Корвалдін : інструкція, застосування, ціна

Корвалдін – це заспокійливий і спазмолітичний лікарський препарат.

Склад і форма випуску

Корвалдін випускається у формі крапель оральних.

Діючі речовини: 1 мл розчину (26 крапель) містить: етилового ефіру a-бромізовалеріанової кислоти в перерахуванні на 100 % речовину – 20 мг, фенобарбіталу – 8 мг, м'яти олії – 1,4 мг, олії хмелю – 0,2 мг.

Допоміжні речовини: стабілізатор, етанол 96 %, вода очищена.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина зі специфічним запахом.

Фармакологічні властивості

Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти має виражену седативну і спазмолітичну дію, яка обумовлена подразненням рецепторів порожнини рота і носа, а також зниженням рефлекторної збудливості безпосередньо в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори, підкіркових структурах головного мозку. Крім того, заспокійливий ефект цієї речовини можливий через зниження активності судинорухових центрів і пряму місцеву спазмолітичну дію на гладку мускулатуру судин.

Фенобарбітал здатний пригнічувати збудливий вплив центрів ретикулярної формації на кору великих півкуль головного мозку. Причому підсумковий заспокійливий, транквілізуючий або снодійний ефекти безпосередньо залежать від прийнятої дози Корвалдіну.

Олія м'яти, олія хмелю мають рефлекторну судинорозширювальну та спазмолітичну дію. Вони подразнюють так звані «холодові» рецептори ротової порожнини, а також чинять жовчогінну дію та одночасно усувають метеоризм.

Фармакокінетика

Фенобарбітал всмоктується в шлунку за швидкий період часу. Приблизно 35%  зв'язується з білками плазми крові, а та частина, яка не зв'язується з білками, фільтрується в нирках. Причому реабсорбція здійснюється при низькому рівні pH. Зворотної дифузії не спостерігається завдяки лужності сечі. Близько 30% фенобарбіталу виділяється в незміненому вигляді з сечею, лише невелика частина цієї речовини окислюється в печінці. Під час тривалого використання виникає накопичення активної речовини в плазмі крові, індукція ферментів печінки. В результаті прискорюється процес окислення фенобарбіталу та інших фармакологічних засобів.

Бром в етилбромізовалеріанаті  досить повільно виводиться з людського організму. Якщо Корвалдін застосовується для терапії довго, то він накопичується в ЦНС, що загрожує хронічною інтоксикацією бромом.

Показання до застосування

Корвалдін використовується для лікування:

• неврозу з підвищеною дратівливістю;
• безсоння;
• нерізко виражених спазмів коронарних судин, тахікардії;
• гіпертонії та вегетосудинної дистонії (у комплексній терапії);
• спазмів кишківника, які обумовлені нейровегетативними розладами.

Протипоказання

Не можна призначати Корвалдін для лікування пацієнтів, у яких є підвищена чутливість до активних речовин або до будь-якого іншого компонента препарату, брому. Також цей препарат протипоказаний за наявності:

• печінкової порфірії у гострій формі;
• тяжких порушень функції печінки та нирок;
• цукрового діабету;
• міастенії;
• респіраторних захворювань з задишкою;
• обструктивного синдрому;
• вираженої артеріальної гіпотензії;
• гострого інфаркту міокарда;
• депресії та депресивних розладів зі схильністю пацієнта до суїцидальної поведінки.

Лікарські засоби, що містять фенобарбітал, протипоказані при алкоголізмі, медикаментозній та наркотичній залежності (у тому числі в анамнезі).

Передозування

У разі гострих (від легких до середніх) отруєнь барбітуратами можуть спостерігатися такі симптоми: запаморочення, втома, глибокий сон, від якого людину неможливо розбудити. Також можливі реакції гіперчутливості: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висип.

Для гострого важкого передозування характерні такі симптоми: глибока кома з тканинною гіпоксією, поверхневе дихання (прискорене, потім уповільнене), прискорене серцебиття, серцева аритмія, гіпотонія, брадикардія, судинний колапс, ослаблення або втрата рефлексів, ністагм, головний біль, нудота, слабкість, порушення серцевої діяльності, зниження температури тіла, уповільнення пульсу, зменшення діурезу.

Якщо не почати лікувати таке отруєння, то можливий летальний результат внаслідок судинної недостатності, дихального паралічу або набряку легенів.

Передозування можливе при тривалому використанні Корвалдіну, це пов'язано з кумулюванням його складових. Довге та постійне застосування може спричинити залежність, абстинентний синдром, психомоторне збудження.

Тривалий прийом фармакологічних засобів, що містять бром, може призвести до отруєння бромом. Воно проявляється такими симптомами: стан сплутаності свідомості, депресивний настрій, кон'юнктивіт, застуда, атаксія, апатія, акне, пурпура.

Всі випадки гострого отруєння Корвалдіном необхідно лікувати так само, як отруєння іншими снодійними ліками та барбітуратами, залежно від тяжкості симптомів отруєння. Пацієнта слід перевести у відділення інтенсивної терапії. Важливо стабілізувати й нормалізувати дихання і кровообіг. Дихальна недостатність долається за допомогою проведення штучного дихання. А шок купірують вливанням плазми та плазмозамінників. Якщо пройшло багато часу від прийому Корвалдіну, потрібно промити шлунок. З цією метою беруть 10 г порошку активованого вугілля та сульфату натрію. Щоб швидше вивести барбітурат з організму, рекомендується проводити форсований діурез лугами. Як варіант можна застосувати гемодіаліз та/або гемоперфузію.

Для терапії отруєнь бромом потрібно вивести іони брому з організму. Це можна швидко зробити, якщо ввести в організм одночасно велику кількість розчину столової солі та салуретичних засобів.

Якщо виникають реакції гіперчутливості, то слід призначити десенсибілізуючі ліки.

Побічні ефекти

Під час лікування Корвалдіном можливі побічні реакції з боку:

1. ЦНС. Можливі: підвищена стомлюваність, астенія, сильна слабкість, порушення координації рухів, ністагм, атаксія, галюцинації, парадоксальне збудження, безсоння (більш характерно для пацієнтів літнього віку), зниження концентрації уваги, сповільненість реакцій, головний біль, різноманітні когнітивні порушення. Іноді може спостерігатися сонливість і невелике запаморочення, а також сплутаність свідомості.
2. Опорно-рухового апарату. У разі тривалого використання препаратів з фенобарбіталом в складі є ризик порушення остеогенезу. Надходили повідомлення щодо скорочення мінеральної щільності кісткової тканини. Також відомо про остеопенії, остеопорози й переломи у пацієнтів, яких тривалий період лікували фенобарбіталом. Механізм, завдяки якому фенобарбітал впливає на метаболізм кісткової тканини, поки не виявлений.
3. ШКТ. Може спостерігатися нудота, блювання, закреп, а також тяжкість в епігастральній ділянці. У разі тривалого застосування можливі порушення функціональних здатностей печінки.
4. Органів кровотворення. Можуть розвинутися агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія, анемія.
5. Серцево-судинної системи. Можливе зниження артеріального тиску і брадикардія.
6. Шкіри та слизових оболонок. Може спостерігатися синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алергічні реакції (висип, свербіж, кропив'янка).
7. Імунітету. Можливе виникнення реакцій гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, ускладнене дихання, набряк обличчя).

Тривалий прийом препаратів з бромом у складі загрожує отруєнням цією речовиною. Для такого стану характерні наступні симптоми: риніт, сльозотеча, пригнічення ЦНС, депресія, сплутаність свідомості, атаксія, апатія, кон'юнктивіт, акне або пурпура.

Особливості застосування

У процесі терапії Корвалдіном пацієнту не слід займатися діяльністю, яка вимагає від нього підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.

Важливо уникати одночасного вживання алкоголю.

Можливі небезпечні для життя шкірні реакції при синдромі Стівенса–Джонсона і токсичному епідермальному некролізі. Пацієнтів необхідно попередити щодо ознак і симптомів, попросити їх уважно стежити за шкірними реакціями. Найбільший ризик розвитку синдрому Стівенса–Джонсона або токсичного епідермального некролізу характерний для перших тижнів лікування. Якщо з'явилися симптоми (прогресивні шкірні висипання, найчастіше з пухирями, і пошкодження слизової оболонки), то потрібно негайно припинити лікування і надалі не застосовувати Корвалдін.

Якщо больові відчуття в ділянці серця не минають після прийому цих ліків, рекомендується звернутися до лікаря, щоб виключити наявність у пацієнта гострого коронарного синдрому.

З підвищеною обережністю призначають Корвалдін при гіперкінезах, гіпертиреозі, гіпофункції надниркових залоз, декомпенсованій серцевій недостатності, гіпотонії, постійному болю, гострій інтоксикації ліками.

Важливо враховувати, що Корвалдін містить 60 об. % етанолу (алкоголю). Мінімальна доза цього препарату (15 крапель) містить 271 мг етанолу, що еквівалентно 6,9 мл пива або 2,9 мл вина. Корвалдін є шкідливим для пацієнтів, які страждають від алкоголізму. З цієї ж причини важливо дотримуватися обережності при використанні цього препарату пацієнтами із захворюваннями печінки або епілепсією.

Не можна довго застосовувати Корвалдін через небезпеку розвитку лікарської залежності, а також можливого накопичення брому в організмі і розвитку небезпечного отруєння цією речовиною.

Спосіб застосування та дози

Корвалдін призначають приймати внутрішньо перед їжею по 15-30 крапель разом з невеликою кількістю (30-50 мл) рідини. Робити це слід 2-3 рази на добу. За наявності необхідності разову дозу можна збільшити до 40-50 крапель.

Тривалість лікування завжди визначає лікар, з огляду на клінічний ефект, переносимість пацієнтом Корвалдіну.

Діти

Відсутній досвід застосування Корвалдіну для лікування дітей, тому його не слід призначати.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Корвалдін не можна використовувати в період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції

У складі Корвалдіну є фенобарбітал і етанол, тому цей препарат може викликати порушення координації, швидкості психомоторних реакцій, сонливість і запаморочення. У зв'язку з цим не варто під час лікування цим препаратом займатися діяльністю, яка потребує підвищеної уваги, у т. ч. керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При використанні Корвалдіну з іншими ліками, що пригнічують ЦНС, може спостерігатися взаємне посилення дії (седативно-снодійного ефекту). Це може супроводжуватися пригніченням дихання. Алкоголь істотно посилює дію Корвалдіну і навіть може підвищувати його токсичність.

Ліки, які містять вальпроєву кислоту, здатні посилювати дію барбітуратів.

Фенобарбітал індукує ферменти печінки, тому може прискорювати метаболізм деяких ліків, які метаболізуються ферментами печінки (похідних кумарину, антибіотиків, сульфаніламідів, противірусних, пероральних цукрознижувальних, гормональних, імуносупресивних, цитостатичних, антиаритмічних, гіпотензивних лікарських засобів і інших). Крім того, фенобарбітал збільшує дію аналгетиків, анестетиків, фармакологічних засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів. Одночасно він знижує дію парацетамолу, непрямих антикоагулянтів, метронідазолу, трициклічних антидепресантів, саліцилатів та серцевих глікозидів.

Також ця речовина впливає на концентрацію фенітоїну, карбамазепіну та клоназепаму в крові. Інгібітори МАО продовжують ефект фенобарбіталу.

Рифампіцин може зменшувати ефект фенобарбіталу.

При використанні Корвалдіну з препаратами золота зростає ризик ураження нирок. У разі одночасного тривалого використання Корвалдіну і нестероїдних протизапальних препаратів є ризик утворення виразки шлунка та кровотечі.

Одночасне застосування препаратів, що містять фенобарбітал, разом із зидовудином значно посилює токсичність обох препаратів.

Не рекомендується використовувати Корвалдін з протиепілептичними препаратами, тиреоїдними гормонами, доксицикліном, хлорамфеніколом, протигрибковими (група азолів), гризеофульвіном, глюкокортикоїдами, пероральними контрацептивами з причини того, що може послаблюватися дія цих препаратів.

Корвалдін збільшує токсичність метотрексату.

Умови та термін зберігання

Корвалдін можна зберігати за кімнатної температури 3 роки.

Ціна

25 мл Корвалдіну можна в середньому придбати за 26 грн, а 50 мл – за 38 грн.