Кетоконазол : інструкція, застосування, ціна

Кетоконазол – препарат для лікування грибкових захворювань.

Важливо: було виявлено 2 браковані серії препарату. Реєстрація препарату закінчилась.

Склад і форма випуску

міжнародна та хімічна назви:ketoconazole; 1-ацетіл-4-[4-[[2-(2,4-діхлорфеніл)-2-(1Н-імідазол-1-ілметил)-1,3 -діоксолан-4-іл]метокси]феніл]піперазин;

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули жовтого кольору, які містять гранульований порошок білого або майже білого кольору;

1 капсула містить кетоконазолу - 200 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), кальцію стеарат, натрію кроскармелоза.

Форма випуску:

Капсули.

Фармакотерапевтична група:

Протигрибкові засоби для системного застосування.

Упаковка:

По 10 капсул у блістері. По 1 або 2 блістери у пачці з картону.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Препарат є синтетичним засобом для боротьби проти грибків, якому властивий широкий спектр дії. Препарат проявляє фунгіцидний та фунгістатичний ефект на  дерматофіти (Trichophyton spp., Epidermophyton fl., Mycosporum spp.), дріжджі (Candida spp., Pityrosporum spp.). Aspergillus spp., Sporothrix scheckii та інші фукоміцети (окрім Entomophthrales) проявляють меншу чутливість до цього препарату.

Препарат також проявляє активність щодо грампозитивних коків (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Препарат пригнічує синтез ергостеролу та змінює ліпідний склад грибних мембран.

Фармакокінетика. 

Абсорбція препарату відбувається в ШКТ, де відбувається його зв’язування з білками плазми. Ця абсорбція є ефективною. Через годину-дві досягаються максимальні концентрації препарату в плазмі. Препарат напів виводиться через 3,3 години.

Сімдесять відсотків дози, яка була прийнята, виводяться переважно з жовчю за чотири доби у незміненому вигляді та у формі неактивних метаболітів, тринадцять відсотків виводяться разом з сечею.

У слизовій оболонці піхви фунгіцидні концентрації препарату досягаються на третій-четвертий день після того, як препарат був застосований. У спинномозкову рідину проникає незначна кількість препарату.

Показання для застосування

Препарат призначається у разі грибкових захворювань, які спричинили чутливі до препарату збудники: у разі грибкових інфекцій шкіри, спричинених дерматофітами та/або дріжджами (у разі дерматофії, оніхомікозів, висівкоподібного лишаю) - якщо місцеве лікування неефективне; у разі інфекцій ротової порожнини та шлунково-кишкового тракту, які спричинили дріжджі; у разі вагінального кандидозу (у разі недостатньої ефективності місцевого лікування); у разі системних грибкових інфекцій (у разі кандидозу); у разі профілактики грибкових уражень у пацієнтів, які мають підвищений ризик їхнього розвитку.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовується внутрішньо. Дорослі приймають по двісті мг ( по одній капсулі) один раз на добу під час вживання їжі. Якщо терапевтичний ефект недостатній, то дозування можна збільшити до двох капсул ( чотирьохсот мг) один раз на добу. У разі дерматомікозів лікування триває чотири тижні, у разі висівкоподібного лишаю – десять днів, у разі оніхомікозів – від шести до дванадцяти місяців, у разі кандидозів ротової порожнини та шкіри – від двох до трьох тижнів, у разі системних мікозів – від одного до двох місяців. Добове дозування у разі вагінального кандидозу становить чотириста мг, а лікування триває п’ять днів.

Дітям від 12 років препарат призначають у дозуванні по одній капсулі (двісті мг) один раз на добу під час прийому їжі. Тривалість лікування залежить від клінічної ситуації.

Побічна дія

Побічні ефекти загрожують болем у животі, нудотою, блюванням, діареєю, головним болем, запамороченням, розладами сну, фотофобією, парастезією, тромбоцитопенією, екзантемою. Дуже рідко - випадінням волосся, гінекомастією, зниженням лібідо, олігоспермією, артралгією, лихоманкою, алергічними реакціями у формі кропив'янки, шкірного висипу. Крім цього, у дітей - гіперкінезією, знервованістю, безсонням, кон'юнктивітом, збудженням.

Протипоказання

Гіперчутливість до кетоконазолу, порушення функції печінки та нирок, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Передозування

Немає описаних випадків передозування у разі застосування рекомендованих доз. У разі передозування можуть посилюватись побічні реакції. Якщо випадково застосувати перевищені дози препарату, то потрібно промити шлунок гідрокарбонатом натрію. У разі передозування призначається симптоматична терапія.  

Особливості застосування

Препарат не можна застосовувати одночасно з препаратами, які призводять до зниження кислотності вмісту шлунка. Це стосується

антихолінергічних та антацідних засобів, блокаторів Н₂-рецепторів. Якщо показано застосовувати такі лікарські засоби, то приймати їх можна щонайраніше через дві години після прийому цього препарату.

Жінкам після 50-річного віку, пацієнтам, які мають захворювання печінки або прояви алергічних реакцій на ліки в анамнезі, які мають порушення функції надниркових залоз, препарат слід призначати дуже обережно. Картину периферичної крові, функціональний стан печінки та нирок слід регулярно контролювати. Після того, як зникли всі симптоми захворювання, лікування продовжують впродовж кількох днів. Для лікування грибкового менінгіту препарат не призначений.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами 

Препарат не проявляє впливу на швидкість психомоторних реакцій пацієнтів. Тому немає потреби відмовлятись від керування транспортом та роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Всмоктування препарату залежить від рН, а зменшується його всмоктування у шлунку внаслідок дії антацидів, антихолінолітиків та β-блокаторів.

Якщо застосовувати препарат одночасно з рифампіцином та ізоніазидом, то знижується концентрація цього препарату в крові. Концентрації в плазмі циклоспорину, ритонавіру, непрямих антикоагулянтів та метилпреднізолону можуть підвищуватись внаслідок дії препарату.

Активність деяких оксидаз печінки інгібується препаратом, а також під його впливом уповільнюється інактивація ліків, метаболізм яких залежить від дії цих ферментів. Якщо паралельно з препаратом призначені підвищені рівні інших засобів, то може збільшуватись частота проявів побічних реакцій. Це стосується таких засобів: циклоспорину, терфенадину, антикоагулянтів, метилпреднізолону і, ймовірно, бусульфану. Якщо ці ліки призначати разом з препаратом, то їхнє дозування слід знизити. Астемізол протипоказано застосовувати одночасно з цим препаратом.

Слід зробити перерву на один місяць після застосування грізеофульвіну перед початком терапії цим препаратом.

Умови та термін зберігання

Температура зберігання препарату повинна знаходитись у межах від 15 до 25 ^оС. Місце зберігання повинне бути сухим. Зберігати препарат можна два роки.

Ціна

Середня ціна на препарат становить 30 гривень. Відпускається за рецептом.