Берлитион 600: инструкция, применение, цена
Берлитион 600 – препарат, который назначают больным диабетической нейропатией, сопровождающейся парестезиями (с целью устранения проявлений заболевания). Терапия этим лекарственным средством требует от пациентов постоянного контроля показателей уровня сахара в крови (особенно в начале приема капсул).
Состав
Действующее вещество: тиоктовая кислота. В одной капсуле содержится 600 мг действующего вещества.
Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, твердый жир. В состав оболочки капсул входит Е 420 (раствор сорбита, который не поддается кристаллизации), желатин, Е 120 (карминный лак), 85% глицерин, Е 171 (титана диоксид).
Форма выпуска лекарственного средства
Берлитион 600 выпускается в форме мягких, продолговатых, розовых капсул. Их оболочка изготовлена из желатина. Внутри капсул – желтая пастообразная масса. Лекарство выпускаются в дозировке 600 мг №15 (15 капсул в одном блистере в упаковке, изготовленной из картона) и №30 (по 15 капсул в двух блистерах в упаковке, изготовленной из картона), а также в форме концентрата, предназначенного для вливаний в ампулах, изготовленных из стекла коричневого цвета. В одной ампуле – 24 мл концентрата. В коробке, изготовленной из картона по 5 или 10 ампул.
Фармакологическая группа и фармакологические свойства
Берлитион 600 относится к группе других лекарственных средств, которые оказывают влияние на ЖКТ и метаболические процессы, происходящие в организме.
Фармакодинамика. В процессе окислительного декарбоксилирования а-кетокислот тиоктовая (вещество, которое по своей химической структуре похоже на витамин) участвует в качестве кофермента. Вследствие гипергликемии на матричных белках кровеносных сосудов лиц, болеющих диабетом, откладывается глюкоза и образуются метаболиты гликозилирования, в результате чего в больших количествах и более активно образуются свободные кислородные радикалы, которые негативно воздействуют на периферические нервы (в частности уменьшают содержание в них глутатиона – одного из наиболее важных антиоксидантов). Как следствие, ухудшается эндоневральный кровоток, развивается эндоневральная гипоксия, а впоследствии – и ишемия.
Как показали исследования, проводившиеся на животных (крысах), применение действующего вещества Берлитиона 600 при сахарном диабете вызывает ряд изменений, которые положительно влияют на функциональную способность периферической нервной системы. Речь идет прежде всего об уменьшении образования метаболитов гликозилирования (процесса, который при этой патологии постоянно прогрессирует), улучшении эндоневрального кровотока и повышение уровня глутатиона – антиоксиданта, который нейтрализует свободные кислородные радикалы, повреждающие периферические нервы, следствием чего может стать диабетическая полинейропатия, которая проявляется парестезиями и дизестезиями (болью, ощущением жжения, "ползания мурашек", онемением). Это подтверждают результаты многоцентрового плацебоконтролируемого исследования, проведенного в 1995 году, во время которого изучалась эффективность тиоктовой кислоты, применяемой в терапии пациентов с диагностированной диабетической полинейропатией.
Фармакокинетика. После приема таблеток внутрь фармацевтический ингредиент быстро всасывается организмом. Учитывая существенную пресистемную биотрансформацию лекарственного средства (если сравнивать с показателем, который фиксируется при введении препарата в вену), действующее вещество усваивается почти на 20%. Учитывая то, что лекарство быстро распределяются по тканям, половину своей фармацевтической активности Берлитион 600 теряет за 25 минут с момента приема препарата. При применении капсул показатель относительной биодоступности превышает 60%. Пик концентрации тиоктовой кислоты в сыворотке крови наблюдается через полчаса после приема препарата в 600 мг. В ходе экспериментов на животных (собаках и крысах), во время которых применялась радиоактивная метка, выяснилось, что 80-90% лекарства в форме конечных продуктов обмена выводится из организма, как правило, почками. В человеческой моче инактивированное вещество обнаруживается в незначительных количествах. Процесс биотрансформации препарата обеспечивается преимущественно S-метилированием соответствующих меркаптанов и β-окислением (боковой цепи).
В исследованиях in vitro было доказано взаимодействие действующего вещества лекарственного средства с ионами металлов (а точнее их комплексами), в том числе цисплатином. Вместе с молекулами глюкозы фармацевтический ингредиент Берлитиона 600 образует комплексные соединения, отличающиеся тем, что они плохо растворяются.
Показания к применению препарата
Берлитион 600 назначают пациентам с парестезиями, которые сопровождают диабетическую полинейропатию.
Противопоказания
Лекарственное средство запрещено принимать пациентам с гиперчувствительностью к действующему или одному из вспомогательных веществ лекарственного средства (в частности входящих в состав оболочки капсулы).
Способ применения и дозировка
Доза для взрослых – по одной капсуле (600 мг действующего вещества) один раз в день за полчаса до завтрака (первого приема пищи), то есть натощак. Если принять лекарство во время или сразу после приема пищи, препарат будет хуже всасываться и, соответственно, не окажет желаемого лечебного эффекта. Капсулу нужно проглотить целиком, запив достаточным количеством воды.
Если парестезии имеют ярко выраженный характер, лечение лучше начать с парентерального применения тиоктовой кислоты (в форме раствора для вливаний).
Терапия Берлитионом 600 может быть длительной (учитывая хроническую форму заболевания, при которой она назначается). Важно при этом контролировать показатели сахара в крови.
Побочные реакции
Реже, чем в одном случае на 10000, прием Берлитиона 600 может сопровождаться аллергическими реакциями, в частности высыпаниями, зудом, крапивницей (уртикарными высыпаниями), затрудненным дыханием; гипогликемией; дисгевзией, чрезмерной потливостью, головной болью; расстройствами зрения; рвотой, поносом, гастроинтестинальной болью; снижением уровня сахара в крови, что происходит за счет лучшего усвоения глюкозы организмом;
чаще, чем в одном случае на 100, но реже, чем в одном на 10 – тошнотой и головокружением.
Как часто возникают такие редко упоминаемые побочные эффекты, как экзема и аутоиммунный инсулиновый синдром (больше на эту тему – в разделе "Особенности применения Берлитиона 600"), – информация отсутствует.
В случае появления одной или нескольких из вышеперечисленных нежелательных реакций, необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Особенности применения
Чтобы терапия была эффективной, пациенту, который принимает препарат, необходимо постоянно мониторить показатели уровня глюкозы в крови.
Тиоктовая кислота запускает процесс регенерации, поэтому на начальных этапах лечения прием лекарственного средства может сопровождаться усилением парестезии (ощущением "ползания мурашек"), которое быстро проходит и не требует уменьшения дозы лекарства. Одновременно может возникнуть потребность в уменьшении дозы сахароснижающих препаратов, что позволит избежать резкого снижения уровня сахара в крови.
В случае непереносимости фруктозы (довольно редкой наследственной патологии) прием препарата противопоказан, поскольку одним из вспомогательных веществ, который входит в состав оболочек капсул, является Е 420 (раствор сорбита).
Существует информация о том, что при приеме тиоктовой кислоты может развиться АИС (аутоиммунный инсулиновый синдром). Зафиксирован один такой случай. В группе риска - больные с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена. Речь идет о таких вариациях аллелей как HLA-DRB1*04:06, проявляющаяся у жителей Японии и Корее и HLA-DRB1*04:03 (у представителей европеоидной расы). АИС может также возникнуть у пациентов, у которых диагностировали спонтанную гипогликемию (подробнее – в разделе "Нежелательные побочные реакции").
Взаимодействие с другими медикаментами/другие виды взаимодействий
При одновременном приеме Берлитиона 600 с цисплатином эффективность последнего снижается.
Действующее вещество препарата – хелатор металла, поэтому его не следует сочетать с лекарствами/БАДами/пищевыми продуктами, содержащими соединения металлов. К примеру, с БАДами, в состав которых входит магний или железо либо продуктами, обогащенными кальцием (молоком, кефиром, йогуртом и т.д.). То есть их употреблять в течение дня можно, но не утром, когда нужно принять капсулу Берлитиона 600.
Если пациент принимает инсулин или сахароснижающие препараты, следует иметь в виду, что тиоктовая кислота может дополнительно способствовать снижению уровня глюкозы в крови, поэтому больной должен постоянно контролировать ее показатели (особенно в начале терапии). В некоторых случаях врач может принять решение о коррекции дозы инсулина/сахароснижающих лекарственных средств в сторону ее уменьшения.
У больного, который регулярно употребляет спиртные напитки, диабетическая нейропатия будет прогрессировать быстрее. Кроме того, будет снижаться терапевтический эффект Берлитиона 600, поэтому такие пациенты должны отказаться от употребления алкоголя – не только на период лечения, но и в целом.
Применение беременными женщинами и женщинами, которые кормят грудью
Период беременности. Допускается прием лекарственного средства беременными пациентками, но только после того, как лечащий врач оценит соотношение возможной пользы для женщины и потенциального вреда, который может нанести указанное лекарство плоду.
Период лактации. Информация о том, может ли действующее вещество препарата проникать в материнское молоко, отсутствует. В случае если есть необходимость применения Берлитиона 600 в терапии пациентки, кормящей ребенка грудью, грудное вскармливание следует прекратить. Однако решение, стоит ли начинать прием лекарственного средства женщиной в период лактации, принимает лечащий врач, оценив возможную пользу для пациентки и вред для ребенка, которого придется перевести на смеси.
Влияние Берлитиона 600 на репродуктивную функцию. В ходе исследований, во время которых изучался вопрос, проявляет ли препарат токсическое воздействие на фертильность, такой факт не был установлен.
Дети
Прием капсул Берлитиона 600 пациентами, которым еще не исполнилось 18-ти лет не рекомендуется ввиду того, что отсутствуют клинические данные, которые бы указывали не только на безопасность и эффективность, но и целесообразность применения этого препарата в терапии детей.
Влияние на скорость реакции
Прием Берлитиона 600 может сопровождаться резким снижением уровня сахара в крови, нарушениями зрения и головокружением, поэтому садиться за руль, а также выполнять работу, которая требует от пациента сосредоточенности и быстрой реакции нежелательно.
Цена
От 470 до 665 гривен за Берлитион 600 в форме мягких капсул в дозировке 600 мг №30
Условия хранения лекарства и срок годности
Капсулы нужно хранить в местах, к которому не имеют доступа дети при температуре, не превышающей 25°С, не дольше трех лет от даты изготовления препарата. Капсулы вынимать из блистера непосредственно перед приемом!
Категория отпуска
Приобретение лекарства предусматривает наличие рецепта от врача.