Арлеверт: инструкция, применение, цена

Купить на Liki24 со скидкой 30% Купить

Арлеверт – лекарственное средство, которое назначают для устранения головокружения - распространенного симптома многих заболеваний и патологических состояний. Применяется исключительно в терапии взрослых. Лекарственный препарат не назначают беременным и женщинам в период грудного вскармливания.

Инструкция к препарату Арлеверт №20 (20 таблеток)

Состав

Действующие вещества: циннаризин (Cinnarizinum), дименгидринат (Dimenhydrinatum). В одной таблетке содержится 20 мг циннаризина и 40 мг дименгидрината.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Cellulosum microcristallinum), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза (Carmellosum natricum conexum), крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат (Magnesium stearate).

Форма выпуска медикамента

Арлеверт выпускается в форме белых (как вариант - бледно-желтых), выпуклых с обеих сторон таблеток, которые с одной стороны имеют гладкую поверхность, а с другой - тиснение в виде буквы "А" - по 20 таблеток в блистере, по одному блистеру в картонной упаковке.

Фармакологическая группа

Код ATХ N07C A52. Арлеверт относится к двум фармакотерапевтическим группам: лекарственных средств (ЛС), которые оказывают влияние на нервную систему, и комбинированного лекарственного препарата (ЛП) циннаризина.

Фармакологические свойства препарата

Фармакодинамика.

Dimenhydrinatum демонстрирует М-холинолитическую активность, обеспечивая тем самым парасимпатолитический эффект медикамента, а также угнетает центральную нервную систему, оказывая таким образом противоаллергическое действие. Медицинский препарат влияет преимущественно на гравитационную сенсорную систему - угнетение рвотных позывов и вертиго происходит за счет воздействия средства на хеморецепторы, расположенные в четвертом желудочке, которые выступают в роли триггеров.

За счет блокирования кальциевых рецепторов Cinnarizinum препятствует поступлению кальция к вестибулярным рецепторам, то есть обеспечивает вестибулолитическое действие, оказывая влияние на периферический вестибулярный аппарат.

Обе активные субстанции довольно быстро устраняют головокружение. Как удалось установить в ходе клинических испытаний, эффективность комбинированного лечебного препарата является выше, чем каждого из его активных фармингредиентов отдельно. Действие фармацевтического средства при "морской болезни" не изучалось.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение в организме. После перорального приема происходит быстрое высвобождение дифенгидрамина из дименгидрината. Освободившийся компонент вместе с циннаризином быстро абсорбируется из ЖКТ. Пика концентрации в сыворотке крови оба активных вещества достигают в течение двух часов минимум - четырех максимум. Т½ (без разницы, принимал пациент действующие вещества вместе или по отдельности) из сыворотки крови составляет 4-5 часов.

Биотрансформация. Активное химическое превращение обеих активных субстанций происходит в печени. Метаболизм Cinnarizinum обеспечивают реакции гидроксилирования, катализатором которых частично выступают изоэнзимы цитохрома Р450 2D6, и реакции N-дезалкилирования, относительно которых изоэнзимы упомянутого цитохрома проявляют низкую селективность. Метаболизм дифенгидрамина обеспечивается преимущественно последовательным N-деметилированием третичных аминов.

При проведении исследований in vitro на людях (на микросомальных печеночных фракциях подопытных) удалось установить, что упомянутые реакции происходят при участии целого ряда изоэнзимов маленьких мембранных гемопротеинов, вовлеченных в процесс электронного транспорта через мембраны, в том числе изоэнзима цитохрома Р450 2D6.

В виду того, что интенсивный метаболизм активных фармингредиентов лечебного средства обеспечивается ферментной системой цитохрома Р450, у больных с тяжелой дисфункцией печени концентрации активных компонентов в сыворотке крови (при этом они не меняют своего вида) и их Т½ увеличивается. Метаболизм дифенгидрамина изучался на больных с терминальной стадией хронического воспалительного процесса в печени (циррозом).

Экскреция. От 40% до 60% циннаризина елиминируется из организма с экскрементами. Его метаболиты, конъюгированные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками. Дифенгидрамин (прежде всего его метаболиты) экскретируются преимущественно почками. От 40% до 60% метаболитов дифенгидрамина - это дифенилметоксиуксусная кислота, которая является дезаминовым производным. Поскольку это активное вещество элиминируется исключительно с мочой, Арлеверт не назначают пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, скорость клубочковой фильтрации при которой составляет менее 25 мл/мин.

Показания к приему

Лекарственное средство назначают с целью устранения чувства слабости (как будто перед потерей сознания), усталости и нестабильности тела, вызванного различными факторами. Применяют исключительно в терапии взрослых.

Противопоказания

Аллергия на циннаризин, дименгидринат, дифенгидрамин, другие противоаллергические ЛС со сходной структурой или вспомогательные вещества, входящие в состав Арлеверта;
тяжелые патологии печени
повышенное внутриглазное давление (ВГД) или подозрение на него;
глаукома закрытоугольного типа;
заболевания простаты и мочевых каналов, которые привели к ишурии;
обострение бронхиальной астмы;
наследственное нарушение биосинтеза порфиринов (порфирия);
тяжелые болезни почек, при которых клиренс креатинина составляет менее 25 мл/мин .;
злоупотребление алкоголем;
судороги, вызванные в том числе эпилепсией или эклампсией;
гормонально активная опухоль хромаффинных клеток симпатоадреналовой системы преимущественно надпочечниковой локализации (феохромоцитома).

Способ применения лекарственного средства. Подбор оптимальной дозы

Взрослым назначат по одной таблетке три раза в сутки после еды. Таблетку запрещается разжевывать. Запить ее желательно водой (небольшим ее количеством).

Больным пожилого возраста в коррекции дозы ЛС необходимости нет.

При почечной недостаточности (легкой или умеренной) применение лекарственного препарата требует осторожности. Тяжелую почечную недостаточность, при которой клиренс креатинина составляет менее 25 мл/мин. следует расценивать как абсолютное противопоказание к приему ЛП.

При печеночной недостаточности целесообразность применения препарата определяется лечащим врачом, однако следует учесть, что исследования по изучению безопасности и эффективности этого медикамента в лечении данной категории пациентов не проводились. Тяжелую печеночную недостаточность необходимо рассматривать как абсолютное противопоказание к приему медицинского препарата.

Терапия средством не может длиться дольше 28 дней. При необходимости продолжить курс лечения решение об этом принимает лечащий врач.

Нежелательное побочное действие

В ходе клинических исследований у 8% испытуемых наблюдались изменения сознания (в т.ч. сонливость, притупленность слуха и повышенная утомляемость), у 5% - сухость во рту. В большинстве случаев эти побочные реакции были легкими и проходили в течение нескольких дней (даже при условии длительного приема лечебного препарата).

Терапия указанным фармацевтическим средством (что демонстрируют результаты клинических исследований и наблюдений в пострегистрационном периоде) реже чем в одном случае на 10000 может сопровождаться тромбоцито- и лейкопенией и поражением красного костного мозга (апластической анемией);

реже, чем в одном случае на 1000, но чаще, чем в одном на 10000 - избыточным ответом иммунной системы, что проявится в том числе кожными реакциями; повышенной чувствительностью к ультрафиолету; расстройствами зрения; затрудненным (что особенно заметно в начале процесса) мочеиспусканием;

реже, чем в одном случае на 100, но чаще, чем в одном на 1000 - парестезиями, тиннитусом, повышенной нервной возбудимостью, ослаблением памяти, тремором и судорогами; высыпаниями на коже, повышенной потливостью; желудочно-кишечными расстройствами, поносом и тошнотой;

реже, чем в одном случае на 10, но чаще, чем в одном на 100 - абдоминальными болями, сухостью в ротовой полости; головной болью и чувством сильной усталости.

С приемом каждой из активных субстанций лечебного средства отдельно связывают:

с Dimenhydrinatum: усиление агрессивности и ажитации, состояние подавленности, слабость мышц, повышенную тревожность, галлюцинации, ухудшение течения остроугольной глаукомы (у пациентов, у которых диагностировали это заболевание), затуманивание зрения, тиннитус, снижение уровня лейкоцитов (этот побочный эффект после прекращения применения дименгидрината проходит сам по себе), тахикардию, чувство сжатия в области сердца, запоры, усиление аппетита либо, наоборот, его снижение, нарушения работы печени, кожные высыпания, ангиоотек, анафилаксию, боль в суставах, уменьшение интенсивности выделения пота, аномальный преждевременный распад эритроцитов, повышение вязкости мокроты, инсомнию, ухудшение концентрации внимания, амнезию, атаксию, повышение ВГД, развитие глаукомы (у пациентов, у которых раньше не было этой патологии), головокружение, двоение объектов (нарушение зрения), аритмии, артериальную гипотензию (в частности постуральную), рвоту, увеличение веса, нарушение оттока желчи желчевыводящими путями, уртрикарию, листовидный дерматит, задержку мочи, что можно объяснить антихолинергическим эффектом активного фармингредиента, сухостью слизистых, наполнение слизью дыхательных путей.

При длительном лечении у пациента может развиться зависимость от упомянутого активного компонента;

с Cinnarizinum: запоры, ощущение давления в грудной клетке, экстрапирамидные расстройства, красный плоский лишай, замедленные реакции, прогрессирование болезни Паркинсона, рвоту, увеличение веса, подпеченочную желтуху, дискинезию желчных путей, кожные реакции, похожие на системную красную волчанку, патологическую сонливость, ощущение дискомфорта в желудке, повышенный тонус мышц и их стабильное сопротивление при пассивных движениях. В медицинской литературе есть упоминание о случае механической желтухи. У больных пожилого возраста при длительном приеме циннаризина могут возникать или усиливаться уже существующие экстрапирамидные нарушения и одновременно развиваться депрессия. В таком случае терапию Cinnarizinum прекращают.

Необходимость информирования о возможном побочном действии Арлеверта

После того, как лекарственное средство прошло регистрацию, такие сообщения являются чрезвычайно ценными, поскольку позволяют проводить непрерывный мониторинг соотношения потенциальной пользы и ожидаемых рисков при приеме этого ЛС пациентами. В случае подозрения на побочные эффекты, вызванные этим лекарственным препаратом, медицинский работник обязан сообщить об этом факте в соответствующие органы.

Передозировка

Проявления. Передозировка ЛП проявится сонливостью, нарушениями координации движений, головокружением, ощущением сухости в полости рта, мидриазом, лихорадкой, ишурией, гиперемией лица, ускоренным сердцебиением и болью (последние семь симптомов связаны с антихолинергическим действием препарата). Передозировка медикаментом может сопровождаться судорогами, ощущением беспокойства, повышением кровяного давления, галлюцинациями, угнетением функции дыхания, тремором и комой, которая, как правило, развивается при тяжелой передозировке медицинским препаратом.

Терапия. При развитии острой сердечной и дыхательной недостаточности больному назначают поддерживающее лечение. Желательно провести промывание желудка с использованием изотонического раствора хлорида натрия. Необходимо также регулярно измерять температуру тела пациента, так как при интоксикации противоаллергическими препаратами может возникать лихорадка (прежде всего у детей).

При появлении боли в животе, похожей на схватки при родах, целесообразным является назначение барбитуратов, которые начинают действовать через 10-15 минут после приема, однако прием этих медикаментов требует осторожности. Если антихолинергическое действие медицинского препарата на центральную нервную систему является слишком сильно выраженным, рекомендуется провести пробу с физостигмином, после чего обеспечить медленное вливание этого алкалоида в вену (или его введение в толщу мышцы) в дозе 0,03 мг в расчете на 1 кг веса пациента (взрослым - не более 2 мг, детям - не более 0,5 мг).

Dimenhydrinatum можно удалить из крови путем внепочечной ее очистки, однако в случае передозировки делать этого не следует. Элиминировать это активное вещество из крови можно, приняв активированный уголь. Информация относительно выведения Cinnarizinum путем проведения экстракорпоральной терапии отсутствует.

Признаки передозировки циннаризином. При острой передозировке (приеме 90-2250 мг указанного действующего вещества) в отдельных случаях могут возникать изменения сознания (сонливость, ступор и даже кома), экстрапирамидные расстройства, рвота, а также снижаться артериальное давление. У незначительного процента детей передозировка Cinnarizinum может проявляться судорогами. У большинства пациентов течение острой передозировки этой активной субстанцией не является тяжелым, однако может привести к летальному исходу (при комбинации этого активного фармингредиента с другими лечебными препаратами).

Терапия в случае передозировки циннаризином. Специфический антидот не разработан. В течение первого часа после приема этого активного компонента больному нужно промыть желудок. В некоторых случаях (если есть соответствующие показания) целесообразно назначить адсорбент (активированный уголь).

Признаки передозировки дименгидринатом. Передозировка этим активным веществом проявится сухостью слизистых горла и носа, нарушениями сердечного ритма, угнетением ЦНС либо, наоборот, ее возбуждением с сопутствующим формированием ложных восприятий и представлений (когда реальный объект отсутствует), сыпью на коже, резким снижением кровяного давления (пациент при этом может терять сознание) и судорогами. В редких случаях может нарушаться функция зрения, утруждаться процесс мочеиспускания, усиливаться или, наоборот, снижаться аппетит, возникать патологические звуковые ощущения и боли в области желудка.

Особенности применения фармацевтического средства

Назначение указанного лечебного средства больным с патологиями почек и/либо печени, уменьшением частоты сердечных сокращений, хроническими респираторными заболеваниями, снижением уровня магния или калия в крови, пилородуоденальным стенозом, непроходимостью кишечника, больным, которые одновременно принимают другие лекарственные средства, провоцирующие развитие гипокалиемии или удлиняющие интервал QT, пациентам с гипертиреоидизмом, артериальной гипертонией, бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка, врожденным синдромом пролонгации QT-интервала либо другими нарушениями функции сердца, имеющим клиническое значение (кардиопатологией, аритмиями сердца, венозной и артериальной гиперемией, ишемией, стазом крови, тромбозом, ДВС-синдромом, эмболией, инфарктом, кровоизлияниями или кровотечениями), патологиями или патологическими состояниями, при которых терапия антихолинергическими препаратами может приводить к ухудшению их течения, в т.ч. повышением давления в глазах, гипертрофией простаты, ишемической болезнью сердца (тяжелой формой), АГ или гипертиреозом требует особой осторожности.

Больным пожилого возраста, склонным к ортостатическому коллапсу, с ожирением, хроническими запорами (из-за вероятности развития синдрома Авеллиса), дрожащим параличом, пациентам, которые принимают седативные препараты, с доброкачественной гиперплазией простаты (или подозрением на нее) медикамент также нужно принимать с осторожностью.

Медицинский препарат не провоцирует существенного снижения кровяного давления, однако больным с артериальной гипотонией при его приеме необходимо проявлять особую осторожность.

Чтобы минимизировать раздражение слизистой оболочки желудка, средство натощак принимать нежелательно.

Несмотря на то, что лечебный препарат может вызывать чувство сильной усталости и расслабления (особенно на начальных этапах терапии), от приема трицикликов, фармацевтических средств, угнетающих центральную нервную систему, и употребления спиртосодержащих напитков желательно воздержаться.

Порфирия является одним из противопоказаний к терапии указанным лечебным средством.

При печеночной или почечной недостаточности назначение Арлеверта требует осторожности как со стороны пациента, так и со стороны лечащего врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по изучению возможных взаимодействий не проводились.

При применении ингибиторов МАО антихолинергический эффект ЛС может усиливаться. В редких случаях лекарственный препарат может вызывать паралитический синдром Авеллиса, что иногда может представлять угрозу для жизни больного, повышать глазное давление, оказывать успокаивающий эффект на ЦНС, задерживать процесс мочеиспускания, снижать кровяное давление и нарушать функцию дыхания.

Прокарбазин может усиливать лечебный эффект ЛП.

Dimenhydrinatum способен усиливать антихолинергический эффект других препаратов, в том числе Atropinum, трицикликов и медикаментов, назначаемых при болезни Паркинсона и обладающих угнетающим действием на ЦНС, производных барбитуровой кислоты, седативных препаратов, ЛП, устраняющих депрессивное состояние, психоактивных веществ, обладающих снотворным, седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим и противосудорожным действием, препаратов для снижения артериального давления центрального действия, Thalidomidum, снотворных средств, психотропных успокоительных препаратов, уменьшающих эмоциональное напряжение, производных морфина, в частности обезболивающих препаратов, медикаментов для проведения заместительной терапии и противокашлевых средств, антипсихотических веществ, применяемых в психиатрии и Baclophenum.

Лечебный препарат усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему фармацевтических средств, которые назначают пациентам с эпилепсией.

Больных необходимо заблаговременно проинформировать, чтобы на период применения лечебных средств они воздержались от употребления алкоголя.

Арлеверт усиливает действие Diazepamum и вызывает действие, противоположное действию психоактивных веществ, стимуляторов ЦНС, которые являются аналогами гормонов адреналина и норадреналина, а также их производных.

Сочетание с лекарственными средствами, в состав которых входит бисмут, психотропными препаратами, анальгетиками и Scopolaminum может вызывать уменьшение остроты зрения.

Медикамент способен маскировать признаки ототоксичности аминогликозидов и настоящую реакцию кожи при проведении кожных аллергопроб. Несмотря на то, что медицинский препарат может маскировать положительную реакцию кожных покровов на факторы реактивности при проведении тестов на выявление аллергенов, прием этого лекарства желательно прекратить за четверо суток до проведения тестов, дополнительно сообщив об этом врачу-аллергологу.

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении средства больным, применяющим в лечении лекарственные средства, пролонгирующие QT-интервал (антиаритмические препараты I и III класса, противомалярийные препараты, нейролептики, отдельные антибактериальные препараты, в т.ч. Erythromycinum, противоаллергические средства) или лекарственные средства, снижающие концентрацию калия во внеклеточной жидкости (в том числе отдельные специфические диуретики). Информации о возможном фармакокинетическом взаимодействии обоих действующих веществ с другими ЛС недостаточно. Дифенгидрамин ингибирует обменные процессы, опосредованные изоэнзимом цитохрома Р450 2D6. Поэтому прием лекарственного препарата одновременно с субстратами этого фермента (прежде всего теми, которые обладают узким спектром терапевтического действия) требует максимальной осторожности.

Дети

Поскольку данные о применении этого ЛП в лечении лиц моложе 18 лет отсутствуют, детям его не назначают.

Применение препарата в терапии беременных женщин и женщин, кормящих грудью

Применение в период беременности. Является ли медикамент безопасным для беременных женщин - информация об этом отсутствует. Дименгидринат может стимулировать гладкомышечные волокна тела матки, уменьшая таким образом продолжительность выхода из нее зрелого плода, плаценты и зародышевых оболочек, в виду чего принимать этот медицинский препарат беременным противопоказано.

Применение в период лактации. Учитывая то, что Dimenhydrinatum и Cinnarizinum могут проникать в материнское молоко, назначать комбинированное лекарство в терапии женщин в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на репродуктивную способность является неизвестным.

Влияние средства на скорость психомоторных реакций при управлении автомобильным транспортом и работе с потенциально опасными машинами

Прием лечебного препарата может сопровождаться желанием вздремнуть в светлое время суток, ощущением нестабильности, дисбалансом и заторможенностью (как правило, в первые дни применения фармацевтического средства). При появлении этих симптомов управлять автотранспортом (как и работать с другими механизмами, работа с которыми требует повышенной концентрации внимания) запрещается.