Акнестоп: інструкція, застосування, ціна
Акнестоп – це місцевий лікарський засіб, призначений для лікування акне.
Склад і форма випуску
Акнестоп випускається у формі крему.
Діюча речовина: 1 г крему містить азелаїнової кислоти в перерахуванні на 100 % суху речовину 200 мг.
Допоміжні речовини: кислота бензойна (Е 210), гліцерол моностеарат 40-55, макрогола стеарат, «CUTINA CBS», октилдодеканол, пропіленгліколь, гліцерин, вода очищена.
Основні фізико-хімічні властивості: білий, непрозорий крем.
Фармакологічні властивості
Азелаїнова кислота є діючою речовиною Акнестопу. Вона є прямоланцюговою дикарбоновою кислотою, що існує в природі, позбавлена мутагенності, токсичності та тератогенності.
Терапевтичну ефективність крему обумовлює антимікробна дія. Він безпосередньо впливає на фолікулярний гіперкератоз. Було зафіксовано при клінічних дослідженнях, що при застосуванні Акнестопу спостерігається помітне зниження щільності колонізації Propionibacterium acnes і одночасно істотно зменшуються фракції вільних жирних кислот у ліпідах поверхні шкіри.
Також відомо, що азелаїнова кислота in vitro та in vivo може пригнічувати проліферацію кератиноцитів. Крім того, вона нормалізує порушення процесів термінального диференціювання епідермісу при утворенні акне.
Якщо концентрація діючої речовини становить 0,31 – 2,5 %, то виявляється біоцидна дія після тривалого контакту протягом 30-120 хвилин проти грампозитивних і грамнегативних аеробних бактерій, а також анаеробних бактерій і грибів.
Проведені дослідження in vitro не показали наявності мутантних форм, які були б стійкі до азелаїнової кислоти ні в Staphylococcus epidermidis, ні в Propionibacterium acnes.
Фармакокінетика
Відразу після нанесення крему діюча речовина проникає в усі шари шкіри людини. Причому проникнення здійснюється з більшою швидкістю через уражену шкіру в порівнянні з непошкодженою. Після одноразового нанесення на поверхню шкіри 1 г азелаїнової кислоти (тобто 5 г крему) підшкірно адсорбується 3,6 % дози.
Та частина азелаїнової кислоти, яка адсорбується через шкіру, виводиться з сечею в незмінному вигляді. Залишок розпадається шляхом β-окислення на дикарбонові кислоти, вони теж виявляються в сечі.
Дослідження виявили, що навіть в екстремальних умовах (при нанесенні на значну площу та/або при оклюзії) не спостерігається розвиток побічних ефектів.
Показання
Акнестоп застосовують для лікування акне (вугрів звичайних), яке характеризується: комедонами, папулами, пустулами, маленькими вузликами.
Протипоказання
Не варто застосовувати Акнестоп при наявності гіперчутливості до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин цього препарату.
Передозування
Відповідно до досліджень гострої токсичності, ризику гострої інтоксикації у випадку одноразового передозування при використанні Акнестопу немає. Навіть якщо умови були сприятливими для адсорбції крему. Крім того, можливість передозування відсутня і при ненавмисному прийомі препарату внутрішньо.
Побічні ефекти
З боку шкіри і підшкірної клітковини може спостерігатися нечасто себорея, акне, депігментація шкіри, а в окремих випадках – запалення губ, висипання.
Можливі місцеві розлади при використанні Акнестопу: печіння, свербіж та еритема. Трохи рідше – лущення, біль, сухість, зміна кольору шкіри та подразнення у місці застосування. Іноді можуть спостерігатися: парестезії, дерматит, дискомфорт і набряк у місці застосування. У поодиноких випадках були зафіксовані кропив'янка і виразка у місці нанесення. Рідко від використання крему можуть бути такі побічні реакції, як везикули, екзема, відчуття тепла і виразка у місці застосування. Як правило, всі місцеві подразнення шкіри проходять в процесі лікування.
Були зафіксовані випадки загострення симптомів бронхіальної астми у пацієнтів, які отримували азелаїнову кислоту. Однак частота таких побічних ефектів невідома.
З боку імунної системи іноді можлива реакція гіперчутливості.
Спосіб застосування та дози
Акнестоп створений лише для зовнішнього застосування. Не можна допускати потрапляння крему в очі, рот або на слизові оболонки. Якщо все ж раптом він потрапив в очі, рот або на слизові оболонки слід негайно промити їх великою кількістю води.
Після кожного нанесення крему важливо мити руки. Одночасне застосування косметики, спиртних або агресивних мийних засобів, настоянок, в'яжучих, або абразивних речовин, або відлущуючих засобів рекомендується обмежити під час лікування.
Крем Акнестоп наноситься двічі на добу (вранці та ввечері) на уражені ділянки шкіри і потім м'яко втирається. Близько 0,5 г = 2,5 см крему вистачає для всієї поверхні обличчя. Перед застосуванням крему шкіру рекомендується ретельно промити водою і добре висушити. Також можна застосовувати м'який очищуючий косметичний засіб.
Для досягнення ефекту від лікування важливо регулярно застосовувати Акнестоп протягом всього курсу. Його тривалість залежить від індивідуального перебігу захворювання і ступеню його виразності.
Відчутне покращення спостерігається, як правило, через 4 тижні. Але для досягнення оптимального результату застосовувати Акнестоп варто безперервно протягом кількох місяців. Існує клінічний досвід безперервного використання цього препарату до 1-го року.
При сильному подразненні шкіри рекомендується зменшити кількість крему для нанесення або скоротити частоту застосування Акнестопу до 1 разу на добу аж до зникнення подразнення. Якщо є велика необхідність, то терапію дозволяється перервати на кілька днів.
Діти
Застосовувати Акнестоп можна підліткам з 12 років, корекція дози не потрібна. Безпека та ефективність використання цього крему дітям до 12 років клінічно не встановлена.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Не проводилося належних досліджень препарату за участю вагітних жінок. А всі проведені випробування на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Проте вагітним жінкам рекомендується з обережністю застосовувати Акнестоп.
Відсутні дані, чи секретується азелаїнова кислота у грудне молоко in vivo. Однак in vitro діюча речовина Акнестопу може потрапляти у грудне молоко. Розподіл азелаїнової кислоти в грудному молоці, згідно експериментам, не може призвести до істотних змін щодо її базового рівня, адже вона не концентрується в грудному молоці. В цілому менше ніж 4 % топічно нанесеної азелаїнової кислоти абсорбується системно. Все-таки жінкам під час лактації краще з обережністю застосовувати Акнестоп.
Також варто уникати контактів дитини зі шкірою грудей, якщо вона оброблена цим кремом.
Здатність впливати на швидкість реакції
Акнестоп ніяк не впливає на цю характеристику.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Дослідження взаємодії Акнестопу та інших препаратів не проводили. Однак, склад крему дозволяє не чекати небажаних взаємодій компонентів, які могли б погано вплинути на безпеку препарату.
Азелаїнова кислота несумісна в хімічному плані з лугами, сильними окислювачами й відновниками.
Умови та термін зберігання
Акнестоп зберігається 2 роки за кімнатної температури. Крем не можна заморожувати.
Ціна
У середньому Акнестоп можна придбати за 200 грн.