Герпевір : інструкція, застосування, ціна

Герпевір – противірусний препарат системного застосування, що використовується для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу.

Склад і форма випуску

Головна діюча речовина: ацикловір. 1 таблетка Герпевіру містить у складі ацикловіру у перерахуванні на 100 % речовину 200 мг або 400 мг.

Додаткові речовини: крохмаль картопляний, повідон, кальцію стеарат.

Препарат Герпевір випускається у формі таблеток білого кольору.

У аптеці можна придбати за рецептом.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні характеристики

Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібіторною активністю відноcно вірусу герпесу людини, що включає вірус простого герпесу І та ІІ типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір виявляє найбільшу активність проти вірусу простого герпесу I типу і далі, за зменшенням активності, проти вірусу простого герпесу II типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.

При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можливе зменшення чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікування ацикловіром. Більшість клінічних випадків нечутливості пов’язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. Взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів. Зв'язок між чутливістю окремих вірусів простого герпесу та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з’ясований.

Фармакокінетичні характеристики

Ацикловір лише частково абсорбується в кишківнику. Середня пікова стабільна концентрація (Сssmax) у плазмі крові після прийому дози 200 мг з 4-годинним інтервалом становить
3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), відповідно рівень у плазмі (Cssmin) буде 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Відповідні рівні Сssmax після доз 400 мг і 800 мг з 4-годинним інтервалом становлять 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) та 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) та еквівалентні рівні Cssmin були 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) та 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

Період напіввиведення при внурішньовенному введенні ацикловіру становить приблизно 2,9 години. Більшість препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс  суттєво вищий за кліренс креатиніну, що вказує на те, що виведення препарату нирками здійснюється шляхом не лише гломерулярної фільтрації, а й тубулярної секреції.

У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю середній кінцевий рівень напіввиведення становить 19,5 години. Середній рівень напіввиведення ацикловіру під час гемодіалізу становить 5,7 години. Рівень ацикловіру у плазмі крові під час діалізу знижується приблизно на 60 %.

Концентрація препарату у цереброспінальній рідині становить приблизно 50 % від відповідної концентрації у плазмі крові. Рівень зв´язування з білками плазми відносно низький (від 9 % до 33 %), і при взаємодії з іншими ліками він не змінюється.

При одночасному застосуванні ацикловіру та зидовудину для лікування ВІЛ-інфікованих хворих не було виявлено ніяких змін у фармакокінетиці цих препаратів.

Показання до застосування

Застосовувати препарат Герпевір потрібно у таких випадках:

• для терапії вірусних захворювань, що виникли через активність вірусу простого герпесу;
• для запобігання їх повторному виникненню у людей з міцним імунітетом;
• для профілактики рецедивів у людей з імунодефіцитом;
• для лікування інфекційних хвороб, щовиникли внаслідок потрапляння вірусу Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес).

Протипоказання

Протипоказано застосовувати Герпевір у таких випадках:

• якщо у пацієнта підвищена чутливість до діючої речовини та інших компонентів складу;
• якщо у пацієнта підвищена чутливість до валацикловіру.

Передозування

Симптоми передозування: нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості,  галюцинації, збудження, судоми, кома, підвищення рівеня креатиніну у сироватці крові, азоту сечовини крові і, як наслідок, поява ниркової недостатності.

Лікування передозування: у такому разі ефективний гемодіаліз.

Побічні реакції

Небажані симптоми можуть виникати з боку:

Крові та лімфи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.

Імунної системи: анафілаксія.

Психіки та нервової системи: головний біль, запаморочення, збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома. Вищезазаначені неврологічні реакції є загалом оборотними і зазвичай виникають у хворих із нирковою недостатністю або іншими факторами ризику.

Органів дихання: задишка.

Шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі.

Печінки та жовчі: зворотне підвищення рівня білірубіну та печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит.

Шкірного покриву: свербіж, висипання (зокрема світлочутливість), кропив’янка, прискорене дифузне випадання волосся. Оскільки випадання волосся може бути пов’язане з великою кількістю хвороб і ліків, чіткого зв’язку з ацикловіром виявлено не було, ангіоневротичний набряк.

Нирок та сечовидільної системи: збільшення рівня сечовини та креатиніну крові, гостра ниркова недостатність, біль у нирках. Біль у нирках може бути асоційований з нирковою недостатністю та кристалурією.

Загальне: підвищена втома, лихоманка.

Особливості застосування

Оскільки ацикловір виводиться з організму головним чином шляхом ниркового кліренсу, хворим з нирковою недостатністю дозу слід зменшувати.

У хворих літнього віку також велика імовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів може знадобитись зменшення дози. Хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку є групами ризику виникнення неврологічних побічних дій і тому повинні перебувати під пильним контролем для виявлення цих побічних реакцій. За отриманими даними, такі реакції є загалом зворотними у разі припинення лікування препаратом.

Потрібно підтримувати адекватний рівень гідратації хворих, які приймають високі дози ацикловіру.

Період вагітності та грудного вигодовування

Застосовувати препарат Герпевір в період вагітності можна лише у разі, коли користь для матері буде перевищувати ризик для дитини. Перед прийомом препарату потрібно проконсультуватися з лікарем.

Не варто застосовувати препарат Герпевір жінкам в період грудного вигодовування, оскільки частина діючої речовини проникає у грудне молоко та може засвоюватися дитиною.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Фармакокінетичні властивості Герпевіру не дають підстав стверджувати про негативний вплив препарату на психомоторні функції людини під час керування автотранспортом та іншими рухомими механізмами. 

Спосіб застосування та дозування

Таблетку потрібно приймати цілою, запиваючи достатньою кількістю води. При застосуванні високих доз ацикловіру потрібно підтримувати достатній рівень зволоження організму.

Дорослі

Інфекції, спричинені вірусом простого герпесу

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, необхідно приймати таблетки ацикловіру в дозі 200 мг 5 разів на добу із приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду.

Лікування повинно тривати 5 днів, але у разі тяжкої первинної інфекції воно може бути продовжене.

Для хворих із тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або для хворих зі зниженою абсорбцією у кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати відповідну дозу для внутрішньовенного введення.

Лікування потрібно розпочинати якомога раніше після початку розвитку інфекції. У разі рецидивуючого герпесу найкраще розпочинати лікування у продромальний період або після появи перших ознак ураження шкіри.

Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу

У хворих з нормальним імунітетом для запобігання рецидивам інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, таблетки ацикловіру в дозі 200 мг приймати 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом.

Для зручності більшість пацієнтів можуть приймати 400 мг ацикловіру 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.

Лікування буде ефективним навіть після зменшення дози таблетованого ацикловіру до 200 мг, які приймати 3 рази на добу з 8-годинним інтервалом або навіть 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.

У деяких хворих покращення спостерігається після прийому добової дози ацикловіру 800 мг.

Для спостереження за можливими змінами природного перебігу захворювання терапію препаратом потрібно періодично переривати з інтервалом 6-12 місяців.

Профілактика інфекцій, спричинені вірусом простого герпесу

Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, хворим з імунодефіцитом таблетки ацикловіру в дозі 200 мг потрібно приймати 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом. Для хворих зі значним імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у хворих зі зниженою абсорбцією у кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або приймати відповідну дозу для внутрішньовенного введення.

Тривалість профілактики залежить від тривалості періоду ризику.

Вітряна віспа та оперізувальний герпес

Для лікування інфекцій, спричинених вірусами вітряної віспи тa оперізувального герпесу, потрібно приймати таблетки ацикловіру у дозі 800 мг 5 разів на добу з 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду. Лікування повинно тривати 7 діб.

Хворим з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або хворим зі зниженою абсорбцією у кишечнику краще застосовувати внутрішньовенне введення.

Лікування потрібно розпочинати якомога раніше після початку захворювання, результат буде кращий, якщо лікування розпочати одразу ж після появи висипань.

Пацієнти старшого віку

Потрібно знати, що існує можливість порушення функції нирок у хворих старшого віку, і дозу препарату для них потрібно відповідно змінити. Необхідно підтримувати достатній рівень зволоження організму.

Пацієнти із нирковою недостатністю

Ацикловір потрібно обережно призначати хворим з нирковою недостатністю. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

При профілактиці та лікуванні інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих з нирковою недостатністю рекомендовані пероральні дози не призводять до накопичення ацикловіру, рівень якого перевищував би безпечний рівень, встановлений для внутрішньовенного введення. Проте для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) рекомендується встановити дозу 200 мг 2 рази на добу з інтервалом приблизно 12 годин.

При лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес), для хворих зі значно зниженим імунітетом рекомендується при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) встановити дозу 800 мг 2 рази на добу з приблизно 12-годинним інтервалом, а для хворих із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну в межах 10-25 мл/хв) - 800 мг 3 рази на добу з інтервалом приблизно 8 годин.

Діти

Герпевір можна приймати тільки дітям старше 2 років.

Для лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом віком від 2 років можна застосовувати дози, як для дорослих.

Для лікування вітряної віспи у дітей віком від 6 років призначати 800 мг ацикловіру 4 рази на добу, діти віком від 2 до 6 років можуть застосовувати 400 мг ацикловіру 4 рази на добу. Тривалість лікування становить 5 днів.

Більш точно дозу препарату можна розрахувати за масою тіла дитини - 20 мг/кг маси тіла на добу (не перевищувати 800 мг) ацикловіру, розподілену на 4 прийоми.

Спеціальних даних щодо застосування ацикловіру для профілактики (запобігання рецидивам) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, або для лікування інфекцій, спричинених вірусом оперізувального герпесу, у дітей з нормальним імунітетом немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Під час досліджень не було виявлено клінічно важливої взаємодії діючої речовини Герпевіру з іншими препаратами.

Діюча речовина ацикловір виділяється головним чином у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які препарати, що мають аналогічний механізм виділення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру у сироватці крові.

Пробенецид і циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та площу під кривою «концентрація/час».

Якщо одночасно приймати Герпевір з імуносупресантами, у хворих після трансплантації органів також підвищується в плазмі рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату, але, завдяки широкому терапевтичному індексу ацикловіру, коригувати дозування не потрібно.

Термін придатності та умови зберігання

Максимальний термін зберігання – 5 років.

Зберігати препарат потрібно у безпеному, сухому і недоступному для дітей місці. Зберігати за кімнатної температури.

Ціна

Ціна Герпевіру в аптеці становить:

Герпевiр 200 мг № 20 таблетки – 76 гривень.

Герпевiр 400 мг № 10 таблетки – 75 гривень.