Глюкосат : інструкція, застосування, ціна

Глюкосат – нестероїдний протизапальний та протиревматичний препарат, який використовується при остеоартриті.

Склад і форма випуску

Головна діюча речовина: глюкозаміну сульфат, натрію хлорид. 2 мл розчину (ампула А) містить глюкозаміну сульфату та натрію хлориду 502,5 мг, еквівалентно:  глюкозаміну сульфату 400 мг та натрію хлориду 102,5 мг;

Додаткові речовини ампули А: лідокаїну гідрохлорид, вода для ін'єкцій. 

Додаткові речовини ампули В: діетаноламін, вода для ін'єкцій.

Випускається препарат Глюкосат у формі розчину для ін'єкцій у вигляді двох ампул із різним вмістом. Ампула А із вмістом світло-жовтого кольору, а ампула В - з безбарвним. 

У аптеці продається за рецептом від лікаря.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні характеристики

Діюча речовина, глюкозаміну сульфат, - це сіль аміномоносахариду глюкозаміну, яка використовується разом із сульфатами для біосинтезу гіалуронової кислоти синовіальної рідини та глікозаміногліканів основної субстанції суглобового хряща.

Механізм дії глюкозаміну сульфату полягає у стимуляції синтезу глікозаміногліканів і суглобових протеогліканів. Також глюкозамін має протизапальну дію та пригнічує процес руйнування суглобового хряща, головним чином завдяки проявам власних метаболічних властивостей, здатності до пригнічення активності інтерлейкіну 1 (IL-1), що, з одного боку, впливає на симптоми остеоартриту, а з іншого боку, затримує структурні пошкодження суглобів.

Глюкозаміну сульфат має добру переносимість. Будь-якого істотного впливу глюкозаміну сульфату на серцево-судинну, дихальну, вегетативну або центральну нервову систему виявлено не було.   

Фармакокінетичні характеристики

Препарат Глюкосат швидко і повністю абсорбується на системному рівні. Всмоктування радіоактивно міченої дози препарату відбувається на 90%. Біодоступність глюкозаміну становить 26% внаслідок ефекту першого проходження через печінку.

При пероральному застосуванні після всмоктування глюкозамін переважно розподіляється в позасудинному середовищі, зокрема в синовіальній рідині, об’єм розподілу приблизно в 37 разів вищий від загальної кількості води в організмі. Препарат не зв'язується із білками.

Метаболічний профіль глюкозаміну не досліджувався, оскільки цей лікарський засіб, будучи натуральною речовиною, яка присутня в організмі людини, використовується для біосинтезу деяких компонентів суглобового хряща.

Після перорального застосування 14С-глюкозаміну виділення з сечею радіоактивно мічених елементів становить 9 % від введеної дози, тоді як екскреція з фекаліями становить 11,3 %. 

Ці результати вказують, що нирки не відіграють істотної ролі у виведенні глюкозаміну та/або його метаболітів і/чи продуктів його розпаду.

Показання до застосування

Використовується препарат Глюкосат для лікування гострих клінічних ознак остеоартриту.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати препарат Глюкосат у таких випадках:

• якщо у пацієнта гіперчутливість до головної речовини та до інших складників;
• якщо є алергія на інші анестетики амідного типу, оскільки є ймовірність розвитку перехресних реакцій гіперчутливості;
• якщо у пацієнта є алергія на молюски, адже діюча речовина головним чином видобувається з їхніх панцирів;
• якщо у пацієнта є фактори ризику виникнення кровотеч;
• за наявності в історії хвороби кардіогенного шоку, вираженої артеріальної гіпотензії, важких форм хронічної серцевої недостатності та зниженої функції лівого серцевого шлуночка;
• при атріовентрикулярній блокаді ІІ–ІІІ ступеня, тяжкій брадикардії, розладах згортання крові;
• якщо у пацієнта в анамнезі є синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, судоми, що відбувалися внаслідок застосування лідокаїну;
• при синдромі слабкості синусового вузла;
• при тяжких порушеннях функції печінки, гіповолемії, міастенії;
• якщо є інфекція у місці введення препарату.

Передозування

Симптоми передозування лідокаїном: оніміння язика і губ, збуджений стан, ейфорія, тривожність, шум у вухах, запаморочення, нечіткість зору, ністагм, тремор, депресія, сонливість, втрата свідомості, аж до коми, тоніко-клонічні судоми, зниження артеріального тиску, колапс, AV-блокада та пригнічення дихальної діяльності.

Лікування передозування лідокаїном: відновлення елоктролітного балансу, симптоматична терапія, забезпечення пацієнта киснем.  

Побічні реакції

Дуже часто	> 1/10
Часто	від > 1/100 до <1/10
Нечасто	від > 1/1000 до <1/100
Рідко	від > 1/10000 до <1/1000
Дуже рідко	<1/10000
Невідомо	частота не може бути визначена з відомих даних

Небажані реакції можуть виникати з боку:

Шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, метеоризм, диспепсія, діарея, закреп, нудота, блювання; невідомо – гіперглікемія у пацієнтів з порушеною толерантністю до глюкози;

Нервової системи: часто – головний біль, сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення;

Імунної системи: невідомо – реакції гіперчутливості, зокрема алергічні реакції, загострення бронхіальної астми;  

Органів зору: невідомо – розлади зору;

Шкірного покриву: нечасто – еритема, свербіж, висипання; невідомо – ангіоневротичний набряк, кропив’янка, випадіння волосся, абсцес;

У місці застосування: невідомо – реакції у місці введення.

Побічні реакції, які можуть виникати внаслідок застосування одного із складників – лідокаїну: 

Шлунково-кишкового тракту: нудота, дуже рідко – блювання;

Нервової системи та психіки: оніміння язика і губ, світлобоязнь, диплопія, головний біль, спутаність свідомості, м’язові сіпання, при застосуванні у високих дозах – шум у вухах, збуджений стан, занепокоєння, парестезії, судоми, втрата свідомості, кома, гіперакузія; невідомо – порушення сну;

Органів зору: порушення зору, кон’юктивіт; при застосуванні у високих дозах – ністагм;

Серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, поперечна блокада серця; невідомо   – підвищення артеріального тиску; при застосуванні у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, біль в ділянці сердця;

Імунної системи: пригнічення імунної системи, алергічні реакції, зокрема набряк, шкірні реакції, свербіж; дуже рідко – кропив’янка, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції, зокрема анафілактичний шок, генералізований ексфоліативний дерматит;

Органів дихання: пригнічення дихання або зупинка дихання, задишка;

Загальне: жар, відчуття холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія; при застосуванні у високих дозах – риніт;

У місці застосування: поколювання шкіри в місці ін’єкції, абсцес, відчуття легкого печіння (проходить із розвитком анестезувального ефекту протягом 1 хвилини), тромбофлебіт.

Особливості застосування

Введення препарату здійснюється тільки медичними працівниками!

Уважно потрібно приймати препарат пацієнтам, які мають бронхіальну астму, оскільки вони більш схильні до розвитку алергічних реакцій на глюкозамін із можливим загостренням їх симптомів.

Потрібно враховувати, що одна доза лікарського препарату містить 40,3 мг натрію, пацієнтам, які перебувають на суворій безсольовій дієті.

Потрібно обережно застосовувати пацієнтам з непереносимістю глюкози, адже у складі міститься ця речовина.

На початку терапії хворим із цукровим діабетом потрібно проводити моніторинг рівня цукру в крові.

Активність креатинфосфокінази в сироватці крові може зрости після внутрішньом’язової ін’єкції препарату, що може призвести до помилки при встановленні діагнозу гострого інфаркту міокарда.

У разі порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу Р–Q, розширення QRS або у разі виникнення або загострення аритмії дозу потрібно зменшити або відмінити застосування препарату.

Потрібно дотримуватись обережності під час прийому препарату пацієнтами з недостатністю кровообігу, артеріальною гіпотензією, аритмією в анамнезі, порушеннями функції печінки та/або нирок неважкого ступеня.

Через наявність у складі лідокаїну також необхідно дотримуватись обережності  при призначенні пацієнтам літнього віку, хворим на епілепсію, при порушенні провідності серця, при дихальній недостатності.

До складу ін’єкційної форми препарату входить допоміжна речовина лідокаїн, тому перед його використанням потрібно провести шкірну пробу на індивідуальну чутливість до препарату, про яку буде свідчити набряк і почервоніння у місці ін’єкції. Щоб уникнути випадкового інтравазального введення препарату, рекомендовано проводити аспіраційну пробу.

Безпека застосування анестетиків групи лідокаїну сумнівна у хворих, схильних до злоякісної гіпертермії, тому їх застосування в таких випадках потрібно уникати.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) потрібно нормалізувати рівень калію в сироватці крові та провести контроль стану серця за допомогою ЕКГ.

Період вагітності та грудного вигодовування

Протипоказано застосовувати Глюкосат вагітним та жінкам у період лактації, адже вплив препарату на розвиток плоду чи дитини не встановлений.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Варто утриматись від керування або дотримуватися особливої обережності під час управління автомобілем чи іншими рухомими механізмами під час терапії Глюкосатом, оскільки можливе виникнення побічних реакцій з боку нервової системи, зокрема запаморочення та сонливість.

Спосіб застосування та дозування

Препарат Глюкосат використовується для внутрішньом’язового застосування! Не можна його вводити внутрішньовенно.

Перед використанням потрібно змішати розчинник (ампула В 1 мл) з препаратом (ампула А 2 мл) в одному шприці.

Наявність жовтуватого забарвлення розчину в ампулі А не впливає на ефективність та переносимість лікарського засобу.

Ін’єкції препарату можна поєднувати з пероральним прийомом препарату у формі порошку для приготування розчину.

Дорослі пацієнти та люди старшого віку

Рекомендована доза для дорослих становить внутрішньом’язово по 3 мл або 6 мл (розчин А + В) 3 рази на тиждень, протягом 4-6 тижнів.

Препаратом не можна лікувати гострий больовий синдром.

Полегшення симптомів (особливо зменшення больових відчуттів) може відбуватися тільки після декількох тижнів лікування, а в деяких випадках навіть після більш тривалого часу. 

Пацієнти із порушеннями функції нирок та/або печінки

Не відома інформація щодо застосування Глюкосату цими групами пацієнтів. 

Діти

Не можна застосовувати Глюкосат дітям і підліткам, оскільки безпека та ефективність препарату для таких груп пацієнтів не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Потрібно уникати використання сумішей вмісту ампул препарату з іншими ін’єкційними препаратами.

З обережністю варто застосовувати інгібітори МАО, оскільки у такому разі підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і продовжується у часі їхня місцевоанестезувальна дія.

Якщо одночасно застосовувати антиаритмічні препарати класу ІА, зокрема із хінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом, збільшується інтервал QT, у поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків.

Застосування разом із Глюкосатом послаблює кардіотонічний ефект серцевих глікозидів, посилює ефект седативних заспокійливих препаратів.

Варто знати, що фенітоїн посилює кардіодепресивну дію лідокаїну.

Повідомлялося про посилений ефект від застосування кумаринових антикоагулянтів у пацієнтів при супутньому лікуванні глюкозаміном. У зв’язку з цим для таких пацієнтів варто проводити контроль параметрів коагуляції.

Препарат сумісний з нестероїдними протизапальними засобами і глюкокортикостероїдами.

Можливе посилення шлунково-кишкового всмоктування тетрацикліну.

До складу ін’єкційної форми препарату входить допоміжна речовина- лідокаїн. Циметидин, пептидин, бупівакаїн, пропранолол, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, нортриптилін, хлорпромазин, іміпрамін підвищують рівень лідокаїну в сироватці крові, зменшуючи його печінковий метаболізм. Норадреналін має синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

При одночасному застосуванні лідокаїну з прокаїнамідом можливе марення та галюцинації.

Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів. Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Глюкозаміну сульфат не призводить ні до пригнічення, ні до підвищення активності основних ферментів CYP450 людини.

Препарат не конкурує за механізми абсорбції, після абсорбції він не зв’язується з білками плазми, а метаболізується шляхом включення як ендогенна речовина в протеоглікани або розщеплюється без участі ферментів системи цитохрому, через що не може вступати у взаємодію з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності та умови зберігання

Максимальний термін зберігання – 2 роки.

Тримати потрібно у безпечних умовах, подалі від дітей, у холодильнику за температури від 2 до 8 °С. Не заморожувати!

Ціна

Глюкосат р-н для/ін. амп.(А) 2 мл+р-ль амп. (В) 1 мл №5 – 349-350 гривень.