Ципрофлоксацин инфузии: инструкция, применение, цена
Ципрофлоксацин – раствор антибактериального средства широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество – сірrofloxacin.
100 мл раствора содержат 200 мг ципрофлоксацина.
Вспомогательные вещества могут отличаться у разных производителей:
ООО "Новофарм–Биосинтез»
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Евролайф Хелткеар ПВТ. Лтд.
Вспомогательные вещества: кислота молочная, натрия хлорид, натрия эдетат, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инфузий. Физические характеристики – прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологические свойства
Действие ципрофлоксацина заключается в угнетении фермента ДНК-гиразы, принимает участие в спирализации и деспирализации хромосомы в период размножения агрессивных бактерий, а также не дает происходить хромосомной транскрипции информации, благодаря которой происходит нормальный метаболизм в этой клетке. Благодаря этому подавляется ее способность множиться. Ципрофлоксацин способен действовать на бактерии, которые уже начали размножения, и которые находятся в фазе размножения.
Ципрофлоксацин активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacterspp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (как индолположительные, так и индолотрицательные штаммы), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonasspp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, C ampylobacter spp., Pseudomonas spp. (В том числе – Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а также плазмидные формы бактерий.
Различную чувствительность могут проявлять:
Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
Анаэробные кокки, чувствительны к ципрофлоксацина:
Рeptococcus, Peptostreptococcus умеренно, а Bacteroides – устойчив.
Резистентные к ципрофлоксацину – Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum
Бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, также чувствительны к ципрофлоксацину. Он также действует на микроорганизмы, нечувствительные к сульфаниламидных и нитрофурановых препаратов. В некоторых случаях антибиотик действует на бактерии и микроорганизмы, нечувствительные к другим препаратам группы фторхинолонов. Резистентность к препарату развивается очень медленно и постепенно.
Ципрофлоксацин быстро и почти полностью проникает во все ткани. После введения максимальной концентрации препарат достигает через 60–90 минут. В состоянии устойчивого равновесия объем распределения достигает 2–3 л / кг. Вещество ципрофлоксацина в крови находится преимущественно в неонизованной форме, с белками связывается на 20–30%. Почти все количество препарата способно свободно диффундировать в экстравазальное пространство. Это позволяет концентрироваться ципрофлоксацину в других жидкостях и тканях, в частности в желчи. Выводится препарат преимущественно почками – на 45% в неизмененном виде, и на 11% в виде метаболитов. Другая часть – 20% в неизмененном виде, и еще почти 5–6%. Почечный клиренс – 3–5 мл / мин / кг, общий клиренс – 8–10 мл / мин / кг. Период полувыведения составляет 3–5 часов. Исходя из его характеристик, период полувыведения ципрофлоксацина может увеличиваться до 12:00 при почечной недостаточности.
Показания
Антибиотик следует назначать против чувствительных микроорганизмов, которые вызывают соответствующие заболевания. Показания для взрослых и детей отличаются.
Рекомендуемые показания:
- Пневмония;
- Инфекции нижних дыхательных путей от грамотрицательных бактерий;
- Инфекции мочеполовой системы;
- Обострение хронического обструктивного заболевания легких;
- Хронический гнойный отит в среднем ухе;
- Бронхолегочные инфекции, осложненные муковисцидозом или бронхоэктазом;
- Обострение хронического синусита;
- Инфекции желудочно-кишечного тракта;
- Орхиепидидимит, особенно от Neisseria gonorrhoeae;
- Интраабдоминальные инфекции;
- Воспалительные заболевания малого таза, в особенности от Neisseria gonorrhoeae;
- Тяжелый отит наружного уха;
- Инфекции мягких тканей от грамотрицательных бактерий;
- Легочная форма сибирской язвы;
- Инфекции костей и суставов;
Ципрофлоксацин используется для лечения нейтропении, в случае если бактериальная инфекция вызвала повышение температуры.
Для детей ципрофлоксацин применяют если лечится:
- Легочная сибирская язва (профилактика и лечение);
- Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе от синегнойной палочки;
- Пиелонефрит;
- Осложненные инфекции мочеполовой системы;
Ципрофлоксацин назначают детям только в том случае, если врач взвесил все риски при лечении очень тяжелых инфекций.
Противопоказания
Употреблять ципрофлоксацин не следует, если у больных чувствительность к любым компонентам антибиотика и к другим препаратам фторхинолонов.
Применение ципрофлоксацина с тизанидином запрещено.
Больным с судорогами, эпилепсией и сосудистыми заболеваниями; и органическими поражениями мозга, препарат следует назначать только в исключительных ситуациях.
Препарат не рекомендуется для использования против стрептококковых инфекций.
Лечение интраабдоминальных инфекций с помощью ципрофлоксацина может быть неэффективным.
Не следует назначать антибиотик детям до 5 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью
Многочисленные опыты на животных не показали токсичных для беременных эффектов. Однако наблюдалась недостаточность хрящевой ткани у молодых особей. Таким образом, антибиотик может негативно влиять на формирование хрящевых и суставных тканей у новорожденных.
Лекарства проникают через плаценту и влияют на не родившегося ребенка в матке.
Способность влиять на скорость реакции
Препараты группы фторхинолонов проявляет сильное действие на ЦНС, и, соответственно на реакции при управлении авто и механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат назначается врачом индивидуально для больных, соответственно с тяжестью болезни, состоянием почек и печени больного, массы тела у детей и локализации инфекции.
Ципрофлоксацин следует вводить в виде инфузии. Для детей продолжительность должна быть 60 минут. Взрослым – 60 мин раствора, содержащего 400 мг ципрофлоксацина и 30 мин препарата, содержащего 200 мг ципрофлоксацина. Медленная инфузия в большую вену минимизирует дискомфорт и риск венозного раздражение. Раствор для инфузий следует вводить или разведенным, или вместе с совместимыми инфузии.
Некоторые бактерии требуют повышенных доз ципрофлоксацина, а другие требуют применения препарата комплексно вместе с другими антибиотиками.
Показания | Дневная доза мг | Длительность лечения (С учетом перорального лечения, переход на которое следует провести как можно быстрее) |
|
---|---|---|---|
Инфекции верхних дыхательных путей | Обострение хронического синусита | От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки | От 7 до 14 дней |
Хронический гнойный средний отит | От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки | От 7 до 14 дней | |
Тяжелое течение отита наружного уха | От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки | От 7 до 14 дней | |
Инфекции мочевыводящих путей | Осложненный и неосложненный пиелонефрит | 400 мг 3 раза в сутки | От 28 дней до 3 месяцев |
От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки | От 7 до 21 дней лечение может продолжаться более 21 дня при особых обстоятельствах (например, при абсцессе) | ||
Инфекции половых путей | Простатит | От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки | От 2 до 4 недель (обострение) |
Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоминальные инфекции | Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов таза | От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки | Минимум 14 дней |
Диарея, вызванная бактериальными патогенами, включая штаммы Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae I типа и эмпирическое лечение тяжелой формы "диареи путешественника" | 400 мг 2 раза в сутки | 1 день | |
Диарея, вызванная Shigella dysenteriae I типа | 400 мг 2 раза в сутки | 5 дней | |
Диарея, вызванная Vibrio cholerae | 400 мг 2 раза в сутки | 3 дня | |
Брюшной тиф | 400 мг 2 раза в сутки | 7 дней | |
Инфекции кожи и мягких тканей | От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки | от 5 до 14 дней | |
Инфекции костей и суставов | От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки | от 7 до 14 дней | |
Пациенты с нейтропенией, если существует подозрение, что повышение температуры тела вызвано бактериальной инфекцией. Ципрофлоксацин вводится в сочетании с другими соответствующими антибактериальными средствами согласно официальным рекомендациям | От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки | Максимум 3 месяца | |
Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение). | От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки | Лечение проводится в течение всего периода нейтропении | |
После подозреваемого или подтвержденного контакта следует как можно скорее начать введение препарата | 400 мг 2 раза в сутки | 60 дней со дня подтверждения контакта с носителем Bacillus anthracis |
Схема назначения препарата детям:
Показания | Дневная доза | Длительность лечения (с учетом перорального лечения, переход на которое следует провести как можно быстрее) |
---|---|---|
Легочная форма сибирской язвы, радикальное лечение. После подозреваемого или подтвержденного контакта следует как можно скорее начать введение препарата |
От 10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки до 15 мг / кг массы тела 2 раза в сутки, максимум 400 мг на дозу |
60 дней со дня подтверждения контакта с носителем Bacillus anthracis |
Муковисцидоз | 10 мг / кг массы тела 3 раза в сутки, максимум 400 мг на дозу |
От 10 до 14 дней |
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит | От 6 мг / кг массы тела 3 раза в сутки до 10 мг / кг массы тела 3 раза в сутки, максимум 400 мг на дозу |
От 10 до 14 дней |
Другие тяжелые формы инфекций | 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки, максимум 400 мг на дозу | В соответствии с типом инфекций |
Пожилым пациентам следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина.
Дозировка при нарушении функции почек:
Клиренс креатинина [мл / мин / 1,73 м²] | Сывороточный креатинин |
Внутривенная доза [мг] |
---|---|---|
> 60 | < 124 | Обычная дозировка |
30-60 | От 124 до 168 | 200-400 мг каждые 12 часов |
< 30 | > 169 | 200-400 мг каждые 24 часа |
Пациенты на гемодиализе | > 169 | 200-400 мг каждые 24 часа (после диализа) |
Пациенты на перитонеальном диализе | > 169 | 200-400 мг каждые 24 часа |
В случае нарушений функционирования печени коррекции дозы не требуется.
Для детей с нарушением функций печени и почек последствия не изучали.
Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% и 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, 5% раствором глюкозы с 0,225% NaCl или 0,45% NaCl. Не следует использовать растворы, если не подтверждена совместимость с препаратом. Признаки несовместимости – осадок, помутнение и изменение цвета раствора.
Взаимодействие с препаратами
Трициклические антидепрессанты, антиаритмические средства класса IA и III, макролиды, антипсихотики и другие препараты, которые удлиняют интервал QT, следует очень осторожно применять с ципрофлоксацином.
Использование ципрофлоксацина с препаратами на пробенецид, вызывает повышение концентрации ципрофлоксацина в крови.
Тизанид в крови вызывает гипотензивные и седативные побочные реакции.
Ципрофлоксацин вызывает повышение концентрации метотрексата в крови и его токсичности.
Ципрофлоксацин вызывает повышение концентрации теофиллина, что может вызвать другие побочные эффекты, среди которых смерть. Если одновременного применения избежать нельзя, необходимо контролировать уровень теофиллина в крови.
Концентрация производных ксантина в крови возрастает при приеме вместе с ципрофлоксацином.
Уровень фенитоина в крови поднимается от ципрофлоксацина.
С препаратами с циклоспорином поднимается уровень креатинина в плазме крови.
Ципрофлоксацин усиливает действие всех антикоагулянтов. Степень влияния меняется в зависимости от возраста, инфекции и состояния больного.
Cmax и AUC силденафила могут расти вдвое.
Дулоксетин с ингибиторами CYP450 1A2 увеличивает AUC и Cmax дулоксетина. Похожая реакция ожидается от ципрофлоксацина.
Ропинирол с ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 инициирует повышение AUC и Сmax ропинирола на 60% и 84% соответственно.
Клиренс лидокаина снижается на 22%.
Концентрация в крови клозапина и N-десметилклозапину повышается на 29% и 31% соответственно.
Передозировка
Вследствие приема 12 г антибиотика проявляются симптомы умеренной токсичности. Передозировка 16 г приводит к острой почечной недостатнотси.
Среди симптомов передозировки: головная боль, головокружение, судороги, тремор, повышенная утомляемость, гематурия, галлюцинации, кристалурия, спутанность сознания, печеночная и почечная недостаточность, оборотная почечная токсичность, абдоминальный дискомфорт.
Рекомендуется дополнительный мониторинг функции почек, в особенности рН мочи и повышение ее кислотности. Рекомендуется водный режим.
Гемодиализ и перитонеальный диализ выводят до 10% ципрофлоксацина.
Следует контролировать интервал QT, который может увеличиваться. В случае передозировки лечение симптоматическое.
Побочные действия
От ципрофлоксацина самые частые побочные реакции такие, как сыпь, тошнота, рвота, местные реакции, диарея, временное повышение уровня трансаминаз.
Среди других побочных явлений:
- Грибковая суперинфекция;
- Лихорадка;
- Эозинофилия;
- Анемия;
- Нейтропения;
- Лейкопения;
- Лейкоцитоз;
- Пируэтная тахикардия;
- Тромбоцитопения;
- Желудочковая аритмия;
- Гемолитическая анемия;
- Петехии;
- Головокружение;
- Вагинальный кандидоз;
- Агранулоцитоз;
- Возросшая активность амилазы и липазы;
- Угнетение функции костного мозга;
- Анорексия;
- Судороги мышц;
- Повышение уровня азота мочевины;
- Токсический эпидермальный некролиз;
- Гипергликемия;
- Гипогликемия;
- Петехии;
- Ажитация;
- Тендинит;
- Спутанность сознания и дезориентация;
- Попытки / совершение самоубийства;
- Диспепсические расстройства;
- Желтуха;
- Психоз;
- Внутричерепная гипертензия;
- Узелковая эритема;
- Гиперестезия;
- Расстройства сна;
- Парестезии;
- Нарушение походки;
- Дизестезия;
- Сыпь;
- Тремор;
- Эпилептический статус;
- Вертиго;
- Тревогу;
- Макулопапулезная сыпь;
- Нарушение координации;
- Крапивница;
- Потеря обоняния;
- Гиперестезия;
- Подергивание;
- Диарея;
- Периферическая нейропатия;
- Псевдомембранозный колит;
- Полинейропатия;
- Тошнота;
- Рвота;
- Боль в животе;
- Головная боль;
- Метеоризм;
- Кандидоз;
- Панкреатит;
- Увеличение уровня АЛТ, АСТ;
- Билирубинемия;
- Мышечно-скелетные боли;
- Нарушение функции печени
- Галлюцинации;
- Судороги;
- Некроз печени;
- Мигрень;
- Зуд;
- Атаксия;
- Реакция фоточувствительности;
- Депрессия с возможными суицидальными идеями;
- Гепатит;
- Мультиформная эритема;
- Нарушение сна;
- Стойкие сыпь,
- Острый генерализованный экзантематозный пустулез;
- Артралгия;
- Отек суставов;
- Артрит;
- Отек (периферический, васкулярный, лицевой);
- Гипотензия;
- Увеличение уровня креатинина;
- Панцитопения;
- Разрывы сухожилий;
- Мышечная слабость,
- Васкулит;
- Отек гортани;
- Гематурия;
- Тубулоинтерстициальный нефрит;
- Глухота;
- Синдром Стивенса-Джонсона;
- Ангионевротический отек;
- Психомоторная возбудимость / тревожность;
- Анафилактический шок;
- Диплопия;
- Хроматопсия;
- Нарушение восприятия цвета;
- Звон в ушах;
- Вазодилатация;
- Эффект сиротковои болезни;
- Обморок;
- Тромбоцитоз;
- Диспноэ;
- Тромбофлебит;
- Почечная недостаточность;
- Кристаллурия;
- Удлинение интервала QT;
- Астения;
- Измененные значения уровня протромбина;
- Отеки;
- Антибиотикоассоциированный колит;
- Повышение потоотделения;
- Псевдоопухоли мозга.
Срок и условия хранения
Препарат следует хранить в темном сухом недоступном для детей месте с температурой до 25 градусов Цельсия.
Цена
Евролайф Хелткеар ПВТ. Лтд.
Ципрофлоксацин раствор д / инф. 200 мг / 100 мл контейнер 100 мл – 34–36грн.
Ципрофлоксацин р-р д / инф. 200 мг / 100 мл контейнер 100 мл – 20–45 грн.
ООО "Новофарм-Биосинтез"
Ципрофлоксацин р-р д / инф. 100 мл 2 мг / мл 100 мл – 16–18 грн.