Капікор: інструкція, застосування, ціна

Капікор – препарат, що застосовується у складі комплексної терапії з метою лікування кардіологічних порушень.

Склад і форма випуску

діючі речовини: мельдонію дигідрат (мельдоній), гамма-бутиробетаїну дигідрат;

1 ампула (5 мл розчину для ін’єкцій) містить мельдонію дигідрату 500 мг, гамма-бутиробетаїну дигідрату 182, 5 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма:

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Упаковка:

По 5 мл розчину для ін’єкцій в 1 ампулі.

По 10 ампул у контурній чарунковій упаковці у картонній пачці.

Фармакотерапевтична група:

Кардіологічні комбіновані лікарські засоби.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Препарат є комплексним засобом, в якому комбінація двох активних речовин зумовлює його терапевтичні ефекти. Цими речовинами є мельдонію дигідрат та гамма-бутиробетаїну дигідрат.

 Потужна і швидка кардіо- та церебропротекторна дія препарату забезпечується такою комбінацією, що призводить до усунення залежності виснаження організму та швидкості настання терапевтичного ефекту у разі ішемії та стресу різного походження ( також оксидативного походження).

 Гамма-бутиробетаїну дигідрат призводить до посилення дії препарату, що впливає на індукцію біосинтезу NO, володіє захисною функцією, захищаючи клітини від токсичного впливу вільних радикалів, призводить до нормалізації на клітинному рівні оксидантного гомеостазу, покращує функцію ендотелію, виконує функцію інгібування агрегації та адгезії тромбоцитів, адгезії нейтрофілів до ендотелію, міграції моноцитів.

 Мельдонію дигідрат призводить до гальмування транспортування довголанцюгових жирних кислот та у мітохондріях їхніх метаболітів.  Препарат попереджує виснаження запасів в клітинах АТФ та креатинфосфату, накопичення молочної кислоти та виникнення клітинного ацидозу, порушення ферментативних процесів та дисфункцію іонних каналів, а також впливає на підвищення концентрації гамма-бутиробетаїну дигідрату в організмі завдяки тому, що біосинтез карнітину знижується, що в умовах тканинної гіпоксії зберігає аеробний шлях метаболізму.

Оптимальний рівень гамма-бутиробетаїну дигідрату забезпечується цими сукупними механізмами, що призводить до більш виражених та швидких NO-залежних ефектів: вазодилатуючого, антиагрегантного, антикоагулянтного, антиоксидантного та інших; та чинить вплив на регуляцію апоптозу та проліферацію, підтримання судинного гомеостазу тощо.

Препарат володіє антиішемічним, церебро-, кардіопротекторним та імунокорегуючим ефектами.

Препарат покращує скорочувальну здатність міокарда, призводить до збільшення толерантності до фізичного навантаження у разі серцевої недостатності; призводить до зниження частоти серцевих нападів у разі стабільної стенокардії ІІ і ІІІ функціонального класу; сприяє забезпеченню помірного гіпотензивного ефекту і нормалізації ритму серцевих скорочень.

Препарат призводить до покращення церебральної гемодинаміки, нормалізації метаболізму у нервових клітинах, оптимізації споживання кисню мозковою тканиною у разі судинних уражень, що допомагає досягнути ефекту покращення когнітивних функцій, розумової та фізичної діяльності, нормалізації психоемоційного стану, зниження відчуття перевтоми.

Фармакокінетика. 

100 % становить біодоступність препарату. Максимальна концентрація діючих речовин досягається після внутрішньовенного введення досягається одразу після введення. Від трьох до шести годин становить період напіввиведення.

Показання до застосування

Як складова комплексної терапії, якщо наявні:

• ішемічна хвороба серця, стенокардія, особливо у разі недостатньої ефективності або непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії;
• хронічна серцева недостатність;
• постінфарктний кардіосклероз;
• дисгормональна кардіоміопатія;
• гостре та хронічне порушення мозкового кровообігу (інсульт, дисциркуляторна енцефалопатія, цереброваскулярна недостатність);
• нейроциркуляторна дистонія та вегето-судинна дисфункція;
• в період реабілітації післяінфарктних пацієнтів, щоб збільшити переносимість фізичного навантаження;
• щоб відновити функції ендотелію у разі артеріальної гіпертензії, атеросклерозу, ішемічної хвороби серця, інфаркту міокарда, цереброваскулярних захворювань, ниркової недостатності, бронхіальної астми, первинної легеневої гіпертензії, цукрового діабету, еректильної дисфункції, гестозів, метаболічного синдрому тощо.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату та його компонентів.

Підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах).

Вагітність та період годування груддю.

Дитячий вік (до 18 років).

Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, ниркова та печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Одночасно з цим препаратом можна застосовувати нітрати пролонгованої дії та інші антиангінальні засоби (стабільна стенокардія навантаження), серцеві глікозиди та діуретичні препарати (серцева недостатність).

Антикоагулянти, антиагреганти, антиаритмічні засоби та інші препарати, які призводять до покращення мікроциркуляції, можна комбінувати з цим препаратом.

Дію препаратів, до складу яких входить гліцерилтринітрат, ніфедипін, бета-адреноблокатори, та інших гіпотензивних засобів та периферичних вазодилататорів препарат може підсилювати.

Внаслідок комбінації мельдонію та препаратів заліза у пацієнтів з анемією, яку спричинив дефіцит заліза, склад жирних кислот в еритроцитах покращувався.

Оротова кислота у комбінації з мельдонієм у разі застосування для усунення порушень, спричинених ішемією/реперфузією, призводять до появи додаткового фармакологічного ефекту.

Патологічні зміни серця, спричинені азидотимідином (АЗТ), усуваються завдяки дії мельдонію, а також він чинить опосередкований вплив на реакції окисного стресу, спричинені АЗТ, які викликають дисфункцію мітофондрій.

Комбінація азидотимідину з мельдонієм чи іншими засобами для лікування СНІДу позитивно впливає на лікування набутого імунодефіциту (СНІД).

Мельдоній зменшував тривалість сну під час тесту втрати рефлексу рівноваги, спричиненої етанолом.

Виявлено виражену протисудомну дію мельдонію у разі виникнення судом, спричинених пентилентетразолом.

Протисудомна дія мельдонію, зі свого боку, повністю блокується у разі застосування перед терапією мельдонієм альфа₂  -адреноблокатора йохімбіну в дозі 2 мг/кг та інгібітору синтази оксиду азоту (СОА) N-(G)-нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг.

Кардіотоксичність, спричинена циклофосфамідом, може посилюватись внаслідок передозування мельдонієм.

Кардіотоксичність, спричинена іфосфамідом, може посилюватись внаслідок дефіциту карнітину, який виникає у разі застосування мельдонію.

У разі кардіотоксичності, спричиненої індинавіром, мельдоній чинить захисну дію, чинить також нейротоксичну дію, яку спричинив ефавіренз.

З іншими препаратами, до складу яких входить мельдоній, застосовувати протипоказано, адже зростає ризик розвитку побічних реакцій.

Особливості щодо застосування

 У разі застосування препарату пацієнтами, у яких є в анамнезі порушення функцій печінки та/або нирок легкого або середнього ступеня тяжкості, слід бути дуже обережними та регулярно контролювати функції печінки та/або нирок.

Мельдоній не є препаратом першого ряду у разі гострого коронарного синдрому, що доводить багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях.

Останній прийом препарату рекомендовано застосовувати не пізніше ніж за три-чотири години до сну внаслідок можливого стимулюючого ефекту.

Застосування у період вагітності або годування груддю

 Не доведена безпека застосування цього препарату під час вагітності. Препарат не призначають під час вагітності, щоб запобігти можливому негативному впливу на плід.

Не було з’ясовано, чи проникає цей препарат в грудне молоко. Якщо жінці необхідне лікування цим препаратом, то слід припинити грудне вигодовування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

 Чи проявляє препарат негативний вплив на швидкість психомоторних реакцій під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, невідомо.

Діти

Протипоказано застосовувати препарат дітям.

 Спосіб застосування та дози

Препарат призначають дорослим внутрішньовенно.

Як складову комплексної терапії – по десять мл один раз на добу. Тривалість курсу лікування становить два тижні ( чотирнадцять діб).

Необхідно перейти на прийом препарату у вигляді капсул для подальшого лікування. Тривалість курсу лікування становить від двох до шести тижнів.

Після консультації з лікарем можливі повторні курси (зазвичай двічі-тричі на рік).

Передозування

Препарат не є надто токсичним та не призводить до загрозливих побічних ефектів.

Про випадки передозування мельдонію не повідомлялося.

Симптоми проявляються зниженням артеріального тиску (проявляється у вигляді головного болю, запаморочення), прискореним серцебиттям, збудженням центральної нервової системи.

Призначається симптоматична терапія.

Необхідно контролювати функції нирок і печінки у разі тяжкого передозування. Суттєвого значення гемодіаліз не має у разі передозування мельдонію через виражене зв’язування з білками крові.

Побічні ефекти

Побічні реакції класифіковано відповідно за системами органів та частотою виникнення MedRA: часто (≥1/100 до <1/10), рідко (≥1/10000 до <1/1000).

Вони проявляються:

З боку імунної системи: часто − алергічними реакціями, рідко − підвищеною чутливістю, також алергічним дерматитом, кропив’янкою, ангіоневротичним набряком, анафілактичними реакціями до шоку.

З боку психіки: рідко − збудженням, почуттям страху, нав'язливими думками, порушенням сну.

З боку нервової системи: часто − головними болями, рідко − парестезіями, тремором, гіпестезією, шумом у вухах, вертиго, запамороченням, порушенням ходи, переднепритомним станом, непритомністю.

З боку серця: рідко − зміною ритму серця, серцебиттям, тахікардією/синусовою тахікардією, фібриляцією передсердь, аритмією, відчуттям дискомфорту в грудях/болями у грудях.

З боку кровоносної системи: рідко − підвищенням/зниженням артеріального тиску, гіпертензивним кризом, гіперемією, блідістю шкіри.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: часто − інфекціями дихальних шляхів, рідко − запаленням у горлі, кашлем, диспное, апное.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто − диспепсією, рідко − дисгевзією (металевий смак у роті), втратою апетиту, нудотою, блюванням, метеоризмом, діареєю, болем в животі, сухістю у роті або гіперсалівацією.

З боку шкіри та підшкірної тканини: рідко − висипаннями, загальними/макульозними/папульозними висипаннями, свербежем.

З боку скелетно-м'язової та супутньої системи: рідко − болями у спині, м'язовою слабкістю, м'язовими спазмами.

З боку нирок та сечовивідної системи: рідко − полакіурією.

Загальними порушеннями та реакціями у місці введення: рідко − загальною слабкістю, ознобом, астенією, набряком, набряком обличчя та ніг, відчуттям жару або холоду, холодним потом, реакціями в місці введення, включаючи біль в місці введення.

Дослідження: часто − дисліпідемією, підвищенням рівня С-реактивного білка, рідко − відхиленнями в електрокардіограмі (ЕКГ), прискоренням ритму серця, еозинофілією.

Термін придатності та умови зберігання

Придатний до застосування 3 роки. Зберігати за температури не вище 25 ^оС в оригінальній упаковці подалі від дітей.

Категорія відпуску та ціна

Ціна на препарат в середньому становить 595 гривень. Відпускається  за рецептом.