Вазонат: інструкція, застосування, ціна

Вазонат–  кардіологічний препарат, який використовується для лікування різних серцево–судинних захворювань.

Склад і форма випуску

Головна діюча речовина: мельдонію дигідрат. В одній капсулі Вазонату міститься 500 мг діючої речовини.

Додаткові речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат; капсула: титану діоксид (Е 171), желатин.

Випускається Вазонат у формі твердих білих капсул.

У аптеці можна придбати за рецептом від лікаря. 

Фармакологічні та фармакодинамічні властивості

Діюча речовина Вазонату – мельдоній – є структурним аналогом гамма–бутиробетаїну – попередника карнітину, у складі якого один із атомів водню замінений атомом азоту.

Механізм дії мельдонію зумовлений активністю гамма–бутиробетаїнгідроксилази, зниженням біосинтезу карнітину і пов’язаним з ним транспортуванням довголанцюгових жирних кислот через мембрани клітин, перешкоджанням накопиченню у клітинах активованих форм недоокиснених жирних кислот ацилкарнітину і ацилкоензиму–А, запобігаючи таким чином їхній токсичній дії.

В умовах ішемії діюча речовина, мельдоній, відновлює рівновагу між постачанням та потребою в кисні у клітинах, усуває порушення транспортування АТФ, одночасно активує альтернативний механізм енергопостачання – гліколіз, який відбувається без додаткового споживання кисню, що сприяє відновленню енергетичного балансу клітини.

Через інтенсивні витрати енергії в умовах підвищеного навантаження у клітинах навіть здорового організму тимчасово знижується концентрація жирних кислот. Це, зі свого боку, активує процеси метаболізму жирних кислот – в основному біосинтез карнітину. Мельдоній, інгібуючи перетворення гамма–бутиробетаїну у карнітин, знижує рівень карнітину у плазмі крові, посилює синтез попередника карнітину – гамма–бутиробетаїну, що проявляє судинорозширювальні властивості і сприяє зв’язуванню вільних радикалів. При зниженій концентрації мельдонію біосинтез знову посилюється, у клітинах поступово відновлюється вміст жирних кислот, підвищується стійкість клітин до підвищених навантажень. Так препарат проявляє антиішемічний і цитопротекторний ефекти.

Терапевтична дія мельдонію зумовлена різноманітністю його фармакологічних ефектів. Мельдоній слід застосовувати для підвищення фізичної та розумової працездатності, у терапії різних хронічних серцево–судинних захворювань та порушень мозкового кровообігу. При серцевій недостатності мельдоній посилює скорочуваність міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. Препарат має виражену кардіопротекторну дію. У разі гострих та хронічних ішемічних порушень мозкового кровообігу мельдоній покращує циркуляцію крові у розпалі ішемії, сприяє перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки.

Мельдоній як додаток до базової терапії неалкогольного стеатогепатиту і токсичного гепатиту сприяє зниженню рівня гамма–глутамілтранспептидази більш ніж у 1,5 рази. Мельдоній зменшує активність запального процесу у печінці, а також вираженість цитолітичного і холестатичного синдромів. Виявляє репаративні властивості, що проявляється зменшенням розмірів печінки у короткий термін.

Крім того, мельдоній проявляє метаболічний ефект, що призводить до нормалізації глікемії.

Фармакокінетичні характеристики

Опісля внутрішнього застосування Вазонат швидко абсорбується у шлунково–кишковому тракті. Біодоступність препарату становить 78%. Максимальної концентрації в організмі досягає за 1–2 години. Біотрансформується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, вихід з організму яких відбувається нирками.

Час напіввиведення сягає 3–6 годин.

Показання до застосування

Вазонат використовується для комплексного лікування:

• після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту;
• гострих та хронічних ішемічних порушень кровообігу у мозку;
• захворювань серця та судин, таких як стабільна стенокардія, кардіоміопатія, хронічна серцева недостатність, функціональні порушення діяльності серця та судин;
• для комплексної терапії неалкогольного стеатогепатиту і токсичного гепатиту;
• у разі поганої працездатності, після фізичного та психоемоційного перевантаження.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати Вазонат у таких випадках: 

• якщо у пацієнта є підвищена чутливість до діючої речовини та інших компонентів складу;
• при підвищеному внутрішньочерепному тиску;
• якщо порушений венозний відтік;
• якщо у пацієнта наявні внутрішньочерепні пухлини;
• якщо у хворого наявна печінкова чи ниркова недостатність;
• під час вагітності та грудного вигодовування;
• дітям до 18 років.

Передозування

Інформація про випадки передозування відсутня, оскільки засіб нетоксичний та не викликає тяжких небажаних реакцій.

Якщо у пацієнта вже знижений артеріальний тиск, можливе виникнення головних болів, запаморочення, тахікардії, загальної слабкості. Лікування такого передозування симптоматичне. 

Якщо трапилося передозування, необхідно контролювати функції нирок та печінки. Гемодіаліз не дуже ефективний при передозуванні через виражене зв’язування з білками крові.

Побічні реакції

Небажані побічні реакції можуть виникати з боку:

Імунної системи: алергія, гіперчутливість, зокрема алергічний дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (до шоку).

Психіки та нервової системи: емоційне збудження, почуття страху, нав'язливі думки, порушення сну; головний біль, парестезії кінцівок, тремор, гіпестезія, шум у вухах, вертиго, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність.

Серця та судин: зміна ритму серця, посилене серцебиття, тахікардія/синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту в грудях/болі у грудях; підвищення чи зниження артеріального тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість шкірних покривів.

Органів дихання: інфекції дихальних шляхів, запалення у горлі, кашель, диспное, апное.

Шлунково–кишкового тракту: диспепсія, дисгевзія (поява металевого смаку в роті), зниження апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі в животі, сухість ротової порожнини або гіперсалівація.

Шкірного покриву: висипання, загальні/макульозні/папульозні висипання, свербіж.

Опорно–рухового апарату: болі у спині, м'язова слабкість, м'язові спазми.

Нирок та сечовивідної системи: полакіурія. 

Загальне: слабкість, озноб, астенія, набряк обличчя, набряки ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт.

Лабораторні дослідження: дисліпідемія, підвищення рівня С–реактивного білка, відхилення в електрокардіограмі (ЕКГ), прискорення роботи серця, еозинофілія. 

Особливості застосування

Пацієнтам, у яких є порушення функції печінки чи нирок в історії хвороби, при прийомі препарату необхідно дотримуватися особливої обережності. Потрібно проводити ретельний моніторинг  функції печінки та нирок.

Через можливу появу емоційного збудження препарат рекомендовано застосовувати до обіду.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Заборонено призначати препарат Вазонат у період вагітності та грудного вигодовування. 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Інфомація щодо впливу Вазонату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими рухомими механізмами відсутня.

Спосіб застосування та дозування

Капсулу Вазонату не можна розкушувати, потрібно ковтати її цілою, запиваючи великою кількістю води.

Дорослі

Рекомендована доза для дорослих від 18 років становить 500–1000 мг на добу.

Добову дозу 500 мг потрібно застосовувати до обіду (бажано вранці). Через можливу появу емоційного збудження добову дозу 1000 мг рекомендовано розділяти на два прийоми та застосовувати в першій половині дня.

Для лікування неалкогольного стеатогепатиту і токсичного гепатиту рекомендована доза становить 500 мг на добу. Курс лікування становить місяць.

Переважно тривалість терапії становить 4–6 тижнів при захворюваннях серця та судинної системи, гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу.

При зниженій працездатності, фізичному і психоемоційному перевантаженні час терапії становить 10–14 днів.

Курс лікування можна повторювати 2–3 рази на рік.

Відсутня інформація про необхідність зменшення дози пацієнтам із захворюваннями печінки і/або нирок в історії хвороби, але потрібно дотримуватись обережності.

Якщо добова доза не буде прийнята, потрібно її застосувати відразу, як згадаєте.

Заборонено приймати подвійну дозу лікарського засобу для заміщення пропущеної дози.

Діти

Протипоказано застосовувати Вазонат дітям молодше 18 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Не приймати одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять мельдоній, через ймовірний ризик появи побічних ефектів.

Вазонат дозволено комбінувати із нітратами та іншими антиангінальними засобами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами, серцевими глікозидами, діуретиками, бронхолітиками та іншими препаратами.

Препарат Вазонат має здатність посилювати дію препаратів, які містять гліцерилтринітрат, ніфедипін, бета–адреноблокатори та інші антигіпертензивні засоби та периферичні вазодилататори.

Через одночасний прийом препаратів заліза і мельдонію у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, покращувався склад жирних кислот в еритроцитах.

При застосуванні мельдонію в комбінації з оротовою кислотою для усунення пошкоджень, спричинених ішемією/реперфузією, спостерігався додатковий фармакологічний ефект. Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, спричинені азидотимідином (АЗТ), та опосередковано впливає на реакції окислювального стресу, спричинені АЗТ, які призводять до дисфункції мітохондрій. Прийом мельдонію одночасно з азидотимідином або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив при лікуванні набутого імунодефіциту (СНІД). У тесті втрати рефлексу рівноваги, спричиненої етанолом, мельдоній зменшує тривалість сну.

Під час судом, спричинених пентилентетразолом, встановлена виражена протисудомна дія мельдонію. При застосуванні перед терапією мельдонієм альфа2–адреноблокатора йохімбіну в дозі 2 мг/кг та інгібітора синтази оксиду азоту (СОА) N–(G)–нітро–L–аргініну в дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомна дія мельдонію.

Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом.

Дефіцит карнітину, що утворюється при прийомі мельдонію, може посилити кардіотоксичність, спричинену іфосфамідом.

Мельдоній здійснює захисну дію у разі кардіотоксичності, спричиненої індинавіром, і нейротоксичності, викликаної ефавірензом.

Термін придатності та умови зберігання

Максимальний термін зберігання – 2 роки.

Тримати потрібно в оригінальній упаковці у безпечному місці, захищеному від дітей, та за температури не вище, ніж 25 С.

Ціна

Ціна Вазонату в аптеках становить:

Вазонат капсули 250 мг № 40 – 118 гривень;

Вазонат р–р д/ін. 100 мг/мл ампули 5 мл № 10 – 384 гривні.