Этацизин –  лекарственный препарат для улучшения ритма и сокращений сердца. Относится к классу IC средств. Длительное использование препарата помогает уменьшать частоту сердечных сокращений; кратковременный прием этацизина не продемонстрировал аналогичных эффектов. Считается, что выраженное антиаритмическое действие проявляется независимо от принятых доз. Препарат оказывает влияние на натриевые каналы, уменьшает амплитуду колебаний, затормаживает инактивацию и повторную активацию натриевого тока. Действующий компонент препятствует проникновению ионов кальция к каналам мембран. Препарат улучшает сократимость, уменьшает чувствительность сердца и оказывает спазмолитическое действие.

Максимальная концентрация этацизина наблюдается через 3 часа после приема таблетки.

Состав и форма выпуска

действующее вещество: этацизин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит этацизина 50 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат; оболочка: сахароза, повидон, кальция карбонат, магния карбонат, кремния диоксид коллоидный, воск карнаубский, красители: хинолин желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны оболочка и ядро ​​белого цвета.

Фармакологическая группа. Антиаритмические средства.  

Показания к применению

Препарат используется для лечения взрослых пациентов, у которых обнаружены:

• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
• ускоренное мерцание и трепетание предсердий;
• желудочковая и наджелудочковая тахикардия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату или к вспомогательным веществам;
• выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, блокада II-III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• кардиогенный шок;
• острый коронарный синдром;
• острый инфаркт миокарда и три месяца после острого инфаркта миокарда;
• выраженное расширение полости сердца;
• снижение фракции выброса левого желудочка (данные эхокардиографии), остановка синусового узла;
• выраженная артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность III и IV класса;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия);
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• одновременное применение антиаритмических средств ИС (морацизин (этмозин), пропафенон, аллапинин) и ИА класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
• нарушение ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса и волокнами Пуркинье.

Способ применения и дозы

Этацизин - препарат для перорального применения. Прием пищи не влияет на усвоение и эффективность действующих компонентов лекарственного средства.

Обычно использование препарата начинается с назначения 50 мг этацизина три раза в сутки. Если указанная доза не демонстрирует достаточного клинического эффекта, ее следует повысить до 50 мг этацизина четыре раза в сутки или до 100 мг этацизина три раза в сутки. Частоту использования и увеличения доз препарата устанавливают исключительно по результатам показателей электрокардиограммы.

В случае достижения длительного антиаритмического действия пациентам назначается поддерживающее лечение. Схема применения препарата в поддерживающих целях определяется индивидуально. Следует учитывать, что длительное использование высоких доз антиаритмических препаратов провоцирует обострение побочных реакций, поэтому пациентам рекомендуется как можно более низкие дозы этацизина.

Иногда для достижения длительного антиаритмического действия пациентам назначается комбинированная терапия, которая предусматривает дополнительное использование β-адреноблокаторов.

Дети.

Использование лекарственного средства в педиатрической практике противопоказано.

Особенности применения

В случае назначения этацизина для лечения пациентов с инфарктом миокарда важно обеспечить постоянный мониторинг их состояния для избежания нежелательных реакций и летальных исходов. Самым эффективным оказалось лечение, начатое через 3 месяца после инфаркта миокарда.

Особая осторожность необходима для пациентов с брадикардией, дисфункцией синусового узла, АВ блокадой I степени, тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью (класса I), закрытоугольной глаукомой, аденомой простаты, кардиомегалией, печеночной и/или почечной недостаточностью и людям, которые используют дополнительные кардиостимуляторы. Использование препарата для таких пациентов может спровоцировать аритмогенное действие и стать причиной развития аритмии.

Как и другие антиаритмические лекарственные средства, этацизин может демонстрировать аритмогенные эффекты. Назначая Этацизин, следует учесть:

• все противопоказания к применению;
• наличие гипокалиемии (если у пациентов снижена концентрация калия, стоит ее устранить перед назначением препарата);
• если пациенты уже проходят лечение антиаритмическими препаратами 1А и ИС класса, лечение этацизином противопоказано;
• курс терапии рекомендуется начинать в стационарном режиме;
• если во время лечения у пациентов обнаруживается увеличение эктопических желудочковых комплексов, проявление брадикардии/блокад - лечение следует прекратить;
• если во время лечения у пациентов обнаруживается расширение желудочковых комплексов (на 25% и более) или уменьшение амплитуды желудочковых комплексов, а также расширение зубца Р на ЭКГ более чем на 0,12 секунды или интервалов QT более чем на 500 мс - лечение следует прекратить;
• интервал QT более 400 мс является предпосылкой к осторожному применению препарата.

Аритмогенный эффект является дозозависимым, поэтому чтобы минимизировать его, препарат назначают одновременно с откорректированным дозами β-адреноблокаторов.

Для того, чтобы не допустить обострения состояния пациентов, рекомендуется контролировать работу сердца во время лечения Этацизином.

Из-за дополнительных компонентов препарата его не рекомендуют к применению пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, сахарозы, глюкозы-галактозы. Красители в составе оболочки могут провоцировать аллергические реакции.

Синдром слабости синусового узла в начале лечения нуждается в дополнительном ЭКГ-мониторинге через три дня после первого применения таблетки.

В случае легкого нарушения функции печени препарат может обострить состояние пациента, так как при длительном применении проявляется гепатотоксическое действие.

Лечение Этацизином исключает употребление алкогольных напитков.

Влияние на скорость реакции

Этацизин может нарушать работу ЦНС, вызвать сонливость и головокружение. Чтобы избежать потенциально опасных ситуаций на производстве, рекомендуется отказаться от сложной работы во время курса лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан для беременных женщин.

Поскольку метаболиты этацизина проникают в грудное молоко, препарат противопоказан в период лактации.

 

Передозировка

Широта терапевтического действия Этацизина оказалась достаточно низкой, поэтому при использовании препарата интоксикация организма может развиться даже при приеме рекомендованных доз (особенно у ослабленных пациентов и больных, получающих лечение другими антиаритмическими средствами).

Среди симптомов передозировки: увеличение продолжительности интервалов PR, расширение QRS, рост амплитуды зубцов Т, замедленное сердцебиение (брадикардия), синдром слабости синусового узла, AV-блокада, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, внезапная асистолия, нарушение сокращения миокарда, снижение артериального давления, вертиго, поражение зрения, головная боль, расстройства желудка.

Проводится симптоматическая терапия.

Чтобы провести терапию тахикардии желудочков, не стоит использовать антиаритмические препараты ИА и ИС классов. Для ликвидации расширения QRS, артериальной гипотензии и брадикардии назначается натрия гидрокарбонат.

Побочные реакции

Как правило, все побочные реакции дозозависимы и проявляются у пациентов, которым было назначено длительное использование препарата. Чтобы избежать негативного влияния препарата, следует принимать самые низкие эффективные дозы средства в течение как можно более короткого периода.

У некоторых пациентов наблюдалась индивидуальная непереносимость препарата, что провоцировала острые аллергии. При первых признаках аллергических реакций следует прекратить использование Этацизина.

Чаще всего побочные реакции возникали со стороны сердца и сосудов, центральной нервной системы, желудка. В частности зафиксировано: синоатриальную и AV-блокаду, отклонение внутрижелудочковой проводимости, уменьшение сократимости миокарда и коронарного кровотока, аритмию, развитие сердечной недостаточности, проаритмогенный эффект с риском летального исхода; вертиго, головную боль, пошатывание при ходьбе, сонливость, диплопию (удвоение зрения), нарушение аккомодационной функции глаза; тошноту, боль в эпигастральной области.

При использовании препарата отмечались изменения интервала PQ, расширение комплекса QRS, а также зубца Р.

Часто побочные реакции развиваются после первого применения этацизина и исчезают ориентировочно на третий день систематического приема назначенных доз. Побочные реакции не усиливаются при длительном использовании таблеток. В большинстве случаев все отклонения от нормы исчезали после прекращения лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказана комбинация с антиаритмическими препаратами класса 1С.

Блокаторы b-адренорецепторов вместе с препаратами этацизина существенно увеличивают противоаритмический эффект, поэтому комбинация возможна только при условии коррекции дозы препаратов, что позволит снизить интенсивность нежелательных явлений. Обычно такое сочетание используется для терапии пароксизмальных тахикардий.

При снижении доз Этацизин сочетается с амиодароном третьего класса. Для предотвращения развития фибрилляции желудочков применяется комбинация мексилетина, этацизина и анаприлина.

Дигоксин увеличивает антиаритмическое действие средств и улучшает сократительные свойства миокарда. Такое сочетание может вызвать нарушения желудочно-кишечного тракта из-за свойства дигоксина. При тошноте, боли в животе или анорексии - рекомендуется снизить дозы препаратов.

Глутаминовая кислота снижает эффективность Этацизина, нарушая его кардиодепрессивное действие.

Этацизин не используется одновременно с ингибиторами МАО.

Условия хранения

Препарат пригоден к употреблению в течение трех лет.

Рекомендуется хранения в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.