Фемостон: інструкція, застосування, ціна

Фемостон – це засіб для гормональної терапії, який використовується жінками під час менопаузи.

Склад і форма випуску

Головна діюча речовина: естрадіол; 1 таблетка містить у собі діючої речовини естрадіолу гемігідрату мікронізованого, що еквівалентно естрадіолу 1 мг або 2 мг;

Додаткові речовини: лактоза, моногідрат; гіпромелоза (HPMC 2910), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

Оболонка: Opadry Y-1-7000 білий (гіпромелоза (HPMC 2910), поліетиленгліколь 400, титану діоксид (Е 171)) - для таблеток, які містять 1 мг естрадіолу; Opadry OY-6957 рожевий (гіпромелоза (HPMC 2910), поліетиленгліколь 400, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), титану діоксид (Е 171)) - для таблеток, які містять 2 мг естрадіолу;

Випускається у формі таблеток білого кольору, що вкриті оболонкою.

В аптеці можна купити за рецептом.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні характеристики

Естрадіол

Механізм дії зумовлений заміщуванням втрати продукції власного естрогену у жінок під час менопаузи та полегшення симптомів менопаузи.

Дидрогестерон

Ця діюча речовина допомагає зменшити симптоми дефіциту естрогенів і покращити профіль кровотеч. 

Через те, що естрогени стимулюють ріст ендометрія, якщо не застосовується прогестаген, вони підвищують ризик гіперплазії ендометрія і карциноми. Додавання до терапії прогестагену значно понижує індукований естрогенами ризик у жінок зі збереженою маткою.

Фармакокінетичні характеристики

Естрадіол

Ця діюча речовина переважно швидко всмоктується в травному тракті. Далі на 98-99% зв'зується з протеїнами крові. Час напіввиведення становить 10-16 годин. З організму виходить разом із сечею. Урівноважена концентрація досягається через 5 днів, за умов системного застосування.

Дидрогестерон

Дуже швидко всмоктується ця діюча речовина у травному тракті. Біодоступність - 28%. Далі на 90% зв'язується з білками крові. З організму виходить разом із сечею. Напіввиведення з організму відбувається за 36 годин.

Урівноважена концентрація досягається за 3 дні.

Показання

Використовується препарат Фемостон для гормональної терапії у жінок в період менопаузи для полегшення симптомів браку гормону естрогену. Застосовувати потрібно не менш ніж через 6 місяців після настання останньої менструації.

Також Фемостон використовується для профілактики остеопорозу у жінок у постменопаузний період при високому ризику переломів.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати препарат Фемостон у таких випадках:

• якщо є підвищена чутливість до діючої речовини чи інших компонентів складу;
• під час раку молочної залози або  якщо він був в історії хвороби;
• якщо є підозра на наявність естрогенчутливих пухлин;
• якщо у пацієнта є вагінальні кровотечі нез’ясованого походження;
• якщо у пацієнта нелікована раніше гіперплазія ендометрію;
• у разі активної венозної тромбоемболії в історії хвороби;
• під час гострого або нещодавно перенесеного тромбоемболічного захворювання артерій;
• якщо було гостре захворювання печінки або захворювання печінки в історії хвороби, за якого показники функції печінки не нормалізувалися;
• за умов наявності порфірії;
• якщо є будь-які тромбофілічні розлади.

Передозування

Симптоми передозування Фемостоном: нудота, блювання, чутливість молочних залоз, запаморочення, біль у животі, сонливість/втома та кровотеча. 

Лікування передозування: симптоматична терапія.

Побічні реакції

Інфекційні захворювання: вагінальний кандидоз, циститоподібний синдром;

Новоутворення: збільшення розміру міоми, естрогензалежні новоутворення як доброякісні, так і злоякісні, наприклад рак ендометрію та рак яєчників, збільшення розміру менінгіоми;

Кров та лімфа: гемолітична анемія;

Імунна система: підвищенна чутливість, системний червоний вовчак;

Обмін речовин: гіпертригліцеридемія;

Психіка те нервова система: депресія, нервозність, зміна лібідо; головний біль, мігрень, запаморочення, менінгіома, можлива деменція, хорея, загострення епілепсії;

Органи чуття (зір): збільшення кривизни рогівки, непереносимість контактних лінз;

Серцева система та судини: інфаркт міокарда; венозна тромбоемболія, артеріальна гіпертензія, захворювання периферичних судин, варикоз, артеріальна тромбоемболія;

Шлунок та травний тракт: нудота, блювання, метеоризм, диспепсія, біль у животі, панкреатит;

Печінка та жовч: порушення функції печінки: жовтяниця, астенія або нездужання і біль у животі, захворювання жовчного міхура;

Шкірний покрив: алергічні шкірні реакції: висип, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, вузлова еритема, судинна пурпура, хлоазма або мелазма, які можуть зберігатися при відміні лікування, мультиформна еритема;

Опорно-рухова система: біль у спині, судоми кінцівок;

Сечовидільна система та нирки: нетримання сечі;

Вроджені та спадкові генетичні розлади: погіршення перебігу порфірії;

Статева система та молочні залози: біль та чутливість молочних залоз, порушення менструального циклу (включаючи постменопаузні кров’янисті виділення, метрорагію, менорагію, оліго-/аменорею, нерегулярні менструації, дисменорею), біль у ділянці тазу, цервікальні виділення, збільшення молочних залоз, передменструальний синдром (ПМС), фіброзно-кістозні зміни в молочних залозах, ерозія шийки матки;

Загальне: астенічні стани (астенія, втома, погане самопочуття), периферичний набряк, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, підвищений загальний рівень гормонів щитовидної залози.

Поява раку молочної залози

У жінок, що проходять терапію естроген-прогестагенами, ризик розвитку раку молочної більший у 2 рази.

Поява раку ендометрія

Жінкам зі збереженою маткою не рекомендується терапія естроген-прогестагенами із застосуванням тільки естрогену, оскільки це підвищує ризик раку ендометрія.

Рак яєчників

Терапія естроген-прогестагенами із застосуванням тільки естрогену сприяє підвищеному ризику появи раку яєчників.

Виникнення венозної тромбоемболії

ЗГТ пов’язана з 1,3-3-разовим підвищенням відносного ризику розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), тобто тромбозу глибоких вен або емболії легеневої артерії. Виникнення такого явища є більш ймовірним у перший рік застосування ЗГТ.

Ішемічна хвороба серця

Ризик ішемічної хвороби серця дещо підвищений у жінок, які приймають комбіновану естроген-прогестагенову ЗГТ у віці понад 60 років.

Ішемічний інсульт

Застосування монотерапії естрогеном та комбінованої естроген-прогестагенової ЗГТ асоціюється з підвищенням відносного ризику ішемічного інсульту до 1,5 рази. Ризик геморагічного інсульту не зростає на фоні застосування ЗГТ. Поява ішемічного інсульту не залежить від віку або тривалості терапії, але оскільки він залежить від віку, загальний ризик інсульту у жінок, які приймають ЗГТ, зростатиме з віком.

Особливості застосування

Для лікування симптомів дефіциту естрогенів у жінок під час менопаузи лікування за допомогою ЗГТ потрібно розпочинати, тільки якщо ці симптоми значною мірою несприятливо впливають на якість життя. Перед початком слід ретельно оцінити співвідношення користі до ризику, а потім робити це регулярно під час лікування. Ризик у жінок молодшого віку співвідношення користі та ризиків є більш сприятливим, ніж у жінок літнього віку.

Медичне обстеження/подальше спостереження

Перед початком терапії ЗГТ або у разі необхідності її поновлення після паузи, необхідно з’ясувати повну історію хвороби, зокрема сімейну історію. Фізичне обстеження, в тому числі і гінекологічне обстеження та огляд молочних залоз необхідно робити, враховуючи дані з історії хвороби, протипоказання та застереження до застосування.

Під час терапії рекомендовано проводити регулярні обстеження. Жінок варто повідомити, про які зміни у молочних залозах потрібно повідомляти лікареві.

Захворювання, які потребують особливого нагляду за пацієнтами

Під час хвороб потрібно уважно слідкувати за станом пацієнток, адже ці захворювання можуть рецидивувати або їх перебіг може погіршуватися під час терапії Фемостоном:  лейоміома (міома матки) або ендометріоз, фактори ризику виникнення тромбоемболічних захворювань, фактори ризику естрогенчутливих пухлин, наприклад перший ступінь спадкової схильності до раку молочної залози, артеріальна гіпертензія, захворювання печінки (аденома печінки), цукровий діабет із судинними симптомами, жовчнокам’яна хвороба, мігрень або (сильний) головний біль, системний червоний вовчак, гіперплазія ендометрію в анамнезі, епілепсія, бронхіальна астма, отосклероз, менінгіома.

Причини за яких потрібно негайно відмінити терапію

• виникнення жовтяниці або порушення функції печінки;
• підвищення артеріального тиску;
• поява мігрені;
• вагітність.

Гіперплазія ендометрія та карцинома

Виникає підвищений ризик появи гіперплазії ендометрію та карциноми у жінок, які проходять тривалу терапію ЗГТ тільки естрогенами. Після припинення лікування ризик може залишатись підвищеним принаймні протягом 10 років.

Профілактичним методом у цьому випадку буде циклічна комбінація препарату естрогену з прогестагеном протягом принаймні 12 днів на місяць/на 28-денний цикл або безперервна комбінована естроген-прогестагенова терапія у жінок зі збереженою маткою.

На початку терапії можуть з'являтися проривні маткові кровотечі або кров’янисті виділення. Якщо вони виникають через деякий час після початку лікування або тривають після припинення терапії, потрібно з'ясувати їх причину, зокрема шляхом проведення біопсії ендометрію, для виключення злоякісних новоутворень.

Рак молочної залози

Наявна інформація свідчить про підвищений ризик раку молочної залози у жінок, які застосовують комбіновану естроген-прогестагенову та, ймовірно, також у жінок, які приймають тільки естрогенову. Цей ризик залежить від тривалості застосування.

Комбінована терапія

Існує підвищений ризик виникнення раку молочної залози у жінок, які застосовують комбіновану естроген-прогестагенову ЗГТ. Підвищений ризик стає очевидним приблизно після 3 років.

Монотерапія

Різні дослідження не виявили підвищеного ризику виникнення раку молочної залози у жінок після гістеректомії, які застосовують монотерапію тільки естрогенами. 

Підвищений ризик стає очевидним вже через кілька років застосування та підвищується відповідно до збільшення тривалості застосування, однак після припинення лікування повертається до початкового рівня протягом кількох (щонайбільше 5) років.

Замісна гормональна терапія, особливо комбінована естроген-прогестагенова терапія, підвищує щільність мамографічних зображень, що може негативно вплинути на радіологічне виявлення раку молочної залози.

Рак яєчників

Рак яєчників виникає рідше, ніж рак молочної залози. Інформація, отримана в результаті поширеного метааналізу, засвідчила дещо підвищений ризик у жінок, які застосовують монотерапію естрогеном або комбінацію естрогену з прогестагеном як замісну гормональну терапію; цей ризик проявляється протягом 5 років застосування та зменшується з часом після припинення терапії. 

Венозна тромбоемболія

Під час терапії естрогенами підвищується  ризик виникнення тромбозу глибоких вен або емболії легеневих судин. Зазвичай, це трапляється у перший рік лікування.

Протипоказана терапія пацієнткам, які у групі ризику, тобто мають такі захворювання, старший вік, великі хірургічні втручання, тривалу іммобілізацію, ожиріння (ІМТ > 30 кг/м2), вагітність/ післяпологовий період, системний червоний вовчак і карциному.

Якщо ВТЕ розвивається після початку лікування, його потрібно негайно відмінити.

Пацієнток варто попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря при появі потенційних симптомів тромбоемболії (наприклад болісної набряклості ноги, раптового болю у грудній клітці, задишки).

Інше

Терапія естрогенами може спричиняти затримку рідини, і тому необхідно уважно слідкувати за станом пацієнтів з порушенням функції серця або нирок.

Жінки з наявною раніше гіпертригліцеридемією повинні перебувати під ретельним контролем під час проведення замісної терапії естрогенами або гормональної замісної терапії, оскільки в рідких випадках у жінок з цією патологією рівень тригліцеридів у плазмі крові значно збільшувався під час лікування естрогенами, що призводило до панкреатиту.

ЗГТ не має здатності покращувати когнітивні функції. 

Оскільки препарат Фемостон містить у складі лактозу, пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози, не варто приймати цей препарат.

Фемостон не належить до групи засобів контрацепції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності та годування груддю протипоказано застосовувати препарат Фемостон.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом

Препарат Фемостон не впливає на швидкість реакції під час керування автотранспортом чи іншими рухомими механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Препарат Фемостон потрібно застосовувати перорально, запиваючи великою кількістю рідини. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату.

Тривалість терапії та дозування встановлюється індивідуально і тільки лікарем.

Дорослі

Переважно тривалість терапії становить 14-28 днів. Рекомендована доза на початок терапії – 1 таблетка, що містить 1 або 2 мг естрадіолу. Після цього першого етапу наступних 14 днів потрібно приймати по 1 таблетці, що містить 1 мг або 2 мг естрадіолу та 10 мг дидрогестерону 1 раз на день, як зазначено на 28-денній календарній упаковці. Після закінчення 28-денного етапу, на 29 день потрібно одразу розпочати новий 28-денний цикл.

Цикли повинні бути безперервними та послідовними.

Якщо один прийом таблетки був пропущений, рекомендується не заміщувати це подвійною дозою та починати з наступного дня продовжувати застосування.

Жінкам, які не застосовують замісну гормональну терапію або які переходять з безперервної комбінованої замісної гормональної терапії, лікування можна почати у будь-який день.

Жінкам, які переходять з циклічної або безперервної послідовної замісної гормональної терапії, лікування потрібно розпочинати одразу з наступного дня після завершення попереднього циклу.

Починати лікування потрібно з найменш ефективної дози естрадіолу 1 мг + естрадіолу/дидрогестерону 1 мг/10 мг.

Діти

Препарат дітьми не застосовується!

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дані щодо лікарської взаємодії Фемостону з іншими засобами відсутні.

Пацієнтам, які вживають Фемостон варто знати, що ефективність естрогенів та прогестагенів може порушуватися: посилюватися при одночасному застосуванні речовин із можливістю виробляти ферменти, які беруть участь у метаболізмі лікарських засобів, зокрема ферменти Р450. До таких речовин також належать протисудомні засоби та антибактеріальні противірусні препарати.

Діючі речовини такі, як ритонавір і нелфінавір, можуть мати пригнічувальний ефект за сумісного застосування зі стероїдними гормонами.

Коли звіробій є головною речовиною рослинних засобів, він може посилювати метаболізм естрогенів та прогестагенів.

Термін придатності та умови зберігання

Максимальний термін зберігання – 3 роки.

Тримати потрібно у сухому, недоступному для дітей місці, за температури не вище, ніж 30 °С.

Ціна

Переважно ціна Фемостону в аптеках становить:

Фемостон 1 мг/10 мг таблетки №28 – 357 гривень;

Фемостон 1 мг/5 мг таблетки №28 – 354 гривні;

Фемостон 2 мг/10 мг таблетки №28 – 357 гривень;

Фемостон 1 мг/1 мг/10 мг таблетки №56 – 645 гривень.