Ескапел: інструкція, застосування, ціна

Ескапел – засіб для проведення екстреної контрацепції (після незахищеного статевого акту). Ефективний лише у перші три доби (72 години) після здійснення статевого акту. Найбільший ефект виявляє у першу добу (24 години). Застосовується, зокрема, у дівчаток-підлітків. В окремих випадках може застосовуватися пацієнтками, які годують грудьми (з дотриманням відповідних заходів безпеки, оскільки діюча речовина гормонального препарату здатна проникати у материнське молоко). Не можна застосовувати у період вагітності (контрацептив не володіє абортивним ефектом). 

Інструкція до препарату Ескапел у дозуванні 1,5 мг №1

Склад

Діюча речовина: левоноргестрел (Levonorgoestrelum). В одній таблетці міститься 1,5 мг вказаної активної субстанції.

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний/картопляний, магнію стеарат (Magnesium stearate), лактози моногідрат (Lactosium monohydricum), кремню діоксид колоїдний, тальк.  

Форма випуску, основні фізичні та хімічні властивості лікарського засобу (ЛЗ)

Ескапел випускається у формі плоских, білих або майже білих, з гравіюванням "G00" (з одного боку) і скошених по краях таблеток, діаметром майже 8 мм. У блістері – одна таблетка. У картонному упакуванні – один блістер (у картонному футлярі).

Фармакотерапевтична група

Ескапел належить до двох груп: гормонів, які продукуються статевими залозами, і модуляторів репродуктивної системи, а також екстрених гормональних контрацептивів. 

Фармакологічні властивості, якими володіє лікарський препарат (ЛП)

Фармакодинаміка.

Механізм дії Ескапелу детально не вивчався. При прийомі терапевтичних доз левоноргестрел впливає на розрив зрілого фолікула яєчника і вихід яйцеклітини з яєчника у порожнину тіла, попереджаючи тим самим запліднення (за умови здійснення статевого акту). У період імплантації заплідненої яйцеклітини у слизову матки препарат бажаного ефекту не виявить.

Ефективність лікарського засобу. Як показало клінічне дослідження, ефективність двох доз Levonorgoestrelum (2х750 мкг), які пацієнтка прийняла з перервою у пів доби, становить 85%. З плином часу ефективність вказаного ЛЗ знижується: у першу добу після незахищеного статевого акту на 5%, з першої по другу – на 15%, з другої по третю – на 42%.

Ефективність двох таблеток, які пацієнтка прийняла одночасно (впродовж перших трьох діб після здійснення статевого акту), становить 84%. Різниці у частоті настання вагітності у пацієнток, які застосовували лікарський препарат на третю або четверту добу після незахищеного сексу, немає (р-значення – менше 0,2).

Окремі дані вказують на те, що ефективність контрацептива залежить також від ваги пацієнтки (надлишкова її знижує), проте ця інформація ще потребує додаткової перевірки. У ході трьох досліджень, які проводили фахівці ВООЗ, взаємозв'язку між зниженням ефективності ЛП та надлишковою вагою пацієнтки встановити не вдалося (детальні роз'яснення – у табл. 1). У той же час така кореляція спостерігалася у двох інших дослідженнях (детальні роз'яснення – у табл. 2). Мета-аналізи в обох випадках проводилися без урахування прийому препарату через три доби і довше після здійснення статевого акту або коли такий акт відбувся вже після прийому контрацептиву.

Табл. 1

Індекс маси тіла (маса у кг, розділена на зріст у метрах у квадраті)	Від 0 до 18,5 (низька маса тіла)	Від 18,5 до 25 (нормальна маса тіла)	Від 25 до 30 (надмірна маса тіла)	30 і більше (ожиріння)
Загальна кількість жінок, які брали участь у дослідженнях	600	3952	1051	256
Кількість незапланованих вагітностей	11	39	6	3
Частота настання небажаних вагітностей	1,83%	0,99%	0,57%	1,17%
Діапазон коливань	Від 0,92 до 3,26	Від 0,70 до 1,35	Від 0,21 до 1,24	Від 0,24 до 3,39

 

Табл. 2

Індекс маси тіла (маса у кг, розділена на зріст у метрах у квадраті)	Від 0 до 18,5 (низька маса тіла)	Від 18,5 до 25 (нормальна маса тіла)	Від 25 до 30 (надмірна маса тіла)	30 і більше (ожиріння)
Загальна кількість жінок, що брали участь у дослідженнях	64	933	339	212
Кількість незапланованих вагітностей	1	9	8	11
Частота настання небажаних вагітностей	1,56%	0,96%	2,36%	5,19%
Діапазон коливань	Від 0,04 до 8,40	Від 0,44 до 1,82	Від 1,02 до 4,60	Від 2,62 до 9,09

У терапевтичних дозах левоноргестрел не виявляє суттєвого впливу на тромбоцити і речовини у плазмі крові, які забезпечують згортання крові, а також вуглеводний і жировий обміни.  

Особливості застосування у неповнолітніх пацієнток

Як продемонстрували перспективні наглядові дослідження, з 305 жінок, які застосували лікарський засіб з метою термінової контрацепції, вагітність настала у семи з них (загальний показник незапланованих вагітностей – 2,3%). Серед 153 пацієнток молодших 18-ти років вагітність настала у чотирьох (загальний показник небажаних вагітностей – 2,6%). Ці дані порівнювалися із даними 152 пацієнток, старших 18-ти років. Вагітність настала у трьох із них. Загальний показник неефективності застосування контрацептивного засобу – 2,0%.      

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо Levonorgoestrelum абсорбується швидко і майже у повному об'ємі.

Як показали дослідження за участі 16 жінок, пікових значень (18,5 нг/мл) у плазмі крові левоноргестрел сягає через 120 хвилин після прийому у дозі 1,5 мг (однократно), після чого рівень синтетичного прогестогену поступово знижується. Т½ становить майже 26 годин.

У формі продуктів проміжного обміну в однакових кількостях елімінується з калом і сечею. Метаболізм Levonorgoestrelum – такий же, як в інших речовин (рослинного або тваринного походження), що володіють високою біологічною активністю. У печінці відбувається гідроксиляція вказаного гормонального препарату, після чого він екскретується з організму (у вигляді глюкуронідних кон'югатів).

Активний компонент зв'язується з простими глобулярними білками (альбумінами) і глобуліном. 1,5% від загальної кількості левоноргестрелу у сироватці крові перебуває у вигляді вільного стероїда. 65% - специфічно зв'язується з гормонами, які відповідають за стан статевої системи.

Прийнята доза лікарського препарату повністю засвоюється організмом.

З грудним молоком в організм новонародженого може проникнути не більше 0,1% дози, яку прийняла жінка.       

Показання до прийому

Вказаний ЛП застосовується з метою невідкладної контрацепції (якщо не застосовувалися інші методи запобігання небажаній вагітності або існують побоювання, що обраний метод може виявитися недостатньо надійним). Бажаний ефект Ескапел забезпечує лише у перші три доби (72 години) після здійснення статевого акту.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючої або однієї із допоміжних речовин лікарського засобу;
• вагітність;
• важка недостатність печінкової функції.

Спосіб застосування Ескапелу. Підбір оптимальної дози

Таблетки призначені для прийому внутрішньо. Доза – одна таблетка. Її треба прийняти якнайшвидше після здійснення статевого акту. В ідеалі – у перші пів доби (12 годин), але не пізніше ніж через три доби (72 години) (більше інформації на цю тему – у розділі "Фармакологічні властивості, якими володіє лікарський препарат (ЛП)").

При появі блювання у перші три години після застосування препарату рекомендовану дозу левоноргестрелу (одну таблетку Ескапелу) слід прийняти повторно.

Якщо впродовж останнього місяця пацієнтка, яка потребує застосування термінової контрацепції, приймала індуктори мікросомальних ферментів, вона мусить застосувати негормональні контрацептивні засоби. Як варіант – внутрішньоматковий контрацептив із вмістом міді. У разі відсутності такої можливості або небажання пацієнтки застосовувати згаданий контрацептив необхідно прийняти подвійну дозу Levonorgoestrelum, тобто одночасно дві таблетки гормонального препарату (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування Ескапелу").

Приймати лікарський засіб можна протягом всього менструального циклу (якщо попередній не супроводжувався збоями). Після прийому таблетки до початку місячних виділень необхідно користуватися іншими засобами, які дозволять уникнути незапланованої вагітності: презервативом, хімічними поверхнево-активними речовинами, які знижують активність сперматозоїдів, що потрапили у піхву, не дозволяючи їм проникнути у матку та фалопієві труби, діафрагмою або матковим ковпачком. Якщо пацієнтка застосувала Ескапел, може й надалі продовжувати приймати пероральні гормональні контрацептиви.

Небажана побічна дія

Після прийому таблетки/таблеток Ескапелу пацієнтки найчастіше скаржаться на нудоту.

Рідше, ніж в одному випадку з 10, але частіше, ніж в одному  зі 100, застосування вказаного контрацептивного засобу супроводжується вертиго; затримкою регул довше як на тиждень, нерегулярними (у межах менструального циклу) вагінальними кровотечами, відчуттям розпирання у молочних залозах; блюванням, діареєю;

частіше, ніж в одному випадку з 10 – відчуттям болю в ділянці черепної коробки; вагінальною кровотечею, не пов'язаною з регулярним відторгненням функціонального шару ендометрію (у пацієнток репродуктивного віку); болем у животі (з локалізацією у нижній його частині), нудотою; швидкою втомою.

На тлі прийому контрацептива характер менструації може змінюватися, однак ці зміни є тимчасовими і здебільшого не тривають довше п'яти діб. Якщо протягом вказаного періоду менструація не настала, необхідно виключити вагітність.

У ході постмаркетингового нагляду рідше ніж в одному випадку на 10000 пацієнтки відзначали такі побічні явища, як абдомінальний біль; больовий (пов'язаний з менструацією) синдром різної інтенсивності, біль з локалізацією у порожнині малого тазу; уртикарія, висипання і свербіж шкіри; набряки обличчя. 

Інформування про підозрювані побічні ефекти

У період постмаркетингового нагляду важливо, аби медики повідомляли про побічні явища, у виникненні яких вони підозрюють дію левоноргестрелу. Це дозволить моніторити співвідношення потенційної користі і можливих ризиків для здоров'я пацієнтів.

Передозування

Інформація про виникнення побічних ефектів після застосування Ескапелу у високих дозах відсутня. При прийомі надто високих доз пацієнтка може скаржитися на нудоту. Слід очікувати також запланованої вагінальної кровотечі (внаслідок припинення прийому лікарського препарату). Специфічного препарату, який би усунув чи послабив специфічні ефекти Levonorgoestrelum, не розроблено. При передозуванні призначають симптоматичну терапію.

Особливості застосування Ескапелу

Екстрена контрацепція може застосуватися лише у крайніх випадках. Забороняється замінювати нею ефективні методи запобігання небажаній вагітності, рекомендовані для регулярного застосування. Протягом одного менструального циклу повторно приймати таблетки Ескапелу небажано, оскільки це може призвести до збоїв у циклі.

Препарат не завжди дозволяє уникнути незапланованої вагітності. Якщо пацієнтка не може пригадати точну годину здійснення статевого акту або якщо відтоді минуло три доби і довше, вірогідність настання вагітності зростає. У таких випадках застосування контрацептивного засобу після другого статевого акту не забезпечить бажаного ефекту. Якщо місячні виділення затримуються довше ніж на п'ять діб або якщо вони очікувано з'явилися через визначений проміжок часу (21, 28 або 30-32 дні), але є незвичними або з'явилися інші симптоми, що вказують на можливу вагітність, необхідно обстежитися у гінеколога та виключити вагітність, у тому числі позаматкову. З огляду на те, що левоноргестрел перешкоджає звільненню яйцеклітини від фолікулу та її подальшому заплідненню, абсолютний ризик ектопічної вагітності у таких випадках оцінюється як низький. Слід звернути увагу, що наявність маткової кровотечі не виключає ризику прикріплення заплідненої яйцеклітини поза порожниною матки. Якщо після прийому Ескапелу уникнути небажаної вагітності не вдалося, особливу увагу на свій стан повинні звернути пацієнтки, які скаржаться на біль у ділянці тазу чи животі (надалі слід очікувати розвитку різкого, сильного больового шоку і колапсу), що може сигналізувати про настання ектопічної вагітності, а також пацієнтки, в яких в анамнезі була позаматкова вагітність, запальні захворювання (у т.ч. запалення маткових труб) та/або хірургічні втручання на прямій або сигмоподібній кишці, сечовому міхурі чи статевих органах.

Якщо пацієнтка перебуває у групі ризику виникнення вищезазначеного стану, що при несвоєчасному наданні медичної допомоги може навіть призвести до летальних наслідків (йдеться передусім про запальні процеси у маткових трубах і позаматкову вагітність, що мали місце у минулому), застосовувати Ескапел такій жінці небажано.   

У разі важкої дисфункції печінки приймати Levonorgoestrelum забороняється.

При важких порушеннях процесів травлення і всмоктування їжі у шлунково-кишковому тракті (зокрема хронічному неспецифічному гранулематозному запаленні ШКТ) ефективність контрацептивного засобу знижується. 

У більшості випадків прийом лікарського засобу не викликає порушень менструального циклу (характеру вагінальних виділень та їхньої регулярності). У деяких жінок менструація настає у невідповідні терміни (передчасно або пізніше). Після застосування термінової контрацепції рекомендується (разом із лікарем) підібрати метод регулярної контрацепції або скоригувати той, який застосовується на постійній основі. Якщо пацієнтка забула застосувати гормональний контрацептивний засіб і у наступні сім днів менструація не почалася, необхідно переконатися, що вагітність не настала.  

Існує припущення, що у пацієнток з надлишковою вагою (більше інформації на цю тему – у розділі "Фармакологічні властивості, якими володіє лікарський препарат (ЛП)", підрозділі – "Фармакодинаміка") ефективність Ескапелу знижується, однак ця інформація вимагає подальшого підтвердження. Немає значення, яким є індекс маси тіла у жінки (низький, середній, високий або пацієнтка страждає на ожиріння) – після здійснення статевого акту контрацептивний засіб мусить прийняти якомога швидше.

Ескапел не володіє настільки вираженим протизаплідним ефектом, як звичайні контрацептиви, які пацієнтка застосовує систематично. Якщо пацієнтка часто вдається до екстреної контрацепції, їй варто проконсультуватися із лікарем та спільно з фахівцем підібрати оптимальний метод запобігання небажаному зачаттю.

Екстрена контрацепція не захищає від захворювань, які передаються статевим шляхом.

Зважаючи на те, що до складу ЛЗ входить лактози моногідрат, пацієнткам з галактоземією, мальабсорбцією глюкози і галактози та лактазною недостатністю приймати Ескапел протипоказано.

Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій

При поєднанні левоноргестрелу з індукторами цитохрому Р450 3А4 та інших ензимів, що індукують реакції окислення органічних речовин, біотрансформація гормонального препарату посилюється. При комбінації з ефавірензом концентрація Levonorgoestrelum у сироватці крові і площа під кривою "концентрація-час" зменшується майже наполовину. Гіпноседативні препарати (такі як Primidonum), карбамазепін, рифампін, рифабутин, фенітоїн, ліки рослинного походження (зокрема звіробій продірявлений), ритонавір та гризеофульвін можуть знижувати рівень левоноргестрелу у сироватці крові.

Пацієнткам, які потребують термінової контрацепції і при цьому протягом останнього місяця приймали індуктори мікросомальних ферментів печінки, рекомендується розглянути можливість застосування негормональної невідкладної контрацепції (наприклад, внутрішньоматкових контрацептивів із вмістом міді). Якщо пацієнтка позбавлена такої можливості або не має бажання застосовувати подібні контрацептивні засоби, вона може прийняти подвійну дозу Ескапелу (3000 мкг Levonorgoestrelum упродовж трьох діб після здійснення статевого акту), хоча слід наголосити, що таке поєднання (індуктори мікросомальних ферментів + подвійна доза синтетичного прогестогену) у ході досліджень не вивчалося.  

Гормональні контрацептиви, активним компонентом яких є левоноргестрел, пригнічують біотрансформацію циклоспорину, посилюючи тим самим його токсичність.

Діти

Дітям, які ще не досягли статевої зрілості, застосовувати Ескапел з метою контролю за народжуваностю немає необхідності, а тому приймати цей препарат їм не рекомендується.

Застосування контрацептивного засобу вагітними пацієнтками та пацієнтками, які годують дитину грудьми

Застосування у період вагітності. Забороняється застосовувати вказаний контрацептив цій категорії пацієнток. Гормональний препарат не здатен перервати вагітність. Як демонструють результати епіддосліджень, якщо Ескапел не виявив контрацептивного ефекту і уникнути вагітності не вдалося, лікарський засіб не здатен негативно вплинути на ріст і розвиток плоду. Однак клінічні дані, які б підтвердили безпеку лікарського препарату у дозі >1,5 мг, - відсутні.

Застосування у період лактації. Levonorgoestrelum здатен проникати у грудне молоко. Його потенційний негативний вплив на дитину, яка перебуває у пацієнтки на грудному вигодовуванні, можна зменшити, якщо жінка прийме таблетку після завершення грудного вигодовування або після прийому таблетки у наступні вісім годин утримається від годування грудьми.

Вплив на репродуктивну здатність. Синтетичний прогестоген підвищує ймовірність виникнення збоїв менструального циклу. В окремих випадках це може призводити до пришвидшення або відтермінування початку овуляції і тим самим впливати на фертильність, однак така можливість у ході тривалого моніторингу за пацієнтками не вивчалася.  

Вплив на швидкість реакцій людини при управлінні автомобільним транспортом  

Дослідження з вивчення потенційного впливу Ескапелу на здатність управляти автомобільним транспортом або працювати з іншими машинами/механізмами не проводилися.

Середня ціна в аптеках

Від 194 до 300 гривень за Ескапел (одну таблетку).

Рекомендації щодо термінів та умов зберігання

Ескапел рекомендується зберігати за кімнатної температури (не вище +25ºС) у заводській упаковці подалі від джерел світла та тепла, у місцях, до яких не мають доступу діти, не довше п'яти років від дати виготовлення.

Категорія відпуску

Контрацептивний засіб належить до рецептурних препаратів.