Альфа ДЗ-Тева: инструкция, применение, цена

Альфа ДЗ-Тева – препарат, который регулирует обмен фосфора и кальция.

Состав и форма выпуска

действующее вещество: альфакальцидол;

1 капсула содержит альфакальцидола 0,25 мкг или 0,5 мкг, или 1,0 мкг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, пропилгалат, витамин Е (DL-альфа-токоферол), этанол, масло арахисовое, желатин, глицерин 85%, сорбит (Е 420), сорбитанангидриды, манит (Е 421), высшие полиолы, вода очищенная;

железа оксид красный (Е172) - для дозы 0,25 мкг

титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172) - для дозы 0,5 мкг

титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172) - для дозы 1,0 мкг.

Лекарственная форма:

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы по 0,25 мкг: овальные, непрозрачные, красно-коричневые, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами "0.25" с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Капсулы по 0,5 мкг: овальные, непрозрачные, бледно-розовые, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами "0.5" с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Капсулы по 1,0 мкг: овальные, непрозрачные, от кремового до слоновой кости цвета, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами "1.0" с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Упаковка:

По 30 или 60 капсул в контейнере; по 1 контейнеру в коробке.

Фармакологическая группа:

Витамины. Препараты витамина D и его аналогов. Альфакальцидол. Код АТХ А11С С03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат – это активный метаболит витамина D3, основная роль которого это регуляция обмена фосфора и кальция. Преобразование действующего вещества препарата (1-альфа-гидрохолекальциферола) в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон) происходит в печени быстро. Кальцитриол является одним из главных метаболитов холекальциферола (витамина D3), который принимает непосредственное участие в гомеостазе кальция и фосфора.

В 1,25-дигидрохолекальциферол (D-гормон) превращается препарат, что приводит к повышению его уровней в крови.

Благодаря этому повышается всасывание кальция и фосфора, которое происходит в кишечнике, увеличивается реабсорбция этих элементов в почках, усиливается процесс минерализации костной ткани, в крови снижается уровень паратиреоидного гормона.

Применение этого препарата вызывает образование кальцитриола, который приводит к нейтрализации дефицита D-гормона, в достаточном количестве у тех пациентов, которые имеют нарушение альфа-гидроксилирования в почках, что появляется с возрастом.

Положительный кальциевый баланс восстанавливается благодаря действию этого препарата, что приводит к снижению интенсивности резорбции кости, что уменьшает частоту возникновения переломов. Минеральная плотность костей увеличивается вследствие действия препарата. Если препарат применяется курсово, то это приводит к тому, что боль в костях и мышцах уменьшается, если она связана с тем, что фосфорно-кальциевый обмен был нарушен, а также это приводит к улучшению координации движений и поддержания равновесия, увеличению мышечной силы, что уменьшает частоту возникновения падений.

Фармакокинетика.

Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после того, как был применен внутрь. Максимальных концентраций препарат достигает в плазме крови через восемь-восемнадцать часов. Начинает препарат свое действие через шесть часов, а продолжается его действие - до сорока восьми часов.

Быстрое преобразование действующего вещества в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон) происходит в печени. В костной ткани происходит трансформация меньшей части препарата. В почках биотрансформация препарата не происходит, что отличает его от природного витамина D3, поэтому пациенты, у которых есть почечные патологии, могут его применять.

Показания к применению

Препарат назначают с целью лечения постменопаузального остеопороза, остеопороза, связанного с терапией ГКС.

Также препарат назначают в случае размягчения костей у пожилых людей (что называется остеомаляцией) из-за недостаточного всасывания, например, в случае постгастректомического синдрома и мальабсорбции.

Препарат также назначают для того, чтобы сильно уменьшить частоту падений среди пожилых людей.

Может быть показано дополнительное лечение с приемом этого препарата в случае гипопаратиреоза или гипофосфатемического (витамин D-резистентного) рахита / остеомаляции, если в плазме крови уровень кальция составляет менее 2,2 ммоль / л.

Препарат показан при заболеваниях, сопровождающихся нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, что приводит к возникновению нарушений процесса метаболизма витамина D (это касается, например, почечной остеодистрофии, при которой снижается абсорбция кальция и в плазме крови уровень кальция составляет менее 2,2 ммоль / л (менее 8,8 мг / 100 мл), которая может появляться из-за нарушения функции почек (если диализ проводится и если - не проводится), а также, например, в начале в случае состояний, возникающих после трансплантации почки).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к альфакальцидолу, арахису, сое или к любым другим компонентам препарата
• Повышенная чувствительность к витамину D и проявления интоксикации витамином D;
• уровень кальция в плазме крови выше 2,6 ммоль / л, произведение концентраций кальция и фосфата в плазме крови больше, чем 3,7 (ммоль / л) 2;
• алкалоз с уровнем рН венозной крови более 7,44 (лактат-алкалозний синдром, синдром Бернетта)
• метастатическая кальцификация;
• гиперкальциемия или гипермагниемия;
• повышенная чувствительность к аналогам витамина D.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антирезорбтивные средства лечения различных групп и эстрогены можно комбинировать с этим препаратом в терапии остеопороза. Если женщины, переживающие период перименопаузы и постменопаузы, одновременно применяют эстрогены, то это приводит к усилению действия действующего вещества препарата.

Вместе с этим препаратом не следует принимать витамин D и его производные, поскольку это может привести к аддитивному взаимодействию, а также увеличивать риск развития гиперкальциемии.

У пациентов, проходящих лечение лекарственными средствами наперстянки, гиперкальциемия может привести к аритмии. Соответственно комбинация препаратов наперстянки и этого препарата может быть опасной, поэтому за состоянием пациентов, которые применяют такую ​​комбинацию, нужен тщательный присмотр.

Если барбитураты, противосудорожные средства (например. карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и примидон) и другие средства лечения, приводящие к активации ферментов микросомального окисления в печени, применять одновременно с этим препаратом, то нужно принимать высокую дозу этого препарата.

Противодействовать эффекту витамина D могут глюкокортикоиды.

Для абсорбции действующего вещества препарата желчные кислоты имеют большое значение, поэтому если пациенты, длительно принимающие лекарственные средства, участвующие в связывании желчных кислот (холестирамин, колестипол), или сукральфат и антациды с высоким содержанием алюминия, у них абсорбция действующего вещества препарата может уменьшаться.

Этот препарат нельзя применять одновременно с антацидами на основе алюминия, между приемами нужно соблюдать интервал в два часа.

Если пациенты, которые проходят процедуру диализа, применяют этот препарат с антацидами и слабительными средствами на основе магния, им следует проявлять особую осторожность, поскольку у них может возникнуть гипермагниемия.

Если препараты кальция, тиазидные диуретики или другие препараты, приводящие к повышению уровня кальция в крови, применять одновременно с этим препаратом, то это повышает риск возникновения гиперкальциемии.

Эффективность витамина D может уменьшаться под воздействием рифампицина и изониазида.

Особенности применения

Пациентам, у которых наблюдается гиперкальциемия, этот препарат назначать не следует.

Если пациенты склонны к гиперкальциемии, особенно, если у них наблюдается мочекаменная болезнь, этот препарат назначается им с осторожностью.

Если пациенты принимают одновременно сердечные гликозиды или средства наперстянки, то им этот препарат назначают с осторожностью, поскольку у них может развиться аритмия вследствие гиперкальциемии.

В группе повышенного риска находятся пациенты, у которых есть саркоидоз, поскольку у них может развиться гиперкальциемия. У пациентов, которые проходят процедуру диализа, нужно контролировать состояние, чтобы исключить попадание кальция с диализной жидкости.

Уровень кальция и фосфатов в плазме крови нужно регулярно контролировать, а также важно анализировать газовый состав крови в течение применения этого препарата. Такие исследования должны проводиться каждую неделю или месяц.

Эти исследования следует проводить чаще в начале лечения.

Важно мониторить развитие терапевтического эффекта и проводить корректировку доз действующего вещества препарата при необходимости, чтобы исключить возможность развития гиперкальциемии и гиперкальциурии, эктопической кальцификации.

Если наблюдаются биохимические признаки нормализации костной структуры (нормализация содержания щелочной фосфатазы в плазме крови), то нужно соответственно снизить дозы этого препарата, чтобы исключить развитие гиперкальциемии.

Можно устранить гиперкальциемию или гиперкальциурию, если отменить прием препарата и снизить потребление кальция до момента, пока его концентрация в плазме крови не нормализуется. В основном этот период длится в течение семи дней. Затем лечение можно продолжить, начав с половины последней дозы, которая принималась.

Для пациентов, которые с пищей и солнцем получают соответствующее количество витамина D, добавление его в рацион может быть вредным, так как терапевтическая и токсическая концентрация сильно не отличаются.

Есть основания полагать, что применение препарата может привести к наибольшему риску токсичности, потому что его действующее вещество - сильнодействующая форма витамина D, но ее действие является обратным, если прекратить применение препарата.

Абсорбция кальция и фосфатов в кишечнике повышается под влиянием действующего вещества препарата, поэтому необходимо мониторить плазменные концентрации пациентов, у которых есть почечная недостаточность.

У пожилых пациентов нужно следить за клиническими проявлениями гипо- или гиперкальциемии, особенно если имеются сопутствующие патологии почек или сердца.

Гиперкальциемия проявляется такими ранними симптомами: полиурией; полидипсией; слабостью, головной болью, тошнотой, запором; сухостью во рту, болью в мышцах и костях, металлическим привкусом во рту.

В состав этого препарата входит арахисовое масло, которое может приводить к серьезным аллергическим реакциям.

Не следует применять этот препарат тем пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость фруктозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет доказательств, что этот препарат проявляет вредное воздействие на младенца, но все равно не рекомендуется принимать этот препарат во время беременности и кормления грудью.

Следует избегать передозировки аналогами витамина D во время беременности, так как может развиться устойчивая гиперкальциемия, которая может привести к задержке физического и умственного развития, надклапанному стенозу аорты, ретинопатии у новорожденных.

Уровень кальцитриола в грудном молоке может повышаться в период грудного вскармливания, если принимать этот препарат. Поэтому его не следует принимать в период грудного вскармливания, учитывая такой риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не было зафиксировано влияния этого препарата на способность работать с механизмами и управлять автотранспортом, однако стоит помнить, что могут развиться побочные реакции, среди которых сонливость и головокружение, что может представлять угрозу.

Способ применения и дозы

Принимается этот препарат внутрь. Глотать капсулу целиком, запивая водой в достаточном количестве. Врач определяет дозу и продолжительность лечения методом индивидуального подхода, на что влияет характер заболевания, его течение и эффективность терапии. Бывают отдельные ситуации, когда этот препарат принимают в течение всей жизни.

Если врач не назначил другое дозирование, то начальная доза для взрослых составляет 1,0 мкг действующего вещества препарата (четыре капсулы по 0,25 мкг или две капсулы по 0,5 мкг, или одна капсула по 1,0 мкг) каждый день.

Если у пациентов наблюдаются тяжелые заболевания костной ткани, то им назначают высокие дозы препарата: 1,0-3,0 мкг действующего вещества препарата (четыре-двенадцать капсул по 0,25 мкг, 2-6 капсул по 0,5 мкг, одна- три капсулы по 1,0 мкг) каждый день.

Детям, достигшим шестилетнего возраста, которые весят от двадцати кг, которые могут проглотить капсулу, назначают 1,0 мкг / сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).

Если у пациентов диагностирован гипопаратиреоз, то дозу для них снижают после того, как был достигнут нормальный уровень кальция в крови (2,2-2,6 ммоль / л 8,8-10,4 мг / 100 мл), или когда в плазме крови производство концентраций кальция и фосфата составляет 3,5-3,7 (ммоль / л) 2.

Альфа Д3 по 0,25 мкг

Если дозировка действующего вещества в сутки составляет 0,5 мкг, то нужно применять одну капсулу утром и вечером каждый день. А если дозировка действующего вещества препарата в сутки составляет 1,0 мкг, то следует применять две капсулы утром и вечером каждый день.

Альфа Д3 по 0,5 мкг

Если дозировка в сутки составляет 0,5 мкг, нужно применять одну капсулу вечером каждый день. Если дозировка действующего вещества препарата составляет 1,0-3,0 мкг (две-шесть капсул по 0,5 мкг), дозу нужно разделить пополам и одну половину применить утром, а другую - применить вечером.

Альфа Д3 по 1,0 мкг

Если дозировка действующего вещества составляет 1,0 мкг, нужно применять одну капсулу каждый вечер.

Если дозировка действующего вещества в сутки составляет 3,0 мкг, то следует применять по одной капсуле утром и по две - вечером.

Дети

Препарат применяют в лечении детей, которые достигли шестилетнего возраста, весят от двадцати кг и которые способны проглотить капсулу.

Передозировка

Если произошла одноразовая передозировка препаратом (25,0-30,0 мкг), то вреда для здоровья практически нет. В случае следующих случаев передозировки препаратом может возникнуть гиперкальциемия.

Передозировка проявляется анорексией, слабостью, вялостью, головокружением, головной болью, тошнотой, сухостью во рту, запорами, диареей, изжогой, рвотой, болью в животе, болью в костях, повышенным потоотделением, сонливостью, зудом, тахикардией, может проявляться также: полиурией, полидипсией, никтурией, чувством жажды, потерей веса, протеинурией при нарушении функции почек.

Для лечения передозировки нужно прекратить принимать этот препарат. Можно применить безкальциевую или низькокальциеву диету, принять жидкость, провести диализ, применить петлевые диуретики, глюкокортикостероиды и кальцитонин, что зависит от тяжести гиперкальциемии.

Если возникла острая передозировка, то положительный эффект можно наблюдать, если промыть желудок и / или назначить минеральное масло (которое уменьшает абсорбцию и увеличивает выведение препарата с калом).

Не существует специфического антидота действующего вещества препарата.

Побочные реакции

Если не отрегулировать дозу препарата, то уровни кальция в крови могут повышаться, что проходит, если снизить дозу или временно прекратить прием препарата. Повышение уровня кальция в крови может проявляться утомляемостью, желудочно-кишечными расстройствами (рвотой, изжогой, болью в животе, тошнотой, чувством дискомфорта в области эпигастрия, запором, диареей), анорексией, сухостью во рту, умеренными болями в мышцах, костях, суставах, потерей веса, полиурией, повышенным потоотделением, головной болью, жаждой, вертиго, увеличением уровня кальция и фосфатов в моче, нефрокальцинозом, реакциями гиперчувствительности, в том числе зудом, высыпаниями, крапивницей.

Побочные реакции проявляются часто: гиперкальциемией, гиперкальциурией.

Редко: гиперфосфатемией, для предупреждения которой можно применить ингибиторы абсорбции фосфатов (такие как соединения алюминия), тахикардией, слабостью, головной болью, головокружением, сонливостью.

Очень редко / одиночно: гетеротопической кальцификацией (роговица и кровеносные сосуды), которая проходит после того, как прекратить применение препарата, незначительным повышением уровня липопротеинов высокой плотности в плазме крови, кожными аллергическими реакциями (зудом) и анафилактическим шоком, который может возникнуть из-за арахисового масла, содержащегося в препарате. Если у пациентов наблюдаются выраженные нарушения функции почек, то у них может развиться гиперфосфатемия.

 Неизвестно: гиперчувствительностью.

Срок годности и уловия хранения

Препарат пригоден к применению в течение трех лет.

Препарат хранится в контейнере, который следует плотно закрывать, при температурных условиях, не превышающих 25 ° С, в местах, находящихся за пределами доступа детей.

Цена

Средняя цена на препарат составляет 1100 гривен. Отпускается по рецепту.