Вестінорм : інструкція, застосування, ціна

Вестінорм – це лікарський засіб, який застосовується для лікування вестибулярних порушень.

Склад і форма випуску

Вестінорм випускається у формі таблеток.

Активна речовина: 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8 мг або 16 мг або 24 мг у перерахуванні на 100 % сухої речовини. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею з рискою та фаскою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість (для таблеток по 8 мг та 16 мг).

Фармакологічні властивості

Механізм дії бетагістину поки що вивчений лише частково. Ця речовина впливає на гістамінергічну систему, збільшує обмін і вивільнення гістаміну. Бетагістин може збільшувати кровотік у кохлеарній зоні та у всьому головному мозку. Також він сприяє вестибулярній компенсації, може змінювати активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Встановлено, що бетагістин має інгібуючий та дозозалежний вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект у вестибулярній системі. Ефективність цієї речовини була доведена під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і хворобою Меньєра, у них зменшилася важкість і частота випадків запаморочення.

Фармакокінетика

При пероральному введенні бетагістин досить швидко і майже на 100% всмоктується у всіх відділах ШКТ. Потім він також швидко і майже повністю метаболізується. В результаті утворюється метаболіт 2-піридилоцтової кислоти, що не володіє фармакологічною активністю. Спостерігається дуже низький рівень концентрації цієї речовини в плазмі крові.

При прийомі Вестінорму з їжею максимальна концентрація діючого інгредієнта нижче, ніж при прийомі натще. Але повне всмоктування бетагістину можна схарактеризувати як ідентичне в обох випадках, тобто прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування речовини.

Зв'язування бетагістину з білками плазми крові становить менше, ніж 5 %.

Після прийому препарату внутрішньо концентрація 2-піридилоцетної кислоти в плазмі крові, сечі через одну годину стає максимальною. Період напіввиведення – приблизно 3,5 години.

2-піридилоцетна кислота досить швидко виводиться з сечею. При прийомі бетагістину в дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється при дослідженнях в сечі.

Швидкість відновлення при цьому залишається постійною, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину. Можна припустити, що в процес залучений метаболічний шлях, і він є ненасиченим.

Показання

Вестінорм призначається пацієнтам з підтвердженою хворобою і синдромом Меньєра, який характеризується трьома основними симптомами:

• запамороченням, яке іноді супроводжується нудотою, блюванням;
• зниженням слуху;
• шумом у вухах.

Також препарат показаний для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Протипоказання

Не варто приймати Вестинорм при наявності гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату, а також при феохромоцитомі.

Передозування

У деяких пацієнтів були зафіксовані легкі та середнього ступеня тяжкості симптоми при прийомі Вестінорму в дозі до 640 мг (нудота, сонливість, біль у животі). Іншими симптомами передозування були: блювання, диспепсія, атаксія і судоми.

Серйозні ускладнення (наприклад, судоми, ускладнення з боку серця і легенів) були зафіксовані тільки при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину. Особливо часто це відбувалося при одночасному передозуванні іншими ліками.

У разі передозування допомагає промивання шлунку та симптоматична терапія протягом однієї години після прийому Вестінорму.

Побічні ефекти

Можуть спостерігатися такі побічні реакції при прийомі Вестінорму:

• нудота та диспепсія, скарги на незначні розлади шлунку – побічні ефекти зазвичай зникають, якщо приймати ліки з їжею або зменшити дозу;
• головний біль;
• реакції гіперчутливості (анафілаксія тощо);
• ангіоневротичний набряк, висип, свербіж, кропив'янка.

Спосіб застосування та дози

При лікуванні Вестінормом важливо ретельно контролювати стан пацієнтів, які страждають від бронхіальної астми та/або виразкової хвороби шлунка й дванадцятипалої кишки. Звернути увагу слід на лікування цим засобом пацієнтів з тяжкою гіпотензією.

Обережно потрібно використовувати препарат пацієнтам з виразковою хворобою, бо періодично виникають випадки диспепсії. Також з підвищеною увагою призначається Вестінорм пацієнтам з висипом, алергічним ринітом, кропив'янкою, оскільки не виключається наростання цих симптомів.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, її слід рівномірно розподілити для прийому протягом доби.

Дозу підбирають індивідуально, залежно від бажаного ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається лише через 2-3 тижні лікування. Кращі результати в деяких випадках досягаються при прийомі Вестінорму протягом декількох місяців. Є дані, що свідчать про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Що стосується пацієнтів похилого віку і людей з нирковою/печінковою недостатністю, то корекція дози для них не потрібна.

Діти

Занадто мало поки накопичено даних щодо безпеки та ефективності застосування Вестінорму дітьми, тому його не рекомендується призначати до 18 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітними жінками, а результати досліджень на тваринах є недостатніми. Потенційний ризик невідомий. Тому Вестінорм не слід застосовувати в період вагітності.

Невідомо, чи проникає бетагістин в грудне молоко, дослідження на тваринах не проводилися. Не слід застосовувати Вестінорм в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції

Такі симптоми синдрому Меньєра, як запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, можуть негативно впливати на здатність керувати автотранспортом. А ось бетагістин не чинить значного впливу або ефектів, які могли б потенційно впливати на здатність керувати автомобілем або нормально працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дослідження in vivo не проводились. Якщо враховувати дані досліджень in vitro, не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані в умовах in vitro свідчать, що метаболізм бетагістину пригнічується препаратами, які інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у т. ч. підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Тому варто дотримуватися обережності при одночасному призначенні бетагістину та інгібіторів МАО.

Не варто забувати, що бетагістин – це аналог гістаміну, тому його взаємодія з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з препаратів.

Умови та термін зберігання

Вестінорм може зберігати свої фармакологічні властивості 3 роки, якщо його зберігати при температурі не вище +25ºС.

Ціна

30 таблеток Вестінорму в дозі 8 мг коштує в середньому 100 грн, 16 мг – 120 грн, а 24 мг – 140 грн.