Доларен : інструкція, застосування, ціна

Доларен – лікарський препарат, що має виражені анальгізуючі, протизапальні та жарознижувальні властивості.  У комбінації діючі речовини цього фармакологічного засобу підсилюють дію один одного.

Склад і форма випуску

Доларен випускається у формі таблеток № 4, № 10, № 100, № 200 в блістері в картонній коробці.

Активні компоненти: в 1 таблетці міститься диклофенак натрію гранули (вкриті кишковорозчинною оболонкою) – 50,0 мг, парацетамол - 325,0 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмалю гліколят тип А, желатин, мікрокристалічна целюлоза, барвник апельсиновий жовтий (Е 110).

Опис: таблетки плоскоциліндричні, з фаскою, оранжевого кольору з білими й темно-помаранчевими вкрапленнями.

Фармакологічні властивості

Таблетки Доларен створені на основі двох речовин з групи НПЗЗ, а саме – парацетамолу і диклофенаку натрію.

Обидва ці засоби пригнічують активність циклооксигенази, що сприяє утворенню циклічних ендопероксідов.  Саме вони служать вихідним матеріалом в процесі утворення простагландинів, що беруть участь в розвитку запалення і його проявів, тобто болю, набряку, підвищення температури.

Парацетамол діє центрально, пригнічуючи утворення простагландинів ще в нервовій системі.  Ця речовина вважається сильним анальгетиком і антипіретиком, а ось протизапальний ефект у неї виражений слабо.

Диклофенак пригнічує утворення простагландинів за допомогою гноблення активності обох різновидів циклооксигенази, що в підсумку проявляється як виражена знеболювальна та протизапальна дія. Його жарознижувальний ефект є помірним.  Центральний механізм знеболювальної дії цієї речовини пов'язаний з пригніченням утворення простагландинів в ЦНС.

Фармакокінетика

Диклофенак добре всмоктується з травного тракту.  Якщо одночасно приймати їжу, то швидкість абсорбції цієї речовини трохи сповільнюється.  Диклофенак може проникати в синовіальну рідину.  Метаболізм здійснюється в основному в печінці.  Частина метаболітів фармакологічно активна.  Їх екскреція відбувається в основному нирками, частково – з жовчю.  Лише 1% диклофенаку виводиться в незміненому вигляді.

Всмоктування парацетамолу в шлунково-кишковому тракті теж проходить швидко, здебільшого це відбувається в тонкому кишечнику.  Метаболізм йде в печінці. Продукти обміну також виводяться нирками. У незміненому вигляді нирки виводять 5% препарату.

Показання

Доларен застосовують зазвичай з метою короткострокового лікування гострого болю легкої та середньої тяжкості.  Зазвичай це:

• головний біль, в т. ч. мігрень і головний біль напруги;
• невралгії;
• дисменорея;
• біль при фаринготонзиліті;
• зубний біль;
• м'язовий біль;
• радикуліт;
• люмбаго – простріл в попереку;
• остеохондроз;
• ішіас – больовий синдром, що поширюється по ходу сідничного нерва;
• ревматоїдний артрит;
• бурсит;
• тендиніт;
• хвороба Бехтерева;
• післяопераційний та посттравматичний біль.

Протипоказання

Не варто проводити лікування болю Долареном, якщо у пацієнта:

• нещодавно перенесені захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, гастрит, ентерит, неспецифічний виразковий коліт, гостра порфірія;
• гіперчутливість в анамнезі до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (включаючи напади бронхіальної астми, ангіоедему, кропив'янку або риніту);
• захворювання печінки й нирок;
• гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;
• алергія на будь-які нестероїдні протизапальні препарати в анамнезі;
• порушення функції кровотворення: згортання крові, лейкопенія, анемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегидрогена;
• вагітність, годування груддю;
• дитячий вік;
• тяжка серцева недостатність;
• інтенсивна терапія діуретиками;
• активна кровотеча;
• геморагічний діатез;
• супутнє лікування антикоагулянтами;
• перенесені шлунково-кишкова кровотеча або перфорація ШКТ, пов'язані із застосуванням нестероїдних протизапальних лікарських засобів;
• застійна серцева недостатність (NYHA II–IV), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій або цереброваскулярні захворювання.

Також слід враховувати, що Доларен може впливати на фертильність жінок, тому його застосування протипоказано тим жінкам, які планують завагітніти. Жінки, які мають труднощі із зачаттям або мали обстеження внаслідок інфертильності, повинні припинити застосування цього лікарського засобу.

Передозування

При передозуванні диклофенаком натрію проявляються такі симптоми: гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, гастроінтестинальні порушення та пригнічення дихання. Лікування гострого отруєння НПЗП засноване на підтримуючих заходах та симптоматичному лікуванні.

Особливі заходи (форсований діурез, діаліз або гемо перфузія), не можуть гарантувати виведення нестероїдних протизапальних засобів унаслідок їх високого зв'язування з протеїнами плазми крові, а також інтенсивного метаболізму.

При передозуванні парацетамолом спостерігається: зниження тиску, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Лікування – негайна госпіталізація. Як можна швидше необхідний відбір проби крові для визначення концентрації парацетамолу в плазмі, оскільки симптоми пацієнта можуть не відповідати ступеню тяжкості передозування. Лікування за допомогою активованого вугілля можливо протягом однієї години після передозування.

Застосування N-ацетилцистеїну для лікування передозування протягом доби після передозування, включаючи введення антидоту внутрішньовенно або перорально. Введення N-ацетилцистеїну максимально ефективно протягом 8 годин. Допомогу пацієнту в разі передозування Долареном необхідно надати в найкоротші терміни.

Побічні ефекти

Найчастіше побічні ефекти спостерігаються з боку ШКТ, такі як: нудота, зниження ваги, біль в епігастрії. Крім того, прийом Доларена може призводити до розвитку метеоризму, виникнення різних проблем зі стільцем (діарея, запори).

При тривалому прийомі Доларена можуть утворитися виразки з ознаками шлунково-кишкової кровотечі.

Набагато рідше виникають: головний біль, депресія, сонливість, анемія.

Іноді можуть спостерігатися порушення з боку сечостатевої системи. Наприклад, наявність крові та білка в сечі, нефротичний синдром, гостра ниркова недостатність.

Також при прийомі Доларена можливі алергічні реакції, які проявляються у вигляді шкірних висипань, бронхоспазму, еритеми, свербежу. Алергічних реакцій особливо варто побоюватися хворим на бронхіальну астму.

Спосіб застосування та дози

Дозування Доларена підбирає лікар в індивідуальному порядку з причини великої різноманітності захворювань, при яких він застосовується. Крім діагнозу лікар повинен враховувати вік і вагу пацієнта, а також супутні захворювання.

Дорослим і дітям старше 6 років призначають по 1 таблетці 2-3 рази на добу, після їди.

При цьому максимальна добова доза для дорослого становить 3 таблетки, а для дітей розраховується, виходячи з ваги дитини, і не може перевищувати 3 мг диклофенаку на 1 кг ваги.

Курс лікування зазвичай становить 5-7 днів.

Пацієнтам із групи ризику (з захворюваннями шлунково-кишкового тракту, печінки та нирок в аналізі) потрібно лікарський контроль при застосуванні цього ліки.

У разі тривалого прийому Доларена потрібно проводити лабораторний контроль всіх основних показників крові.

Діти

Доларен категорично протипоказаний дітям до настання 6-річного віку.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Доларен заборонено приймати вагітним жінкам, а також і жінкам, що годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції

Під час прийому Доларена може спостерігатися запаморочення або порушення зору, в цьому випадку варто утриматися від керування автомобілем або роботи з точними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При сумісному прийомі з аспірином його біодоступність знижується, а концентрація диклофенаку в сироватці може зменшуватися.

Також диклофенак може збільшувати концентрацію дигоксину в плазмі. Концентрації літію в плазмі збільшуються при використанні диклофенаку натрію та препаратів літію.

При одночасному прийомі гіпоглікемічних препаратів можливі гіпоглікемічні та гіперглікемічні реакції, так що їх дозу слід переглянути.

НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів. Існують дані про збільшення ризику кровотечі, якщо одночасно використовувати диклофенак натрію, парацетамол і антикоагулянти, наприклад, Варфарин.

Антитромботичні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну разом з Долареном збільшують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Лікування діуретиками та антигіпертензивними засобами (наприклад, бета-блокатори, інгібітори АПФ), які прийняті разом з Долареном, може призвести до зниження антигіпертензивного впливу. Так що всі пацієнти літнього віку обов'язково повинні перебувати під ретельним моніторингом артеріального тиску та отримувати достатню гідратацію.

Сумісне застосування диклофенаку натрію та кортикостероїдів загрожує збільшенням ризику виникнення та посилення побічних ефектів. Аналогічна ситуація при поєднанні з іншими НПС.

Прийом диклофенаку натрію менш ніж за 24 години до або через добу після прийому метотрексату може збільшити концентрацію останнього у крові, тобто збільшити його токсичність.

При сумісному прийомі з циклоспорином збільшується нефротоксичність циклоспорину.

Були зафіксовані випадки судом при сумісному застосуванні диклофенаку та хінолонових антибактеріальних препаратів.

Доларен може знизити антигіпертензивний ефект пропранола та інших β-адреноблокаторів.

Парацетамол трохи впливає на гипопротромбічні властивості варфарину.

Протисудомні засоби (барбітурати, карбамазепін, фенітоїн), які пацієнт приймає разом з Долареном, викликають підвищений ризик гепатотоксичності.

Антикоагулянти, пероральні: збільшення протромбінового часу.

Ізоніазид: можливе підвищення ризику гепатотоксичності.

Фенотіазини: ймовірно підвищення ризику розвитку важкої гіпотермії.

При одночасному прийомі хлорзоксазона і нейролептиків може спостерігатися підвищення депресивного впливу на ЦНС.

Холестирамін і колестипол зменшують всмоктування диклофенаку.  Тому Доларен рекомендується приймати за годину до і 4-6 годин після прийому препаратів на основі цих речовин.

Важливо проявляти обережність при призначенні Долерена спільно з сильнодіючими інгібіторами CYP2C9, оскільки це загрожує значним збільшенням максимальних концентрацій диклофенаку в плазмі крові.

Категорично не рекомендується вживання алкоголю під час лікування Долареном.

Умови та термін зберігання

Термін зберігання Долерена становить 3 роки, якщо він зберігається при температурі до + 25°С.

Ціна

100 таблеток Долерена можна придбати в різних аптеках за ціною від 280 до 400 грн.