Грандазол: инструкция, применение, цена

Грандазол –  это противомикробное средство системного применения для лечения различных инфекций систем органов.

Состав и форма выпуска

Главное вещество: левофлоксацин. 1 мл раствора содержит орнидазола 5 мг левофлоксацина 2,5 мг.

Дополнительные вещества: натрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Выпускается препарат в форме раствора для инфузий, внутри прозрачное вещество.

В аптеке можно приобрести по рецепту от врача.

Фармакологические свойства препарата

Фармакодинамические характеристики

Левофлоксацин

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат группы фторхинолонов и S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Как антибактериальный препарат группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.

Уровень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (max) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и МПК (угнетающего) концентрации (МИК (МПК)).

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. Существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и антибактериальными средствами других классов.

К левофлоксацину чувствительны такие микроорганизмы и бактерии:

Обычно чувствительные виды:

Аэробные грамположительные бактерии Staphylococcus aureus метициллин чувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные бактерии Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
Анаэробные бактерии Peptostreptococcus
Другое Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Виды, приобретенная (вторичная) резистентность которых может быть проблематичной:

Аэробные грамположительные бактерии Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинрезистентный, Staphylococcus coagulase spp.
Аэробные грамотрицательные бактерии Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens
Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile

Другое

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут требовать комбинированной терапии.

Орнидазол

Механизм действия орнидазола обусловлен нарушением структуры ДНК у чувствительных к нему микроорганизмов.

К орнидазолу чувствительны микроорганизмы и бактерии: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторые анаэробные бактерии, такие как Bacteroides, Fusobacterium spp .; анаэробные грамположительные бактерии Clostridium spp., чувствительные штаммы Eubacterium spp .; анаэробные грамположительные кокки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Легко проникает в микробную клетку и, связываясь с ДНК, нарушает процесс репликации.

Фармакокинетические характеристики

Левофлоксацин

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.

После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), моче. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляции левофлоксацина при многократном применении 500 мг 1 раз в сутки практически нет. Существует незначительный, но предполагаемый кумулятивный эффект после применения дозы 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляла 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигались в течение одного часа после приема препарата.

Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляла примерно 11,3 мкг / г и достигалась через 4-6 часов после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Максимальная концентрация левофлоксацина 4-6,7 мкг / мл в содержании пузыря достигалась через 2-4 часа после приема препарата через 3 дня применения препарата в дозе 500 мг 1 раз или два в сутки соответственно.

Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.

После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация в ткани простаты достигала 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2 мкг / г соответственно через 2, 6 и 24 часа.

Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после разового приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг и 500 мг левофлоксацина составляла 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится обычно почками (85% введенной дозы).

Нет весомой разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального применений, что свидетельствует о взаимозаменяемости этих путей введения (приема и внутривенного).

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а период полувыведения увеличивается.

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных различий фармакокинетики левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

Показатели в зависимости от пола

Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.

Орнидазол

Орнидазол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в спинномозговую жидкость, желчь; выделяется с грудным молоком. При внутривенном введении в дозе 15 мг / кг и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг

1 кг массы тела каждые 6 часов равновесная концентрация составляет 18-26 мкг / мл. В организме метаболизируется около 30-60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Орнидазол выводится из организма преимущественно с мочой (60-80%), почти 20% - в неизмененном виде, 6-15% - с калом.

Показания к применению

Применять препарат Грандазол стоит для:

  • лечения смешанных инфекций мочеполовых путей, возникших вследствие активности возбудителей (микроорганизмов и простейших), чувствительных к компонентам препарата;
  • терапии острых инфекций дыхательных путей;
  • профилактики гнойно-воспалительных осложнений после проведения операций на органах брюшной полости;
  • профилактики гнойно-воспалительных осложнений после проведения гинекологических операций.

Противопоказания для приема препарата

Противопоказано применять препарат Грандазол в следующих случаях:

  • у пациента имеется аллергия на главное вещество и другие компоненты препарата;
  • у пациента повышенная чувствительность к другим фторхинолонам, орнидазолу или к другим производным нитроимидазола;
  • при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • если у пациента есть органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, рассеянный склероз;
  • если возникают побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов;
  • во время нарушений кровообращения и патологических поражений крови или других гематологических аномалий;
  • пациент имеет хроническую алкозависимость;
  • детям младше 18 лет;
  • беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы передозировки левофлоксацином: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, удлинение интервала QT.

Симптомы передозировки орнидазолом: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, периферический неврит, диспепсические расстройства, усиление симптомов других побочных реакций.

Лечение передозировки: симптоматическая терапия, мониторинг ЭКГ. Проведение гемодиализа и хронического амбулаторного перитонеального диализа - неэффективные методы для вывода веществ из организма.

Специфического антидота не существует. Если появились судороги, следует применять диазепам.

Побочные симптомы

Частота возникновения реакций:

Очень часто (≥1/10)
Часто (≥1/100, <1/10)
Нечасто (≥1/1000, ≤1/100)
Редко (≥1/10000, ≤1/1000)
Очень редко (≤1/10000)
Неизвестно нельзя оценить по имеющейся информации

Нежелательные реакции могут возникать со стороны таких систем органов:

Крови и лимфатической системы: нечасто- лейкопения, эозинофилия, редко- тромбоцитопения, нейтропения, неизвестно- панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Иммунной системы: редко- отек Квинке, реакции гиперчувствительности, неизвестно - анафилактический шок * с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и тяжелое удушье, анафилактоидный шок *, ангионевротический отек.

Обмена веществ: нечасто - анорексия, редко- гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом, неизвестно - гипергликемия, гипогликемическая кома.

Психики: часто - бессонница, нечасто тревожность, спутанность сознания, нервозность, редко - психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей), депрессия, ажитация, нарушения сна, ночные кошмары, неизвестно - психотические расстройства с угрожающим для пациента поведением, в том числе суицидальные мысли или попытки самоубийства.

ЦНС: сплошь головная боль, головокружение, редко - сонливость, тремор, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса), редко -судороги, парестезии, неизвестно - сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия, экстрапирамидальные расстройства, ригидность мышц, нарушение координации, атаксия, агевзия (потеря вкуса), временная потеря сознания, возбуждение, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Сердца: редко - тахикардия, сердцебиение, неизвестно - желудочковая тахикардия, что может привести к остановке сердца, желудочковая аритмия и желудочковая тахикардия типа «пируэт» (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска пролонгации интервала QT); удлинение интервала QT, зарегистрировано с помощью ЭКГ.

Сосудистой системы: часто флебит (воспаление вен), редко снижение артериального давления.

Желудочно-кишечного тракта: сплошь диарея, рвота, тошнота, редко - боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор, неизвестно - геморрагическая диарея, в редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит, панкреатит, нарушение вкуса, металлический привкус во рту, сухость во рту, обложенный язык, ощущение тяжести и болезненности в эпигастральной области.

Печени и желчи: часто- повышенные показатели печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЩФ, гамма-глютамилтранспептидазы), нечасто- повышение билирубина, неизвестно - возможные желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи летального острой печеночной недостаточности, при приеме левофлоксацина, что входит в состав препарата, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, гепатотоксичность; гепатит.

Кожного покрова**: нечасто- сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз, неизвестно- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцито- классический васкулит, стоматит, гиперемия кожи.

Опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, миалгия, редко - поражение сухожилий, в т. ч. воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, неизвестно- острый некроз скелетных мышц, разрыв сухожилия (например , ахиллова), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Почек и мочевыводящей системы: нечасто - повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, редко - острая почечная недостаточность (вследствие интерстициального нефрита), неизвестно - потемнение цвета мочи.

Инфекции и инвазии: нечасто - микозы, включая инфекции, вызванные грибками рода Candida, резистентность патогенных микроорганизмов.

Органов зрения: редко- зрительные нарушения, такие как затуманенное зрение, часто - транзиторная потеря зрения.

Органов слуха: нечасто - вертиго, редко- шум в ушах, неизвестно - нарушение слуха, потеря слуха.

Респираторной системы: нечасто- одышка, неизвестно - бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Общее: часто - боль и покраснение в месте инфузии, нечасто - астения, редко - пирексия, неизвестно - ощущение жжения в месте введения, повышение температуры тела, изменения в месте введения, боль (включая боль в спине, груди и конечностях), озноб, общая слабость, утомляемость, одышка.

Другое: приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая требует дополнительного лечения.

* Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата.

** Реакции слизистых оболочек могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата.

Особые предостережения к применению

Очень осторожно и только при необходимости следует применять Грандазол больным с выраженными нарушениями функции печени и пациентам пожилого возраста.

В течение всего курса терапии необходимо контролировать функцию почек и печени.

При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

В период применения препарата больные должны получать достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии.

Для метициллинрезистентного Staphylococcus aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

При назначении левофлоксацина врачам следует учитывать местную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.

Тендинит и разрывы сухожилий

Редко возможны случаи тендинита, чаще всего - ахиллова сухожилия, что может привести к разрыву. Тендинит и разрыв сухожилия, иногда двусторонний, возможны в течение 48 часов от начала лечения левофлоксацином, также были сообщения о таких случаях через несколько месяцев после прекращения приема препарата. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Суточную дозу необходимо скорректировать для пациентов пожилого возраста на основе показателя клиренса креатинина. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают Грандазол. Всем пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Грандазол следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечить иммобилизацию пораженного сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая тa / или геморрагическая, во время или после лечения Грандазолом (в том числе в течение нескольких недель после лечения) может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile (CDAD). Степень тяжести CDAD варьирует от слабого состояния в состояние, угрожающее жизни. Тяжелой формой данного заболевания является псевдомембранозный колит. Именно поэтому важно рассмотреть такой диагноз у больных, у которых развивается тяжелая форма диареи во время или после лечения левофлоксацином. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить инфузию препарата Грандазол и сразу начать соответствующее лечение (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог.

Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и другие хинолоны, препарат следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин. В случае появления судорог лечения нужно завершить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им необходимо применять очень осторожно и постоянно контролировать риск гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)

Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальным реакциям гиперчувствительности (таких как ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) в отдельных случаях после применения начальной дозы. При возникновении реакций гиперчувствительности необходимо отменить прием препарата, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Тяжелые буллезные реакции

При применении левофлоксацина сообщалось о возникновении тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При возникновении каких-либо реакций со стороны кожи и / или слизистых оболочек следует немедленно прекратить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и при необходимости начать соответствующее лечение.

Колебания уровня глюкозы в крови

Как и при применении других хинолонов, сообщалось о колебаниях уровня глюкозы в крови, включая случаи гипергликемии и гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими средствами (например глибенкламидом) или инсулином. Зафиксированы случаи гипогликемической комы. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом.

Профилактика фотосенсибилизации

Зафиксированы случаи фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина. В целях избежания пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема левофлоксацина.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

Поскольку возможно увеличение показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимающих Грандазол в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), показатели коагуляционных тестов необходимо контролировать, если эти лекарственные средства применяют одновременно.

Психотические реакции

Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда после приема только единой дозы левофлоксацина. Если у пациента возникают такие реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если суперинфекция возникает во время терапии, следует принять соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Очень осторожно нужно принимать фторхинолоны, в частности левофлоксацин, пациентам, которые имеют такие факторы риска удлинения интервала QT:

  • врожденный синдром удлинения интервала QT;
  • одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал Q-(например, антиаритмических средств класса IA ​​и III, трициклических антидепрессантов, макролидов, нейролептиков)
  • нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
  • болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам этих групп.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может быстро развиваться у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут наблюдаться в период проведения лечения орнидазолом. В случае развития периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить лечение.

Нарушения со стороны печени

Во время приема левофлоксацина бывали случаи некротического гепатита вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом. Пациентам рекомендуется завершить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления болезни печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в области живота.

Обострение миастении

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией. В послерегистрационный период у пациентов с миастенией с применением фторхинолонов были связаны серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, требующие мероприятий по поддержке дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с миастенией в истории болезни.

Нарушение зрения

Если во время приема левофлоксацина возникают какие-либо нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, стоит сразу обратиться к офтальмологу.

Влияние на результаты лабораторных показателей

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты, полученные при скрининговом тесте, с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в связи с этим приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Если есть какие-либо нарушения у пациента со стороны крови, рекомендуется проводить контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Может произойти обострение кандидамикоза, которое требует соответствующей терапии.

При проведении гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть усилен или ослаблен при лечении орнидазолом.

Период беременности и грудного вскармливания

Противопоказано применять препарат Грандазол беременным женщинам и женщинам в период лактации.

Влияние на психомоторные функции организма

Поскольку могут возникать побочные реакции со стороны центральной нервной системы и двигательного аппарата, в частности головокружение / вертиго, ригидность мышц, тремор, судороги, нарушение координации, также во время ходьбы, временная потеря сознания, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, не стоит садиться за руль автомобиля и других опасных подвижных механизмов.

Способ применения и режим дозирования

Препарат Грандазол нужно применять внутривенно капельным методом.

Продолжительность и дозирование определяется индивидуально для каждого пациента и только врачом. После того, как состояние стабилизировалось, следует перейти на пероральный прием левофлоксацина и орнидазола.

Суточная доза Грандазола составляет 100 мл (500 мг орнидазола и 250 мг левофлоксацина) - 200 мл (1000 мг орнидазола и 500 мг левофлоксацина) за 1-2 введения. Терапию следует продолжать в течение 48-72 часов после исчезновения клинических симптомов заболевания или получения лабораторного подтверждения исчезновения возбудителя.

Максимальная суточная доза Грандазола - 200 мл (1000 мг орнидазола и 500 мг левофлоксацина) за 1-2 введения в сутки.

Взрослые и пациенты с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин (дозировка рассчитывается по левофлоксацином)

Клиренс креатинина

Режим дозировки

50‒20 мл/мин

первая доза - 250 мг

последующие - 125 мг / 24 часа

первая доза - 500 мг

последующие - 125 мг / 48 часов

первая доза - 500 мг

последующие - 250 мг / 12 часов

19‒10 мл/мин

первая доза - 250 мг

последующие - 125 мг / 48 часов

первая доза - 500 мг

последующие - 125 мг / 48 часов

первая доза - 500 мг

последующие - 125 мг / 12 часов

<10 мл/мин (а также при гемодиализе и ХАПД *)

первая доза - 250 мг

последующие - 125 мг / 48 часов

первая доза - 250 мг

последующие - 125 мг / 48 часов

первая доза - 250 мг

последующие - 125 мг / 48 часов

* После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Эта категория пациентов не нуждается в коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста

Если функция почек не нарушена, нет необходимости в корректировке дозы. Грандазол, раствор для инфузий, вводят внутривенно медленно путем капельной инфузии. Продолжительность введения 100 мл раствора Грандазола (500 мг орнидазола и 250 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 минут.

Согласно состоянию пациента через несколько дней возможен переход от внутривенного введения на пероральный прием в той же дозировке.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Грандазол крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Дети

Противопоказано применять препарат Грандазол в педиатрической практике детям младше 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Левофлоксацин и другие препараты Ожидаемое взаимодействие
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24%, а пробенецида - на 34%. Это происходит потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует очень осторожно принимать левофлоксацин с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с нарушениями функции почек.
Циклоспорин Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К При одновременном применении с антагонистами витамина К, например с варфарином, известно о повышении показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечениях, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, применяющих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QТ Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять очень осторожно пациентам, принимающим лекарственные средства, которые способны удлинять интервал QT, например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды, нейролептики.
Другое

Клинические исследования фармакологии показали, что фармакокинетика левофлоксацина не претерпела никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина, который преимущественно метаболизируется с помощью CYP1A2, поэтому можно считать, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Орнидазол

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами орнидазол потенцирует действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин и др.), что требует соответствующей коррекции их дозы. Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н2-рецепторов (циметидин).

При применении с другими производными 5-нитроимидазола сообщалось об отдельных случаях периферического неврита, психической депрессии, судорог, подобных эпилепсии.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует альдегиддегидрогеназу, поэтому совместим с алкогольными напитками.

Несовместимость Грандазола

При применении Грандазола не стоит смешивать препарат с другими инъекционными растворами.

Срок годности и условия хранения

Срок годности - 2 года.

Хранить следует в безопасном месте, подальше от детей, при комнатной температуре.

Цена

Цена Грандазола в аптеках примерно составляет:

Грандазол р-р д / инф. 5 мг / 2,5 мг / мл фл. 200 мл №1 – 305.99 гривен.

Грандазол р-р д / инф. 200 мл №1 – 307.40 гривен.

Купить на Liki24 со скидкой 30% Купить
  • Производитель:
    ООО "Юрия-Фарм", Киев, Украина
  • Действующие вещества:
    Левофлоксацин
  • Код АТХ:

    J01RA05

    J - Противомикробные средства для системного применения

    J01 - Антибактериальные средства для системного применения

    J01R - Комбинированные антибактериальные средства

    J01RA - Комбинированные антибактериальные средства

    J01RA05 - Левофлоксацин, комбинации с другими противомикробными средствами