Утрожестан : інструкція, застосування, ціна

Утрожестан – препарат, який містить прогестерон, ідентичний природному гормону жовтого тіла яєчників. Застосовується в гінекології.

Склад і форма випуску

Утрожестан випускається у формі капсул по 100 мг №30 (15х2) і по 200 мг №14 (7х2).

Активна речовина: мікронізований прогестерон – 100 мг/200 мг. Допоміжні речовини: олія – 149/298 мг; лецитин соєвий – 1/2 мг. Склад капсули: желатин – 76,88/153,76 мг; гліцерин – 31,45/62,9 мг; титану діоксид – 1,67/3,34 мг.

Опис лікарської форми: круглі капсули (для дозування 100 мг), овальні капсули (для дозування 200 мг), м'які, блискучі желатинові, жовтуватого кольору, які містять білувату олійну гомогенну суспензію (без видимого поділу фаз).

Фармакологічні властивості

Прогестерон – це один з гормонів жовтого тіла, що сприяє утворенню нормального секреторного ендометрію у жінок. Зв'язуючись з рецепторами на поверхні клітин органів-мішеней, прогестерон проникає в ядро, де, цей гормон, активуючи ДНК, стимулює синтез РНК. Він викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації у секреторну фазу, а потім сприяє її переходу в стан, який необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Прогестерон може знижувати збудливість і скоротливість мускулатури матки, маткових труб. Ця речовина не має андрогенної активності.

Прогестерон сприяє утворенню нормального ендометрію. Також він стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози, може індукувати лактацію. Прогестерон стимулює протеїнліпазу, збільшуючи запаси жиру. Крім того, цей гормон підвищує утилізацію глюкози, збільшуючи концентрацію базального та стимульованого інсуліну, він сприяє накопиченню в печінці глікогену. Також прогестерон підвищує вироблення гонадотропних гормонів гіпофіза, може зменшувати азотемію, збільшувати виведення азоту нирками.

Фармакокінетика

При прийомі всередину прогестерон відмінно всмоктується в ШКТ. Після 1-ї години з моменту прийому концентрація цього гормону в плазмі крові поступово підвищується, а максимальне значення вона набуває через 1-3 години після прийому. Концентрація прогестерону збільшується від 0,13 до 4,25 нг/мл через 1 годину, до 11,75 нг/мл через 2 години та становить 8,37 нг/мл через 3 години, 2 нг/мл через 6 годин і 1,64 нг/мл через 8 годин після прийому.

Основними метаболітами, які визначаються в плазмі крові, є 20-альфа-гідрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон і 5-альфа-дигидропрогестерон.

Виводиться прогестерон нирками у вигляді метаболітів, 95% з них складає прегнандіон. Цікаво, що ці метаболіти повністю аналогічні речовинам, які утворюються при фізіологічній секреції жовтого тіла.

При вагінальному введенні абсорбція прогестерону відбувається швидко, висока концентрація у плазмі крові спостерігається через 1 годину після введення, досягаючи свого максимуму через 2-6 годин. При введенні 100 мг двічі на добу середня концентрація в плазмі крові зберігається на рівні 9,7 нг/мл протягом доби. При введенні в дозах понад 200 мг/добу, концентрація прогестерону відповідає першому триместру вагітності. При цьому зв'язок з білками плазми становить 90%. Прогестерон накопичується в матці.

Метаболізується з утворенням переважно 3-альфа, 5-бета-прегнандіолу. Одночасно концентрація 5-бета-прегнанолону не збільшується в плазмі крові.

Прогестерон виводиться нирками у вигляді метаболітів, ключову частину становить прегнандіон. Це підтверджується постійним підвищенням його концентрації (максимум – 142 нг/мл, досягається через 6 годин).

Показання

Утрожестан призначають для перорального прийому у випадках різних гінекологічних порушень, пов'язаних з дефіцитом прогестерону:

• ПМС;
• порушення менструального циклу (наприклад, дизовуляция, ановуляція);
• передклімактерічний період;
• фіброзно-кістозна мастопатія;
• замісна гормонотерапія під час менопаузи (у поєднанні з естрогенною терапією);
• безпліддя, що виявляється при недостатності лютеїнової фази.

Також Утрожестан призначають у наступних акушерських ситуаціях:

• загроза викидня на фоні лютеїнової недостатності;
• профілактика звичного викидня;
• загроза передчасних пологів.

Інтравагінальне застосування Утрожестану показано при:

• зниженій здатності до запліднення при первинному або вторинному безплідді (при частковій або повній лютеїновій недостатності);
• профілактиці звичного викидня або загрози спонтанного викидня;
• профілактиці передчасних пологів у пацієнток з короткою шийкою матки, у пацієнток з наявністю спонтанних передчасних пологів в історії хвороби;
• неможливості або обмеженні застосування даного препарату всередину.

Протипоказання

Утрожестан не приймають при підвищеній чутливості до компонентів препарату, а також при наступних станах:

• тяжкі порушення функції печінки;
• невдалий або неповний аборт;
• підозрювана або підтверджена неоплазія грудей, статевих органів;
• порфірія;
• недіагностовані вагінальні кровотечі;
• тромбоемболічні порушення й тромбофлебіт;
• крововилив у мозок.

У випадку маткових кровотеч не можна призначати препарат без уточнення їх причини, зокрема при обстеженні ендометрію.

З обережністю слід застосовувати пацієнтам із затримкою рідини (наприклад, гіпертонія, захворювання серцево-судинної системи, нирок, у хворих на епілепсію, мігрень, бронхіальну астму), з депресією в анамнезі, цукровим діабетом, порушеннями функції печінки, фоточутливістю.

Через ризик виникнення тромбоемболічних і метаболічних порушень, які не можна повністю виключити, необхідно припинити прийом препарату у випадку появи:

• зорових порушень, таких як: втрата зору, двоїння в очах, судинні ураження сітківки, набряк диску зорового нерва;
• венозних тромбоемболічних або тромботичних ускладнень, незалежно від ділянки ураження;
• сильного головного болю, мігрені.

Важливо враховувати, що Утрожестан містить соєвий лецитин і може викликати реакції гіперчутливості (кропив'янка та анафілактичний шок).

Передозування

Під час передозування Утрожестаном наступні симптоми передозування: сонливість, запаморочення, відчуття ейфорії, дисменорея, зменшення тривалості циклу, метрорагія.

Побічні ефекти

При прийомі Утрожестану найчастіше виникають такі побічні ефекти, як:

• зміна менструацій;
• аменорея;
• головні болі;
• перемежовані кровотечі.

Крім того, іноді спостерігаються: зміна лібідо, безсоння, алопеція, дискомфорт у грудях, гіпертермія, гірсутизм, передменструальні симптоми, венозна тромбоемболія, затримка рідини, коливання ваги, емболія легеневої артерії, шлунково-кишкові розлади та різні анафілактичні реакції.

Якщо почати курс лікування занадто рано (тобто на початку місячного циклу, особливо до 15-го дня), то можливі скорочення циклу або випадкові кровотечі. При вагінальному застосуванні Утрожестану можливі реакції гіперчутливості (печіння, свербіж, гіперемія, поява маслянистих виділень).

Спосіб застосування та дози

Важливо враховувати, що лікування Утрожестаном в рекомендованих дозах не надає контрацептивного ефекту.

У разі появи аменореї під час терапії цим препаратом, варто виключити вагітність, яка може бути причиною аменореї.

Утрожестан не слід приймати з їжею, бажано використовувати препарат безпосередньо перед сном.

Зазвичай середньодобова доза для перорального застосування даного засобу становить 200-300 мг в 1 або 2 прийоми. Наприклад, 200 мг ввечері та 100 мг вранці.

Використання прогестерону через 36 тижнів вагітності лікарями не рекомендується.

В середньому доза прогестерону, який застосовується інтравагінально, становить 200 мг на добу. Можна використовувати з цією метою 1 капсулу 200 мг або 2 капсули по 100 мг у 2 прийоми, вранці й ввечері. Лікарський препарат вводять глибоко у піхву, при необхідності вдаються до допомоги аплікатора. Тривалість лікування завжди визначає лікар.

Діти

Даних немає.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Утрожестан за медичними показаннями не протипоказаний під час вагітності. Однак, якщо використовувати ліки в другому чи третьому триместрах вагітності, то важливо здійснювати регулярний контроль функції печінки.

Утрожестану слід уникати під час годування грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції

З обережністю потрібно управляти авто, якщо проводиться лікування Утрожестаном, оскільки можливе виникнення сонливості та запаморочення, які пов'язані з прийомом цього препарату всередину. Відзначимо, що такі випадки спостерігалися лише при пероральному застосуванні фармакологічного засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При гормональній терапії менопаузи естрогенами рекомендується призначення Утрожестану максимум на 12 день циклу, не пізніше.

Якщо є загроза передчасних пологів, і Утрожестан буде прийматися пацієнткою разом з бета-адреноміметиками, то дозування останніх можна знизити.

Потужні індуктори печінкових ферментів (барбітурати) і протиепілептичні препарати (Фенітоїн, Рифампіцин, Гризеофульвін, Фенілбутазон, Спіронолактон) можуть викликати підвищений обмін речовин на печінковому рівні.

При комбінації Утрожестану з деякими антибіотиками (Ампіцилін, Тетрациклін) можуть відбутися зміни в кишковій мікрофлорі, в результаті змінюється ентерогепатичній стероїдний цикл.

Всі прогестини мають здатність знижувати толерантність до глюкози, так що може знадобитися підвищене дозування інсуліну на добу та інших протидіабетичних засобів, якщо у пацієнта є цукровий діабет.

Біодоступність прогестерону знижується через куріння і збільшується через прийом алкоголю.

Умови та термін зберігання

Утрожестан зберігається 3 роки в темному місці при середній кімнатній температурі в +25^оС.

Ціна

30 таблеток Утрожестану в дозуванні 100 мг можна купити за 380-520 грн, а 14 таблеток в дозуванні 200 мг – за 415-500 грн.