Клосарт : інструкція, застосування, ціна

Клосарт – лікарський препарат для усунення есенціальної гіпертензії. Дія засобу зумовлена лозартаном калію, який є вазоконстриктором, а також здійснює антагоністичну дію щодо рецепторів ангіотензину II. Препарат є вазоактивним пептидом та основним компонентом, який провокує патофізіологічну дію, що трансформує механізми артеріальної гіпертензії. Окрім цього, ангіотензин II провокує розростання тканини гладком’язових клітин.

Дія лозартану зумовлена його метаболізмом в  карбоксильну кислоту, яка може блокувати важливі ефекти ангіотензину II. Компонент селективної дії, тому він може зв’язуватися з рецептором АТ1, не пригнічуючи водночас фермент АПФ.

Застосування лозартану активізує ренін у плазмі, однак скасування препарату призводить до нормалізації показників ангіотензину II. Для отримання правильних результатів лабораторних досліджень важливо зробити перерву в три дні між останнім прийомом таблеток Клосарт та проходженням аналізів.

Максимальний рівень лозартану виникає через годину після застосування. Біодоступність речовини – 33%. 4% лозартану калію виводиться із сечею у незміненому вигляді.  6% препарату виводиться з організму, як активний метаболіт.  

Склад і форма випуску

діюча речовина: losartan;

1 таблетка містить лозартану калію 25 мг, 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, Опадрай О3В 52014 жовтий*.

*Опадрай О3В 52014 жовтий: заліза оксид жовтий (Е172), хіноліновий жовтий (Е104), гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину II.

Показання до застосування

Клосарт призначається для:

• усунення первинної гіпертензії у дітей, яким виповнилося 6 років, та у повнолітніх пацієнтів;
• лікування ниркових захворювань в межах антигіпертензивної терапії для повнолітніх пацієнтів з АГ (артеріальною гіпертензією) та цукровим діабетом (показник білка в сечі ≥ 0,5 г/добу);
• терапії серцевої недостатності хронічного типу у пацієнтів літнього віку (від 60 років), коли лікування за допомогою інгібіторів АПФ протипоказане через непереносимість препарату. Якщо протягом всього курсу лікування інгібіторами АПФ у пацієнтів спостерігається стабільний стан, лозартан не призначається. Під час лікування препаратом фракція викиду лівого шлуночка пацієнта може становити ≤40%. Лікуючи серцеву недостатність за допомогою препарату Клосарт, важливо дотримуватися рекомендованого режиму прийому таблеток у вказаних виробником дозах;
• мінімізації ймовірності розвитку інсульту в повнолітніх пацієнтів з АГ (артеріальною гіпертензією) або гіпертрофією лівого шлуночка.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до лозартану або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
• Одночасне застосування лозартану та аліскірену пацієнтам із цукровим діабетом або із порушеннями функції нирок (ШКФ <60 мл/хв/1,73 м²) протипоказане.

Спосіб застосування та дози

Їжа не впливає на засвоєння лікарського засобу. Таблетки варто запивати однією склянкою рідини.

Лікування розпочинається зі застосування 50 мг лозартану 1 раз на день. Антигіпертензивна дія може досягатися як на третій, так і на шостий тиждень лікування. Окремі пацієнти отримують 100 мг препарату один раз на день, бажано — вранці.

Лозартан вдало комбінується з антигіпертензивними засобами, в тому числі й з діуретиками.

Для хворих на цукровий діабет, з артеріальною гіпертензією та альбумінурією, лікування розпочинається з 50 мг лозартану 1 раз протягом дня. Окремі пацієнти отримують 100 мг одноразово.

Лозартан може комбінуватися з антигіпертензивними засобами, інсуліном та гіпоглікемічними препаратами.

Для пацієнтів з серцевою недостатністю лікування розпочинається з 12,5 мг лозартану один раз на день.  Доза титрується з інтервалом у тиждень (12,5 мг/день, далі – 25 мг/день, 50 мг/день і так далі). Максимально допустимою є доза - 150 мг/день.

Для уникнення інсульту у хворих з АГ і гіпертрофією лівого шлуночка лікування розпочинається  з 50 мг лозартану один раз на день. Зміна артеріального тиску може стати причиною зменшення або збільшення дози лозартану (від 25 до 100 мг один раз на день).

Для пацієнтів зі зниженим ОЦК лікування розпочинається з 25 мг лозартану один раз на день.

Для пацієнтів з порушенням функціонального стану нирок та пацієнтам, яким проводиться додатковий гемодіаліз, початкова доза аналогічна до тієї, яка призначається для здорових пацієнтів.

Для пацієнтів із порушеннями функціонального стану печінки призначається менша доза препарату. Лікування таких пацієнтів повинно контролюватися лікарем, оскільки досліджень щодо впливу лозартану на людей з порушеною печінкою легкого або помірного ступеня не проводили. В разі тяжкого порушення печінки – лікування лозартаном протипоказано.

Для дітей від 6 років з масою тіла понад 20 кг препарат призначається в дозі 25 мг один раз на день. Інколи через зміни артеріального тиску дозу можна збільшувати до 50 мг один раз на добу.

Хворі, маса тіла яких є більшою за 50 кг, отримують 50 мг один раз на день. Інколи дозу збільшують до максимально допустимої – 100 мг один раз на день. Лікування дітей за допомогою 1,4 мг/кг на день не вивчалося.

Лозартан не застосовується для дітей з порушеною роботою печінки та пацієнтам із ШКФ <30 мл/хв/1,73 м².

Для пацієнтів від 75 років призначається 25 мг лозартану один раз на день без корекції дози.

Діти.

Невідомо, як впливає лозартан на дітей до 6 років з вагою меншою ніж 20 кг.

Особливості застосування

Застосування лікарського засобу для пацієнтів з реакціями гіперчутливості, зокрема з ангіоневротичним набряком, має відбуватися під суворим наглядом лікаря.

Після лікування Клосартом у пацієнтів з дефіцитом натрію або зниженим внутрішньосудинним об’ємом можуть проявлятися ознаки артеріальної гіпотензії. Застосування діуретиків, перебування на дієтах, затяжна діарея, обмежене застосування солі або блювання потребують корекції дози перед початком лікування. Зменшення дози потрібні для пацієнтів від 6 років з низькою масою тіла.

У хворих з ураженням нирок або з цукровим діабетом часто спостерігається порушення електролітного балансу, що важливо враховувати, призначаючи препарат цим групам пацієнтів. Інколи препарат провокує гіперкаліємію, тому під час лікування слід встановити контроль за концентрацією калію та показниками кліренсу креатиніну.

Одночасне лікування лозартаном і калійзберігаючими діуретиками, а також калієвмісними добавками та замінниками солі з вмістом калію не рекомендується.

Фармакокінетичні дані вказують, що хворі з цирозом печінки більш схильні до істотного підвищення концентрації лозартану в крові. Щоб не допустити порушення стану пацієнтам призначаються нижчі дози препарату. Лозартан не призначається для пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки.

Застосування препарату не рекомендується для дітей з ураженням печінки.

На тлі застосування Клосарту змінюються функціональні показники нирок, що асоціюється з ураженням ренін-ангіотензинової системи.

Засоби, які впливають на РААС, підвищують рівень сечовини та креатиніну в крові. Найчастіше це спостерігається в пацієнтів зі стенозом єдиної нирки або двобічним стенозом ниркових артерій. Зміни показників нирок передбачають скасування терапії та нормалізацію стану пацієнта.

Препарат не застосовується для дітей, чиї показники ШКФ <30 мл/хв/1,73 м².

Застосовуючи лозартан, важливо регулярно контролювати роботу нирок, оскільки є ризик погіршення їхнього стану. Лікування лозартаном при лихоманці або дегідратації може провокувати ниркову недостатність.

Одночасне застосування інгібіторів АПФ та лозартану збільшує ймовірність ураження нирок, тому така комбінація не рекомендована.

Досвід щодо лікування лозартаном пацієнтів, яким здійснено трансплантацію нирки, відсутній. Бажано відмовитися від такого лікування.

Лікування пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом може не продемонструвати ефекту, оскільки інгібіція ренін-ангіотензинової системи для них не є дієвою.

Антигіпертензивні лікарські засоби знижують артеріальний тиск у хворих з ішемічними та цереброваскулярними захворюваннями. Тому лікування лозартаном може стати причиною розвитку інсульту або інфаркту міокарда.

Засоби, що порушують РААС, у хворих із серцевою недостатністю можуть розвивати артеріальну гіпотензію та призводити до гострого порушення функції нирок.

Попереднього терапевтичного досвіду застосування лозартану для хворих із серцевою недостатністю та тяжким порушенням нирок, серцевою недостатністю IV класу або серцевою аритмією немає, тому препарат не призначається для пацієнтів з перерахованими порушеннями. З обережністю проводиться лікування лозартаном та β-блокаторами.

Лозартан призначається з обережністю для пацієнтів зі стенозом мітрального або аортального клапанів та гіпертрофічною кардіоміопатією обструктивного типу.

Комбінація інгібіторів блокаторів рецепторів ангіотензину II, АПФ або аліскірену призводить до розвитку артеріальної гіпотензії, порушення роботи нирок, гіперкаліємії, тому одночасне лікування засобами протипоказане. Поєднання з аліскіреном не призначається для хворих з цукровим діабетом та/або нирковою недостатністю.

Вплив на швидкість реакції.

Лікування лозартаном може порушувати здатність керувати автомобілем та подібними механізмами, оскільки препарат провокує сонливість та запаморочення. Найчастіше побічні реакції спостерігають на початку лікування, а також при застосуванні дещо вищих доз препарату.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказано для вагітних жінок та жінок, які планують вагітність. Якщо під час лікування препаратом підтверджується вагітність, варто перейти на лікування засобом з аналогічним спектром дії, який дозволений для лікування вагітних жінок.

Лікування АРА II у другому та третьому триместрах вагітності стимулює фетотоксичність та неонатальну токсичність з порушенням нирок, гіперкаліємією та артеріальною гіпотензією.

Якщо під час вагітності (другий триместр) проводилося лікування АРА II, важливо пройти ультразвукове обстеження. Після пологів новонароджених дітей варто перевірити щодо відсутності артеріальної гіпотензії.

Застосування препарату в період грудного вигодовування не рекомендується. Варто перейти на засоби з визначеними профілями безпеки.

Передозування

Інформація щодо передозування лозартаном обмежена. Найчастіше передозування проявляється артеріальною гіпотензією і тахікардією, наслідком парасимпатичної стимуляції може стати брадикардія.

Терапія залежить від часу, який пройшов після застосування таблетки. Важливо контролювати характер та тяжкість передозування. Насамперед важливо стабілізувати функції серця та судин. Показане застосування активованого вугілля. Важливо встановити контроль за основними показниками життєдіяльності.

Лозартан не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Побічні реакції

Після застосування препарату виникає низка побічних реакцій, які асоціюють з надмірним застосуванням лозартану калію. Рекомендується надавати інформацію про будь-які випадки порушень для доповнення переліку. Наразі найчастіше фіксувалися:

• вертиго, м’язові судоми, головний біль, безсоння, інсульт, сонливість, головний біль, мігрень, парестезія, дисгевзія;
• дзвін у вухах;
• депресія;
• стенокардія, синкопе, пальпітація, фібриляція передсердь, тахікардія;
• симптоми гіпотензії (найчастіше як наслідок внутрішньосудинної дегідратації), ортостатичний ефект, який проявляється після застосування високих доз препарату;
• закреп, діарея, абдомінальний біль, диспепсія, нудота, панкреатит, блювання;
• порушення функціональних показників печінки, гепатит;
• нежить, фарингіт, диспное, кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит;
• порушення функціональних показників нирок та ниркова недостатність, інфекції сечовивідних шляхів;
• прояви анемії та тромбоцитопенії;
• загальна слабкість, набряки, стани, які нагадують грип, втомлюваність;
• свербіж, кропив’янка, висипання на шкірі, еритродермія, фоточутливість;
• міагалія, біль у спині, рабдоміоліз, артралгія;
• імпотенція, еректильна дисфункція;
• гіперчутливість до діючих компонентів препарату;
• зміна лабораторних показників, зокрема гіперкаліємія, гіпоглікемія, гіпонатріємія, підвищення креатиніну у сироватці крові, рівня АЛТ, рівня сечовини крові,

Умови та термін зберігання

Препарат придатний до використання три роки з моменту виготовлення.

Зберігати за кімнатної температури (до 25ºС) в оригінальній упаковці.