Кардіомагніл : інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Кардіомагніл – антитромботичний засіб на основі ацетилсаліцилової кислоти, що відома своїми аналгетичними, жарознижувальними, протизапальними та антиагрегантними властивостями.

Склад і форма випуску

В 1 таблетці міститься 75 мг кислоти ацетилсаліцилової.

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; магнію гідроксид; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат; крохмаль картопляний; метилгідроксіетилцелюлоза; пропіленгліколь; тальк.

Випускається в вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, білого кольору в формі "серця".

Ацетилсаліцилова кислота використовується як протизапальний, аналгетичний, антиагрегантний та жарознижувальний засіб. Під час кровотечі антиагрегантні властивості посилюються. Основним фармакологічним ефектом є інгібування утворення тромбоксанів та простагландинів. Інгібування ферменту циклооксигенази спричиняє знеболювальний ефект. Протизапальна дія проявляється завдяки зменшенню кровотоку, що викликано інгібуванням синтезу PGE2.

Відбувається необоротне інгібування утворення простагландинів G/H ацетилсаліциловою кислотою. З цієї причини на тромбоцити діюча речовина впливає довше, ніж вона перебуває в організмі. На біосинтез тромбоксану у тромбоцитах ацетилсаліцилова кислота продовжує впливати, навіть після припинення лікування. Тільки, коли в плазмі крові утворюються нові тромбоцити, припиняється вплив ацетилсаліцилової кислоти.

В результаті метаболізму ацетилсаліцилової кислоти утворюється саліцилова кислота. Ця речовина має протизапальну дію, суттєво впливає на процеси дихання, кислотно-лужний баланс, слизову оболонку шлунку. Коли саліцилати діють на кістковий мозок, відбувається стимулювання процесів дихання. Слизова оболонка шлунку знаходиться під впливом препарату, але він є непрямим. Вазодилататорні та цитопротекторні простагландини інгібуються. Під впливом саліцилатів ризик утворення виразок суттєво підвищується.

Фармакокінетика

Всмоктування ацетилсаліцилової кислоти активно відбувається у травному тракті. Абсорбція неіонізованої форми ацетилсаліцилової кислоти після перорального прийому спостерігається в шлунку та кишківнику. Швидкість абсорбції зменшується у пацієнтів з нападами мігрені, та під час вживання їжі. Посилюється абсорбція у пацієнтів з ахлоргідрією, а також під час прийому полісорбатів або антацидів. У сироватці крові максимальної концентрації препарат досягає через 1–2 години.

Білки плазми крові зв’язують ацетилсаліцилову кислоту на 80–90 %. Об’єм розподілу для дорослих складає 170 мл/кг маси тіла. В результаті підвищення вмісту діючої речовини в плазмі крові спостерігається збільшення об’єму розподілу. Розповсюдження саліцилатів в організмі відбувається дуже швидко. Вони потрапляють у грудне молоко і долають плацентарний бар’єр. Гідроліз ацетилсаліцилової кислоти відбувається в стінці шлунку, що супроводжується утворенням саліцилової кислоти.

В плазмі крові ацетилсаліцилова кислота перебуває в незмінній формі перші 20 хвилин після вживання. Метаболізм саліцилової кислоти переважно відбувається в печінці. Зростання рівноважної концентрації діючої речовини в плазмі крові відбувається непропорційно дозі, яка прийнята. Використання дози в 325 мг ацетилсаліцилової кислоти веде до протікання процесу виведення відповідно до кінетики реакції першого порядку. Половина дози виводиться приблизно за 2–3 години. При збільшенні дозування період виведення половини дози може тривати до 30 годин.

У незмінному вигляді саліцилова кислота виводиться з сечею, кількість виведеної саліцилової кислоти залежить від значення рН сечі та дозування. Якщо реакція сечі кисла, то виводиться 2 %, якщо лужна – 30 % саліцилової кислоти. Через нирки препарат виводиться завдяки процесам активної секреції ниркових канальців, пасивної трубчастої реабсорбції та клубочкової фільтрації.

Показання

Кардіомагніл використовується як антитромботичний засіб. Він інгібує агрегацію тромбоцитів. Рекомендований до застосування при:

хронічній та гострій ішемічній хворобі серця;
профілактиці повторного тромбоутворення;
первинній профілактиці тромбозів, захворюваннях серцево-судинної системи.

Використовувати ацетилсаліцилову кислоту слід при лікуванні пацієнтів з наявністю факторів ризику розвитку захворювань:

артеріальної гіпертензії;
цукрового діабету;
ожиріння з індексом маси тіла понад 30;
гіперхолестеринемії;
спадкового анамнезу (виникнення інфаркту міокарда до 55 років у брата, сестри або одного з батьків).

Протипоказання

Не бажано застосовувати препарат хворим, у яких виявлено:

гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату;
астму, спричинену застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ, в анамнезі;
гострі пептичні виразки;
геморагічний діатез;
ниркову недостатність тяжкого ступеня;
печінкову недостатність тяжкого ступеня;
серцеву недостатність тяжкого ступеня.

Також не треба застосовувати комбінацію Кардіомагнілу з Метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше.

Передозування

Для дорослих небезпечною є доза 300 мг/кг маси тіла. Симптоми отруєння саліцилатами неспецифічні, тому визначити отруєння може бути доволі складно. Помірна інтоксикація проявляється після повторного прийняття значних доз. При хронічному отруєнні середнього ступеня спостерігаються: глухота, запаморочення, гарячка, посилене потовиділення, шум у вухах, респіраторний алкалоз, прискорене дихання, помірне зневоднення, сплутаність свідомості, млявість, головний біль, метаболічний ацидоз, нудота і блювання.

Гостра інтоксикація веде до порушення лужно-кислотного балансу. У дітей передозування найчастіше проявляється метаболічним ацидозом. Оцінювати тяжкість стану пацієнта не можна, спираючись виключно на концентрацію саліцилатів у плазмі крові. З затримкою вивільнення в шлунку абсорбція ацетилсаліцилової кислоти відповідно уповільнюється. В разі передозування може виникнути гостре отруєння, що має наступні симптоми: енцефалопатія, набряк легенів, гіпоглікемія, гіпотензія, коагулопатія, порушення серцевого ритму, набряк головного мозку, судоми, кома.

Токсичний ефект більш яскраво проявляється:

у пацієнтів, що мають хронічне передозування;
при зловживанні лікарським засобом;
у дітей та людей похилого віку.

Якщо сталось гостре отруєння, слід негайно виконати промивання шлунку та прийняти активоване вугілля. При перевищенні дози в 120 мг/кг маси тіла, використання активованого вугілля повторюють. Сироватку крові аналізують на вміст саліцилатів кожні дві години, поки кислотно-лужний баланс не відновиться, а рівень саліцилатів незмінно знизиться.

При підозрі на кровотечу необхідно перевірити протромбіновий час та міжнародний нормалізований індекс (МНІ). Слід невідкладно провести відновлення балансу електролітів та рідини. Значний ефект видалення саліцилатів досягається гемодіалізом та лужним діурезом. Гемодіаліз значно прискорює виведення препарату, відновлення водно-сольового та лужно-кислотного балансу, тому його слід використовувати при тяжкій інтоксикації.

Прояви й результати аналізів при отруєнні саліцилатами відображені у наступній таблиці.

Прояви й симптоми	Результати аналізів	Терапевтичні заходи
Середній або легкий ступінь інтоксикації		Промивання шлунка, форсований лужний діурез, повторний прийом активованого вугілля,
Гіпервентиляція, тахіпное, респіраторний алкалоз	Алкалурія, алкалемія	Відновлення лужно-кислотного й електролітного балансу
Посилене потовиділення (діафорез)
Нудота, блювання
Тяжкий, або середній ступінь інтоксикації		Промивання шлунка, форсований лужний діурез, повторне введення активованого вугілля, у тяжких випадках потрібен гемодіаліз
Респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом	Ацидурія, ацидемія,	Відновлення лужно-кислотного та електролітного балансу
Гіперпірексія		Відновлення лужно-кислотного й електролітного балансу
Респіраторні: дихальна недостатність, некардіогенний набряк легенів, гіпервентиляція, асфіксія
Серцево-судинні: серцево-судинна недостатність, артеріальна гіпотензія, дизаритмії	Зміни артеріального тиску, ЕКГ
Втрата рідини та електролітів: ниркова недостатність, дегідратація, олігурія	Гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпернатріємія, зміни функції нирок	Відновлення лужно-кислотного й електролітного балансу
Кетоацидоз, порушення метаболізму глюкози	Гіпоглікемія (особливо у дітей), гіперглікемія, підвищений рівень кетонових тіл
Глухота, дзвін у вухах
Шлунково-кишкові: кровотеча у ШКТ
Гематологічні: коагулопатія, інгібування тромбоцитів	Пролонгація PT, гіпопротромбінемія
Неврологічні: пригнічення центральної нервової системи, що проявляється судомами, сплутанністю свідомості, летаргією, комою, токсичною енцефалопатією

Побічні ефекти

Опис побічних ефектів базується на основі спонтанних постмаркетингових повідомлень про побічні реакції, що спостерігались в результаті використання різноманітних лікарських форм та різного дозування ацетилсаліцилової кислоти при різній тривалості курсів лікування. Найбільше побічних реакцій спостерігалось з боку шлунково-кишкового тракту. Серед них: запальні процеси ШКТ, болі в епігастральній ділянці, абдомінальний біль, виразки, ерозії. Їх наслідками можуть стати перфорації шлунку та кишок, геморагії, які можна виявити за лабораторними дослідженнями та клінічними проявами. Діючи антиагрегантно на тромбоцити, ацетилсаліцилова кислота посилює ризики розвитку кровотеч та збільшення часу кровотеч.

Результатом впливу ацетилсаліцилової кислоти є розвиток периопераційних геморагій, утворенням гематом, виникнення носових кровотеч та кровотеч з ясен, органів сечостатевої системи. Дуже рідко спостерігались церебральні геморагії та геморагії шлунково-кишкового тракту (особливо під час одночасного застосування антигемостатичних засобів), які несуть серйозну загрозу життю. Можливий розвиток хронічної, гострої постгеморагічної та залізодефіцитної анемії, які проявляються наступними симптомами:

блідість шкірного покриву;
астенія;
гіпоперфузія.

У пацієнтів зі складними формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази спостерігались прояви гемолізу та гемолітичної анемії. Можливе проявлення гострої ниркової недостатності. У випадку підвищеної чутливості до складових препарату можливі:

висипи, кропив’янка, набряки на шкірі;
закладення носа, риніт;
прояви серцево-дихальної недостатності;
виникнення дзвону у вухах та запаморочення;
анафілактичний шок та печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози

Хронічна та гостра ішемічна хвороба серця – 150 мг на добу. Підтримуюча доза – 75 мг на добу.

При гострому інфаркті міокарда та нестабільній стенокардії – 150–450 мг. Необхідно застосувати якнайшвидше після перших симптомів.

Для профілактики повторного тромбоутворення – 150 мг на добу. Підтримуюча доза – 75 мг на добу.

Під час первинної профілактики серцево-судинних захворювань, тромбозів рекомендована доза – 75 мг на добу.

Таблетку запивають водою. Щоб прискорити поглинання, таблетку можна розчинити в воді або розжувати.

Корекція дозування необхідна, якщо у пацієнтів наявні порушення функцій печінки та нирок.

Застосування Кардіомагнілу дітям до 15 років протипоказане, бо може викликати тяжкі побічні ефекти.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

В результаті епідеміологічних досліджень виявлено, що пригнічення синтезу простагландинів негативно впливає на ембріональний розвиток. Підвищується ризик викидня та розвитку вад ембріона на початку вагітності. Наявні дослідження не підтвердили, що ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик викидня. Спостереження в 1–4 місяці вагітності не вказують на підвищення ризику розвитку мальформацій. На певну репродуктивну токсичність препарату вказують дослідження на тваринах.

В I і II триместрі вагітності використання Кардіомагнілу без особливої клінічної необхідності не рекомендоване. У випадку потреби застосування препарату дози повинні бути мінімальними, а тривалість лікування щонайменшою.

Інгібітори синтезу простагландинів суттєво впливають на плід під час III триместру вагітності, можливі:

серцево-легенева токсичність;
порушення функцій нирок.

Використання ацетилсаліцилової кислоти в кінці вагітності може подовжити час кровотеч. Тривалість пологів може подовжитись. Тому під час III триместру вагітності застосування Кардіомагнілу протипоказане. В незначних кількостях саліцилати можуть переходити в грудне молоко, але для дитини шкоди не виявлено. Припинення годування груддю під час прийому препаратів з ацетилсаліциловою кислотою необхідне тільки, якщо дози високі або вживання препарату є регулярним.

Взаємодія з іншими препаратами

Для одночасного застосування не рекомендуються:

Метотрексат. Одночасне застосування підвищує гематологічну токсичність метотрексату. Знижується нирковий кліренс метотрексату, він витісняється зі зв’язку з протеїнами плазми крові.
Інгібітори АПФ. Інгібітори ангіотензинперетворюючих ферментів в результаті комбінації з високим дозуванням ацетилсаліцилової кислоти призводять до зниження фільтрації в клубочках, інгібуючи вазодилататорний ефект простагландинів та послаблюючи антигіпертензивний ефект.
Ацетазоламід. Підвищення концентрації ацетазоламіду приводить до проникнення саліцилатів з плазми крові в тканину та спричиняє токсичність ацетазоламіду (сонливість, втома, сплутаність свідомості, млявість, гіперхлоремічний метаболічний ацидоз) і саліцилатів (тахікардія, сплутаність свідомості, гіперпное, блювання).
Пробенецид, сульфінпіразон. Використання пробенециду і високих доз саліцилатів (> 500 мг) веде до пригнічення метаболізму препаратів та може знижувати екскрецію сечової кислоти.

З особливою обережністю слід застосовувати комбінації з наступними лікарськими засобами.

Метотрексат. В дозуванні менше ніж 15 мг/тиждень посилюється гематологічна токсичність метотрексату.
Клопідогрель, тиклопідин. Виникає синергитичний ефект з ризиками посилення кровотеч.
Антикоагулянти (варфарин, фенпрокумон). Зменшує продукцію тромбіну, в результаті чого активність тромбоцитів знижується, ризик виникнення кровотечі посилюється.
Абсиксимаб, тирофібан, ептифібатид. Може інгібувати глікопротеїн IIb/IIIa-рецепторів на тромбоцитах, тим самим посилюючи ризик виникнення кровотеч.
Гепарин. Може привести до зменшення продукції тромбіну, що провокує зменшення активністі тромбоцитів. Це посилює вірогідність виникнення кровотеч.
НПЗП та інгібітори ЦОГ-2 (целекоксиб). В результаті сумісного застосування посилюється вірогідність розвитку кровотеч шлунково-кишкового тракту.
Ібупрофен. Одночасне використання інгібує незворотну агрегацію тромбоцитів, що зумовлена дією ацетилсаліцилової кислоти. Відбувається послаблення кардіопротекторної дії ацетилсаліцилової кислоти у пацієнтів зі значним впливом на серцево-судинну систему. Вживати ацетилсаліцилову кислоту слід не раніше, ніж за 2 години до прийому ібупрофену.
Фуросемід. Інгібування проксимальної канальцевої елімінації фуросеміду зменшує сечогінний ефект.
Хінідин. Тривалість кровотеч може збільшитись за рахунок аддитивного впливу на тромбоцити.
Спіронолактон. Ефективність спіронолактону зменшує модифікований ефект реніну.
Селективні інгібітори зворотного захвату серотоніну. Збільшується ризик розвитку кровотеч кишково-шлункового тракту.
Вальпроат. Виникають розлади в роботі ШКТ та пригнічується центральна нервова система.
Системні глюкокортикостероїди (виключаючи гідрокортизон, що застосовується для замісної терапії під час хвороби Адисона) здатні знижувати рівень саліцилатів у крові, підвищуючи ризик передозування.
Протидіабетичні препарати. Під час застосування збільшується ризик розвитку гіпоглікемії.
Антациди. Збільшується нирковий кліренс та послаблюється ниркова абсорбція. У зв’язку з посиленням лужного середовища сечі відбувається нейтралізація ацетилсаліцилової кислоти і послаблюється її ефективність.
Вакцина проти вітряної віспи. Суттєво посилюється ризик розвитку синдрому Рея.
Гінкго білоба. Відбувається перешкоджання агрегації тромбоцитів, що посилює ризик виникнення кровотеч.
Дигоксин. Зменшується ниркова екскреція, що приводить до збільшення вмісту дигоксину в плазмі крові.
Алкоголь. Синергізм ацетилсаліцилової кислоти і алкоголю посилює кровотечі.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 градусів, в недоступному для дітей місці.

Термін зберігання становить 3 роки.

Ціна

Кардіомагніл табл. п/о 75 мг №30 коштує приблизно 50 гривень, а №100 – 100 гривень.

хвороба серця, профілактика тромбоутворення, серцево-судинних захворювань.