Фуросемід розчин: інструкція, застосування, ціна

Фуросемід – петльовий діуретичний засіб, який також допомагає при серцевій недостатності та гіпертензії.

Склад і форма випуску

Діюча речовина препарату – фуросемід. Допоміжними складовими є натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

В 1 ампулі діючої речовини 20 мг

Ампули – 10 штук в упаковці, розташовані або в 2 блістерах або одним.

Фармакологічні властивості

Фуросимід має короткий але достатньо сильний діуретичний ефект, який досягається шляхом блокування Na+K+2Cl-котранспортера, розташованого у базальних мембранах клітин товстого сегмента висхідної частини петлі Генле. В результаті, ефективність залежить від швидкості потрапляння його до канальців у місцях просвітів.

Діуретичний ефект виникає у результаті інгібування реабсорбції натрію хлориду у цьому сегменті петлі Генле. Внаслідок цього фракційна екскреція натрію може досягати 35 % гломерулярної фільтрації натрію. Додатковий ефект – виведення сечі та збільшена дистальна секреція калію. У разі серцевої недостатності фуросемід зменшує гостроту перевантаження, звужуючи ємність венозних судин. В процесі лікування фуросемідом відбувається дозозалежна стимуляція системи ренін-ангіотензин-альдостерон.

Завдяки ефекту впливу на натрій, фуросемід знижує реактивність судин відносно катехоламінів, яка підвищена у гіпертоніків. Антигіпертензивний ефект пояснюється не тільки ексекрецією натрію, а й зменшеною відповіддю гладких м’язів на стимуляцію судин.

Діуретичний ефект проявляється через 15 хвилин після внутрішньовенного введення. Дозозалежне збільшення ефектів фуросеміду було помічене у здорових добровольців, які приймали по 10–100мг. І ефект проявлявся протягом 2–3 годин після введення 20мг препарату.

Безперервна інфузія фуросеміду є більш ефективною, ніж повторні болюсні ін’єкції за реакцією організму. Найкраща реакцію при отриманні 10мікрограмів/хв фуросеміду.

Розподіл фуросеміду в організмі становить 0,1–0,2л/кг маси тіла, але може змінюватись в залежності від хвороби. При цьому фуросемід зв’язується з кров’ю на 98%.

Виводиться фуросемід на 60–70% у незміненому вигляді, інші 10-20% виводяться у вигляді метаболітів з сечею, а все інше разом із фекаліями.

Період напіввиведення складає 1–1,5 години. При Нирковій недостатності період напіввиведення збільшується до 24 годин. Печінкова недостатність викликає збільшення періоду напіввиведення на 30–90% в залежності від виду хвороби.

При артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності та у людей літнього віку період напіввиведнення також збільшується індивідуально.

У плоду від 33 тижнів період напіввиведення фуросеміду складає 12 годин, а у немовлят від 2 місяців кліренс відповідає дорослим.

Показання

Фуросемід використовують при лікуванні артеріальної гіпертензії, набряків при гострій сердечної недостатності, нефриту, набряків при хронічному захворюванні серця, набряків під час хронічних захворювань нирок, набряків під час хвороби печінки, набряків при гострій нирковій недостатності, та підтримці форсованого діурезу.

Протипоказання

Фуросемід заборонено приймати у разі гіперчутливості до складових препарату, а також у разі:

Нирокової недостатності через отруєння нефро або гепатотоксичними препаратами

• Дефіциту калію та натрію;
• Анурії, яка реагує на лікування;
• Зневоднення;
• Предкоматозного або коматозного станів, асоційованих з печінковою енцефалопатією.

Необхідно пильно слідкувати за станом хворих, що страждають на:

• Латентний цукровий діабет;
• Стеноз коронарних артерій;
• Артеріальну гіпотензію;
• Подагру;
• Проблеми з нирками, викликаними проблемами з печінкою;
• За станом недоношених немовлят.

Люди після 60 років, та пацієнти із сильною гіпертензією, серйозними захворюваннями нирок та печінки потребують підвищеного контролю через значне уповільнення виведення препарату з організму.

Застосування під час вагітності та лактації

Не рекомендується прийом в період годування груддю та вагітності. Лікар робить призначення, якщо рятування життя матері перевищує шкоду, яку препарат нанесе дитині.

Фуросемід майже не виводиться з організму дітей ще під час вагітності, і перші 2 місяці після пологів, а побічні дії настільки негативні, що його використання вважається недоцільним.

Здатність впливати на швидкість реакції

Ефекти фуросеміду та його побічні реакції порушують здатність людини до концентрації, тому керування механізмами та авто не рекомендується під час лікування.

Спосіб застосування та дози

Фуросемід у вигляді ін’єкцій призначають тільки у тих випадках, коли таблетки неможливо приймати через проблеми зі всмоктуванням у кишечнику. Проте лікарі наполягають терміново переходити на пероральний прийом.

Для дорослих максимальне дозування для фуросеміду внутрішньовенно складає 1500 мг, для дітей – максимально 20 мг на добу.

При цьому краще застосовувати крапельниці зі швидкістю не більше 2,5 мг на хвилину.

При внутрішньовенній ін’єкції або безперервній інфузії, фуросемід призначають зі швидкістю не більше 4мг за 1хвилину. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції печінки (креатинін сироватки крові>5мг/дл) рекомендується проводити інфузію зі швидкістю не більше 2,5 мг за 1хвилину.

Болюсні ін’єкції можливі, проте тільки при виняткових обставинах. Іноді, в разі ефективної реакції на болюсний прийом не призначають безперервну інфузію фуросеміду, а роблять ін’єкції невеликих доз через невеликі проміжки часу – на противагу звичайних доз через великі проміжки часу. При набряку легень, болюсні ін’єкції заборонені.

Додаткові рекомендації для призначення фуросеміду:

Для підтримання форсованого діурезу після отруєння, препарат призначають ін'єкціями. Початкова доза буде від 20 до 40 мг

Для лікування гіпертензивного кризу призначають 20–40 мг препарату внутрішньовенно.

Для набряків під час ураження печінки введення фуросеміду стає допоміжним для антагоністів альдостерону. Введення має бути дуже обережним і поступовим. Початкова доза – 20–40 мг. У дорослих доза має бути такою, що призводить до добової втрати рідини не більше 0,5кг.

Набряки при гострій нирковій недостатності: рекомендується в найближчий час переходити на таблетки. Треба компенсувати гіповолемію, артеріальну гіпотензію та кисотно-електролітний дисбаланс. Для внутрішньовенної ін’єкції дозування – 40 мг, а потім при відсутності бажаного ефекту призначається прийом фуросеміду у вигляді безперервної інфузії з розрахунку 50–100 мг на годину.

Для набряків при хронічній нирковій недостатності лікування призначаэться крапельницями із дозуванням 0,1мг фуросеміду на хвилину з поступовим збільшенням дозування. Дозування треба контролювати. У дорослих втрата маси тіла має бути не більше 2 кг/добу.

Набряки при гострій застійній серцевій недостатності: призначаються болюсні ін’єкції 20–40 мг.

При набряках разом із хронічною серцевою недостатністю добова доза розбивається на 2–3 рази. Фуросемід призначають по 20–50 мг/добу. У разі необхідності можна регулювати дозу у відповідності до терапевтичної відповіді пацієнта.

Взаємодія з препаратами

Фуросемід у вигляді рідини для ін’єкцій використовувати з іншими препаратами заборонено, через рівень РН.

Фуросемід заборонено приймати разом із хлоралгідратом.

Препарат разом із аміноглікозидами, іншими ототоксичними лікарськими засобами викликає потенціює отоксичність.

При використанні цисплатину та фуросеміду посилюється отоксичний ефект. Зокрема, нефротоксичність цисплатину.

Фуросемід підвищує концентрацію літію в організмі, підвищує його кардіо на нейротоксичні ефекти.

У разі застосуванні інгібітору ангіотензинперетворювального ферменту (інгібітор АПФ) вперше, зростає небезпека артеріальних гіпертензій та ускладнень стану нирок. В тій самій мірі спрацьовує і антагоніст рецептора ангіотензину ІІ.

Не рекомендується одночасне використання з рисперидоном та іншими діуретиками.

Протизапальні та фенітоїн нівелюють дію фуросеміду.

Кортикостероїди, карбеноксолон, корінь солодки, послаблюючі засоби викликають гіпокалімію.

Будь-які засоби, що знижують тиск, разом із фуросемідом подвоюють дію.

Препарати, що мають аналогічну фармакологічну дію із фуросемідом, зменшують його ефективність, а він зменшує швидкість їх виведення з нирок.

Зменшує ефективність антидібетичних засобів, які підвищують тиск (як епінефрин, норепінефрин).

Загалом підвищує нефротоксичну дію препаратів, які приймаються разом.

Ниркова недостатність може виникнути від окремих цефалоспоринів.

Не рекомендується застосування фуросеміду та циклоспорину А через порушення ниркової екскреції уратів, подагричний артрит, та вторинну відносну гіперурикемію.

Відзначались ниркові ускладнення у людей із реакцією на радіоконтрастні речовини.Передозування Передозування Фуросемідом залежить від рівня зневоднення і рівня електролітів, тому можуть проявлятись симптоми починаючи від слабості, головокружіння, легкої інтоксикації і зневоднення, і переходить до більш серйозних симптомів – таких як серцева аритмія, тромбофлебіт, фібриляція, артеріальна гіпотензія, втрата свідомості, тромбоз, ниркова недостатність, і навіть до марення, паралічу та порушення свідомості.

Антидоту від Фуросеміду не існує – лікування симптоматичне

Побічні дії

До побічних дій Фуросеміду відносяться такі:

• Порушення слуху і глухота;
• Гострий панкреатит;
• Синдром Стівена-Джонсона;
• Нудота;
• Анафілактичний шок;
• Діарея;
• Токсичний епідермальний некроліз;
• Тромбофлебіт;
• Блювання;
• Тубуло-інтерстиційний нефрит;
• Васкуліт;
• Підвищення толерантності до глюкози;
• Підвищення температури;
• свербіж і висипання;
• Зневоднення;
• Порушення рівня електролітів;
• Підвищення рівня хлору і натрію в сечі;
• Апластична, гемолітична анемія;
• Затримка сечі;
• Токсичний епідермальний некроліз;
• Ускладнення хвороб нирок і печінки аж до відмови органів;
• Підвищений креатинін в крові;
• Ортостатична гіпотензія;
• Системні хвороби шкіри;
• Еозинофілія;
• Холестаз;
• Фоточутливість;
• DRESS-синдром;
• Агранулоцитоз;
• Гострий генералізований екзантематозний пустульоз

Умови і термін зберігання

Заборонено заморожувати препарат. Зберігати протягом 3 років в «рідній» упаковці в темному місці з температурою до 25 ° С

Ціна

Фуросемид–Дарниця р–р д/ин. амп. 1% 2мл №10 коштує 18–24грн.