отображены в нижерасположенной таблице.

Проявления и симптомы	Результаты анализов	Терапевтические мероприятия
Средняя или легкая степень интоксикации		Промывание желудка, форсированный щелочной диурез, повторный прием активированного угля
Гипервентиляция, тахипноэ, респираторный алкалоз	Алкалурия, алкалемия	Восстановление щелочно-кислотного и электролитного баланса
Усиленное потоотделение
Тошнота, рвота
Тяжелая или средняя степень интоксикации		Промывание желудка, форсированный щелочной диурез повторное введение активированного угля, в тяжелых случаях проводится гемодиализ
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом	Ацидурия, ацидемия	Восстановление щелочно-кислотного и электролитного баланса
Гиперпирексия		Восстановление щелочно-кислотного и электролитного баланса
Респираторные: дыхательная недостаточность, некардиогенный отек легких, гипервентиляция, асфиксия
Сердечно-сосудистые: сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, дизаритмии	Изменения артериального давления, ЭКГ
Потеря жидкости и электролитов: почечная недостаточность, дегидратация, олигурия	Гипонатриемия, гипокалиемия, гипернатриемия, изменения функции почек	Восстановление щелочно-кислотного и электролитного баланса
Кетоацидоз, нарушения метаболизма глюкозы	Гипогликемия (особенно у детей), гипергликемия, повышенный уровень кетоновых тел
Глухота, звон в ушах
Желудочно-кишечные: кровотечение в ЖКТ
Гематологические: коагулопатия, ингибирование тромбоцитов	Пролонгация PT, гипопротромбинемия
Неврологические: угнетение центральной нервной системы, проявляющиеся судорогами, спутанностью сознания, летаргией, судорогами, комой, токсическим энцефалопатией

Побочные эффекты

Описание побочных эффектов базируется на основе спонтанных постмаркетинговых сообщений о побочных реакциях, которые наблюдались в результате использования различных лекарственных форм и различной дозировки ацетилсалициловой кислоты при различной продолжительности курсов лечения. Больше побочных реакций наблюдалось со стороны желудочно-кишечного тракта. Среди них: воспалительные процессы ЖКТ, боли в эпигастральной области, боль в животе, язвы, эрозии. Их последствиями могут стать перфорации желудка и кишечника, кровотечения, которые можно обнаружить лабораторными исследованиями, и клиническими проявлениями. Действуя антиагрегантно на тромбоциты, ацетилсалициловая кислота усиливает риски развития кровотечений и увеличение времени кровотечений.

Результатом воздействия ацетилсалициловой кислоты является развитие периоперационных геморрагии, образование гематом, возникновение носовых кровотечений, и кровотечений из десен, органов мочеполовой системы. Очень редко наблюдались церебральные геморрагии и геморрагии желудочно-кишечного тракта (особенно при одновременном применении антигемостатичних средств), которые несут серьезную угрозу жизни. Возможно развитие хронической, острой постгеморрагической и железодефицитной анемии, проявляющиеся симптомами:

бледностью кожного покрова;
астенией;
гипоперфузией.

У пациентов со сложными формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы наблюдались проявления гемолиза и гемолитической анемии. Возможно проявление острой почечной недостаточности. В случае повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны:

сыпь, крапивница, отеки на коже;
заложенность носа, ринит;
проявление сердечно-дыхательной недостаточности;
возникновение звона в ушах и головокружение;
иногда - анафилактический шок и печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Хроническая и острая ишемическая болезнь сердца – 150 мг в сутки. Поддерживающая доза – 75 мг в сутки.

При остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии – 150–450 мг. Необходимо применить как можно быстрее после первых симптомов.

Для профилактики повторного тромбообразования -–150 мг в сутки. Поддерживающая доза – 75 мг в сутки.

Во время первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, тромбозов рекомендуемая доза – 75 мг в сутки.

Таблетку запивают водой. Чтобы ускорить поглощение, таблетку можно растворить в воде или разжевать.

Коррекция дозы необходима, если у пациентов имеются нарушения функций печени и почек.

Применение Кардиомагнила детям до 15 лет противопоказано, поскольку может вызвать тяжелые побочные эффекты.

Применение при беременности и кормлении грудью

В результате эпидемиологических исследований выявлено, что подавление синтеза простагландинов негативно влияет на эмбриональное развитие. Повышается риск выкидыша и развития пороков эмбриона в начале беременности. Имеющиеся исследования не подтвердили, что ацетилсалициловая кислота может повышать риск выкидыша. Наблюдения в 1–4 месяца беременности не указывают на повышение риска развития мальформаций. На определенную репродуктивную токсичность препарата указывают исследования на животных.

В I и II триместре беременности использования Кардиомагнила без особой клинической необходимости не рекомендуется. В случае необходимости применения препарата дозы должны быть минимальными, а продолжительность лечения малейшей.

Ингибиторы синтеза простагландинов существенно влияют на плод во время III триместра беременности:

сердечно-легочная токсичность;
нарушение функции почек.

Использование ацетилсалициловой кислоты в конце беременности может продлить время кровотечений. Продолжительность родов может продлиться. Поэтому во время III триместра беременности применение Кардиомагнила противопоказано. В незначительных количествах салицилаты могут переходить в грудное молоко, но для ребенка вреда не обнаружено. Прекращение кормления грудью во время приема препаратов с ацетилсалициловой кислотой необходимо только, если дозы высокие или применения препарата регулярные.

Взаимодействие с другими препаратами

Для одновременного применения не рекомендуется:

Метотрексат. Одновременное применение повышает гематологическую токсичность метотрексата. Снижается почечный клиренс метотрексата, он вытесняется из связи с белками плазмы крови.
Ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ в результате комбинации с высокой дозировкой ацетилсалициловой кислоты приводят к снижению фильтрации в клубочках, ингибируя вазодилататорный эффект простагландинов и ослабляя антигипертензивный эффект.
Ацетазоламид. Повышение концентрации ацетазоламида приводит к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызывает токсичность ацетазоламида (сонливость, усталость, спутанность сознания, вялость, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и салицилатов (тахикардия, спутанность сознания, гиперпноэ, рвота).
Пробенецид, сульфинпиразон. Использование пробенецида и высоких доз салицилатов (> 500 мг) ведет к угнетению метаболизма препаратов и может снижать выведение мочевой кислоты.

С особой осторожностью следует применять комбинации со следующими лекарственными средствами.

Метотрексат. В дозировке менее 15 мг/нед. усиливается гематологическая токсичность метотрексата.
Клопидогрел, тиклопидин. Возникает синергитичний эффект с рисками усиления кровотечений.
Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Уменьшает продукцию тромбина, в результате чего активность тромбоцитов снижается, риск возникновения кровотечения усиливается.
Абциксимаба, тирофибан, эптифибатид. Может ингибировать гликопротеин IIb/IIIa-рецепторов на тромбоцитах, тем самым усиливая риск возникновения кровотечений.
Гепарин. Может привести к уменьшению продукции тромбина, провоцирует уменьшение активности тромбоцитов. Это усиливает вероятность возникновения кровотечений.
НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). В результате совместного применения усиливается вероятность развития кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Ибупрофен. Одновременное использование ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, что обусловлено действием ацетилсалициловой кислоты. Происходит ослабление кардиопротекторного действия ацетилсалициловой кислоты у пациентов со значительным влиянием на сердечно-сосудистую систему. Употреблять ацетилсалициловую кислоту следует не ранее, чем за 2:00 часа до приема ибупрофена.
Фуросемид. Ингибирования проксимальной канальцевой элиминации фуросемида уменьшает мочегонный эффект.
Хинидин. Продолжительность кровотечений может увеличиться за счет аддитивного влияния на тромбоциты.
Спиронолактон. Эффективность спиронолактона уменьшает модифицированный эффект ренина.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Увеличивается риск развития кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Вальпроат. Возникают расстройства в работе желудочно-кишечного тракта и подавляется центральная нервная система.
Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяется для заместительной терапии при болезни Аддисона) способны снижать уровень салицилатов в крови, повышая риск передозировки.
Противодиабетические препараты. При применении повышается риск развития гипогликемии.
Антациды. Увеличивается почечный клиренс и ослабляется почечная абсорбция. В связи с усилением щелочной среды мочи происходит нейтрализация ацетилсалициловой кислоты и ослабляется ее эффективность.
Вакцина против ветряной оспы. Существенно усиливается риск развития синдрома Рея.
Гинкго билоба. Происходит препятствование агрегации тромбоцитов, что повышает риск возникновения кровотечений.
Дигоксин. Уменьшается почечная экскреция, что приводит к увеличению содержания дигоксина в плазме крови.
Алкоголь. Синергизм ацетилсалициловой кислоты и алкоголя усиливает кровотечения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок хранения 3 года.

Цена

Кардиомагнил в дозировке 75 мг №30 стоит примерно 50 гривен, а №100 – 100 гривен.