Берлітіон 600: інструкція, застосування, ціна

Берлітіон 600 – препарат, що призначають хворим на діабетичну нейропатію, яка супроводжується парестезіями (з метою усунення проявів захворювання). Терапія цим лікарським засобом вимагає від пацієнтів постійного контролю показників рівня цукру у крові (особливо на початках прийому капсул).

Склад і форма випуску

Діюча речовина: тіоктова кислота. В одній капсулі міститься 600 мг діючої речовини.

Допоміжні речовини: тригліцериди середнього ланцюга, твердий жир. До складу оболонки капсул входить Е 420 (розчин сорбіту, який не піддається кристалізації), желатин, Е 120 (кармінний лак), 85% гліцерин, Е 171 (титану діоксид).

Берлітіон 600 випускається у формі м’яких, подовгастих, рожевих капсул. Їхня оболонка виготовлена із желатину. Всередині капсул - жовта пастоподібна маса. Ліки випускаються у дозуванні 600 мг №15 (15 капсул в одному блістері в упакуванні, виготовленому із картону) та №30 (по 15 капсул у двох блістерах в упакуванні, виготовленому з картону), а також у формі концентрату, призначеного для вливань в ампулах, виготовлених зі скла коричневого кольору. В одній ампулі – 24 мл концентрату. У коробці, виготовленій із картону по 5 або по 10 ампул.

Фармакотерапевтична група та фармакологічні властивості

Берлітіон 600 належить до групи інших лікарських засобів, які виявляють вплив на ШКТ і метаболічні процеси, що відбуваються в організмі.

Фармакодинаміка. У процесі окислювального декарбоксилювання а-кетокислот тіоктова (речовина, яка за своєю хімічною структурою схожа на вітамін) бере участь як кофермент. Внаслідок гіперглікемії на матричних білках кровоносних судин осіб, хворих на діабет, відкладається глюкоза і утворюються метаболіти глікозилювання, у результаті чого у більших кількостях та більш активно утворюються вільні кисневі радикали, які негативно впливають на периферичні нерви (зокрема зменшують вміст у них глутатіону – одного із найбільш важливих антиоксидантів). Як наслідок, погіршується ендоневральний кровотік, розвивається ендоневральна гіпоксія, а згодом – й ішемія.  

Як показали дослідження, що проводилися на тваринах (щурах), застосування діючої речовини Берлітіону 600 при цукровому діабеті викликає низка змін, які позитивно впливають на функціональну спроможність периферичної нервової системи. Йдеться передусім про зменшення утворення метаболітів глікозилювання (процесу, який при цій патології невпинно прогресує), покращення ендоневрального кровотоку та підвищення рівня глутатіону – антиоксиданту, який нейтралізує вільні кисневі радикали, що ушкоджують периферичні нерви, наслідком чого може стати діабетична полінейропатія, яка проявляється парестезіями і дизестезіями (болем, відчуттям печіння, «повзанням мурашок», онімінням). Це підтверджують результати багатоцентрового плацебоконтрольованого дослідження, проведеного у 1995 році, під час якого вивчалася ефективність тіоктової кислоти, що застосовувалася у терапії пацієнтів з діагностовано діабетичною полінейропатією. 

Фармакокінетика. Після прийому таблеток внутрішньо фармацевтичний інгредієнт швидко всмоктується організмом. З огляду на істотну пресистемну біотрансформацію лікарського засобу (якщо порівнювати із показником, який фіксується при введенні препарату у вену), діюча речовина засвоюється майже на 20%. З огляду на те, що ліки швидко розподіляються по тканинах, половину своєї фармацевтичної активності Берлітіон 600 втрачає за 25 хвилин від моменту прийому препарату. При застосуванні капсул показник відносної біодоступності перевищує 60%. Пік концентрації тіоктової кислоти у сироватці крові спостерігається через пів години після прийому дози препарату у 600 мг. У ході експериментів на тваринах (собаках і щурах), під час яких застосовувалася радіоактивна мітка, з’ясувалося, що 80-90% ліків у формі кінцевих продуктів обміну виводиться з організму, як правило, нирками. У людській сечі інактивована речовина виявляється у незначних кількостях. Процес біотрансформації препарату забезпечується переважно S-метилюванням відповідних меркаптанів та β-окисленням (бокового ланцюга).

У дослідженнях in vitro була доведена взаємодія діючої речовини лікарського засобу з іонами металів (а точніше їх комплексами), зокрема цисплатином. Разом із молекулами глюкози фармацевтичний інгредієнт Берлітіону 600 утворює комплексні сполуки, які вирізняються тим, що погано розчиняються.                   

Показання

Берлітіон 600 призначають пацієнтам із парестезіями, які супроводжують діабетичну полінейропатію.

Протипоказання

Лікарський засіб заборонено приймати пацієнтам із гіперчутливістю до діючої або однієї із допоміжних речовин лікарського засобу (зокрема тих, що входять до складу оболонки капсули).

Спосіб застосування і дозування

Доза для дорослих – по одній капсулі (600 мг діючої речовини) один раз на день за пів години до сніданку (першого прийому їжі), тобто натще. Якщо прийняти ліки під час або відразу після прийому їжі, препарат буде гірше всмоктуватися та, відповідно, не виявить бажаного лікувального ефекту. Капсулу потрібно проковтнути цілою, запивши достатньою кількістю води. 

Якщо парестезії мають яскраво виражений характер, лікування краще розпочати із парентерального застосування тіоктової кислоти (у формі розчину для вливань).

Терапія Берлітіоном 600 може бути тривалою (зважаючи на хронічну форму захворювання, при якій вона призначається). Важливо при цьому контролювати показники цукру у крові.

Побічні реакції

Рідше, ніж в одному випадку на 10000, прийом Берлітіону 600 може супроводжуватися алергічними реакціями, зокрема висипаннями, свербежем шкіри, кропив’янкою (уртикарними висипаннями), утрудненим диханням; гіпоглікемією; дисгевзією, надмірною пітливістю, болем голови; розладами зору; блюванням, діареєю, гастроінтестинальним болем; зниженням рівня цукру у крові, що відбувається за рахунок кращого засвоєння глюкози організмом;

частіше, ніж в одному випадку на 100, але рідше, ніж в одному на 10 – нудотою і запамороченнями.

Як часто виникають такі рідко згадувані побічні ефекти, як екзема та аутоімунний інсуліновий синдром (більше на цю тему – у розділі "Особливості застосування Берлітіону 600"), - інформація відсутня.

У разі появи однієї або кількох із вищеперелічених небажаних реакцій, необхідно повідомити про це лікаря-куратора. 

Особливості застосування

Аби терапія була ефективною, пацієнту, який приймає препарат, необхідно постійно моніторити показники рівня глюкози у крові.

Тіоктова кислота запускає процес регенерації, тому на початкових етапах лікування прийом лікарського засобу може супроводжуватися посиленням парестезій (відчуття «повзання мурашок»), що швидко минає і не потребує зменшення дози ліків. Водночас може виникнути потреба у зменшенні дози цукрознижуючих препаратів, що дозволить уникнути різкого зниження рівня цукру у крові.

У разі непереносимості фруктози (доволі рідкісної спадкової патології) прийом препарату протипоказаний, оскільки однієї із допоміжних речовин, яка входить до складу оболонок капсул, є Е 420 (розчин сорбіту).

Існує інформація про те, що при прийомі тіоктової кислоти може розвинутися АІС (аутоімунний інсуліновий синдром). Зафіксовано один такий випадок. У групі ризику – хворі із генотипом людського лейкоцитарного антигену. Йдеться про такі варіації алелей як HLA-DRB1*04:06, що виявляється у жителів Японії та Кореї та HLA-DRB1*04:03 (у представників європеоїдної раси). АІС може також виникнути у пацієнтів, в яких діагностували спонтанну гіпоглікемію (більше інформації – у розділі «Небажані побічні реакції»).

Взаємодія з іншими медикаментами/інші види взаємодій

При одночасному прийомі Берлітіону 600 із цисплатином ефективність останнього знижується.

Діюча речовина препарату – хелатор металу, тому її не слід поєднувати з ліками/БАДами/харчовими продуктами, які містять сполуки металів. Приміром, із БАДами, до складу яких входить магній чи залізо або продуктами, збагаченими кальцієм (молоком, кефіром, йогуртом тощо). Тобто їх вживати протягом дня можна, але не зранку, коли потрібно прийняти капсулу Берлітіону 600.

Якщо пацієнт приймає інсулін або цукрознижуючі препарати, слід мати на увазі, що тіоктова кислота додатково сприятиме зниженню рівня глюкози у крові, тому хворий мусить постійно контролювати її показники (особливо на початках терапії). У деяких випадках лікар може прийняти рішення про корекцію дози інсуліну/цукрознижуючих лікарських засобів у бік її зменшення.

У хворого, який регулярно вживає спиртні напої, діабетична нейропатія прогресуватиме швидше. Крім того, знижуватиметься терапевтичний ефект Берлітіону 600, тому такі пацієнти повинні відмовитися від вживання алкоголю – не лише на період лікування препаратом, а й загалом.

Застосування вагітними жінками і жінками, які годують грудьми

Період вагітності. Допускається прийом лікарського засобу вагітними пацієнтками, але тільки після того, як лікар-куратор оцінить співвідношення можливої користі для жінки та потенційної шкоди, якої можуть завдати вказані ліки, плоду.

Період лактації. Інформація про те, чи може діюча речовина препарату проникати у материнське молоко, відсутня. У разі, якщо є необхідність застосування Берлітіону 600 у терапії пацієнтки, що годує дитину грудьми, грудне вигодовування потрібно припинити. Проте, рішення, чи варто розпочинати прийом лікарського засобу жінкою у період лактації, приймає лікар-куратор, оцінивши можливу користь для пацієнтки та потенційну шкоду для дитини, яку доведеться перевести на суміші.

Вплив Берлітіону 600 на репродуктивну функцію. У ході досліджень, під час яких вивчалося питання, чи виявляє препарат токсичний вплив на фертильність, такий факт не був встановлений.

Діти

Прийом капсул Берлітіону 600 пацієнтам, яким ще не виповнилося 18-ти років, не рекомендований з огляду на те, що відсутні клінічні дані, які би вказували не лише на безпеку та ефективність, а й доцільність застосування цього препарату у терапії дітей.

Вплив на швидкість реакції при роботі з механізмами

Прийом Берлітіону 600 може супроводжуватися різким зниженням рівня цукру у крові, порушеннями зору і запамороченням, тому сідати за кермо, а також виконувати роботу, яка вимагає від пацієнта зосередженості і швидкої реакції, небажано.

Ціна

Від 470 до 665 гривень за Берлітіон 600 у формі м’яких капсул у дозуванні 600 мг №30.

Умови зберігання ліків і термін придатності

Капсули потрібно зберігати у місцях, до якого не мають доступу діти, за температури, яка не перевищує 25ºС, не довше трьох років від дати виготовлення препарату. Капсули виймати із блістера безпосередньо перед прийомом!

Категорія відпуску

Придбання ліків передбачає наявність рецепту від лікаря.