Норфлоксацин : інструкція, застосування, ціна

Норфлоксацин – синтетичний антибіотик бактерицидної дії для перорального використання. Ефективно бореться з інфекціями сечових шляхів, гінекологічними захворюваннями, кишковими інфекціями. Застосовується для профілактики інфекцій пацієнтів зі загостреною нейтропенією (низькою концентрацією нейтрофілів).

Склад та форма випуску

Діюча речовина: в 1 таблетці міститься норфлоксацину 400 мг;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; крохмаль картопляний; кросповідон; кальцію гідрофосфат; тальк; кальцію стеарат; гіпромелоза; коповідон; лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь 4000; титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору. На поперечному розрізі видно два шари.

Упаковка: таблетки № 10 у блістері у коробці.

Категорія відпуску: за рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я".

Фармакологічні властивості

Фармакотерапевтична група. Норфлоксацин. – препарат проти мікробів для систематичного застосування. Належить до групи хінолонів.

Фармакологічні властивості. Препарат синтетичний, антибактеріальний. Володіє широким спектром застосування у сфері протибактеріальної дії. Працює за принципом сповільнення синтезу бактеріальної ДНК внаслідок впливу на комплемент ДНК-гіразу.

Впливає на Гонокок (Neisseria gonorrhoeae), який провокує гостре запалення слизових оболонок сечостатевих шляхів, разом із штамами, що утворюють пеніциліназу.

Діючі компоненти препарату, як правило, максимально ефективні, коли справа стосується патогенних мікроорганізмів, які провокують зараження сечовивідних шляхів. Норфлоксацин використовують для ліквідації патогенних бактерій, що впливають на запалення кишківника.

Окремі штами Ureaplasma urealyticum помірно піддаються дії норфлоксацину помірно активний щодо окремих штамів. Вища опірність спостерігається щодо Enterococcus faecalis і Enterococcus faecium

Серед обов'язкових анаеробних патогенних мікроорганізмів, норфлоксацин не буде діяти на Actinomyces spp., Bacteroides spp., Clostridium spp. (за винятком окремих штамів C. perfringens) і Peptostreptococcus spp., Stenotrophomonas maltophilia та Chlamidia trachomatis. З фторхінолонами відбувається часткова резистентність, що пересікається.

Перехресної резистентності не відбувається з неспорідненими препаратами, серед яких:

• аміноглікозиди,
• антибіотики макролідні,
• пеніциліни,
• сульфаніламіди і 2,4–дигідропіримідини або комбінаціями цих субстанцій (ко-тримоксазолом),
• тетрацикліни,
• цефалоспорини.

Methicillin–resistant Staphylococcus aureus (золотисті стафілококи) – виявляють стійкість до фторхінолонів.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі, діючі компоненти препарату швидко абсорбуються травним трактом. Біодоступність Норфлоксацину – 30–40 %. Всмоктування препарату сповільнюється при одночасному прийомі їжі. Найвища точка, в якій спостерігається максимальна концентрація діючої речовини у крові — орієнтовано 1–2 години після застосування таблетки. Т½ норфлоксацину — орієнтовно 4 години; час може варіюватися у хворих з патологією нирок. 14% від застосованої дози сполучається у плазмі крові з білками. Спостерігаються високі концентрації в урогенітальному тракті, жовчі, сечі. З сечею з організму виводиться приблизно 30% незмінного стану дози протягом 24 годин від прийому. Ще 30% від препарату виходить з організму шлунково-кишковим трактом.

Показання до застосування

Загострені та хронічні інфекції верхніх і нижніх відділів сечовивідної системи (цистопієліт, цистит, пієлонефрит, пієліт); захворювання сечовивідних шляхів, інфекції внаслідок хірургічного втручання та урологічних процедур. Сечокам’яна хвороба.

Використовується при профілактиці інфекцій, зумовлених грам-негативними бактеріями у хворих з порушенням імунітету і ускладненою формою нейтропенії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату/похідних хінолону.

Наявність в анамнезі тендинітів або розривів сухожиль, які пов’язані з лікуванням похідними хінолону в анамнезі.

Передозування

При передозуваннях спостерігається підвищена температура тіла, гарячка, задишка, тромбоцитопенія, ряд алергічних реакцій, гостра гемолітична анемія, лейкопенія, ниркова недостатність, шлунково-кишкові розлади, ниркова недостатність.

При серйозному передозуванні варто прийняти розчин з кальцієм. Це допоможе перетворити таблетки на комплекс, який включає кальцій та всмоктується зі шлунково-кишкового тракту у помірній кількості. Пацієнтам з передозуванням назначають підтримуюче лікування з постійним поповненням рідиною.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Норфлоксацин затримує ізофермент CYP1A2, що призводить до взаємодії з суміжними лікарськими засобами, які здійснюють метаболізм разом із цим ізоферментом.

Нітрофурантоїн. Пероральне застосування показало непримиримість між норфлоксацином і нітрофурантоїном. Варто уникати одночасного застосування.

Пробенецид. Препарат мінімізує виділення норфлоксацину у сечу. Не має впливу на його концентрацію в крові.

Теофілін. Одночасне застосування підвищує рівень теофіліну у плазмі крові. Посилює побічні ефекти. При необхідності одночасного використання – рекомендується аналізувати концентрацію теофіліну в крові.

Кофеїн. Норфлоксацин послаблює дегідратацію кофеїну. Це може зменшити виділення і збільшити Т½ кофеїну у плазмі крові.

Циклоспорин. Важливо відкорегувати дозування препаратів, щоб уникнути підвищення концентрації циклоспорину у крові.

Варфарин. Одночасне використання препаратів провокує пероральний антикоагулянт варфарину та його похідних. При контролюванні протомбінового часу та інших параметрів коагуляції – суміжне вживання дозволено.

При використанні гормональних контрацептивів існує ризик ануляції їх ефекту. 

Фенбуфен з застосуванням хінолонів є причиною нападів епілепсії. Рекомендується уникати їх змішування.

Клозапін, ропінірол. Необхідна корекція дозування.

Одночасний прийом з Тизанідином не рекомендовано. 

Глібенкламід. Спричиняє важку форму гіпоглікемії. У випадку одночасного прийому цих препаратів рекомендується аналіз рівня глюкози в плазмі крові.

Диданозин. Перешкоджають всмоктуванню Норфлоксацину.

Протизапальні засоби (НПЗЗ). Підвищується ризик конвульсій.

Препарати, що містять залізо, магній, алюміній, кальцій, цинк та антацидні засоби. Негативний вплив на абсорбцію норфлоксацину, зменшення його концентрації у крові та сечі. Це стосується й натуральних молочних продуктів.

Ціна 

Ціна варіюється в залежності від виробника та форми випуску. Орієнтована вартість – 35–90 грн.

Термін придатності

Препарат зберігається протягом 3–ох років.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі, яка не перевищує 25°C.