Контролок : інструкція, застосування, ціна

Контролок – інгібітор протонної помпи, противиразковий препарат, який призначається для лікування виразкової хвороби шлунка/12-палої кишки (у разі інфікування Гелікобактером пілорі – у комбінації з двома антибіотиками), ульцерогенної аденоми підшлункової залози, при інших патологічних станах, викликаних надмірних виділенням її секрету, а також у разі гастроезофагіальної рефлюксної хвороби у дорослих. У педіатричній практиці застосовується лише у разі гастроезофагіальної рефлюксної хвороби у дітей, старших 12-ти років. Вагітним лікарський засіб не рекомендований. За необхідності прийому жінками у період лактації грудне вигодовування припиняють.

Інструкція до препарату Контролок (у таблетках) у дозуванні 40 мг №14  

Склад                      

Діюча речовина: пантопразол (Pantoprazolum). В одній таблетці міститься 45,1 мг пантопразолу сесквігідрату натрію, еквівалентного 40 мг пантопразолу.

Допоміжні речовини: Е 421 (маніт), Crospovidonum (кросповідон), кальцій стеариновокислий, кальцинована сода безводна, повідон К 90.

До складу оболонки входить: гідроксипропілметилцелюлоза 2910, Е 171 (титану діоксид), 1,2-пропандіол, Sodium Laurilsulfate (натрію лаурилсульфат), триетилу цитрат, повідон К 25, Е 172(заліза оксид жовтий), метакрилатний сополімер типу А, полісорбат 80, S-1-16350 (чорнила коричневі).

Форма випуску лікарського засобу та його основні фізичні і хімічні властивості

Контролок випускається у формі жовтих, випуклих з обох боків, овальних таблеток, вкритих оболонкою, виготовленою з плівки, яка перешкоджає вивільненню їхнього вмісту у шлунку у двох дозуваннях – 20 і 40 мг №14 (по 14 таблеток у блістері; по 1-2 блістери в упакуванні, виготовленому з картону). Ядро таблеток – біле або майже біле. З одного боку – напис "Р40", нанесений коричневими чорнилами.

Контролок випускається також у формі сухого білого (або майже білого) порошку для приготування розчину, призначеного для введення ін'єкційним шляхом, у дозуванні 40 мг у скляному прозорому флаконі, в упакуванні, виготовленому з картону. Готовий розчин – жовтого кольору, прозорий.

Фармакотерапевтична група

Контролок належить до трьох груп: лікарських засобів для терапії кислотозалежних патологій верхніх відділів ШКТ, антисекреторних препаратів, а також пантопразолу. 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Pantoprazolum є заміщеним бензимідазолом, який перешкоджає виробленню хлоридної кислоти у шлунку, у специфічний спосіб блокуючи протонні помпи парієнтальних екзокриноцитів.

Вказана субстанція активізується при низькому рівні рН у парієнтальних екзокриноцитах, де блокує ензим H+-K+-АТФазу, тобто інгібує кінцевий етап базального і стимульованого продукування хлороводневої кислоти у шлунку. Інтенсивність цього процесу залежить від дози. У більшості хворих прояви захворювання, яке стало показанням до призначення цього препарату, зникають впродовж 14 днів. Інгібітори протонного насосу/Н2-рецепторів (зокрема пантопразол) сприяють зниженню кислотності шлунка, пропорційно збільшуючи продукування G-клітинами гормону гастрину, рівень якого після припинення прийому препарату повертається до вихідних показників. Pantoprazolum може перешкоджати виробленню хлоридної кислоти незалежно від того, чи відбувається стимуляція іншими речовинами (наприклад, ацетилхоліном, гастрином чи гістаміном). Лікарський засіб забезпечує однакову терапевтичну дію як при прийомі таблеток внутрішньо, так і введенні у вену.

При застосуванні вказаної діючої речовини концентрація гастрину (за умови, що шлунок – порожній) підвищується. Якщо терапія не є тривалою, вона здебільшого не перевищує верхньої межі норми. Якщо - тривалою, рівень цього гормону може зростати у 2 рази, що однак спостерігається рідко. При тривалому застосуванні пантопразолу ентерохромафіноподібні клітини, які продукують гістамін, розростаються (незначно або середньо) за тим же принципом, що й залозисті клітини, з яких складається тканина передміхурової залози. Під час досліджень, які проводилися на тваринах, спостерігалися випадки атипової гіперплазії (через утворення клітин, які передували злоякісним, з яких пізніше утворюються пухлини нейроендокринної системи) і, власне, карциноїдних новоутворень. Водночас при екстраполяції отриманих результатів на людей і проведенні ретельної перевірки ендокринних параметрів щитоподібної залози з'ясувалося, що у людей такий ризик відсутній, але про це можна говорити з точністю лише у разі, якщо терапія не триває довше року.

Як уже зазначалося, при прийомі антисекреторних засобів хлористоводнева кислота виробляється менш активно, водночас збільшується вміст гормону гастрину і паратиреоїдного секреторного білка у плазмі крові. Останній є онкомаркером НЕП (нейроендокринних пухлин), що може утруднити їх діагностику. З наявних даних випливає, що за п’ять днів мінімум (а найкраще – за 14) до здачі венозної крові терапію блокаторами протонного насосу необхідно припинити. За цей час хибно підвищений рівень цього глікопротеїну повернеться до показників норми (конкретно для цього пацієнта).   

Фармакокінетика. Абсорбція. Субстанція абсорбується швидко. Піку концентрації у сироватці крові досягає вже після першого прийому препарату внутрішньо у дозі 40 мг у середньому через дві години 30 хвилин. Після всіх наступних фармакокінетичні параметри Pantoprazolum не змінюються, відтак пік його концентрації залишається на тому ж рівні – 2-3 мкг/мл. Фармакокінетика (при прийомі внутрішньо або введенні у вену у дозі від 10 до 80 мг) є лінійною. Пантапразол у таблетках засвоюється організмом майже на 77%. AUC (як і пік концентрації у плазмі крові) при одночасному прийомі їжі не змінюється - пролонгується лише її латентний період.

Розподіл. З протеїнами плазми крові Pantoprazolum зв'язується майже на 98%. Тканинами розподіляється в об'ємі 0,15 л/кг.    

Метаболізм. Практично ввесь процес біотрансформації діючої речовини відбувається у печінці шляхом реакції деметилювання за посередництвом цитохрому Р450 2С19 з подальшою кон’югацією сульфатами та оксигенації за посередництвом цитохрому Р450 3А4.

Екскреція. Остаточно половину своєї фармакологічної активності субстанція втрачає приблизно через 60 хвилин. Коефіцієнт очищення становить 0,1 л/год/кг. У поодиноких випадках може спостерігатися затримка елімінації пантапразолу. Зважаючи на те, що вказаний компонент специфічно зв'язується з протонними насосами парієнтальних екзокриноцитів, Т½ не корелюється з пролонгованою терапевтичною дією препарату (перешкоджанням продукування соляної кислоти).

Майже 80% продуктів проміжного обміну Pantoprazolum елімінується нирками. Решта – з фекаліями. Основний метаболіт, який виявляється у сечі і плазмі крові, - десметилпантопразол, який кон'югується із солями сульфатної кислоти, - половину своєї фармакологічної активності втрачає через 90 хвилин, що на 1/3 перевищує час біологічного напіврозпаду діючої речовини.

Застосування особливими групами хворих.

Т. зв. "повільні" метаболізатори. Майже у 3% європейців функціональна активність ензиму цитохрому Р450 2С19 є низькою. Припускається, що біотрансформація пантопразолу у них каталізується ензимом цитохрому Р450 3А4. При прийомі однієї дози у 40 мг AUC у цієї категорії пацієнтів була у шість разів більшою, ніж у "швидких" метаболізаторів, ензим цитохрому Р450 2С19 в яких є активним. Максимальна концентрація (середній показник) у сироватці крові "повільних" метаболізаторів підвищувалася майже на 60%. Проте ці дані при підборі дози вказаних ліків для хворого враховувати не потрібно.   

При порушеннях роботи нирок. При нирковій дисфункції (навіть якщо хворий потребує підключення до апарату "штучної нирки") у зниженні дози препарату немає необхідності. У цієї категорії пацієнтів, як і у здорових осіб (що доведено результатами клінічних досліджень) Т½ пантопразолу не є тривалим. За допомогою діалізу діюча речовина виводиться у невеликих кількостях. Екскреція відбувається швидко, а тому попри те, що час біологічного напіврозпаду десметилпантопразолу становить від двох до трьох годин, кумуляція цього фармінґредієнту не відбувається. 

При порушеннях роботи печінки. При цирозі печінки (класів А і В згідно з критеріями Чайлда) половину своєї фармакологічної активності згадана субстанція втрачає через сім, максимум дев'ять годин (замість однієї при збереженій функції печінки), а площа під кривою "концентрація-час" (порівняно з аналогічним показником у здорових осіб, які брали участь у дослідженнях) збільшується у 5-7 разів. Пік концентрації у плазмі крові вказаного компоненту збільшується у півтора рази.

У хворих похилого віку. У ході клінічних досліджень у цієї категорії пацієнтів (порівняно з учасниками молодшого віку) фіксувалося несуттєве підвищення максимальної концентрації Pantoprazolum у плазмі крові і збільшення площі під кривою "концентрація-час", які не були клінічно значимими.

У дітей. При однократному прийомі (внутрішньо) пантопразолу у дозах 20-40 мг, пік концентрації діючої речовини у плазмі крові і площа під кривою "концентрація-час" у дітей відповідали аналогічним показникам у дорослих. Так само, як і при однократному введенні препарату у вену у дозах 0,8-1,6 мг у розрахунку на кг ваги дитини віком 2-16 років. Водночас зв'язок, який би мав клінічне значення між коефіцієнтом очищення від згаданого фармінґредієнту і віком/вагою дитини, не спостерігався.     

Показання до прийому

При гастроезофагіальній рефлюксній хворобі препарат призначають як дорослим, так і дітям, яким уже виповнилося 12 років.

При встановленому факті зараження Гелікобактером пилорі у разі виразкової хвороби шлунка/12-палої кишки, асоційованої з цією бактерією, у поєднанні з відповідними антибактеріальними препаратами (з метою знищення збудника); ульцерогенній аденомі підшлункової залози, інших патологічних станах, викликаних надмірним виділенням її секрету; виразковій хворобі шлунка/12-палої кишки без встановленого факту інфікування H. pylori, - виключно у терапії дорослих осіб.

Протипоказання

Лікарський засіб протипоказаний при гіперчутливості до діючої, однієї із допоміжних речовин препарату або інших похідних бензимідазолу.

Спосіб застосування Контролоку. Підбір оптимальної дози

Таблетки розчиняються не у шлунку, а у кишечнику, тому їх рекомендується приймати цілими (не розжовуючи і не подрібнюючи) за годину до їжі, запивши достатньою кількістю води.

Оптимальні дози.

При рефлюксній хворобі дорослим і дітям, яким вже виповнилося 12 років, – по одній таблетці (40 мг пантопразолу) протягом доби. У разі, якщо інші препарати, призначені при цій патології, не виявляють бажаної терапевтичної дії або за наявності інших поважних підстав допускається подвоїти рекомендовану добову дозу – дві таблетки замість однієї (80 мг пантопразолу). Курс лікування здебільшого триває 28 днів. Процес загоєння дефектів слизової стравоходу після припинення прийому ліків може тривати чотири тижні.

Дорослим:

З метою знищення Helicobacter pylori у поєднанні з двома антибактеріальними препаратами.

Комбіноване лікування (Контролок + два антибіотики) призначається при виразковій хворобі шлунка/12-палої кишки після проведення відповідного аналізу і підтвердження факту зараження цим патогеном з метою його знищення, що створить умови для загоєння дефектів слизових цих органів. Додатково необхідно взяти до уваги місцеві дані щодо ризику резистентності збудника до запропонованої терапії та рекомендації з урахуванням національних особливостей щодо доцільності призначення і правильного застосування тих чи інших антибіотиків. Залежно від цього призначаються такі схеми лікування:

а) 40 мг Pantoprazolum (одна таблетка Контролоку) + 1 г Amoxicillinum + 0,5 г Clarithromycinum – всі перелічені препарати у перелічених дозуваннях приймаються двічі на добу;

б) 40 мг пантопразолу (одна таблетка Контролоку) + 0,5 г тинідазолу (або 0,4-0,5 г Metronidazolum) + 0,25-0,5 г кларитроміцину – всі перелічені лікарські засоби у перелічених дозуваннях приймати двічі протягом доби;

в) 40 мг Pantoprazolum (одна таблетка Контролоку) + 1 г амоксициліну + 0,5 г тинідазолу (або 0,4-0,5 г метронідазолу) – всі перелічені препарати у перелічених дозуваннях приймати рекомендується двічі впродовж доби.

При проведенні комбінованого лікування з метою знищення Гелікобактера пілорі другу таблетку Контролоку (40 мг пантопразолу) потрібно прийняти у другій половині дня (ближче до вечора) за годину до їжі. Курс терапії – один тиждень, який (якщо у цьому є необхідність) можна продовжити ще на тиждень. Загалом комбіноване лікування не повинно тривати довше 14 днів. За потреби подальшого застосування Pantoprazolum з метою загоєння дефектів слизових шлунка/12-палої кишки (у монотерапії), дозування повинно відповідати рекомендаціям із застосування препарату при виразковій хворобі шлунка/12-палої кишки без підтвердженого факту інфікування H. рylori.

При виразковій хворобі шлунка.

Загальна добова доза пантопразолу – 40 мг, яка міститься в одній таблетці Контролоку. Якщо інші лікарські засоби, які були призначені з метою лікування цієї патології, не забезпечили бажаного ефекту, а також в інших ситуаціях, коли це є доцільним, вказану дозу можна збільшити вдвічі – до 80 мг Pantoprazolum, що еквівалентно двом таблеткам Контролоку.

Терапія зазвичай триває 28 днів. Якщо це виявиться недостатнім, дефекти слизової шлунка загоюватимуться протягом такого ж періоду часу.

При виразковій хворобі 12-палої кишки.

Загальна добова доза пантопразолу – 40 мг, яка міститься в одній таблетці Контролоку. Якщо інші препарати, які були призначені з метою терапії цього захворювання, не забезпечили бажаного ефекту, а також в інших ситуаціях, коли це є доцільним, вказану дозу можна збільшити вдвічі – до 80 мг Pantoprazolum, що еквівалентно двом таблеткам Контролоку.

Лікарський засіб застосовується переважно впродовж 14 днів. Дефекти слизової дванадцятипалої кишки загоюватимуться протягом такого ж періоду часу, тобто у наступні (після припинення прийому ліків) два тижні.

При ульцерогенній аденомі підшлункової залози, інших патологічних станах, викликаних надмірним виділенням її секрету. Терапія у таких випадках – тривала. На початкових її етапах пантопразол призначають у загальній добовій дозі у 80 мг (така кількість діючої речовини міститься у двох таблетках Контролоку). Згодом (при появі такої потреби) цю дозу титрують – збільшують або, навпаки, зменшують залежно від того, якими є показники кислотності рідини, виробленої залозами шлунку. Якщо загальна добова доза перевищує 80 мг, її обов'язково розділяють на два прийоми. На певний період її можна збільшити до 160 мг, але виключно до моменту, доки не вдасться встановити адекватний контроль над кислотністю шлунка.

Тривалість терапії визначається клінічною необхідністю.    

Застосування у хворих з дисфункцією печінки. Якщо порушення – важке, загальна добова доза Pantoprazolum не повинна перевищувати 20 мг. Оскільки ділити таблетки Контролоку не можна, у таких випадках препарат призначається у меншому дозуванні – 20 мг. Якщо порушення – середнє або важке, з метою знищення Helicobacter pylori у комбінованому лікуванні таких пацієнтів не призначають, з огляду на відсутність даних, які б підтвердили профіль безпеки та ефективність цього препарату у цієї категорії хворих.

Застосування у хворих з нирковою дисфункцією. Порушення роботи нирок не є підставою для корекції дози. Але з метою знищення H. pylori у комбінованому лікуванні таких пацієнтів пантопразол не призначають - з огляду на відсутність даних, які б підтвердили профіль безпеки та ефективність вказаного лікарського засобу у цієї категорії хворих.

Застосування у хворих похилого віку. Переглядати (у бік зменшення) дози, призначені пацієнтам, старшим 56 років (жінки) або 61 рік (чоловіки), не потрібно.

Небажані побічні реакції

Небажані побічні явища, пов’язані з прийомом Контролоку, спостерігалися у кожного двадцятого пацієнта. Найчастіше (майже кожного сотого пацієнта) турбував біль голови і діарея.

Рідше, ніж в одному випадку на 10000, терапія цим препаратом супроводжувалася лейко-, панцито- і тромбопенією; виникненням дезорієнтації у часі/просторі або її загостренням (якщо цей симптом проявлявся у хворого раніше);

рідше, ніж в одному випадку на 1000, але частіше, ніж в одному на 10000 – агранулоцитозом; реакціями підвищеної чутливості (зокрема анафілаксією, анафілактичним шоком); гіперліпопротеїнемією, коливаннями ваги; розвитком депресії (або її загостренням, якщо цей психічний розлад мав місце до початку застосування пантопразолу); агевзією; розладами зорової функції (у т.ч. появою "туману" перед очима); підвищенням рівня основного жовчного пігменту (білірубіну); ангіонабряком, кропив’янкою; болем у м'язах і суглобах; збільшенням грудних залоз (у чоловіків); набряками периферичних тканин, гіпертермією;   

рідше, ніж в одному випадку на 100, але частіше, ніж в одному на 1000 – порушеннями сну; вертиго, болем голови; діареєю або, навпаки, закрепом, метеоризмом, відчуттям сухості у ротовій порожнині, нудотою/блюванням, дискомфортом/болем у животі; підвищенням маркерів порушень роботи печінки (гамма-глутаміл-, аланін- і  аспартаттрансаміназ); висипаннями, свербежем шкіри; переломами стегнової кістки, хребта, зап’ястя (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування Контролоку"); астенічним станом, загальним нездужанням, підвищеною втомлюваністю;

рідше, ніж в одному випадку на 10, але частіше, ніж в одному на 100 – доброякісними патологічними утвореннями (поліпами), прикріпленими до слизової шлунка (з фундальних її залоз);

з невідомою частотою (дані, які були отримані у ході постмаркетингового спостереження, не дозволяють провести точні підрахунки) – зниженням рівнів натрію, кальцію¹, магнію (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування Контролоку"), калію у плазмі крові; змінами свідомості (особливо, якщо хворий має схильність до розладів психіки) або їх загостренням (якщо вони мали місце до початку лікування пантопразолом), появою галюцинацій; відчуттями поколювання/печіння/лоскоту шкіри; ушкодженням клітин печінки, недостатністю печінкової функції, жовтяницею; синдромами Лайелла/Стівенса-Джонсона, підвищеною чутливістю до UV-променів, багатоформною ексудативною еритемою, підгострим шкірним червоним вовчаком (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування Контролоку"); спазмом м'язів²; тубулоінтерстиціальним нефритом, який у подальшому може ускладнитися недостатністю нирковою функції).

¹Одночасно зі зменшенням концентрації кальцію зменшується концентрація магнію.

²М'язи спазмують через порушення балансу води та електролітів в організмі.

Передозування

Детальний опис проявів передозування Pantoprazolum відсутній.

При повільному введенні препарату у вену (протягом двох хвилин) дози, яка не перевищує 240 мг, препарат добре переносився хворими. Зважаючи на те, що активна субстанція вказаного лікарського засобу розсіяно зв'язується з протеїнами, у повному об'ємі елімінувати її з організму за допомогою процедури діалізу неможливо.

Якщо при передозуванні з'явилися клінічні прояви інтоксикації, лікування націлюється на їх усунення та підтримку життєво важливих функцій. Специфічна терапія у такому випадку не проводиться.

Особливості застосування Контролоку

У пацієнтів із порушеннями роботи печінки. При важкій дисфункції печінки потрібно систематично перевіряти біохімічні маркери функціонального стану цього органу, особливо, якщо хворий довший час приймає цей препарат. При підвищенні рівня ензимів печінки подальше його застосування є протипоказаним (більше інформації на цю тему – у розділі "Спосіб застосування Контролоку. Підбір оптимальної дози").

При проведенні комбінованого лікування. При поєднанні різних медикаментів із Контролоком потрібно строго дотримуватися дозувань та кратності прийому цих ліків, зазначених в інструкціях до них, врахувавши, зокрема, можливу несумісність.

Застосування у пацієнтів зі злоякісними пухлинами шлунка. Діюча речовина Контролоку може маскувати прояви злоякісних пухлин шлунка, тим самим ускладнюючи їх вчасну діагностику. Якщо з'явилися тривожні ознаки, характерні для онкопроцесів (наприклад, пацієнт почав втрачати вагу, йому складно ковтати їжу, виникла анемія, періодично виникає блювання, а самі блювотні маси і кал можуть містити домішки крові), у хворого підозрюють або вже діагностували виразкову хворобу шлунка, необхідно переконатися, що у нього немає онкопатології.   

Якщо при строгому дотриманні схеми терапії симптоми усунути не вдалося, доцільно провести додаткові обстеження.  

Поєднання з антивірусними препаратами, які блокують протеазу (фермент ВІЛу). Поєднувати Контролок з антивірусними препаратами, які блокують протеазу (наприклад, атазанавіром), небажано. Всмоктування їхніх діючих речовин залежить від рівня кислотності шлунка, тож у комбінації з пантопразолом ці лікарські засоби набагато гірше засвоюються (більше інформації на цю тему – у розділі "Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій").

Вплив на всмоктування ціанокобаламіну. У хворих з ульцерогенною аденомою підшлункової залози або іншими патологічними станами, викликаними надмірним виділенням її секрету, які потребують тривалої терапії, ліки, які інгібують продукування хлороводневої кислоти, зокрема Pantoprazolum, можуть зменшувати абсорбцію вітаміну В12, що безпосередньо пов'язано зі зниженням концентрації соляної кислоти у шлунку або повною її відсутністю. Це необхідно взяти до уваги при низькій вазі хворого або за наявності у нього чинників ризику зменшення всмоктування ціанокобаламіну у разі призначення йому Контролоку для проведення тривалої терапії чи за наявності відповідної клінічної симптоматики.

Тривале застосування препарату. Якщо терапія Контролоком триває довше 12 місяців, хворий повинен перебувати під контролем лікаря.

Ризик розвитку бактерійних захворювань ШКТ. При прийомі вказаного лікарського засобу може дещо підвищуватися ризик розвитку інфекційних патологій травного тракту, викликаних сальмонелою, Clostridioides difficile або Campylobacter.

Дефіцит магнію. У деяких хворих, які застосовували у лікуванні інгібітори протонної помпи (у т.ч. пантопразол) упродовж 3 місяців мінімум (більшість пацієнтів застосовує ці препарати упродовж 12 місяців), розвивалася важка гіпомагніємія, яка супроводжувалася серйозною клінічною симптоматикою: підвищеною втомлюваністю, помутнінням свідомості, порушенням сприйняття, концентрації уваги, мисленнєвих процесів, емоційною лабільністю, вертиго, мимовільними болісними скороченнями м'язів, судомами, шлуночковими аритміями. Після відмови від прийому інгібіторів протонного насосу і прийому препаратів Mg стан більшості хворих покращувався.

Хворим, яким призначено довготривале лікування противиразковими препаратами або які комбінують їх з ліками, що знижують рівень магнію у крові (у тому числі сечогінними засобами) чи Digoxinum, перед початком терапії інгібіторами протонного насосу і періодично протягом усього лікування необхідно перевіряти вміст магнію у крові.

Збільшення частоти переломів. При довготривалій терапії (довше 12 місяців) високими дозами ІПП може дещо зростати ризик переломів (стегнової кістки, хребта, зап’ястя). Зазвичай такі випадки фіксують найчастіше у хворих похилого віку, а також за наявності у пацієнта інших чинників ризику. Як вдалося з'ясувати у ході спостережних досліджень, прийом противиразкових препаратів збільшує ризик таких переломів на 10-40% (водночас потрібно зазначити, що деякі із цих випадків були викликані іншими чинниками). Якщо припускається, що у хворого може виникнути (або погіршитися перебіг) остеопороз, такому пацієнту слід призначити терапію, яка би відповідала сучасним клінічним рекомендаціям, а також (додатково)- кальцій і вітамін D. 

Ризик виникнення підгострого шкірного червоного вовчаку. Прийом інгібіторів протонного насосу у дуже рідкісних випадках викликає підгострий шкірний червоний вовчак. При ураженні шкірних покривів, які піддаються впливу сонячних променів, і появі болю у суглобах хворому слід якомога швидше звернутися по медичну допомогу і (за погодженням із лікарем) припинити подальше застосування Контролоку. Якщо у хворого під час попереднього лікування ІПН виникав підгострий шкірний червоний вовчак, під час прийому інших антивиразкових препаратів ризик повторного виникнення цього захворювання зростає.          

Зміни у результатах лабораторних аналізів. При підозрі на нейроендокринні новоутворення слід врахувати, що при проведенні їх діагностики діюча речовина Контролоку може підвищити рівень паратиреоїдного секреторного білка 1 (онкомаркера нейроендокринних пухлин). З огляду на це, за п’ять діб до здачі аналізу прийом препарату необхідно припинити (більше інформації на цю тему – у розділі "Фармакологічні властивості", підрозділі "Фармакодинаміка"). Якщо рівень хромограніну А і гормону гастрину не повернулися до показників норми, які були зафіксовані до початку терапії Контролоком, через два тижні після відміни препарату аналіз потрібно здати повторно.

Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій

Препарати, всмоктування яких залежить від рівня кислотності шлунка. Зважаючи на те, що пантопразол може повністю і на довший час заблокувати вироблення хлоридної кислоти, це може негативно вплинути на всмоктування лікарських засобів, засвоюваність яких значною мірою залежить від показників кислотності шлунку, зокрема протимікозних засобів (Ketoconazolum, Posaconazolum, Itraconazolum) або інших лікарських препаратів (наприклад, ерлотинібу).

Антивірусні препарати, які блокують протеазу ВІЛу. Поєднання ІПП (у тому числі Pantoprazolum) з ліками, як блокують фермент вірусу імунодефіциту людини (наприклад, атазанавіром), всмоктування яких залежить від рівня кислотності шлунка, з огляду на гіршу їх засвоюваність, не є бажаним (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування Контролоку").

Якщо такої комбінації з об’єктивних причин уникнути неможливо, за таким пацієнтом встановлюється пильний медичний контроль (у т. ч. з визначеною регулярністю перевіряється кількість вірусу у його крові). У ВІЛ-інфікованих, які приймають антиретровірусну терапію, максимальна добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг. В окремих випадках доцільно переглянути призначену дозу антивірусних лікарських засобів, які блокують протеазу ВІЛ.     

Антикоагулянти (похідні кумарину): варфарин і фенпрокумон.

Поєднання цих препаратів з Pantoprazolum не впливає ані на їхні фармакокінетичні параметри, ані на міжнародне нормалізоване відношення (МНВ). Водночас є повідомлення, що у хворих, які поєднують інгібітори протонного насосу зі згаданими антикоагулянтами, цей стандарт може підвищуватися, а також пролонгуватися ПТЧ (протромбіновий час), наслідком чого можуть стати патологічні кровотечі (подекуди – навіть із летальними наслідками). Тож при призначенні такого комбінованого лікування потрібно регулярно відстежувати вищезазначені показники.

Methotrexatum. Є дані, які підтверджують, що поєднання ІПП з високими дозами метотраксату (наприклад, 300 мг) у деяких випадках може провокувати збільшення концентрації останнього у сироватці крові. Відтак хворим, які приймають високі дози цього імуносупресанту/цитостатика при псоріазі або онкопатологіях, терапію пантопразолом на період застосування Methotrexatum припиняють.

Інші види взаємодій. Біотрансформація Pantoprazolum відбувається переважно у печінці за посередництвом ензиму цитохрому Р450 (процес деметилювання забезпечується цитохромом Р450 2С19, окиснення – цитохромом Р450 3А4). У ході досліджень із одночасним застосуванням інших препаратів, які проходять біотрансформацію у той же спосіб (карбамазепіну, Glibenclamidum, оральних гормональних контрацептивів, до складу яких входить синтетичний естроген Aethinyloestradiolum і штучний прогестерон Levonorgestrelum, Diazepamum та Nifedipinum), взаємодії, які би мали клінічне значення, не спостерігалися. Водночас стверджувати, що вони є виключеними, не можна.

Під час проведення кількох досліджень із вивчення потенційних взаємодій вдалося з'ясувати, що пантопразол не змінює біотрансформацію активних субстанцій, серію хімічних перетворень яких забезпечують ферменти цитохрому Р450 1А2 (у тому числі Theophyllinum і матеїну), 2С9 (зокрема піроксикаму, Naproxenum і диклофенаку натрію), 2D6 (у т.ч. метопрололу), 2Е1 (наприклад, етилового спирту), і не виявляє впливу на білок множинної медикаментозної стійкості 1, який асоціюється з абсорбцією Digoxinum.

Антацидні препарати з Pantoprazolum не взаємодіють.

Як демонструють результати досліджень, у ході яких вивчалися можливі взаємодії пантопразолу з окремими антибактеріальними препаратами (кларитроміцином, амоксициліном і метронідазолом), взаємодії вказаних лікарських засобів не мають клінічного значення, а тому при призначенні комбінованої терапії до уваги не беруться.

Препарати, які блокують/стимулюють цитохром Р450 2С19. Блокатори цитохрому Р450 2С19 (наприклад, Fluvoxaminum) здатні посилювати системний вплив пантопразолу, відтак якщо хворий довший час і у високих дозах приймає цей лікарський засіб або його печінка працює з порушеннями, дозу Pantoprazolum коригують (у бік зменшення). Стимулятори ензимів, які виявляють вплив на цитохром Р450 2С19 і 3А4 (у тому числі звіробій звичайний і рифампін), здатні знижувати рівень діючих речовин противиразкових препаратів, біотрансформація яких відбувається за посередництвом цих ферментних систем.

Діти

Препарат у дозуванні 40 мг рекомендований дітям, старшим 12-ти років, у терапії гастроезофагіальної рефлюксної хвороби. При інших патологіях, при яких лікарський засіб застосовується у дорослих пацієнтів, а також при гастроезофагіальній рефлюксній хворобі у хворих віком до 12-ти років Контролок не призначається (з огляду на відсутність достатньої кількості досліджень, які б підтвердили безпеку та ефективність вказаного препарату у терапії дітей).

Застосування Контролоку вагітними пацієнтками/які годують дитину грудьми

Прийом препарату під час вагітності. Особливості застосування вказаного лікарського засобу у період вагітності вдалося вивчити шляхом аналізу 300-1000 повідомлень, з яких випливає, що Контролок не діє токсично на зародок, плід чи новонароджену дитину. Водночас у дослідженнях на тваринах вчені зафіксували токсичний вплив пантопразолу на репродуктивну функцію, а отже застосовувати препарат у лікуванні вагітних пацієнток не рекомендується.

Терапія жінок, які перебувають у лактаційному періоді. Як було доведено у ході досліджень на тваринах, діюча речовина препарату може проникати у грудне молоко. Чи те саме відбувається у людини, інформації на цю тему обмаль, однак повідомлення, які би це підтверджували, є, а отже стверджувати, що такий ризик для немовлят відсутній, не можна. Перед тим, як прийняти рішення про припинення терапії Контролоком (або, навпаки, припинення грудного вигодовування), лікар зобов’язаний надати фахову оцінку співвідношенню можливої користі від застосування вказаного лікарського препарату для пацієнтки і потенційного ризику для дитини.

Вплив на швидкість психомоторних реакцій/концентрацію уваги при управлінні автомобільним транспортом або роботі з іншими механізмами

На психомоторні реакції/концентрацію уваги активна субстанція Контролоку або не впливає взагалі, або впливає незначно. У разі, якщо з'явилися такі небажані побічні явища, як розлади зорової функції або вертиго (більше інформації на цю тему – у розділі "Небажані побічні реакції"), за кермо такій особі бажано не сідати. Так само не варто працювати з іншими механізмами, які при неправильній експлуатації можуть становити потенційну небезпеку як для пацієнта, так і людей, які його оточують.

Середня ціна в аптеках

Від 286 до 356 гривень за Контролок (у таблетках) у дозуванні 40 мг №14. 

Рекомендації щодо термінів і умов зберігання

Особливі умови зберігання не передбачені. Важливо лише, аби до препарату не мали доступу діти. По завершенню терміну придатності (три роки від дати виготовлення) лікарський засіб підлягає утилізації.

Категорія відпуску

Відпуск Контролоку в аптеці передбачає наявність рецепту від лікаря.