Дезаміноокситоцин : інструкція, застосування, ціна

Дезаміноокситоцин – препарат, який застосовується під час родорозрішення з метою стимуляції і посилення пологової діяльності, а також у період грудного вигодовування – з метою стимуляції продукування молока грудними залозами. Діюча речовина лікарського засобу є синтетичним замінником окситоцину.  

Склад

Діюча речовина: демокситоцин (demoxytocinum). В 1 таблетці міститься 50 МО діючої речовини.

Допоміжні речовини: сахароза, моногідрат, кальцію стеарат, лактоза, метилцелюлоза, картопляний крохмаль.

Форма випуску препарату

Дезаміноокситоцин випускається у формі круглих, пласких, циліндричних, білих таблеток з рискою, яка "ділить" таблетку навпіл та фаскою у дозуванні 50 МО №10 (по 10 таблеток в одному блістері, по одному блістері в упаковці з картону).

Фармакотерапевтична група

Дезаміноокситоцин належить до групи гіпоталамічних і гіпофізарних гормонів та їх замінників, а також до групи гормонів задньої долі гіпофізу і групи окситоцину та його похідних. 

Фармакологічні властивості 

Фармакодинаміка. Хімічна структура діючої речовини препарату є схожою на хімічну структуру окситоцину (гормону нейрогіпофізу). Фактично, це – синтетичний замінник окситоцину. Їх фармакологічні властивості є дуже схожими. Практично аналогічним є і механізм дії. Фармацевтичний інгредієнт лікарського засобу здійснює вплив на проникність мембрани клітин, з яких складаються гладкі м’язи, збільшує вміст іонів кальцію у них, посилюючи тим самим скорочення м’язів матки та міоепітеліальних клітин грудної залози, стимулюючи у такий спосіб продукування материнського молока. 

У разі, якщо пацієнтка розсмоктує таблетку за щокою, ферменти слини не розщеплюють діючу речовину препарату (на відміну від його природного аналога - окситоцину). Повністю всмоктавшись слизовою порожнини рота, демокситоцин безперешкодно потрапляє у кровотік. Матка починає скорочуватися у середньому через 20-40, максимум 50-60 хвилин після трансбукального (шляхом розсмоктування за щокою) прийому ліків. Очікуваний терапевтичний ефект триває щонайдовше 3 години. Загалом, його тривалість залежить від того, яку доза прийняла жінка. Демокситоцин удвічі сильніше (порівняно з окситоцином) підвищує тонус міометрію матки. У період після пологів діюча речовина препарату пришвидшує зворотній розвиток матки та зменшує тривалість кровотечі, спричиненої пологовою діяльністю.    

Оскільки демокситоцин є стійким до ферментативної інактивації, стимулювати продукування молока грудними залозами починає раніше і робить це інтенсивніше та довше за окситоцин, водночас нормалізуючи процес лактації. Діюча речовина запобігає затвердінню молочних залоз, допомагаючи тим самим уникнути маститу.

Через відсутність вираженої антидіуретичної та вазопресорної дії, допускається застосування препарату у терапії жінок з хронічно підвищеним артеріальним тиском, дисфункцією нирок або пізнім токсикозом.

Фармакокінетика. Демокситоцин потрапляє у системний кровообіг, швидко абсорбувавшись слизовою порожнини рота. При розсмоктуванні (за щокою) однієї таблетки у дозуванні 50 МО діюча речовина всмоктується протягом чверті-пів години, тобто 15, максимум 30 хвилин. З огляду на те, що лікарський засіб виявляє стійкість щодо окситоциназ, ферментами слини він не руйнується. Фармацевтичний інгредієнт виводиться з організму протягом пів години-години.

Показання до прийому 

Препарат стимулює та посилює пологову діяльність при її слабкості (первинній/вторинній). У період після пологів – стимулює лактацію.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої та/або будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату;
• механічні ушкодження родових шляхів;
• внутрішньоутробна загибель плоду;
• його поперечне/косе положення;
• передчасне відшарування плаценти;
• загроза розриву матки, причиною якої є велика кількість вагітностей, а також велика кількість вагітностей без загрози розриву матки;
• інвазивна карцинома шийки матки;
• гіпертонічні скорочення матки;
• гіпоксія плоду;
• невідповідність розмірів тазу жінки і самого плоду;
• передлежання судин пуповини/плаценти;
• опущення пуповини;
• розтягнення матки внаслідок полігідрамніону/багатоплідної вагітності;
• багатоводдя;
• наявність рубців на стінці матки після операцій, у т.ч. кесаревого розтину.

Протипоказання до тривалої терапії лікарським засобом:

• важкий прееклампсичний токсикоз;
• інертність матки (гладкі м’язи цього органу не виявляють активності або виявляють, але в’ялу, що зумовлено нечутливістю організму пацієнтки до окситоцину та його синтетичного аналогу – демокситоцину);
• важкі патології судин і/або серця.

Спосіб застосування препарату

Таблетку не ковтати! Тримати по черзі за обома щоками. Стежити, щоб повністю розчинилася – це означатиме, що діюча речовина повністю абсорбувалася слизовою порожнини рота. З метою стимуляції процесу пологів пацієнтці призначають по одній таблетці (50 МО демокситицину) кожні пів години. Доза коригується лікарем індивідуально у кожному окремому випадку. Якщо перейми – регулярні та сильні, призначається вдвічі менша доза (по пів таблетки чи по 25 МО) або збільшується інтервал між прийомом таблеток – 60 хвилин замість 30. Найбільша доза, яку можна прийняти (у розрахунку на добу) – 10 таблеток (500 МО), хоча у деяких випадках призначається й по 18 таблеток (900 МО) та навіть більші дози, якщо цього вимагає перебіг процесу родорозрішення. Якщо терапевтичний ефект від прийому препарату відсутній, через добу (24 години) після останнього прийому максимальної рекомендованої дози ліків можна прийняти їх повторно (за умови, що стан здоров’я пацієнтки дозволяє це зробити).

З метою стимуляції продукування грудного молока Дезаміноокситоцин призначають, починаючи із другого дня після пологів по 25, максимум 50 МО (тобто по пів або цілій таблетці) за п’ять хвилин перед грудним вигодовуванням від 2-ох до 4-ох разів на добу 5 днів поспіль (тобто з 2-ого по 6-ий день після пологів). 

Побічні реакції

Якщо приймати препарат у рекомендованих виробником дозах, ймовірність виникнення небажаних побічних ефектів є незначною. Перевищення дози демокситоцину, а також у пацієнток з гіперчутливою маткою прийом Дезаміноокситоцину може супроводжуватися спазмами (вказана побічна реакція може виникати і при прийомі терапевтичних доз лікарського засобу) та гіпертонусом цього органу, його тривалими, злитими скорочення (серією імпульсів), гіперактивністю (із ризиком розриву матки і піхви); нудотою, блюваннями, надмірним продукуванням слини; порушеннями скорочень серця, тахікардією, підвищенням кров’яного тиску, що може призвести до смерті жінки.

Якщо вагітність та/або пологи – ускладнені, існує ризик розвитку афібриногенемії, анафілактичного шоку, післяпологової кровотечі, які можуть становити загрозу для життя вагітної/породілі.

Прийом препарату може викликати дисеміновану внутрішньосудинну коагуляцію, яка у плода проявиться брадикардією, аритмією, гострою гіпоксією, асфіксією, забрудненням навколоплідних вод першими фекаліями, що може призвести до його внутрішньоутробної загибелі, а у немовляти – крововиливами у сітківку ока та пожовтінням шкіри/склер.

Частіше, ніж в одному випадку на 10000, але рідше, ніж в одному на 1000, прийом Дезаміноокситоцину супроводжується реакціями підвищеної чутливості, зокрема анафілактичними, симптомами яких є зниження кров’яного тиску, утруднене дихання, розвиток шоку, а також появою висипань на шкірі.

Частіше, ніж в одному випадку на 1000, але рідше, ніж в одному на сто, при застосуванні препарату може порушуватися скорочувальна функція серця.

Частіше, ніж в одному випадку на 100, але рідше, ніж в одному на 10, пацієнтки скаржаться на біль голови, брадикардію або тахікардію, нудоту та/чи блювання*.

* Згідно з Медичним словником для регулятивної діяльності (MedDRA) – міжнародного словника побічних ефектів, які виникають при терапії тими чи іншими лікарськими засобами.  

Передозування

Інформація про випадки прийому надто високих доз лікарського засобу – відсутня. При пероральному застосуванні і потраплянні у ШКТ активність діючої речовини Дезаміноокситоцину швидко знижується.

При розсмоктуванні (за щокою) високих доз препарату можуть розвинутися важкі небажані побічні реакції (більше інформації – у розділі “Небажані побічні реакції, які можуть виникати під час застосування ліків”).

При передозуванні демокситоцином терапію препаратом слід припинити та приступити до симптоматичного лікування, націленого на ліквідацію проявів передозування лікарським засобом. Специфічного антидоту проти синтетичного аналога окситоцину не розроблено.

Взаємодія з іншими препаратами та інші види взаємодій

Аби уникнути посилення гіпотензивної дії та ризику розвитку аритмії, що пов’язано зі зменшенням терапевтичного ефекту від прийому демокситоцину, не рекомендується застосовувати цей препарат при проведенні знечулення інгаляційними препаратами (галотаном або циклопропаном). У разі проведення каудальної анестезії і одночасному застосуванні Дезаміноокситоцину посилюється симпатоміметична вазоконстрикторна пресорна дія.

У разі, якщо у піхву із терапевтичною метою вводилися простагландини, необхідно вичекати мінімум шість годин і тільки після цього прийняти демокситоцин, оскільки простагландини посилюють його утеротонічну дію. Препарат не слід поєднувати з іншими аналогами окситоцину – так само як і з бета-адреноміметиками, які знижують його лікувальний ефект.

Особливості застосування

Приймати Дезаміноокситоцин можна тільки за погодженням лікаря-куратора, під пильним медичним контролем в умовах стаціонару. Якщо перебіг пологів вимагає застосування медикаментозної стимуляції пологової діяльності, потрібно контролювати, наскільки інтенсивно скорочується у пацієнтки матка, розкривається її шийка, як просувається родовими шляхами плід, яким є його положення та частота серцебиття, як породілля реагує на лікарський засіб. За необхідності – індивідуально підібрати оптимальну дозу препарату. Якщо пологова діяльність проходить надто активно, слід припинити подальшу терапію Дезаміноокситоцином.   

Якщо розмір плоду не відповідає розмірам тазу у жінки, ліки потрібно приймати із обережністю. Якщо цей ризик істотний, прийом Дезаміноокситоцину протипоказаний.

Якщо у вагітної діагностовано патологію серця, яка є причиною артеріальної гіпертензії у пацієнтки, якщо у минулому їй проводили кесарів розтин нижнього сегменту матки, у разі вторинної інертності цього органу, якщо жінка старша 35-ти років, у разі внутрішньоутробної загибелі плоду або якщо амніотична рідина забруднена меконієм і є ризик, що вона разом із першими фекаліями новонародженого потрапить у легеневі судини матері, лікарський засіб застосовують, але виявляючи при цьому максимальну обережність. 

При одночасній терапії простагландинами, а також застосуванні каудальної анестезії (з огляду на те, що симптоміметичні вазопресорні препарати здатні посилювати гіпертензивну дію Дезаміноокситоцину) жінка повинна перебувати під пильним медичним наглядом (більше інформації – у розділі “Взаємодія Дезаміноокситоцину з іншими медикаментами та інші види взаємодій”).

При застосуванні окситоцину з метою стимуляції пологової діяльності може виникнути післяпологова дисемінована внутрішньосудинна коагуляція, проте у рідкісних випадках. У групу ризику потрапляють пацієнтки старші 35-ти років, жінки, в яких вагітність супроводжувалася ускладненнями та/або тривала більш як 40 тижнів – таким окситоцин і його замінники (зокрема демокситоцин) призначають, але з обережністю. Потрібно постійно відстежувати, чи не з’явилися ознаки післяпологової дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції, аби вчасно запобігти можливому ризику для життя і здоров’я жінки.

При рідкісній вродженій непереносимості фруктози, недостатності сахарози-ізомальтази, дефіциті Lapp-лактази, мальабсорбції глюкози-галактози, рідкісній вродженій непереносимості галактози Дезаміноокситоцин (з огляду на вміст у таблетках сахарози, моногідрату та лактози) не призначають.

Застосування препарату вагітними жінками/у період годування грудьми

Вагітні можуть приймати Дезаміноокситоцин, але виключно за показаннями лікаря, строго дотримуючись його вказівок та інструкції до вказаного препарату, оскільки прийом цих ліків загрожує ускладненнями як для самої жінки, так і плоду.

У незначних кількостях діюча речовина лікарського засобу здатна проникати у материнське молоко. Інформація про те, чи можуть при цьому виникати ускладнення у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні пацієнтки, – відсутня. У ШКТ дитини демокситоцин піддається руйнації.

Здатність змінювати швидкість реакції при управлінні автотранспортом

Чи впливає Дезаміноокситоцин на швидкість реакції, – дослідження на цю тему не проводилися з огляду на відсутність потреби у них, оскільки препарат застосовується виключно в умовах стаціонару.

Діти

Лікарський засіб не призначають дітям.

Ціна

Від 175 до 211 гривень за Дезаміноокситоцин (таблетки) у дозуванні 50 МО №10.

Термін придатності та умови зберігання 

Дезаміноокситоцин потрібно зберігати у заводській упаковці у місцях, захищених від потрапляння прямих сонячних променів та води, до яких не мають доступу діти, за температури, яка не перевищує 25◦С. Заборонено застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, тобто через п’ять років від дати виготовлення.

Категорія відпуску

Відпуск лікарського засобу провізором/фармацевтом здійснюється лише за наявності рецепту від лікаря.