Етацизин : інструкція, застосування, ціна

Етацизин – лікарський препарат для покращення ритму скорочень серця. Належить до класу IC засобів. Довготривале використання препарату допомагає зменшувати частоту серцевих скорочень; короткочасний прийом Етацизину не продемонстрував аналогічних ефектів. Вважається, що виражена антиаритмічна дія проявляється незалежно від прийнятих доз. Препарат чинить вплив на натрієві канали, зменшує амплітуду коливань, загальмовує інактивацію та повторну активацію натрієвого струму. Діючий компонент перешкоджає проникненню іонів кальцію до каналів мембран. Таким чином, препарат покращує скоротливість, зменшує чутливість серця та чинить спазмолітичну дію.

Пікові концентрації Етацизину спостерігаються через 3 години після прийому таблетки (50 мг етацизину).

Склад і форма випуску

діюча речовина: етацизин;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить етацизину 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, сахароза, кальцію стеарат; оболонка: сахароза, повідон, кальцію карбонат, магнію карбонат легкий, кремнію діоксид колоїдний безводний, віск карнаубський, барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видні оболонка і ядро майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні засоби. Код АТС: C01BG.

Показання до застосування

Препарат використовується для лікування дорослих пацієнтів, в яких виявлено:

• шлуночкову екстрасистолію та надшлуночкову екстрасистолію;
• пришвидшене мерехтіння і тріпотіння передсердь;
• шлуночкову та надшлуночкову тахікардію (синдром Вольфа-Паркінсона-Вайта).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до препарату або до допоміжних речовин;
• виражені порушення провідності (у т.ч. синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня за відсутності штучного водія ритму), порушення внутришньошлуночкової провідності;
• виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка;
• наявність постінфарктного кардіосклерозу;
• кардіогенний шок;
• гострий коронарний синдром;
• гострий інфаркт міокарда і три місяці після гострого інфаркту міокарда;
• виражене розширення порожнини серця;
• зниження фракції викиду лівого шлуночка (дані ехокардіографії), зупинка синусового вузла;
• виражена артеріальна гіпотензія;
• хронічна серцева недостатність ІІІ та ІV класу;
• виражені порушення функції печінки та/або нирок;
• порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія);
• одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО);
• одночасне застосування антиаритмічних засобів ІС (морацизин (етмозин), пропафенон, алапінін) і ІА класу (хінідин, прокаїнамід, дізопірамід, аймалін);
• порушення ритму серця у поєднанні з блокадами проведення за системою Гіса та волокнами Пуркіньє.

Спосіб застосування та дози

Етацизин – препарат для перорального застосування. Прийом їжі не впливає на засвоєння та ефективність діючих компонентів лікарського засобу.

Зазвичай використання препарату розпочинається із призначення 50 мг етацизину три рази на добу. Якщо вказана доза не демонструє достатнього клінічного ефекту, її слід підвищити до 50 мг етацизину чотири рази на добу або до 100 мг етацизину три рази на добу. Частоту використання та збільшення доз препарату встановлюють виключно за результатами показників електрокардіограми.

У разі досягнення тривалої антиаритмічної дії пацієнтам призначається підтримуюче лікування. Схема застосування препарату в підтримуючих цілях визначається індивідуально. Варто враховувати, що довготривале використання високих доз антиаритмічних препаратів провокує загострення побічних реакцій, тому пацієнтам рекомендуються якомога нижчі дози етацизину.

Інколи для досягнення тривалої антиаритмічної дії пацієнтам призначається комбінована терапія, яка передбачає додаткове використання  β-адреноблокаторів.

Діти.

Використання лікарського засобу в педіатричній практиці протипоказане.

Особливості застосування

У разі призначення Етацизину для лікування пацієнтів з інфарктом міокарда, важливо забезпечити постійний моніторинг їх стану для уникнення небажаних реакцій та летальних наслідків. Найефективнішим виявилося лікування, розпочате через 3 місяці після інфаркту міокарда.

Особлива обережність необхідна для пацієнтів з дисфункцією синусового вузла, брадикардією, АВ блокадою І ступеня, ішемічною хворобою серця, тяжкими порушеннями периферичного кровообігу, хронічною серцевою недостатністю (функціональний клас І), закритокутовою формою глаукоми, аденомою простати, кардіомегалією, печінковою та/або нирковою недостатністю та людям, які використовують додаткові кардіостимулятори. Використання препарату для таких пацієнтів може спровокувати аритмогенну дію та стати причиною розвитку аритмії.

Як і інші антиаритмічні лікарські засоби, Етацизин може демонструвати аритмогенні ефекти. Призначаючи Етацизин, слід врахувати:

• протипоказання до застосування лікарського засобу;
• наявність гіпокаліємії (якщо у пацієнтів знижена концентрація калію, варто її усунути перед призначенням препарату);
• якщо пацієнти вже проходять лікування антиаритмічними препаратами 1А та ІС класу, лікування Етацизином протипоказане;
• курс терапії рекомендується розпочинати в стаціонарному режимі;
• якщо під час лікування у пацієнтів виявляється збільшення ектопічних шлуночкових комплексів, прояви брадикардії/блокад – лікування слід припинити;
• якщо під час лікування у пацієнтів виявляється розширення шлуночкових комплексів (на понад 25%) або зменшення амплітуди шлуночкових комплексів, а також розширення зубця Р на ЕКГ більш ніж 0,12 секунди або інтервалів QT більш ніж 500 мс – лікування слід припинити;
• інтервал QT більш ніж 400 мс є передумовою до обережного застосування препарату.

Аритмогенний ефект є дозозалежним, тому, щоб мінімізувати його, препарат призначають одночасно з відкоригованими дозами β-адреноблокаторів.

Для того, щоб не допустити загострення стану пацієнтів, рекомендується контролювати роботу серцево-судинної системи під час прийому Етацизину.

Через додаткові компоненти препарату, його не рекомендують до застосування пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, сахарози, глюкози-галактози. Барвники в складі оболонки можуть провокувати алергічні реакції.

Синдром слабості синусового вузла на початку лікування потребує додаткового ЕКГ-моніторингу через три дні після першого застосування таблетки.

У разі легкого та середнього порушення функцій печінки препарат може загострити стан пацієнта, оскільки при його тривалому застосуванні проявляється гепатотоксична дія.

Лікування Етацизином виключає вживання алкогольних напоїв.

Вплив на швидкість реакцій

Етацизин може порушувати роботу нервової системи, викликати сонливість та запаморочення. Щоб уникнути потенційно небезпечних ситуацій на виробництві, рекомендується відмовитися від складної роботи під час курсу лікування Етацизином.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний для вагітних жінок.

Оскільки метаболіти етацизину проникають в молоко матері, препарат протипоказаний в період лактації.

Передозування

Широта терапевтичної дії Етацизину є достатньо низькою, тому при використанні препарату, інтоксикація організму може розвинутися навіть в разі прийому рекомендованих доз (особливо в ослаблених пацієнтів та хворих, що отримують лікування іншими антиаритмічними засобами).

Серед симптомів передозування: збільшення тривалості інтервалів PR, розширення QRS, ріст амплітуди зубців Т, уповільнене серцебиття (брадикардія), синдром слабкості синусового вузла, АV-блокада, раптова асистолія, пароксизми поліморфної та мономорфної шлуночкової тахікардії, порушення скорочення міокарда, зниження артеріального тиску, вертиго, ураження зору, головний біль, розлади шлунку.

Проводиться симптоматична терапія.

Щоб провести терапію тахікардії шлуночків, не варто використовувати антиаритмічні препарати ІА і ІС класів. Для ліквідації розширення QRS, артеріальної гіпотензії та брадикардії призначається натрію гідрокарбонат.

Побічні реакції

Зазвичай усі побічні реакції є дозозалежними та проявляються в пацієнтів, яким було призначено довготривале використання препарату. Слід пам’ятати, що для уникнення негативного впливу препарату слід приймати найнижчі ефективні дози засобу протягом якомога коротшого періоду.

В окремих пацієнтів спостерігалася індивідуальна непереносимість препарату, яка провокувала гострі алергії. При перших ознаках алергічних реакцій слід припинити використання Етацизину.

Побічні реакції найчастіше виявлялися зі сторони серця та судин, центральної нервової системи, шлунку. Зокрема зафіксовано: синоатріальну та АV-блокаду, відхилення внутрішньошлуночкової провідності, зменшення скоротливості міокарда та коронарного кровотоку, аритмію, розвиток серцевої недостатності, проаритмогенний ефект з ризиком летального наслідку; вертиго, головний біль, похитування при ходьбі, сонливість, диплопію (подвоєння зору), порушення акомодаційної функції ока; нудоту, біль в епігастральній ділянці живота.

При використанні препарату з'являлись зміни інтервалу PQ, розширення комплексу QRS, а також зубця Р.

Часто побічні реакції розвиваються після першого застосування Етацизину та зникають орієнтовно на третій день систематичного прийому призначених доз. Побічні реакції не посилюються при довготривалому використанні таблеток. В більшості випадків усі відхилення від норми зникали після припинення лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Протипоказана комбінація з антиаритмічними препаратами класу 1С.

Блокатори b-адренорецепторів разом із препаратами етацизину суттєво збільшують протиаритмічний ефект, тому комбінація можлива виключно за умови попередньої корекції дози препаратів, що дозволить знизити інтенсивність небажаних явищ. Зазвичай таке поєднання використовується для терапії пароксизмальних тахікардій.

За умови зниження доз, Етацизин поєднується з аміодароном третього класу. Для запобігання розвитку мерехтіння шлуночків застосовується комбінація мексилетину, етацизину та анаприліну.

Дігоксин збільшує антиаритмічну дію засобів та покращує скоротливі властивості міокарда. Таке поєднання може спричинити порушення шлунково-кишкового тракту через властивості дігоксину. При нудоті, болю в животі чи анорексії – рекомендується знизити дози препаратів.

Глютамінова кислота суттєво знижує ефективність Етацизину, порушуючи його кардіодепресивну дію.

Етацизин не використовується одночасно з інгібіторами МАО.

Умови та термін зберігання

Препарат придатний до вживання протягом трьох років.

Рекомендується зберігання в оригінальній упаковці за температури, яка не перевищує 25ºС.

Зберігати в місцях, недоступних для дітей.