Пропанорм : інструкція, застосування, ціна

Пропанорм – лікарський антиаритмічний препарат для терапії захворювань серця. Діюча речовина препарату, пропафенону гідрохлорид, володіє стабілізуючими властивостями, стабілізуючи міокардіальні мембрани та зменшуючи вхідний струм іонів натрію. Таким чином лікарський препарат мінімізує час деполяризації й подовжує час проведення імпульсу передсердям, AV-вузлом та провідною системою Гіса-Пуркін’є.

Склад і форма випуску

діюча речовина: пропафенону гідрохлорид;

1 таблетка містить пропафенону гідрохлориду 150 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, крохмаль кукурудзяний, коповідон, магнію стеарат, OPADRY WHITE 02F 28310 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь), емульсія симетикону.

Лікарська форма.Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: майже білі таблетки, вкриті оболонкою, двоопуклі, діаметром близько 8 мм (таблетки по 150 мг) та близько 11 мм (таблетки по 300 мг).

Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування захворювань серця. Антиаритмічні препарати ІС класу. Код АТС:  С01В С03.

Показання до застосування

Пропанорм використовується для запобігання та терапії хвороб серця, зокрема:

• вентрикулярної аритмії;
• пароксизмальної суправентрикулярної тахіаритмії (пароксизмальний вид тріпотіння/фібриляції передсердь та пароксизмальна тахікардія, яка залучає додаткові провідні шляхи або AV-вузол, у разі, якщо стандартна терапія не дає бажаних клінічних покращень стану, або ж стандартна терапія є протипоказаною через особливий стан пацієнта.

Протипоказання

• Гіперчутливість до пропафенону або до будь-якого іншого компонента препарату.
• Виявлений синдром Бругада (див. «Особливості застосування»).
• Випадок інфаркту міокарда за останні 3 місяці.
• Значне органічне захворювання серця (неконтрольована хронічна серцева недостатність (фракція викиду лівого шлуночка < 35 %) та/або кардіогенний шок (якщо він не спричинений аритмією).
• Тяжка симптоматична брадикардія.
• Неконтрольовані електролітні порушення (наприклад порушення метаболізму калію).
• Тяжкі обструктивні захворювання легенів.
• Тяжка артеріальна гіпотензія.
• Дисфункція синусового вузла, порушення передсердної провідності, AV-блокада ІІ ступеня або вище, блокада пучка Гіса або дистальна блокада при відсутності штучного водія ритму.
• Одночасне застосування з ритонавіром.
• Міастенія гравіс.
• Тяжка печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози

Лікування препаратом Пропанорм бажано розпочинати під наглядом лікаря, рекомендується забезпечити госпітальні умови та переконатися, що фахівець володіє попереднім досвідом проведення терапії аритмій Пропанормом чи аналогічними засобами. Перед призначенням відповідних доз, пацієнт повинен пройти кардіологічний огляд з моніторингом ЕКГ та визначенням артеріального тиску. Таким чином, дозування препарату визначається згідно з відхиленнями пацієнта.

У разі, якщо рівень комплексу QRS (деполяризації) збільшується на понад 20%, необхідно понизити дозування або тимчасово зупинити застосування ліків, до часу нормалізації показників ЕКГ.

Пропанорм – препарат для перорального застосування. Таблетки пропафенону володіють гірким смаком та поверхневим анестезивним ефектом, через що їх не варто розжовувати чи дрібнити перед вживанням. Для кращого засвоєння препарату слід поєднувати прийом цілих таблеток з вживанням достатньої кількості рідини.

Початок лікування для повнолітніх пацієнтів: препарат використовується внутрішньо, в дозуваннях 150 мг, три рази протягом доби. Доза може збільшуватися кожного третього дня  прийому препарату. Максимальна допустима доза препарату – до 300 мг два-три рази на добу. Якщо маса тіла пацієнтів не досягає 70 кг, варто знижувати дози відповідно до індивідуальної терапевтичної відповіді пацієнтів, це допоможе запобігти виникненню та розвитку небажаних реакцій.

Пацієнти літнього віку.

Група пацієнтів літнього віку схильна до зосередження в організмі вищих концентрацій пропафенону. Для лікування пацієнтів літнього віку застосовуються нижчі дози Пропанорму.

Через вікові особливості деякі пацієнти можуть бути більш чутливими до деяких компонентів препарату, тому лікування слід проводити під медичним наглядом, забезпечуючи безпечність та ефективність Пропанорму. Якщо організм пацієнта добре переносить низькі дози, наступне їх підвищення може відбутися щонайменше через 5 днів лікування.

Пацієнти з порушеною роботою печінки та/або нирок.

Група пацієнтів з порушеннями роботи печінки та/або нирок більш схильна до надмірного накопичення препарату навіть при прийомі стандартних рекомендованих доз препарату. Пацієнти з подібними порушеннями повинні отримувати індивідуально визначені дози препарату, встановлені за допомогою ЕКГ та постійним клінічним наглядом на перших етапах використання лікарського засобу.

Діти.

Пропафенону гідрохлорид не призначається для дітей та пацієнтів підліткового віку.

Особливості застосування

Препарат випускається виключно за рецептом.

Перед початком лікування та в період проходження терапії Пропанормом кожен пацієнт повинен пройти клінічне та електрокардіографічне обстеження. Такі заходи допоможуть визначити оптимальну схему та період лікування і підвищити клінічну ефективність прийому препарату.

У пацієнтів, в яких виявлено схильність до розвитку серцевої недостатності, може розвинутися незначний негативний інотропний ефект, при якому дещо зміниться частота скорочень серця.

Пропафенон  може маскувати ознаки синдрому Бругада, а також – спричинити зміни показників ЕКГ в пацієнтів без симптомів синдрому. Розпочинаючи лікування препаратом, слід провести стартове ЕКГ, яке буде показником адекватного стану пацієнта та допоможе виключити ймовірність виникнення синдрому Бругада.

Діючий компонент лікарського засобу змінює поріг подразнення та чутливості кардіостимуляторів. Після призначення препарату, роботу приладів повторно перевіряють та, за необхідності, перепрограмовують.

Надходили окремі повідомлення про перехід фібриляції передсердь в стан тріпотіння передсердь з блокадою провідності.

Органічні хвороби серця підвищують ймовірність виникнення серйозних побічних реакцій, тому пацієнти з подібними діагнозами повинні уникати використання пропафенону гідрохлориду.

Лікарський засіб сповільнює провідність серця, що спричиняє погіршення стану пацієнта. Якщо у пацієнта виявлено пригнічення провідності серця, варто знизити дозу препарату. Якщо корекція доз не допомогла позбавитись від небажаних реакцій, лікування Пропанормом слід відмінити.

Перші тижні лікування супроводжуються рідкісними випадками розвитку агранулоцитозу. Якщо аналізи показують зміну кількості лейкоцитів або перші симптоми агранулоцитозу (лихоманка, нездужання та загальна слабкість організму), слід припинити терапію Пропанормом.

Пацієнти з патологією печінки повинні проходити ЕКГ-моніторинг, який допоможе застерегти від розвитку гепатиту, надмірного підвищення печінкових ферментів та холестазу.

Порушення печінки та нирок можуть призвести до надмірного накопичення препарату навіть при прийомі стандартних рекомендованих доз препарату. Слід дотримуватися заходів безпеки.

У деяких пацієнтів, які приймають, Пропанорм спостерігаються позитивні титри антинуклеарних антитіл та випадок systemic lupus erythematosus (системний червоний вовчак). При підвищених чи патологічних титрах ANA не варто розпочинати лікування лікарським засобом, у разі, якщо показник та відхилення виявилися під час терапії – застосування Пропанорму слід скасувати.

Клінічний аналіз стану деяких пацієнтів виявив зменшення сперматозоїдів, зниження рівня тестостерону та фолікулостимулюючого гормону.

Хворі з астмою та/або іншими захворюванням дихальних шляхів повинні дотримуватись обережності при лікуванні Пропанормом.

Вплив на швидкість реакції.

Чутливі пацієнти схильні до розвитку порушень зору, запаморочень, постуральної гіпотензії та загальної слабкості. У разі виявлення подібних симптомів слід обмежити роботу зі складними механізмами та управлянні автотранспортом.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Експерименти, проведені на тваринах, не продемонстрували тератогенності препарату.

Однак аналогічні контрольовані дослідження на людях відсутні. Вважається, що Пропанорм слід вживати тільки в тих випадках, коли користь від прийому таблеток перевищує потенційний ризик для плоду. Пропафенону гідрохлорид проходить крізь плацентарний бар’єр та проникає у пуповинну кров пацієнтки.

Окремі дані свідчать, що діюча речовина потрапляє у грудне молоко, тому препарат застосовується з обережністю в період грудного вигодовування.

Передозування

При прийомі надмірних доз препарату спостерігаються, як кардіальні, так і некардіальні симптоми передозування.

Пропафенон гідрохлориду в великих кількостях порушує генерацію провідності/імпульсу, подовжуючи інтервал PQ, розширюючи комплекс QRS, пригнічуючи синусовий вузол та AV-блокаду. До інших кардіальних порушень відноситься: тахікардія, фібриляція або тріпотіння шлуночків. Передозування препаратом зменшує здатність серця до скорочень та спричиняє артеріальну гіпотензію, яка може стати передумовою серцево-судинного шоку.

Серед некардіальних симптомів передозування: гострий головний біль, затуманення зору, запаморочення, парестезія, нудота, сухість у горлі, тремор, закреп. Рідко повідомлялося про судоми. Зафіксовано поодинокі летальні випадки внаслідок прийому надмірної дози препарату.

Тяжкі передозування є причиною розвитку клоніко-тонічних судом, парестезій, зупинки дихання пацієнта та коми.

Для лікування передозування слід забезпечити інтенсивну терапію (дефібриляція або/та інфузія дофаміну й ізопротеренолу) з контролем основних показників життєдіяльності; якщо стан пацієнта погіршується – проводиться їх невідкладна корекція.

Щоб усунути судоми, можливе введення діазепаму. При важких передозуваннях виникає необхідність в підтримувальній терапії: вентиляції легень чи непрямому масажі серця.

Пропафенону гідрохлорид володіє високим ступенем зв’язування з білками, тому гемодіаліз та елімінування гемоперфузією – неефективні.

Побічні реакції

Перераховані небажані явища спостерігалися принаймні в одного пацієнта з групи піддослідних, яким було призначено застосування пропафенону гідрохлориду в межах клінічних досліджень.

Найчастіше повідомлялося про запаморочення, головний біль, посилене відчуття серцебиття, порушення провідності серця, безсоння або сонливість, нечіткість зору.

Частими побічними реакціями виявилися: тривожність, порушення сну; синусова брадикардія, тахікардія, брадикардія, стенокардія, тріпотіння передсердь, збільшення інтервалу QRS, надто швидке скорочення шлуночків, міжшлуночкова блокада, набряк; AV-дисоціація, припливи, відчуття жару, синдром слабкості синусового вузла, синусова зупинка, надшлуночкова та піруетна тахікардія; артеріальна гіпотензія; диспное, біль у животі, нудота, діарея, закреп, сухість у роті, розлади смаку, анорексія; диспепсія, порушення функції печінки, біль у суглобах, біль у грудній клітці, підвищена втомлюваність, гіпергідроз, лихоманка;

Серед нечастих побічних реакцій: тромбоцитопенія; алергічні реакції, вентрикулярна тахікардія, аритмія, позитивний титр ANA; здуття живота, гастроентерит, метеоризм, відсутність апетиту; нічні жахіття; синкопе, парестезія, атаксія, легке порушення мовлення, тимчасова втрата пам’яті, парестезії, оніміння, психоз, манія, шум у вухах; порушення нюху, подразнення очей; кропив’янка, висипання, почервоніння шкіри; судоми та слабкість м’язів, еректильна дисфункція; алопеція; підвищення рівня глюкози крові.

З невідомою частотою проявлялися: агранулоцитоз, лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, гематоми, пурпура, збільшення часу кровотечі; гіперчутливість; сплутаність свідомості; неспокій; судоми, апное, кома; вентрикулярна фібриляція, недостатність серця, зниження частоти скорочень серця; ортостатична гіпотензія; порушення ШКТ; гепатоцелюлярне ураження, гепатит та жовтяниця; люпусподібний синдром, зменшення кількості сперматозоїдів, ниркова недостатність; порушення секреції АДГ, гіпонатріємія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Пропафенон гідрохлорид потенціюються в комбінації з анестетиками та іншими препаратами, які пригнічують серцеві скорочення або здатність міокарда до скорочень.

Пероральні антикоагулянти підвищують свою ефективність в комбінації, збільшуючи протромбіновий час.

Препарати, які метаболізуються за допомогою CYP2D6, підвищують свої концентрації при одночасному прийомі з пропафенону гідрохлоридом.

Препарати, які пригнічують CYP2D6, CYP1A2 та CYP3A4, можуть збільшити рівень пропафенону гідрохлориду. Щоб уникнути збільшення рівня, слід коригувати дозу.

Аміодарон здатний змінювати провідність та спричиняти проаритмічні порушення. Варто коригувати дозу препаратів.

Поєднання з фенобарбіталом індукує CYP3A4, важливо проводити клінічні обстеження, щоб контролювати стан пацієнта, який отримує комбіновану довготривалу терапію.

Рифампіцин знижує концентрацію та протиаритмічну дію пропафенону.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну підвищують концентрації пропафенону в крові пацієнта, який отримує комбіновану терапію препаратами. Рекомендується дотримуватися обережності при поєднаннях із звіробоєм та іншими рослинними препаратами, які здійснюють модуляцію цитохрому Р450.

Умови та термін зберігання

Препарат придатний до вживання протягом п’яти років від дати виробництва.

Препарат зберігається в темному, сухому місці за температури, яка не перевищує 25°C. Зберігати в місці, недоступному для пацієнтів молодшого віку.