Доксицилін : інструкція, застосування, ціна

Доксицилін – це антибіотик антибактеріальної дії для системного застосування.

Склад

Діюча речовина – доксициклін.

1 капсула міститьдоксицикліну гідро хлорид у кількості, еквівалентній 100 мг доксицикліну;

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, еудрагіт L 100, метоцел,

полі етиленгліколь 4000, твін 60, титану діоксид, спирт етиловий 96%.

Лікарська форма

Препарат випускається у формі капсул з кришечкою та корпусом жовтого кольору, що містять порошок жовтого із зеленуватим відтінком кольору з білими вкрапленнями.

Фармакологічні властивості

Фармодинаміка

Доксициклін – напівсинтетичний антибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії. Зумовлює бактеріальну дію за рахунок пригнічення синтезу білка збудників у результаті блокування зв'язку аміноацил-транспортної РНК (тРНК) з комплексом «інформаційна РНК (іРНК) – рибосома». Доксициклін активний до грампозитивних бактерій: аеробних коків -Staphylococcus spp . (у т. ч. тих, що продукують пеніциліназу),Streptococcus spp . (у т. ч.Streptococcus pneumoniae); аеробних спороутворюючих бактерій -Bacillus anthracis; аеробних неспороутворюючих бактерій – Clostridium spp.

Дії доксициліну не піддаються: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp .,Serratia spp .,більшість штамів Bacteroides fragilis.

Фармокінетика

Лікарський засіб швидко всмоктується з травного тракту, незалежно від прийому їжі. Зв'язується з білками плазми крові на 80-90 %. Максимальна концентрація у плазмі крові доходить через 2 години після прийому лікарського засобу. Залежно від дози терапевтична концентрація доксицикліну в крові зберігається протягом 18−24 годин. Швидко розподіляється у більшість рідин організму, включаючи жовч, секрет навколоносових пазух, плевральну, синовіальну та асцитичну рідини. Концентрація у спинномозковій рідині змінюється і після парентерального застосування може становити 10−25 % від концентрації у сироватці крові. Виводиться з організму досить повільно. Період напіввиведення лікарського засобу- 12-22 години. Значна частина доксицикліну виводиться у незміненному стані з фекаліями, приблизно 40 % - із сечею.

Показання

Застосовується препарат у випадку таких захворювань:

• інфекції дихального тракту: пневмонія та інші захворювання нижніх дихальних шляхів, спричинені чутливими штамами Streptococcus pneumoniae,Haemophilus influenza,Klebsiella pneumoniae; пневмонія, спричинена Mycoplasma pneumoniae; хронічні бронхіти, синусити;
• інфекції шкіри: акне, при необхідності застосування антибіотикотерапії.
• інфекції сечовивідного тракту: інфекції, спричинені чутливими штамами виду Klebsiella,Enterobacter, а також бактеріями Escherichia coli, Streptococcus faecalis;
• інфекції, що передаються статевим шляхом: інфекції, спричиненіChlamydia trachomatis, включаючи неускладнені уретральні та ендоцервікальні інфекції та інфекції прямої кишки; негонококові уретрити, спричинені Ureaplasma urealyticum (T-mycoplasma); м’який шанкр, пахова гранульома, венерична гранульома; лікарський засіб є альтернативним для лікування гонореї та сифілісу;

• офтальмологічні інфекції: інфекції, спричинені чутливими бактеріями gonococci , staphylococci таHaemophilus influenza. Інфекція, що спричиняє трахому, не завжди елімінується, що підтверджується при проведенні імунофлуоресцентного аналізу. Для лікування паратрахоми лікарський засіб можна застосовувати як монотерапію чи в комбінації з іншими лікарськими засобами;

• рикетсійні інфекції: група висипних тифів, плямиста гарячка скелястих гір, гарячка Ку, кліщова гарячка, ендокардит, спричинений Coxiella;

• інші інфекції: орнітоз, бруцельоз (при застосуванні у комбінації зі стрептоміцином), холера, бубонна чума, епідемічний поворотний тиф, кліщова поворотна гарячка, туляремія, меліоїдоз; тропічна малярія, резистентна до хлороквіну, та гострий кишковий амебіаз (при застосуванні у комбінації з амебіцидом).

Для профілактики таких хвороб:

• японська річкова лихоманка;
• діарея мандрівника (спричинена ентеротоксичною Esherihia coli);
• лептоспіроз; 
• малярія.

Протипоказання

Не можна застосовувати у випадку наявності особливої реакції чи підвищеної чутливості до будь-яких компонентів складу. При печінковій недостатності. При лейкопенії. Доксициклін містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції заборонено застосовувати ці ліки.

Особливості застосування

При довгому застосуванні ліків потрібно регулярно контролювати склад периферичної крові, проводити функціональні печінкові проби, визначати концентрацію сечовини в крові. Антианаболічна дія тетрациклінів може призвести до збільшення в крові рівня сечовини. Антианаболічний ефект не виявлявся при застосуванні доксицикліну у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При проведенні флюоресцентного тесту може спостерігатися хибне підвищення рівня катехоламінів у сечі.

З обережністю потрібно застосовувати препарат пацієнтам з порушенням функції печінки або особам, які отримують потенційно гепатотоксичні лікарські засоби.Про порушення функції печінки, пов'язані з пероральним або парентеральним прийомом тетрациклінів, включаючи доксициклін, повідомлялося дуже рідко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні лікарського засобу з іншими лікарськими засобами можливо:

• з антацидами (алюмінієвими, кальцієвими, магнієвими), каоліном,магнієвмісними проносними засобами, натрію гідрокарбонатом, лікарськими засобами заліза та цинку, сукральфатом, холестираміном, холестиполом – зниження всмоктування доксицикліну;
• з барбітуратами,карбамазепіном, примідоном, рифампіцином, фенітоїном – зниження концентрації в плазмі крові та скорочення періоду напіввиведення (T1/2) доксицикліну (індукція монооксигеназ і прискорення біотрансформації), що може призвести до зниження антибактеріального ефекту;
• з антитромботичними засобами, непрямими антикоагулянтами – потенціювання ефекту останніх; може виникнути необхідність у зниженні дози антикоагулянтів;
• з циклоспорином – збільшення концентрації циклоспорину у плазмі крові; 
• з метоксифлураном – летальна токсична дія на нирки;
• з ретиноїдами – збільшення ризику внутрішньочерепної гіпертензії; 
• з метотрексатом – збільшення токсичності останнього;
• з гормональними контрацептивами – зниження їх ефективності та підвищення частоти проривних кровотеч при прийомі естрогенвмісних пероральних контрацептивів;
• з пеніцилінами – зниження ефективності останніх;
• з пероральними вакцинами проти черевного тифу – зниження ефективності останніх;

Застосування під час вагітності та годування груддю

Під час вагітності заборонено вживати доксицилін.Це може вплинути на неправильний розвиток зубів та зубної емалі у дитини. Оскільки препарат проникає у грудне молоко, вживати його під час годування груддю заборонено.

Здатність впливати на швидкість реакції

Оскільки під час прийому препарату спостерігаються такі побічні ефекти , як порушення зору, запаморочення, гіпертензія, дзвін у вухах, слід утриматись від керування автомобілем та іншими рухомими механізмами.  

Спосіб застосування та дози

Доксициклін застосовують внутрішньо, запиваючи великою кількістю води, молока чи кефіру.

Дорослі та діти віком від 12 років з масою тіла більше 45 кг при лікуванні гострих інфекцій:

• у перший день добова доза становить 200 мг одноразово або по 100 мг з інтервалом 12 годин; 
• у наступні дні – 100 мг.

Тривалість курсу лікування встановлює лікар для кожного пацієнта окремо, продовжуючи лікування не менше 24-48 годин після зникнення симптомів захворювання і нормалізації температури тіла.

Дітям віком від 12 років з масою тіла до 45 кг при лікуванні гострих інфекцій

• у перший день лікування добова доза лікарського засобу становить 4,4 мг/кг маси тіла (за 1 або 2прийоми),
• у наступні дні – 2,2 мг/кг маси тіла (за 1 або 2 прийоми).

Акне:  

• 50 мг на добу протягом 6-12 тижнів.

Інфекції, що передаються статевим шляхом:

• неускладнені інфекції шийки матки, уретральні, ректальні інфекці, неускладнені інфекції статевих органів: 100 мг 2 рази на добу протягом 7 днів;
• орхоепідидиміт: 100 мг 2 рази на добу протягом 10 днів;
• первинний та вторинний сифіліс у пацієнтів без підтвердженої вагітності та з алергією на пеніциліни: 200 мг 2 рази на добу протягом 14 днів.

Інші інфекції:

• епідемічний поворотний тиф, кліщовий поворотний тиф: 100-200 мг разово залежно від ступеня тяжкості захворювання.
• Тропічна малярія, резистентна до хлорохіну:лікарський засіб застосовувати у дозі 200 мг на добу протягом не менше 7 днів.

Профілактика:

малярії: дорослі – 100 мг на добу, дітям від 12 років – від 2,2 мг/кг маси тіла на добу до загальної дози, що становить 100 мг на добу. Профілактику можна розпочати за 1-2 дні до подорожі в регіон з малярією. Профілактичне застосування лікарського засобу слід продовжувати кожен день під час перебування в регіоні з малярією та протягом 4 тижнів після того, як було залишено регіон з малярією.

японської річкової гарячки: застосовувати у дозі 200 мг одноразово.

діареї мандрівника у дорослих:  застосовувати: у перший день подорожі – доза 200 мг одноразово або по 100 мг з інтервалом 12 годин; протягом наступних днів подорожі – доза 100 мг. 

лептоспірозу: засіб застосовувати у дозі 200 мг 1 раз на тиждень протягом усього часу перебування в регіоні з лептоспірозом та 200 мг лікарського засобу у кінці подорожі. 

Передозування

Даних про передозування не було виявлено. Проте воно може проявлятись у формі виникнення побічних реакцій. Лікування: симптоматичне, припинення прийому препарату, промивання шлунку.

Побічні ефекти

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, біль у животі, дисфагія, нудота, блювання, діарея. Повідомлялося про виникнення езофагіту і утворення виразки у пацієнтів, які приймали капсули і таблетки доксицикліну. Коліт, ентероколіт, запальні ураження в аногенітальній ділянці.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: є повідомлення про індивідуальні випадки гепатотоксичності з тимчасовим підвищенням значень показників функції печінки, порушення функції печінки, жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність, панкреатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: підвищення концентрації сечовини у крові, підвищення рівня залишкового азоту сечовини.

З боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні тетрациклінів спостерігалося коричнево-чорне забарвлення мікропрепарату тканини щитовидної залози. Порушення функції щитовидної залози виявлено не було.

З боку обміну речовин, метаболізму: анорексія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, випинання тім’ячка у новонароджених, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), симптоми якої включали нечіткий зір, скотому та диплопію, повідомлялося про необоротну втрату зору.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія,тахікардія, перикардит, припливи, хвороба Шенлейна-Геноха.

З боку крові та лімфатичної системи:еозинофілія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, порфірія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, анафілактоїдна пурпура, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, загострення системного червоного вовчака, сироваткова хвороба, задишка, периферичні набряки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, включаючи макулопапульозні та еритематозні висипи; мультиформна еритема, реакції фоточутливості шкіри, фотооніхолізис, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), синдром Лаєлла (токсичний епідермальний некроліз), медикаментозне висипання із симптомами еозинофілії та системними симптомами (DRESS-синдром).

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія.

Інфекції та інвазії: лікування доксицикліном може призвести до розвитку суперінфекцій, таких як стафілококовий ентероколіт, псевдомембранозний коліт, кандидоз шкіри та слизових оболонок з такими симптомами: запалення слизової оболонки рота та горла (глосит, стоматит), гостре запалення зовнішніх статевих органів та піхви у жінок (вульвовагініт), запалення аногенітальної ділянки.

Інше: забарвлення та гіпоплазія зубної емалі при тривалому застосуванні лікарського засобу.

Термін придатності

Термін придатності – 2 роки.

Умови і термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Категорія відпуску

Випускається за рецептом.

Ціна

Ціна Доксицикліну в аптеках переважно становить 11-13 гривень.