Диакарб : инструкция, применение, цена

Диакарб – препарат, который назначают при глаукоме (у взрослых пациентов), эпилепсии (у взрослых и детей), отеках, возникающих вследствие приема некоторых медикаментов или при сердечной недостаточности, а также в случае высотной болезни (для облегчения акклиматизации).

Инструкция к препарату Диакарб в дозировке 250 мг №30 (по 10 таблеток в трех блистерах)

Состав

Действующее вещество: ацетазоламид. В одной таблетке содержится 250 мг действующего вещества.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

Форма выпуска препарата. Его основные физические и химические свойства

Диакарб выпускается в форме белых, круглых, выпуклых с обеих сторон таблеток в дозировке по 250 мг №24 (по 12 таблеток в двух блистерах) и №30 (по 10 таблеток в трех блистерах) в упаковке, изготовленной из картона.

Фармакологическая группа

Диакарб относится к группе противоглаукомных лекарственных средств и мидриатических препаратов.

Фармакологические свойства, которыми обладает препарат

Фармакодинамика.

Диакарб обладает мочегонным, противоэпилептическим и противоглаукомным терапевтическими эффектами, которые лекарственное средство оказывает за счет селективного ингибирования углеродистой ангидразы - фермента, который отвечает за катализацию обратимой реакции присоединения молекул воды к молекулам углекислого газа и последующий распад молекул угольной кислоты, образованной в процессе растворения оксида углерода (IV) в воде. Результатом торможения активности углеродистой ангидразы в проксимальных извитых канальцах нефронов является снижение обратного всасывания бикарбоната, ионов К и Na, увеличение объема мочи, которая выделяется в течение суток, повышение ее водородного показателя и обратного всасывания аммиака, что обеспечивает мочегонное действие препарата. Ацетазоламид (действующее вещество Диакарба) не влияет на выведение ионов Cl из организма. За счет торможения активности углеродистой ангидразы в реснитчатом теле уменьшается продукция водянистой влаги камер глаза и снижается ВГД (внутриглазное давление), что обеспечивает противоглаукомный эффект лекарственного средства. Снижение ВГД связано также с торможением активности этого трансмембранного гликопротеина в сплетениях сосудов желудочков головного мозга и снижением синтеза ликвора. За счет торможения активности углеродистой ангидразы в головном мозге, в его тканях накапливается диоксид углерода и подавляются чрезмерные пароксизмальные разряды нейронов, что, соответственно, обеспечивает противоэпилептическую активность Диакарба.

Фармакокинетика.

Абсорбция ацетазоламида

Действующее вещество препарата хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает через один, максимум три часа. Незначительное ее количество циркулирует в системном кровообращении в течение суток (24 часов) с момента приема таблетки.

Объем распределения

Из сыворотки крови фармацевтический ингредиент захватывается многими тканями организма, но в основном тканями почек, глазного яблока, ЦНС, мышечной тканью, а также эритроцитами, в состав которых входит родственная ацетазоламиду углеродистая ангидраза. В тканях действующее вещество не накапливается.

С протеинами крови связывается 70%, максимум 90% от принятой дозы ацетазоламида. Половину своей фармакологической активности действующее вещество теряет через четыре, самое позднее девять часов после приема препарата внутрь.

Ацетазоламид способен проникать через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), а также в грудное молоко (в незначительных количествах).

Метаболизм

Процесс биохимического превращения с образованием метаболитов, которые впоследствии элиминируются из организма, ацетазоламид не проходит.

Экскреция

Действующее вещество не меняя своего вида выводится из организма с мочой. При пероральном приеме примерно 90% от общей дозы препарата выводится почками в течение суток (24 часов) с момента приема таблетки.

Показания к применению

При глаукоме:

• хронической открытоугольной;
• закрытоугольной (для кратковременного применения перед проведением оперативного вмешательства/офтальмологических манипуляций с целью уменьшения ВГД);
• вторичной.

При отеках, связанных с:

• применением некоторых медикаментов;
• сердечной недостаточностью.

При эпилепсии (в случае одновременного применения с другими противосудорожными препаратами):

• малых припадках (у детей);
• больших (у взрослых пациентов)
• смешанной формы.

При высотной гипоксии (лекарственное средство уменьшает продолжительность акклиматизации, однако на симптомы болезни оказывает минимальное воздействие).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему, одному из вспомогательных веществ препарата или сульфамидам;
• нарушение работы почек (в т.ч. острая почечная недостаточность и уремия);
• гипокалиемия;
• недостаточность надпочечников;
• хроническая декомпенсированная глаукома (при длительной терапии ацетазоламидом - при полном закрытии угла камеры глаза снижение внутриглазного давления будет маскировать ухудшение течения заболевания);
• сахарный диабет;
• нарушение работы печени (в частности печеночная недостаточность и цирроз печени – из-за повышенного риска развития печеночной энцефалопатии);
• гипонатриемия;
• болезнь Аддисона;
• гиперхлоремический ацидоз;
• нефролитиаз (с сопутствующим повышением уровня кальция в крови).

Способ применения лекарственного средства. Подбор оптимальной дозы

Диакарб предназначен для перорального приема.

При глаукоме (у взрослых пациентов)

Доза определяется в зависимости от показателей ВГД.

В случае открытоугольной глаукомы: по одной таблетке (250 мг ацетазоламида) от одного до четырех раз в день. Доза, которая превышает 1000 мг (четыре таблетки), лечебный эффект не усиливает.

При острых приступах закрытоугольной: по одной таблетке (250 мг ацетазоламида) каждые четыре часа или по одной - два раза в день (хотя меньшая кратность приема препарата не у всех пациентов обеспечивает лечебный эффект). Длительная терапия в таких случаях нежелательна.

При вторичной: по одной таблетке (250 мг ацетазоламида) четыре раза в день.

При эпилепсии (у взрослых пациентов и детей):

Доза определяется в зависимости от веса больного: от 8 до 30 мг/кг. Указанную дозу можно принять однократно либо же разделить ее на 2-3 или даже четыре приема. Оптимальная общая суточная доза - от 250 мг ацетазоламида (одной таблетки) до 1000 мг (четырех).

Если пациент одновременно применяет в лечении другие лекарства противосудорожного действия, начинать прием ацетазоламида необходимо с однократной (один раз в сутки) дозы в 250 мг, то есть с одной таблетки Диакарба. Если в этом есть необходимость, ее можно постепенно повышать. Максимальная общая суточная доза для детей - 750 мг.

В случае появления отеков (у больных сердечной недостаточностью и обусловленных приемом некоторых медикаментов)

Терапию Диакарбом следует начинать с минимальной дозы - 250 мг ацетазоламида, то есть одной таблетки Диакарба (в один прием утром).

Чтобы препарат оказал желаемый мочегонный эффект, препарат рекомендуется применять один раз в два или один раз в три дня (обязательно должен быть перерыв продолжительностью в сутки).

В лечении больных с сердечной недостаточностью ацетазоламид применяют как вспомогательное средство (дополнительно к терапии гликозидами наперстянки, на фоне приема препаратов калия и соблюдения диеты с низким содержанием соли).

При высотной гипоксии

Минимальная общая суточная доза - 500 мг ацетазоламида (две таблетки Диакарба), максимальная - 1000 мг (четыре таблетки соответственно). Это количество необходимо разделить на 2-4 приема. Таблетки следует принять за один-два дня до запланированного подъема. Если предполагается, что человек будет быстро подниматься на высоту (преодолевать в течение суток расстояние более 0,5 км), рекомендуется принять максимальную дозу - 1000 мг ацетазоламида (четыре таблетки Диакарба) в несколько приемов (оптимально - в два или четыре).

При появлении признаков высотной болезни, Диакарб необходимо принимать в последующие двое суток либо дольше (если в этом есть необходимость).

Нежелательные побочные реакции

Реже, чем в одном случае на 10000, но чаще, чем в одном на 100000, терапия ацетазоламидом может сопровождаться гипо- или гипергликемией;

реже, чем в одном на 1000, но чаще, чем в одном на 10000 - апластической или гемолитической (при длительной терапии препаратом) анемией, снижением количества лейкоцитов в крови (вплоть до полного их исчезновения), нарушением гемопоэза, тромбо- и панцитопенией, тромбоцитопенической пурпурой; миопией, симптомы которой проходят сами по себе после отмены лекарственного средства; нарушениями слуха, шумом в ушах; воспалением печени, механической желтухой, некрозом печени, имеющей быстрое и агрессивное течение; появлением глюкозы в моче; мультиформной эритемой, чувствительность кожи к UV-излучению, высыпаниями на ней; синдромами Лайелла/Стивенса-Джонсона, крапивницей; реакциями повышенной чувствительности, в частности анафилаксией;

реже, чем в одном случае на 100, но чаще, чем в одном на 1000 - депрессией; приливами, головной болью, снижением полового влечения, чувством жажды, повышенной раздражительностью; тошнотой/рвотой, появлением крови в кале, поносом; нарушением работы печени; появлением конкрементов в мочевых путях, повышенным содержанием кристаллов соли в моче, появлением эритроцитов в ней, почечной коликой, увеличенным образованием мочи, ухудшением/недостаточностью почек; лихорадкой;

реже, чем в одном случае на 10, но чаще, чем в одном на 100 - полным отсутствием аппетита, нарушением баланса воды и электролитов в организме (с одновременным снижением уровня калия и натрия), метаболическим ацидозом; головокружением, ощущением «ползания мурашек» в верхних/нижних конечностях, нарушением вкусовых ощущений; повышенной утомляемостью;

в единичных случаях - сонливостью, вялым параличом, спутанностью сознания, судорогами; ощущением наличии волоса на языке;

неизвестно, с какой частотой (имеющиеся данные не позволяют провести точные подсчеты) - расстройством координации произвольных движений; дезориентацией, общей слабостью, нарушениями чувствительности, периферическим параличом (при длительном приеме лекарственного средства); печеночной коликой/недостаточностью этого органа; острым генерализованным экзематозным пустулезом, эритемой, зудом; частым мочеиспусканием.

В виду того, что ацетазоламид является производным сульфамидов, он может вызывать побочные явления, характерные для этих препаратов.

Передозировка

Такие случаи (приема чрезмерных доз ацетазоламида/острого отравления этим веществом) в медицинской литературе не описаны. Предполагается, что это может привести к нарушению баланса электролитов, нарушениям со стороны ЦНС, проявится ощущением щекотки/покалывания/жжения кожи и сонливостью, повышением кислотности организма (уменьшением его рН) и (иногда) уменьшением количества мочи, выделяемой в течение суток. В случае приема чрезмерных доз препарата необходимо отслеживать концентрацию электролитов (прежде всего калия) в сыворотке крови, а также регулярно проверять углеводный показатель мочи.

Терапия

При передозировке дальнейший прием лекарственного средства следует прекратить и приступить к проведению симптоматического лечения (в частности в случае ацидоза назначают гидрокарбонаты). С помощью гемодиализа можно вывести ацетазоламид из организма. Специфического антидота против этого фармацевтического ингредиента не разработано.

Особенности применения Диакарба

Среди больных, получавших в терапии противоэпилептические препараты фиксировались случаи появления суицидальных мыслей/поведения, что подтверждает также мета-анализ результатов случайно-выборочных плацебо-контролируемых испытаний, в ходе которых исследователи наблюдали незначительное повышение такого риска. Механизм этого побочного явления до сих пор не изучался. Имеющиеся данные позволяют утверждать, что риск его возникновения существует в том числе при приеме ацетазоламида. Это предполагает необходимость отслеживания самочувствия пациента, применяющего этот препарат в своем лечении. Появление суицидальных мыслей/поведения у пациента требует должного внимания со стороны лиц, которые за ним ухаживают (находятся рядом) и лечащего врача.

Превышение рекомендованной производителем дозы ацетазоламида не сопровождается выделением большего количества мочи, чем это происходит в норме, но может сопровождаться выделением меньшего, а также сонливостью и парестезией. В случае полной рефрактерной сердечной недостаточности с целью стимуляции выделения мочи допускается сочетание высоких доз ацетазоламида с другими лекарственными средствами, которые обладают мочегонным эффектом.

Прием ацетазоламида может вызвать как гипо-, так и гипергликемию, что необходимо учитывать, если у пациента обнаружили нарушенную толерантность к глюкозе или он болеет сахарным диабетом.

Длительное применение препарата требует повышенных мер безопасности. При появлении любых кожных побочных явлений больной обязан проинформировать о них лечащего врача. Желательно контролировать у такого пациента такие показатели как содержание электролитов в плазме его крови (особенно уровень калия и соотношение кислот и щелочей в ней) и показатели периферической крови.

Редко, но применение сульфамидов может вызывать серьезные реакции и даже приводить к смерти больного. Если препарат оказывает токсическое воздействие на кожу и форменные элементы крови (уменьшает их количество), дальнейшее его применение противопоказано.

У пациентов с ТЭЛА (тромбоэмболией легочной артерии) и эмфиземой легких, в случае непроходимости гортани/трахеи/бронхов (снижении альвеолярной вентиляции) или почечной недостаточности, если больной - человек пожилого возраста (учитывая риск развития метаболического ацидоза), ацетазоламид назначают, но с осторожностью.

При нефролитиазе (в анамнезе) перед назначением препарата необходимо оценить соотношение возможной пользы и потенциальных рисков для здоровья пациента (осаждение химических веществ, входящих в состав мочи - если их концентрация превысит порог растворимости, в почках начнут образовываться конкременты).

Ацетазоламид повышает щелочность мочи.

В случае появления пустул и возникновения лихорадки необходимо исключить генерализированную эритему, которая, в свою очередь, может указывать на острый генерализированный экзематозный пустулез. При развитии такого состояния применять препарат противопоказано!

Появление реакций гиперчувствительности к ацетазоламиду грозит развитием синдромов Лайелла/Стивенса-Джонсона, агранулоцитозом, геморрагическим диатезом, некрозом печени с быстрым и агрессивным течением и апластической анемией.

При появлении каких-либо изменений со стороны крови/кожи от дальнейшего применения препарата необходимо немедленно отказаться!

Если больной в высоких дозах принимает ацетилсалициловую кислоту, у него может полностью исчезнуть аппетит и возникнуть тахипноэ. Это состояние может прогрессировать: человек будет чувствовать усталость, апатию, снижение мотивации, будут замедлятся его реакции - вплоть до развития комы, которая может представлять угрозу для жизни человека.

Если пациент случайно пропустил прием таблетки, при следующем увеличивать дозу нет необходимости.

При длительной терапии, которая длится дольше пяти дней, может развиться метаболический ацидоз.

В начале применения препарата, а также в течение всего периода лечения ацетазоламидом желательно регулярно проверять содержание электролитов, тромбоцитов и другие важные показатели функционального состояния больного.

Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий

• Если пациент принимает внутрь антагонисты витамина В9, антикоагулянты или сахароснижающие препараты, ацетазоламид, вероятно, будет усиливаться их терапевтический эффект.
• При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты может развиться тяжелый ацидоз. ЦНС будет испытывает токсическое воздействие, что проявится полной потерей аппетита, ускоренным дыханием, усталостью, апатией, замедлением психомоторных реакций - вплоть до развития комы и даже летального исхода.
• При необходимости одновременного приема сердечных гликозидов или препаратов, что проявляют антигипотензивное действие, доза ацетазоламида подлежит коррекции.
• Действующее вещество Диакарба повышает концентрацию фенитоина в плазме крови (за счет нарушения процесса его биотрансформации в организме). Комбинация фенитоина, примидона, других противосудорожных препаратов с ацетазоламидом может вызвать тяжелую форму дефицита минералов в ткани костей.
• При одновременном приеме амфетаминов, хинидина или атропина с ацетазоламидом побочные эффекты перечисленных препаратов (кроме ацетазоламида) могут усиливаться. Терапевтический эффект амфетамина пролонгируется, хинидина - усиливается (за счет того, что эти лекарственные средства из-за повышения уровня рН мочи хуже выводятся почками).
• В случае если ацетазоламид назначается человеку, болеющему сахарным диабетом, необходимо принять во внимание, что этот фармацевтический ингредиент может вызвать как гипо-, так и гипергликемию, а это значит, что доза инсулина/сахароснижающих лекарственных средств может нуждаться в коррекции.
• При одновременном применении ацетазоламида и препаратов лития, выведение последнего из организма может усиливаться, что повлияет на его концентрацию в сыворотке крови (уменьшит ее).
• При сочетании с карбамазепином концентрация последнего в сыворотке крови может, наоборот, повышаться.
• Комбинация с салицилатами, карбамазепином, антидеполяризующими курареподобными препаратами, препаратами наперстянки или эфедрином повышает риск их токсического воздействия на организм.
• Теофиллин усиливает диуретическое действие ацетазоламида, кислотообразующие диуретики, наоборот, ослабляют.
• При сочетании ацетазоламида с амидопирином концентрация последнего в плазме крови снижается, при сочетании с карбамазепином концентрация карбамазепина, наоборот, повышается.
• Одновременно применять в лечении ацетазоламид и другие блокаторы углеродистой ангидразы из-за риска их аддитивного действия нежелательно.
• При комбинации ацетазоламида с циклоспорином концентрация последнего в крови может повышаться.
• При сочетании ацетазоламида с метенамином антисептическое действие последнего, которую тот оказывает в мочевых путях, может ослабляться.
• При одновременном применении ацетазоламида и гидрокарбоната натрия возрастает риск развития нефролитиаза.

Применение Диакарба беременными пациентками/пациентками, кормящими ребенка грудью

Период беременности

Поскольку действующее вещество препарата способно проникать через ГЭБ, запрещается применять его в лечении беременных женщин.

Лактационный период

Упомянутый фармацевтический ингредиент в незначительных количествах способен проникать в материнское молоко, поэтому если женщина кормит ребенка грудью, от приема указанного лекарственного средства ей необходимо отказаться.

Влияние на психомоторные реакции при управлении автомобильным транспортом или работе с другими потенциально опасными механизмами

Если дозы ацетазоламида высокие, терапия этим препаратом может сопровождаться сонливостью, реже - усталостью, расстройством координации произвольных движений, головокружением и дезориентацией. Поэтому на время приема этого лекарственного средства пациенту желательно отказаться от работы с механизмами, которые при неправильной эксплуатации могут представлять опасность как для самого больного, так и людей, его окружающих (в частности, ему не стоит садиться за руль).

Средняя цена в аптеках

От 187 до 291 гривен за Диакарб в дозировке 250 мг №30 (по 10 таблеток в трех блистерах).

Рекомендации относительно условий и сроков хранения препарата

Диакарб лучше всего хранить в заводской упаковке при температуре, не превышающей +25◦С, в местах, к которым не имеют доступа дети, не дольше пяти лет от даты изготовления.

Категория отпуска

Отпуск лекарственного средства провизором/фармацевтом предусматривает наличие рецепта от врача.