Капотен : інструкція, застосування, ціна

Капотен – препарат для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності, інфаркту міокарда, що супроводжується порушенням функції лівого шлуночка (зі ступенем ефективності роботи серцевого м'яза під час удару 40% і менше), діабетичній нефропатії. Не застосовується у терапії дітей. Протипоказано приймати вагітним жінкам і годуючим матерям.

Інструкція до препарату Капотен у дозі 25 мг №56

Склад

Діюча речовина: каптоприл (Captoprilum). В одній таблетці міститься 25 мг каптоприлу.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Cellulosum microcristallinum), молочний цукор (лактоза), крохмаль кукурудзяний, октадеканова кислота.

Форма випуску, основні фізичні та хімічні властивості лікарського препарату

Капотен випускається у формі квадратних, білих (як варіант – майже білих), випуклих з обох боків таблеток. Краї таблеток – заокруглені. З одного боку таблетки – хрестоподібна насічка, з іншого – два гравірування (абревіатура "SQIBB" і набір цифр "452"). Таблетки володіють легким запахом солей сульфідної кислоти. Капотен відпускається у дозуванні 25 мг №28 (по 14 таблеток у блістері, по два блістера у картонному упакуванні), №40 (по 10 таблеток у блістері, по чотири блістери у картонному упакуванні) і №56 (по 14 таблеток у блістері, по чотири блістера у картонному упакуванні).

Фармакотерапевтична група

Капотен належить до групи блокаторів ангіотензинконвертуючого ферменту.

Фармакологічні властивості, якими володіє

Фармакодинаміка.

Капотен (завдяки пригніченню активності ангіотензинперетворрюючого ферменту) блокує перетворення ангіотензин-І в ангіотензин-ІІ (речовину, яка викликає звуження кровоносних судин), виявляє протинабряковий ефект (завдяки зменшенню виробництва і виділення корою наднирників гормону альдостерону), призупиняє процес руйнування пептиду брадикініну, який розширює судини, підвищує рівень динопростону (природного простагландину) та оксиду азоту, що викликає розширення судин. Вищеперелічені ефекти забезпечують зниження кров'яного тиску (за умови його патологічного підвищення), зменшення опору, який судинна система надає кровотоку, зниження тиску у правому передсерді та тиску крові, яка надходить до лівого, а також збільшення хвилинного об’єму крові.

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо максимальних концентрацій у крові активна субстанція досягає приблизно через 60 хвилин. За наявності їжі у ШКТ, всмоктування Captoprilum знижується на 30-40%. Прийом лікарського засобу (ЛЗ) за одну годину до прийому їжі дозволить уникнути цього ефекту. Активний компонент всмоктується в об’ємі 75% щонайменше. Впродовж доби із сечею елімінується понад 95% дози, яка проникла у кров та лімфу. 40-50% фармінґредієнту екскретується, не змінюючи свого вигляду. Решта – у вигляді неактивних дисульфідних метаболітів (димерів дисульфіду цистеїну/каптоприлу).

З білками сироватки крові зв’язується 25-30% діючої речовини, яка циркулює у крові. Половину своєї фармакологічної активності каптоприл втрачає приблизно через три години. При нирковій недостатності його елімінація може затримуватися. Метаболізм ЛЗ відбувається у печінці. Його активна субстанція проходить через бар'єр між кров'ю і тканинною рідиною (зокрема цереброспінальною) і дитячим місцем. У пацієнток, які годують дитину грудьми, основний компонент препарату може проникати у материнське молоко. Вивести фармінґредієнт з організму можна завдяки гемодіалізу.

Показання до застосування лікарського препарату

Капотен призначають при артеріальній гіпертензії (АГ), інфаркті міокарда (ІМ), що супроводжується порушенням функції лівого шлуночка (зі ступенем ефективності роботи міокарда під час удару 40% і менше), хронічній серцевій недостатності (СН) та діабетичній нефропатії.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючої речовини (в анамнезі) або випадок ангіоневротичного набряку (АН) при прийомі інших блокаторів іАПФ;
• вагітність/період лактації;
• звуження артерій обох нирок або однієї, при якій спостерігається надмірна концентрація у крові продуктів білкового обміну, що містять азот, і цей симптом прогресує.

Спосіб застосування Капотену. Підбір оптимальної дози

При стійкому підвищенні артеріального тиску.

Лікування починають з найменшої дози, яка тільки може забезпечити терапевтичний ефект. Оптимальна доза підбирається в індивідуальному порядку.

При легкому та помірному підвищенні кров'яного тиску у судинному руслі.

На початкових етапах терапії пацієнту призначають ЛП у дозі 12,5 мг з кратністю прийому двічі на день. Далі – по 25 мг з аналогічною кратністю прийому (стандартна підтримуюча доза). З метою покращення результатів терапії, допускається поступове збільшення дози до 50 мг з аналогічною кратністю прийому (двічі на день), але з дотриманням інтервалу у два тижні мінімум (чотири максимум). 

При важкому перебігу гіпертонічної  хвороби.

Якщо захворювання характеризується важким перебігом, при якому звична схема лікування не забезпечує бажаного результату або її (з огляду на появу небажаних побічних явищ) довелося припинити, лікарський засіб на початкових етапах терапії призначають у дозі 12,5 мг з кратністю прийому двічі на день. Допускається поступове збільшення дози до 50 мг з кратністю прийому тричі на день. Капотен рекомендується поєднувати з іншими антигіпертензивними препаратами, доза яких підбирається в індивідуальному порядку.

У більшості випадків стабільного лікувального ефекту вдається досягти, приймаючи ЛЗ у загальній добовій дозі, яка не перевищує 150 мг. Максимально допустима (у розрахунку на добу прийому) – 450 мг.   

При зменшенні насосної функції серця.

Терапію таких пацієнтів розпочинають під пильним медичним спостереженням. На початкових етапах препарат призначають у дозі 6,25 мг з кратністю прийому тричі на день, що дозволяє максимально зменшити прояви транзиторної артеріальної гіпотензії. Далі – по 25 мг двічі або тричі на день (стандартна підтримуюча доза). З метою покращення результатів лікування, раз на 14 днів допускається поступове збільшення загальної добової дози ліків до 150 мг.

При ішемічному некрозі ділянки міокарда.

Терапію можна розпочинати через три доби після перенесеного інфаркту. На початкових етапах лікарський препарат призначають у дозі 6,25 мг з кратністю прийому тричі на день. Далі дозу поступово (впродовж кількох тижнів) збільшують до 25 мг з аналогічною кратністю прийому. Дозу, розраховану на добу прийому, допускається збільшити до 150 мг (по 50 мг тричі на день), але робити це треба також поступово.

При розвитку вторинної гіпотонічної хвороби дозу необхідно переглянути (у бік зменшення).

Допускається застосування Капотену у терапії пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда і застосовують інші ЛП, у тому числі тромболітичні препарати, бета-блокатори та ацетилсаліцилову кислоту.

При діабетичній нефропатії.

Рекомендована доза у розрахунку на добу прийому – 75-100 мг у два або три прийоми. Пацієнтам з інсулінзалежним цукровим діабетом з виділенням альбуміну із сечею у кількості від 30 до 300 мг на добу Капотен призначають у дозі 50 мг з кратністю прийому двічі на день.

Якщо є потреба у подальшому зниженні кров'яного тиску, додатково призначають інші антигіпертензивні засоби: сечогінні, центральної дії, ß-адреноблокатори або препарати, які розслабляють гладку мускулатуру судинної стінки (вазодилататори).

При порушеній функції нирок.

Пацієнти з діабетом, в яких розвинулися ускладнення з боку нирок (легкі або помірні) з коефіцієнтом очищення >30 мл/хв./1,73 м² і які приймали Капотен у дозі 75-100 мг (у розрахунку на добу прийому; кратність прийому лікарського засобу - 2-3), добре його переносили.

При важких порушеннях функції нирок (коефіцієнт очищення ˂30 мл/хв./1,73 м²) на початкових етапах лікування максимально допустимою добовою дозою вважається доза у 6,25 мг (кратність прийому - двічі на день). У подальшому її можна коригувати відповідно до результатів терапії, але обов’язково з дотриманням інтервалу між змінами схеми дозування (найбільш оптимально – 7-14 днів). Протягом дня можна прийняти не більше 75 мг лікарського засобу.

У похилому віці.

Доза підбирається з урахуванням показників кров'яного тиску і підтримується на мінімально можливому рівні, якого достатньо для досягнення бажаної лікувальної дії. З огляду на те, що у пацієнтів літнього віку дисфункцію нирок та інших органів виявляють частіше, на початкових етапах терапії застосовується мала доза ЛЗ.

Небажані побічні реакції

При застосуванні Капотену може розвиватися короткочасний гіпотонічний стан (т. зв. "синкопе першої дози"). При переході у горизонтальне положення різке початкове падіння кров'яного тиску припиняється. Появу цієї побічної дії після першого застосування препарату не слід трактувати як протипоказання до подальшої терапії.

При важкій формі ренін-залежної артеріальної гіпертензії (у т.ч. реноваскулярній) або важкій застійній серцевій недостатності (за умови, що пацієнт приймає сечогінні засоби у великих дозах) короткочасна артеріальна гіпотензія спостерігалася здебільшого протягом перших 60 хвилин після прийому першої дози лікарського препарату. Знизити ризик виникнення артеріальної гіпотензії можна, припинивши прийом сечогінного препарату або істотно знизивши його дозу за чотири (щонайпізніше – сім) днів до початку застосування Капотену. Тривалість гіпотензивної дії можна зменшити, почавши терапію з малих доз – 6,25 або 12,5 мг. В окремих випадках показаним є вливання водно-сольового розчину. У деяких пацієнтів, які приймали Капотен, артеріальний тиск знизився на тлі гострого зменшення об’єму циркулюючої крові (як результат діареї та блювання).  

Лікування Капотеном може супроводжуватися непродуктивним кашлем та бронхоспазмом (рідко); підвищенням рівнів креатиніну та азоту сечовини, альбумінурією; гіперемією обличчя, висипаннями на шкірі, ангіоедемою язика/повік/обличчя, набряками периферичних тканин; зменшенням кількості білих кров'яних тілець (при нормальній функції нирок вказана побічна дія спостерігається рідко), гранулоцитів у периферійній крові та тромбоцитів, недокрів’ям; підвищенням концентрації калію у крові (здебільшого у хворих з нирковою недостатністю), підвищеною кислотністю шлункового соку/крові/тканин організму (за рахунок зміни кислото-лужної рівноваги), зниженням концентрації іонів натрію у сироватці крові (зазвичай в осіб, які обмежили споживання солі та одночасно застосовують сечогінні засоби); агевзією (ця побічна реакція не вимагає специфічного лікування – минає сама по собі), підвищенням активності печінкових ензимів (іноді), болем у животі, холестатичним синдромом і некрозом печінки (у поодиноких хворих, які застосовують інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту – механізм виникнення згаданих побічних ефектів не вивчався), запаленням слизової оболонки порожнини рота (афтозним стоматитом) і відчуттям сухості у ній, подразненням слизової шлунка, запаленням підшлункової залози (у поодиноких пацієнтів, які приймають інгібітори ангіотензинконвертуючого ферменту); головним болем, розладом координації довільних рухів, сонливістю, вертиго, відчуттям поколювання/печіння/лоскоту шкірних покривів (за відсутності фізичних подразників).     

Передозування

Передозування Капотеном проявляється вираженим зниженням кров'яного тиску, порушенням водно-електролітного обміну, уповільненням серцебиття.

Терапія полягає у підвищенні систолічного і діастолічного кров'яного тиску, що вдається досягнути, збільшивши об’єм циркулюючої крові (ввівши у вену тимчасовий замінник плазми крові та фізрозчин). Лікарський препарат можна елімінувати з організму за допомогою гемодіалізу.    

Особливості застосування Капотену

До початку прийому ЛП і протягом усієї терапії необхідно моніторити роботу нирок пацієнта.

Капотен не призначають хворим з аортальним стенозом або за наявності інших непрохідностей на шляху відтоку крові від серця.

У пацієнтів, які приймають сечогінні препарати, рівень калію у плазмі крові не змінюється (за рахунок зниження виробництва стероїдного гормону альдостерону). Відтак не рекомендується систематично вводити калій/приймати калійзберігаючі сечогінні засоби. При вираженому порушенні роботи нирок може помітно збільшуватися вміст калію у плазмі крові.

Необхідно врахувати, що при проведенні аналізу на наявність ацетонових тіл у сечі, у пацієнтів, які застосовують у лікуванні Капотен, результати дослідження можуть виявитися хибно-позитивними.

Лікарський засіб не призначають хворим з "нирковою гіпертензією", яким провели пересадку нирки, а також хворим з аутоімунними патологіями, що супроводжуються порушеннями гематопоезу (тромбоцито- і нейтропенією).

У хворих, які приймали Капотен і в яких заплановане оперативне втручання під загальним знечуленням, зберігається ризик стійкого підвищення артеріального тиску. Вказана побічна реакція виникає під впливом медичних препаратів, які знижують чутливість до болю. У таких випадках пацієнту вводять додатковий об’єм рідини (тимчасовий замінник плазми крові).

При важкій печінковій недостатності вказаний ЛЗ не призначають.

При призначенні Капотену слід врахувати перехресну підвищену чутливість між лікарськими препаратами, які належать до групи іАПФ.

Під час прийому Капотену протипоказано вживати спиртовмісні напої.

Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій

Сечогінні, антихолінергічні препарати, вазодилататори та ліки, які блокують рецептори адреналіну і норадреналіну, посилюють гіпотензивний ефект Капотену.

Застосування ЛП, які підвищують вміст калію у плазмі крові, калійзберігаючих сечогінних засобів (Triamterenum, Spironolactonum і Amiloridum) або введення калію може виражено підвищувати рівень калію у плазмі крові.

Indomethacinum та інші нестероїдні протизапальні препарати можуть ослаблювати антигіпертензивний ефект Капотену, а Clonidinum, навпаки, - посилювати його. Procainamidum і Allopurinolum у поєднанні з Капотеном можуть викликати синдром Стівенса-Джонсона та/або зменшення концентрації нейтрофілів. Причину виникнення цих побічних реакцій з'ясувати не вдалося.  

Імуносупресори Cyclophosphamidum і Azathioprinum у комбінації з Капотеном збільшують ймовірність розвитку гематологічних захворювань.  

У присутності Probenecidum екскреція Капотену з сечею знижується.

Поєднання інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту з солями літію може викликати збільшення вмісту літію у плазмі крові пацієнта.

Етиловий спирт та анестетики у комбінації з Капотеном здатні посилювати гіпотензивну дію останнього.

Лікарські засоби, які знижують кислотність шлунку, погіршують засвоюваність Капотену організмом.

Діти

Дослідження з вивчення безпеки та ефективності Капотену у дітей не проводилися.

Застосування вагітними пацієнтками/пацієнтками у лактаційний період

Вагітним жінкам і жінкам у період грудного вигодовування протипоказано застосовувати Капотен у лікуванні.

Вплив на швидкість психомоторних реакцій/концентрацію уваги при управлінні транспортними засобами

Пацієнти, які приймають Капотен, сідаючи за кермо чи починаючи роботу з іншими механізмами, повинні виявляти обережність, оскільки прийом цих ліків може супроводжуватися вертиго (головним чином після прийому першої дози).

Середня ціна в аптеках

480 гривень за Капотен у дозі 25 мг №56 (56 таблеток).

Рекомендації щодо термінів та умов зберігання

Лікарський засіб потрібно зберігати у місцях, до яких не мають доступу діти, у температурному діапазоні від +15ºС до +25ºС, не довше трьох років від дати виготовлення.

Категорія відпуску

Лікарський препарат відпускається за наявності рецепту від лікаря.