Роаккутан: інструкція, застосування, ціна

Роаккутан® – лікарський засіб на основі 13-цис-ретиноєвої кислоти (ізотретиноїну), механізм роботи якої поки що докладно не встановлений.  Відомо, що діюча речовина капсул здатна пригнічувати роботу сальних залоз, зменшуючи їх активність та розмір. Таким чином препарат покращує клінічну картину акне тяжкого ступеня та чинить протизапальну дію на шкіру пацієнта.

Склад і форма випуску

діюча речовина: ізотретиноїн;

1 капсула містить 10 мг або 20 мг ізотретиноїну;

допоміжні речовини: віск жовтий бджолиний, олія соєва гідрогенізована, олія соєва частково гідрогенізована, олія соєва рафінована;

оболонка капсул: желатин, гліцерин (85 %), суха субстанція Каріон 83 (сорбіт (Е 420), маніт (Е 421), крохмаль гідролізований гідрогенізований), титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), друкарська фарба.

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули 10 мг: овальні непрозорі капсули коричнево-червоного кольору, на поверхні капсули чіткий відбиток "ROA 10", довжина капсул 8,3 - 10,7 мм, діаметр капсул 5,3 - 7,7 мм; вміст капсули — однорідна суспензія темно-жовтого кольору;

капсули 20 мг: овальні непрозорі капсули, одна половина — коричнево-червоного кольору, друга половина — білого кольору, на поверхні капсули чіткий відбиток «ROA 20», довжина капсул 12,4 - 14,2 мм, діаметр капсул 7,3 - 9,1 мм; вміст капсули — однорідна суспензія темно-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Засоби для системного лікування акне. Код АТС: D10B A01.

Показання до застосування

Препарат застосовують для терапії акне тяжких форм (зокрема конглобатні та вузликові види захворювання, а також акне, яке залишає рубцювання на шкірі).  Роаккутан ефективно усуває форми вугрової хвороби, яка не піддається стандартним способам лікування (антибактеріальній терапії та/або місцевому лікуванню захворювання за допомогою мазі).

Протипоказання

• Вагітність і період годування груддю; у жінок репродуктивного віку при невиконанні всіх умов «Програми попередження вагітності» підвищена чутливість до ізотретиноїну чи до будь-яких компонентів препарату;
• печінкова недостатність;
• виражена гіперліпідемія;
• гіпервітаміноз А;
• супутня терапія тетрациклінами.

У зв’язку з тим, що Роаккутан містить соєву олію, частково гідрогенізовану соєву олію і гідрогенізовану соєву олію, препарат протипоказаний до застосування пацієнтам з алергією до сої.

Спосіб застосування та дози

Загальні рекомендації до застосування препарату.

Терапію лікарським засобом може призначити тільки лікар з попереднім досвідом проведення терапії системними ретиноїдами для усунення акне тяжких форм. Лікування повинно здійснюватися під постійним наглядом лікаря, який повинен знати усі ризики та побічні ефекти від застосування ретиноїдів та розуміти специфіку аналізу стану пацієнтів, які приймають Роаккутан.

Лікарський засіб використовується під час прийомів їжі, 1-2 рази на добу.

Рекомендовані дозування:

Підлітки, дорослі та пацієнти літнього віку. Лікування ізотретиноїном розпочинають з дозування в 0,5 мг/кг на добу, хоча у деяких пацієнтів, в залежності від терапевтичної відповіді, на препарат, ця доза може становити 1 мг/кг маси протягом доби. Покращення стану пацієнтів часто залежить від прийнятої дози; час настання покращень варіюється у різних груп пацієнтів. Для того, щоб пришвидшити процес одужання, варто отримати індивідуальну корекцію доз, яка зможе продемонструвати бажаний ефект без загострення побічних реакцій.

Зазвичай, тривалість терапії варіюється від 15-24 тижнів. Доза, яка перевищує 120-150 мг/кг, не пришвидшує покращення стану. Ремісія відбувається внаслідок дотримання систематичної загальної призначеної дози, а не через подовження курсу лікування чи підвищення добової дози.

Симптоми висипів зникають після одноразового курсу застосування препарату. У разі рецидиву варто отримати рекомендацію лікаря на ще один курс терапії. При повторному курсі варто застосовувати ту ж добову дозу препарату, яка призначалася до скасування лікування.

Стан пацієнта може покращуватися протягом восьми тижнів після припинення використання препарату, тому повторний курс не призначається раніше, ніж за 8-9 тижнів після завершення першого.

Ниркова недостатність

Початкова доза препарату може становити 10 мг/добу з поступовим збільшенням до 1 мг/кг/добу.

Діти.

Пацієнти віком до 12 років не використовують препарат.

Особливості застосування

Препарат володіє тератогенною дією.

Жінки репродуктивного віку повинні відмовитися від систематичного використання Роаккутану, за винятком ситуацій, коли:

• у пацієнтки діагностовано акне тяжкої форми (зокрема конглобатні та вузликові види захворювання, а також акне, яке залишає рубцювання на шкірі), які не піддаються стандартним способам лікування;
• пацієнтка ознайомлена з побічними реакціями та розуміє ризик від застосування препарату;
• пацієнтка готова відвідувати лікаря протягом всього періоду лікування;
• пацієнтка готова до запобігання вагітності, використовуючи засоби контрацепції за місяць до початку лікування та протягом місяця після закінчення лікування;
• пацієнтка використовуватиме засоби контрацепції навіть у разі аменореї;
• пацієнтка підтверджує, що вона розуміє суть запобіжних заходів;
• пацієнтка отримала інформацію щодо шкоди препарату на плід та знає всі ризики настання вагітності в процесі лікування препаратом;
• пацієнтка знає, шо вона повинна звернутися до лікаря в разі підозри на вагітність;
• пацієнтка згодна проводити тест на вагітність перед початком терапії, а також через 5 тижнів після її припинення;
• пацієнтка знає про вплив ізотретиноїну;
• пацієнтка розпочинає лікування на 2-й день наступного менструального циклу.

Вказані застережні заходи повинні виконуватися навіть статево неактивними жінкам.

Лікар, який призначає препарат для лікування акне, повинен впевнитися, що:

• пацієнтка розуміє усі ризики та готова виконувати вказані умови для запобігання вагітності;
• пацієнтка застосовує ефективні засоби контрацепції;
• пацієнтка не є вагітною на момент початку терапії.

Для отримання точної картини дати й результати тестів на вагітність, здійснені протягом курсу лікування, варто документувати.

Запобігання вагітності

Жінки, які розпочинають лікування Роаккутаном, повинні ознайомитися зі всіма ефективними методами контрацепції. Лікар повинен надати рекомендації та впевнитися в їх засвоєнні.

Для точного запобігання вагітності бажано використовувати два надійні методи контрацепції, включаючи бар’єрний метод.

Показники тесту на вагітність.

Тест на вагітність з чутливістю 25 мМО/мл варто проходити протягом трьох перших днів менструального циклу.

Рекомендації щодо початку лікування

Лікар повинен задокументувати дату та результат пройденого тесту на вагітність. Час проведення тесту залежить від сексуальної активності пацієнтки. Для вищої надійності тест слід повторити через три тижні після статевого акту.

Перший тест проходиться в день призначення Роаккутану, наступні – за три дні до планового візиту до лікаря.

Рекомендації щодо консультацій під час лікування

Пацієнтка повинна отримувати медичні консультації кожні 28 днів.

Рекомендації щодо завершення лікування

Фінальний тест здійснюється за 5 тижнів після припинення використання Роаккутану.

Фармацевт повинен перевірити, що рецепт на Роаккутан виписаний на 30 днів лікування. За потреби отримання нової упаковки препарату, слід звернутися до лікаря за повторним рецептом.

З моменту видачі рецепту, Роаккутан доступний в аптеці лише протягом тижня.

Пацієнти чоловічої статі

Препарат, який накопичується у сім’яній рідині чоловіків, ніяк впливає на тератогенність, потрапляючи в жіночий організм.

Додаткові застереження

Під час лікування Роаккутаном, мікродози прогестерону не є надійним засобом контрацепції.

Невикористані капсули повинні бути передані лікарю в кінці лікування та ні в якому разі не застосовуватися пацієнтами, які не отримали рецепт на препарат.

Пацієнти не можуть виступати донорами крові протягом місяця після припинення застосування лікарського засобу.

Навчальні матеріали

Компанія-виробник Роаккутану надає навчальні матеріали, які допоможуть мінімізувати тератогенний вплив препарату.

Психічні розлади

Пацієнти, які застосовують препарат схильні до депресій, тривоги, агресивності, різких перепадів настрою, суїцидальних думок. При виявлених подібних симптомах – пацієнтів варто направити до психотерапевтів/психіатрів, які забезпечать подальший нагляд за їх станом.

Розлади шкіри/підшкірної тканини

Інколи початок терапії супроводжується загостренням акне. Зазвичай, симптоми захворювання проходять за тиждень систематичної терапії.

Під час лікування слід зменшити час перебування на сонці та уникати впливу УФ-променів. Не варто здійснювати хімічну дермабразію чи розпочинати лазерне лікування шкірних захворювань. Найкраще дати шкірі відновитися та здійснювати подібні процедури через 5-6 місяців після припинення використання препарату. Лікування препаратом виключає епіляцію за допомогою воску (під час застосування препарату та протягом 6 місяців після припинення лікування), оскільки існує ризик відшарування шкіри.

Кератолітичні й ексфоліативні препарати збільшують місцеве подразнення. При лікуванні Роаккутаном, варто використовувати креми та мазі, які зволожуватимуть шкіру.

Якщо виникають важкі шкірні реакції, а також в разі підтвердження діагнозів шкірних захворювань, використання ізотретиноїну припиняють.

Розвиток алергій

Існують рідкісні повідомлення про виникнення анафілактичних реакцій. Частіше надходили повідомлення про алергічний васкуліт, часто з пурпурою. Подібні стани потребують припинення лікування ізотретиноїном.

Порушення органів зору

Якщо лікування препаратом супроводжується сухістю очей, помутнінням рогівки, тощо, можна використовувати препарати для зволоження очей. У деяких пацієнтів знижувалася гострота зору. При подібних симптомах варто направити пацієнта до офтальмолога.

Порушення сполучної та кістково-м’язової системи

Роаккутан може викликати тимчасовий біль у м’язах та суглобах, який спостерігається при фізичному навантаженні. При надмірних дозах застосування препарату виявлялися кісткові зміни, гіперостоз, передчасне закриття епіфізарних зон росту, кальцифікація сухожиль.

Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія

При підтвердженні діагнозу слід негайно скасувати використання препарату.

Гепатобіліарні розлади

Під час лікування варто моніторити печінкові ферменти. Можливе тимчасове підвищення рівнів печінкових трансаміназ. Якщо підвищений рівень не стабілізується протягом довгого часу, варто проконсультуватися щодо зменшення доз Роаккутану.

Ниркова недостатність

Ізотретиноїн дозволений до використання пацієнтам з нирковою недостатністю. Однак, при такому призначенні важливо здійснювати постійну корекцію дози та, за можливості, підтримувати її на мінімальних ефективних рівнях.

Метаболізм ліпідів

Перед призначенням лікування слід виміряти рівень ліпідів. Якщо під час лікування їх показник підвищується – варто знизити дозу препарату.

У разі гіперліпідеміїї чи розвитку панкреатиту, варто припинити використання зотретиноїну.

Гастроінтестинальні порушення

Ізотретиноїн може спровокувати захворювання кишечника. У разі погіршення стану, варто скасувати використання препарату.

Непереносимість фруктози

До складу Роаккутану входить сорбіт, який протипоказаний пацієнтам з непереносимістю фруктози.

Групи підвищеного ризику

Ожиріння, порушення жирового обміну, залежність від алкоголю та цукровий діабет потребують постійного контролю рівня глюкози та/або ліпідів, оскільки препарат підвищує концентрацію цукру в організмі.  

Вплив на швидкість реакції

У деяких груп пацієнтів спостерігалося різке порушення гостроти нічного зору, що може негативно вплинути на керування автомобілем та на роботу з небезпечними механізмами.

Повідомлення про сонливість, запаморочення та загальне порушення зору надходили рідко, однак не варто виключати ймовірність їх проявлення в процесі роботи, яка потребує підвищеної концентрації уваги.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Період вагітності є абсолютним протипоказанням для призначення та прийму Роаккутану.

Якщо попри дотримання запобіжних заходів настає незапланована вагітність – існує ризик, що дитина, чия матір використовувала Роаккутан, народиться із тяжкими патологіями: порушеннями зі сторони ЦНС, вадами розвитку обличчя, аномаліями зовнішнього вуха, вовчою пащею, патологією серця і судин, порушеннями паращитовидних залоз.

До того ж, ізотретиноїн провокує мимовільні викидні.

Якщо вагітність настала, пацієнтку варто направити до лікаря з досвідом в галузі тератології.

Годування груддю.

Висока розподільна здатність ізотретиноїну може спровокувати його суттєве виділення в грудне молоко. Варто відмовитися від використання препарату в період грудного вигодовування. 

Передозування

Ізотретиноїн не є гостротоксичним препаратом, однак в разі суттєвого передозування можуть виникнути ознаки гіпервітамінозу А.

Серед симптомів передозування та отримання гострої інтоксикації вітаміном А: головний біль, сонливість, нудота або блювання, свербіж шкіри та її подразнення. Для усунення цих симптомів не варто проводити спеціальну терапію, оскільки вони є зворотними та зникають самостійно.

Побічні реакції

Побічні ефекти ізотретиноїну розвиваються в залежності від прийнятої дози препарату. Зазвичай, більшість із них є зворотніми та проходить після зменшення дози чи припинення використання препарату.

Найчастіше спостерігаються: сухість шкіри, пересихання слизових оболонок, губ, носової порожнини та очей. Препарат вражає шкіру та підшкірну клітковину, тому у пацієнтів, які використовують ізотретиноїн спостерігається хейліт, дерматит, лущення та свербіж шкіри, еритематозне висипання, травматичність шкіри, фульмінантні форми акне та його загострення; еритема, екзантема, піогенна гранульома, погіршення стану волосся, оніходистрофія, гірсутизм, пароніхій, синдром Стівенса-Джонсона, фотосенсибілізація, гіперпігментація шкіри, гіпергідроз; мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.

Рідко повідомляється про грампозитивні бактеріальні інфекції слизових оболонок та/або шкіри. Поширеними відхиленнями є анемія, тахікардія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія. Зі сторони імунної системи зустрічаються алергічні реакції, гіперчутливість, анафілактичні реакції. Можливе порушення метаболізму: розвиток або загострення цукрового діабету, гіперурикемія.

Серед інших побічних реакцій зафіксовано: 

• психічні розлади, для яких характерна депресія, агресія, надмірна тривожність, різкі зміни настрою; психотичні розлади; рідко – деструктивна поведінка;
• розлади ЦНС: головний біль; запаморочення, судоми, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія;
• розлади органів зору: запалення країв повік, кон’юнктивіт, пересихання очей та їх подразнення. Рідше проявляється катаракта, нечіткість зору, порушення сприймання кольорів, непереносимість контактних лінз, зниження гостроти нічного зору, запалення рогівки ока, порушення зорового нерва (як ознака доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії), а також фотофобія;
• розлади органів слуху та загальні порушення слуху;
• судинні порушення: васкуліт (гранулематоз Вегенера);
• розлади органів дихання, кровотечі з носа та надмірна сухість у носі; запалення слизової оболонки носогорла; рідко — бронхоспазм;
• розлади роботи ШКТ: коліт, ілеїт, пересихання в горлі, кровотечі ШКТ, геморагічна діарея, нудота, запалення кишечника, панкреатит, тяжка діарея;
• порушення гепатобіліарної системи: підвищення трансамінази; гепатит;
• розлади роботи кісток, м’язів та сполучної тканини: артралгія, біль у спині, артрит, міалгія, кальциноз, при надмірному використанні препарату – передчасне закриття зон росту; епіфізів, екзостоз, гіперостоз, зменшення щільності кісткової тканини, тендиніти;
• порушення роботи нирок та сечовидільної системи: гломерулонефрит.

Серед поширених загальних відхилень – грануляція тканини та надмірна втома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарат Роаккутану здатний посилювати симптоми гіпервітамінозу А, тому небажано комбінувати препарат з іншими засобами вітаміну А.

Комбінація ізотретиноїну з тетрацикліном може підвищити доброякісний внутрішньочерепний тиск пацієнта.

Застосування Роаккутану одночасно із кератолітичними або ексфоліативними препаратами здатне посилювати місцеве подразнення від препаратів.

Умови та термін зберігання

Препарат придатний до вживання протягом трьох років.

Зберігати препарат в місці, недоступному для дітей; за температури, яка не перевищує 25°C. Рекомендується тримати препарат в оригінальній упаковці в місці, захищеному від світла та вологи.