Езолонг 40 : інструкція, застосування, ціна

Езолонг 40 – лікарський засіб, який володіє противиразковим ефектом, який використовується для лікування патологій шлунково-кишкового тракту. Пригнічуючи роботу протонної помпи H+/K+ АТФази, препарат окислює активні молекули та модифікується в активну форму. В такому вигляді діючі компоненти блокують ферменти, що порушує виділення соляної кислоти, яка і є основою шлункового соку пацієнта.

Склад і форма випуску

діюча речовина: esomeprazole; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить езомепразолу магнію тригідрату еквівалентно езомепразолу 20 мг або 40 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, повідон (К-30), магнію стеарат, тальк, ароматизатор м’ятний, оболонка (опадрай білий 58901 (Opadry White), тальк, заліза оксид жовтий (Е 172) - наявний у таблетках, вкритих плівковою оболонкою, по 20 мг, заліза оксид червоний (Е 172) - наявний у таблетках, вкритих плівковою оболонкою, по 40 мг.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого (для 40 мг) або світло-жовтого (для 20 мг) кольору, з рискою для поділу з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Езомепразол. 

Показання до застосування

Терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ): усунення ерозивного рецидивуючого рефлюкс-езофагіту; лікування, направлене на запобігання рецидиву; усунення симптомів ГЕРХ.

Для знищення збудників інфекцій шлунку (Helicobacter pylori) при використанні комбінованої терапії з антибактеріальними препаратами:

• терапія виразки дванадцятипалої кишки;
• попередження рецидивів пептичних виразок.

Попередження та лікування виразок шлунка, спричинених довготривалим використанням засобів НПЗЗ.

Попередження кровотеч виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, рецидивуючого характеру (в тому числі й після попереднього внутрішньовенного введення езомепразолу).

Терапія аденоми підшлункової залози (лікування синдрому Золлінгера-Еллісона).

Протипоказання

Існують дані про підвищену чутливість до езомепразолу, до заміщених бензимідазолів або до інших компонентів препарату. В такому разі Езолонг-40 не назначається.

Одночасне застосування з атазанавіром, нелфінавіром.

Спосіб застосування та дози

Повнолітні пацієнти та діти, яким виповнилося 12 років, застосовують препарат перорально за годину до прийому їжі, запиваючи рідиною. Пігулки не розжовуються та не подрібнюються перед вживанням.

Точну тривалість курсу встановлює лікар після повноцінного огляду пацієнта.

Дозування та тривалість лікування для повнолітніх пацієнтів та дітей (які досягли 12-річного віку).

ГЕРХ:

Терапія ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг Езолонгу приймати 1 раз на добу. Рекомендований час терапії - 4 тижні; якщо хвороба не вилікувана, або ж зберігаються її симптоми – варто повторити курс, використовуючи препарат додаткові 4 тижні.

Для попередження рецидивів: 20 мг Езолонгу приймати раз на добу.

Усунення симптомів ГЕРХ: 20 мг Езолонгу приймати раз на добу (у разі якщо у пацієнта відсутні симптоми запалення слизової оболонки стравоходу). Якщо стан пацієнта не покращується після чотирьох тижнів використання препарату, варто звернутися до лікаря та пройти медичне обстеження. При усуненні симптомів, рекомендується приймати підтримуючу дозу в 20 мг 1 Езолонгу один раз на день.

Дорослі.

Терапія виразки дванадцятипалої кишки, викликаної Helicobacter pylori: 20 мг езомепразолу, один грамм амоксициліну та 500 мг кларитроміцину. Комбінація приймається двічі на добу. Лікування триває тиждень.

Запобігання рецидивам пептичних виразок: 20 мг езомепразолу, один грам амоксициліну та 500 мг кларитроміцину. Комбінація приймається двічі на добу. Лікування триває тиждень.

Лікування виразок, спричинених довготривалим прийомом НПЗЗ: використовувати 20 мг Езолонгу раз на добу. Орієнтований курс лікування 5-8 тижнів.

Попередження виразки, спричиненої довготривалим прийомом НПЗЗ: рекомендована доза - 20 мг Езолонгу раз на добу.

Попередження кровотеч шлунка або дванадцятипалої кишки з рецидивним характером (спричинені попередньою терапією езомепразолом): рекомендована доза - 40 мг препарату раз на добу. Лікування триває чотири тижні. Перед систематичним пероральним прийомом езомепразолу варто пройти курс прийому езомепразолу, як розчину для інфузій. Ця процедура усуває та пригнічує кислотність в організмі та полегшує процес подальшого лікування.

Терапія аденоми підшлункової залози (синдрому Золлінгера-Еллісона): зазвичай, рекомендовано приймати 40 мг препарату двічі на добу. Однак вважається, що тривалість курсу лікування та точне дозування повинен визначити лікар індивідуально. Після отриманих клінічних результатів щодо стану пацієнтів, захворювання контролюються дозами від 80 до 160 мг езомепразолу протягом доби. При прийомі дози, яка перевищує 80 мг – бажано розділити її на два рівноцінні прийоми.

Хворі з захворюваннями нирок.

При легких та середніх порушеннях немає потреби в спеціальних корекціях доз.

Пацієнти з важкою нирковою недостатністю мусять отримати попередження про ризики від застосування препарату.

Хворі з порушеними функціями печінки

При легких та середніх порушеннях немає потреби в спеціальних корекціях доз.

При тяжких порушеннях доза препарату зменшується до 20 мг препарату.

Пацієнти літнього віку

Немає потреби в спеціальних корекціях доз.

Діти.

Пацієнти, яким не виповнилося 12 років не застосовують Езолонг-40.

Особливості застосування

При зменшенні маси тіла, нудоті, дисфагії, інших сигнальних симптомах та/або у разі, коли підозрюється виразка шлунка, варто визначити точний діагноз та провести аналізи, які зможуть встановити злоякісність до початку лікування препаратом. Езомепразол здатний змінювати симптоми хвороби та показати хибні результати при встановленні діагнозу.

При довготривалому застосуванні препарату рекомендується постійний нагляд за станом пацієнта.

При застосуванні препарату «у разі потреби», потрібно попереджувати лікаря про будь-які зміни стану.

Езомепразол для зниження Helicobacter pylori використовується у комплексній терапії, яка потребує попереднього визначення можливих взаємодій та протипоказань. Використання інгібіторів протонної помпи здатне спровокувати виникнення інфекцій ШКТ, зокрема Salmonella та Campylobacter.

Езомепразол може перешкоджати всмоктування вітаміну В12 у зв'язку з гіпо- або ахлоргідрією.

Під час довготривалого застосування езомепразолу (від трьох місяців до року), можуть виникати випадки гіпомагніємії. Серед найпоширеніших симптомів: втомлюваність, судоми, делірій, запаморочення, аритмія шлуночка. Для усунення гіпомагніємії, проводилася замісна терапія, при якій використання езомепразолу припинялося.

Високі дози езомепразолу можуть спровокувати переломи (особливо часто проявляється в пацієнтів літнього віку та людей, які перебувають в групах ризику).

Поєднання езомепразолу та атазанавіру не рекомендується. При використанні езомепразолу варто зважити його взаємодію з іншими препаратами, адже деякі з них порушують його концентрацію в крові пацієнта.

Лікування езомепразолом зумовлює хибні результати при виявленні нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути цього, варто припинити терапію препаратом за 5 днів до вимірювання CgA.

Вплив на швидкість реакції.

Езолонг-40 не впливає на швидкість реакції. У разі, якщо при використанні препарату спостерігаються постійні запаморочення чи розлади зору, варто уникати роботи зі складними механізмами та утримуватися від управління транспортом.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Період вагітності.

Існує недостатньо даних щодо застосування езомепразолу під час вагітності.

Вагітні добровольці, що застосовували препарат, не отримали важких порушень та токсичних уражень.

Дослідження, проведені на тваринах не виявили негативного впливу на плід. Ці дані дають змогу виписувати препарат в період вагітності, однак варто постійно перебувати під контролем лікаря.

Період годування груддю.

Дослідження не проводилися. Даних щодо проникнення езомепразолу в грудне молоко немає. Бажано утриматися від вживання препарату в період годування груддю.

Фертильність.

Дослідження, проведені на тваринах, не виявили впливу на фертильність.

Передозування

Немає достатньо даних про передозування препаратом.

Після використання одноразових доз, що перевищують 280 мг препарату, спостерігалися слабкість пацієнтів та проблеми зі шлунком та кишечником.

При прийомі 80 мг препарату, загострення побічних реакцій не спостерігалося.

Характерного антидоту не виявлено. Езомепразол не піддається діалізу.

Для усунення передозування: рекомендується підтримуюча та симптоматична терапії.

Побічні реакції

Побічні ефекти не залежать від доз, однак часто виникають внаслідок довготривалого використання препарату без попередньої консультації з лікарем.

Клінічні дослідження виявили такі небажані реакції:

Зі сторони:

• лімфатичної системи: зниження лейкоцитів та тромбоцитів, агрунолоцитоз, апластична анемія.
• імунної системи: гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
• обміну речовин і харчування: периферичні набряки; гіпонатріємія; гіпокальціємія.
• ЦНС: головний біль; загальна слабкість, сонливість, порушення смаку.
• органів зору: нечіткість зору;
• органів слуху: вертиго;
• дихальної системи: бронхоспазми;
• ШКТ: закрепи, біль в животі, здуття, діарея, блювання, нудота; кандидоз ШКТ; коліт;
• гепатобіліарної системи: збільшення концентрації печінкових ферментів; жовтяниця; гепатит; енцефалопатія;
• шкіри: дерматит; фоточутливість; свербіж, висип; токсичний епідермальний некроліз;
• скелетно-м'язової тканини: переломи, артралгія, міальгія; м’язова слабкість.
• нирок: інтерстиціальний нефрит;
• репродуктивної системи: збільшення грудних залоз в чоловіків.

Можливі загальні порушення психіки (безсоння, депресія, галюцинації), які проявляються дуже рідко.

Серед загальних розладів:  загальна слабкість, надмірне виділення поту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Ефект езомепразолу на засвоєння інших препаратів.

Варфарин.

Час коагуляції у разі одночасного використання цих препаратів залишається в межах норми. Однак надходило декілька повідомлень щодо значущого підвищення часу коагуляції, що потребує постійного контролю показників.

Вориконазол.

Омепразол та езомепразол працюють, як інгібітор CYP 2C19. Їх використання з вориконазолом збільшує Cmax та AUC для вориконазолу.

Діазепам.

Езомепразол понижує кліренс субстрату діазепаму.

Інгібітори протеази.

Механізм взаємодії не завжди встановлений. Можливі зниження інгібіторів в крові пацієнта. Через це одночасне застосування не рекомендується.

Не рекомендується приймати езомепразол в той же період, що й атазанавір. Одночасне застосування езомепразолу з нелфінавіром протипоказане.

Клопідогрель.

Ряд обсерваційних та клінічних досліджень щодо ФК/ФД взаємодії продемонстрували суперечливі результати щодо того, чи підвищується ризик основних серцево-судинних явищ, якщо пацієнт отримує клопідогрель разом з препаратами ІПП. Як застереження, рекомендується уникати одночасного застосування клопідогрелю.

Лікарські засоби, що метаболізуються СУР2С19.

Потребують корекцій доз, що варто враховувати при призначенні езомепразолу «в разі потреби».

Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від pH.

Знижена кислотність шлункового соку при застосуванні езомепразолу може збільшити або зменшити абсорбцію лікарських речовин. Абсорбція кетоконазолу, ерлотинібу, тощо зменшується; всмоктування дигоксину навпаки, - підвищується при лікуванні езомепразолом.

Дигоксинова токсичність спостерігається рідко. Однак слід проявляти обережність при лікуванні пацієнтів літнього віку та здійснювати постійний моніторинг стану пацієнтів.

Метотрексат.

Комбінація провокує збільшення метотрексату у крові пацієнтів. За необхідності введення метотрексату, варто зупинити використання езомепразолу.

Такролімус.

Комбінація провокує збільшення концентрації такролімусу у крові пацієнтів. При застосуванні двох препаратів, рекомендується здійснювати моніторинг функцій нирок. Можлива потреба в корекціях доз.

Цизаприд.

Дослідження проведені на добровольцях показали, що одночасне застосування езомепразолу з цизапридом можуть збільшити час напіввиведення діючих компонентів з організму.

Цилостазол.

Застосування омепразолу показало збільшення Cmax для цилостазолу.

Фенітоїн.

Езомепразол призводить до збільшення рівня фенітоїну у плазмі крові (особливо гостро це виражається у пацієнтів з епілепсією). Варто моніторити рівень фенітоїну при терапії езомепразолом.

Вплив інших лікарських засобів.

Паралельне застосування:

• езомепразолу та інгібітору СУР3А4 кларитроміцину: збільшує експозицію езомепразолу.
• езомепразолу та комбінованого інгібітору СУР2С19 та СУР3А4 збільшує експозицію езомепразолу вдвічі.
• вориконазолу: підвищує AUC омепразолу.

При печінковій недостатності проводиться корекція доз.

Препарати, що індукують CYP2C19 та CYP3A4.

Можуть понизити рівень езомепразолу в крові, прискорюючи його метаболізм.

Умови та термін зберігання

Термін зберігання препарату –  2 роки.

Препарат зберігати в оригінальній упаковці за температури, нижчої за 25°C. Зберігати у місці, захищеному від дітей.