Аміназин: інструкція, застосування, ціна

Аміназин – антипсихотичний препарат, похідний фенотіазину з аліфатичною структурою, який застосовується для лікування психічних розладів.

Склад і форма випуску

Активна речовина: хлорпромазин. 1 мл розчину містить хлорпромазину гідрохлорид 25 мг.

Додаткові речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), натрію метабісульфіт (Е 223), кислота аскорбінова, натрію хлорид,  вода для ін'єкцій.

Випускається препарат у формі розчину для ін'єкції прозорого кольору. 

В аптеці можна придбати за рецептом від лікаря.

Фармакологічні властивості препарату

Фармакодинамічні характеристики

Препарат Аміназин - це нейролептик групи похідних фенотіазину. Він проявляє виражену антипсихотичну, седативну та протиблювальну дію. Послаблює або повністю усуває марення та галюцинації, купірує психомоторне збудження, зменшує афективні реакції, тривожність, неспокій, знижує рухову активність. Механізм антипсихотичної дії пов’язаний з блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Проявляє також блокувальну дію на α-адренорецептори та пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза та гіпоталамуса.

Однак блокада допамінових рецепторів збільшує секрецію гіпофізом пролактину. Протиблювальна дія зумовлена пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у  хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферично – блокадою блукаючого нерва у травній системі. Седативна дія зумовлена блокадою центральних адренорецепторів. Проявляє помірну або слабку дію на екстрапірамідні структури.

Фармакокінетичні характеристики

Аміназин виявляється у крові в незначній кількості через 15 хвилин після введення терапевтичної дози і циркулює протягом 2 годин. Має високе зв’язування з білками плазми крові, приблизно на 95-98 %, широко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, при цьому його концентрація у мозку вища, ніж у плазмі крові.

Період напіввиведення становить близько 30 годин. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів. Виводиться з організму із сечею, калом, жовчю.

Показання до застосування

Застосовувати препарат Аміназин потрібно у таких випадках:

• для терапії хронічних параноїдних і галюцинаторно-параноїдних станів;
• для терапії станів психомоторного збудження у хворих на шизофренію, наприклад, галюцинаторно-маревний, гебефренічний, кататонічний синдроми;
• для лікуваня алкогольного психозу;
• для усунення маніакального збудження у хворих на маніакально-депресивний психоз;
• для лікування ажитованої депресії у хворих на пресенільний, маніакально-депресивний психоз,  а також під час інших хвороб, які супроводжуються збудженням та напруженням.
• для терапії психічних розладів у хворих на епілепсію;
• для лікування невротичних захворювань, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу;
• для полегшення стійкого болю, зокрема каузалгії (у поєднанні з аналгетиками);
• для виправлення порушень сну хронічного та стійкого характеру (у поєднанні зі снодійними засобами та транквілізаторами);
• під час хвороби Меньєра;
• для усунення блювання у вагітних;
• для лікування та профілактики блювання під час лікування протипухлинними засобами та під час променевої терапії;
• для терапії дерматозного свербежу;
• для комплексного застосування у складі літичних сумішей для проведення анестезій.

Протипоказання для прийому препарату

Протипоказано приймати препарат Аміназин у таких випадках:

• у пацієнта гостра чутливість на активну речовину та інші складники препарату;
• у пацієнта наявні ураження печінки, наприклад, цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця, жовчнокам’яна хвороба;
• у пацієнта наявні ураження нирок, наприклад, нефрит, гострий пієліт, амілоїдоз нирок, сечокам’яна хвороба;
• в історії хвороби є захворювання кровотворних органів;
• під час системних захворювань головного і спинного мозку, які прогресують: повільні нейроінфекції, розсіяний склероз;
• в пацієнта декомпенсована серцева недостатність, декомпенсовані вади серця чи тяжкі серцево-судинні захворювання;
• під час виразки шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення;
• при вираженій артеріальній гіпотензії;
• при інсульті;
• якщо в пацієнта наявна тромбоемболічна хвороба, виражена міокардіодистрофія, ревмокардит на пізніх стадіях, мікседема;
• на пізній стадії бронхоектатичної хвороби;
• при закритокутовій глаукомі;
• якщо у пацієнта відбувається затримка сечі, що зумовлена гіперплазією передміхурової залози;
• під час вираженого пригнічення центральної нервової системи, коматозного стану, травм мозку, гострих інфекційних захворювань;
• для одночасного застосування з алкоголем, наркотичними засобами та барбітуратами.

Передозування

Симптоми передозування: невиразне мовлення, хитка хода, брадикардія, утруднене дихання, виражена слабкість, сплутаність свідомості, ослаблення рефлексів, сонливість, судоми, стійка гіпотензія, гіпотермія, тривала депресія, пізніше – токсичний гепатит.

Лікування передозування: симптоматична терапія, введення кордіаміну, кофеїну, мезатону при колаптоїдних станах, завершення прийому препарату та застосування протигістамінні засоби, якщо з'являються дерматити. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз у цьому випадку не ефективний.

Побічні симптоми

Небажані симптоми можуть виникати з боку таких систем органів:

Центральної нервової системи: при тривалому застосуванні можливий розвиток нейролептичного синдрому: паркінсонізм, акатизія, психічна індиферентність та інші зміни психіки, запізніла реакція на зовнішні подразнення, нечіткість зору; дистонічні екстрапірамідні реакції, пізня дискінезія, нейролептична депресія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний синдром;  судоми, безсоння, збудження, делірій, сонливість, нічні кошмари, депресія.

Серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо при внутрішньовенному введенні), тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, депресія ST-сегменту, зміни зубців Т і U, аритмія).

Ендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла, галакторея, гіперпролактинемія, гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіперхолестеринемія.

Імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж;  ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема;ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив’янка, системний червоний вовчак та інші алергічні реакції.

Шлунково-кишкового тракту: холестатична жовтяниця, нудота, блювання;  сухість у роті,запор.

Крові та лімфи: лейкопенія, агранулоцитоз, гематологічні зміни, еозинофілія.

Сечовивідної системи: утруднення сечовипускання; пріапізм.

Органів зору: при тривалому застосуванні у високих дозах можливе відкладення хлорпромазину у передніх структурах ока (рогівці та кришталику), що може прискорити процеси природного старіння кришталика, міоз.

Респіраторної системи: закладеність носа.

Шкірного покриву: при потраплянні розчинів на слизові оболонки, на шкіру та під шкіру – подразнення тканин: реакції у місці введення, включаючи появу болючих інфільтратів, ушкодження ендотелію. Пігментація шкіри, фотосенсибілізація. Для профілактики цього варто розчин хлорпромазину розводити розчинами новокаїну, глюкози, 0,9 % розчину натрію хлориду.

Загальне: окремі випадки раптової смерті на тлі прийому хлорпромазину.

Особливі застереження до застосування

Не рекомендовано застосовувати препарат пацієнтам із гіпотиреозом, феохромоцитомою, міастенією.

З особливою обережністю під ретельним контролем препарат потрібно застосовувати для лікування пацієнтів із патологічними змінами картини крові,  при ревматизмі, ревмокардиті, алкогольній інтоксикації, синдромі Рейє, а також при раку молочної залози, вираженій артеріальній гіпертензії, схильності до розвитку глаукоми, при хворобі Паркінсона, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападах, при серцево-судинних захворюваннях помірного ступеня, цукровому діабеті.

Дуже обережно потрібно призначати пацієнтам похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії), виснаженим та ослабленим хворим.

У випадку розвитку гіпертермії, що є одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, слід негайно припинити застосування препарату.

У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні препарату існує більший ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

При тривалому лікуванні препаратом необхідно контролювати склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки і нирок. Після ін’єкції препарату хворим необхідно протягом
1-1,5 годин полежати; різкий перехід у вертикальне положення може спричинити ортостатичний колапс.

Для зменшення нейролептичної депресії застосовувати антидепресанти та стимулятори центральної нервової системи. У період терапії через можливість фотосенсибілізації шкіри слід уникати тривалого перебування на сонці. Препарат не проявляє протиблювальної дії у випадку, коли нудота є наслідком вестибулярної стимуляції або місцевого подразнення травного тракту. При застосуванні препарату хворим з атонією травного тракту та ахілією рекомендується призначати одночасно шлунковий сік або соляну кислоту (через пригнічувальний вплив хлорпромазину на моторику і секрецію шлункового соку), стежити за дієтою і функціонуванням кишечнику. У пацієнтів, які застосовують препарат, може бути підвищена потреба у рибофлавіні.

Нейролептичні фенотіазини можуть посилювати подовження інтервалу QT, що підвищує ризик шлуночкових аритмій, зокрема типу «піруєт», які потенційно можуть призвести до раптового летального наслідку.

Перед призначенням препарату слід обстежити пацієнта (біохімічний статус, ЕКГ) з метою виключення можливих факторів ризику (наприклад, серцеві захворювання, подовження інтервалу QT в анамнезі, метаболічні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, голодування, зловживання алкоголем, супутня терапія іншими лікарськими засобами, що спричиняють подовження інтервалу QT). Необхідно проводити контроль ЕКГ на початку лікування препаратом та, при необхідності, під час лікування.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/мл натрію, тобто практично вільний від натрію.

У разі застосування новокаїну як розчинника рекомендовано враховувати інформацію щодо безпеки новокаїну.

Період вагітності та грудного вигодовування

Не рекомендовано застосовувати препарат Аміназин у період вагітності. 

Також не варто приймати його під час лактації, оскільки препарат має здатність проникати у грудне молоко.

Вплив на психомоторні функції організму

Варто утриматись від керування автотранспортом та іншими механізованими системами на період терапії Аміназином.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат застосовують внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Дозування, схему лікування та тривалість терапії встановлює тільки лікар для кожного пацієнта індивідуально залежно від його стану.

Дорослі

При внутрішньом’язовому введенні вища разова доза становить 150 мг, добова – 600 мг. Зазвичай внутрішньом’язово слід вводити 1-5 мл  розчину  не більше 3 разів на добу.

Курс лікування – кілька місяців, у високих дозах – до 1,5 місяця, потім переходити на лікування підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25-75 мг на добу.  

При гострому психічному збудженні вводити внутрішньом’язово 100-150 мг (4-6 мл розчину) або внутрішньовенно 25-50 мг (1-2 мл розчину Аміназину розводити у 20 мл 5 % або 40 % розчину глюкози), якщо потрібно 100 мг (4 мл розчину – у 40 мл розчину глюкози). Вводити препарат потрібно повільно.

При внутрішньовенному введенні вища разова доза – 100 мг, добова – 250 мг.

Пацієнти похилого віку

Рекомендована доза для пацієнтів похилого віку становить 300 мг на добу внутрішньом’язово або до 150 мг на добу – внутрішньовенно.

Діти

Для внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення дітям віком від 1 року разова доза становить 250-500 мкг/кг маси тіла.

Дітям віком від 5 років (маса тіла до 23 кг) – 40 мг на добу, 5-12 років (маса тіла – 23-46 кг) – 75 мг на добу.

Препарат не рекомендовано приймати дітям віком до 1 року.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Седативна дія хлорпромазину посилюється при одночасному застосуванні з золпідемом або зопіклоном; нейролептична – з естрогенами. Концентрацію хлорпромазину у плазмі крові зменшують антациди, які містять алюміній і магнію гідроксид (порушують всмоктування хлорпромазину з травного тракту), барбітурати (підсилюють метаболізм хлорпромазину у печінці). Концентрацію хлорпромазину у плазмі крові підвищують хлорохін, сульфадоксин/піриметамін. Циметидин може зменшувати або пригнічувати концентрацію хлорпромазину в крові.

Хлорпромазин може зменшувати або навіть повністю пригнічувати антигіпертензивну дію гуанедину, підвищувати концентрацію іміпраміну в крові, пригнічувати ефекти леводопи; підвищувати або зменшувати концентрацію фенітоїну в крові, знижувати дію серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливе:

Препарати	Очікувана взаємодія
Антихолінестеразні засоби	М’язова слабкість, погіршення перебігу міастенії.
Антихолінергічні засоби	Посилення антихолінергічної дії.
Діазоксид	Виражена гіперглікемія.
Доксепін	Потенціювання гіперпірексії.
Епінефрин	Спотворення ефектів останнього, внаслідок чого відбувається подальше зниження артеріального тиску і розвиток тяжкої артеріальної гіпотензії і тахікардії.
Амітриптилін	Підвищення ризику розвитку пізньої дискінезії, можливий розвиток паралітичного ілеусу.
Літій карбонат	Виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія.
Препарати для лікування гіпертиреозу	Підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.
Цизаприд	Адитивне подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Інші препарати, що спричиняють екстрапірамідні реакції	Можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень.
Трициклічні антидепресанти, мапротилін, інгібітори моноаміноксидази	Подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів, підвищення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому.
Нортриптилін	У пацієнтів із шизофренією можливе погіршення клінічного стану, незважаючи на підвищений рівень хлорпромазину в крові.
Морфін	Розвиток міоклонусу.
Препарати, які спричиняють артеріальну гіпотензію	Можлива виражена ортостатична гіпотензія.
Ефедрин	Можливе послаблення судинозвужувального ефекту ефедрину.

При невротичних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу при стійких болях, у тому числі каузалгії, аміназин можна поєднувати з аналгетиками, при стійкому безсонні  – зі снодійними та транквілізаторами.

При одночасному застосуванні хлорпромазину з протисудомними препаратами посилюється дія останніх та  можливе зниження порога судомної готовності; з іншими препаратами, що пригнічують вплив на центральну нервову систему, а також з етанолом і препаратами, що містять етанол, можливе посилення депресії центральної нервової системи, а також пригнічення дихання.

Барбітурати посилюють метаболізм аміназину, збуджуючи мікросомальні ферменти печінки і зменшуючи тим самим його концентрації у плазмі крові та, як наслідок, терапевтичний ефект.

Препарат може пригнічувати дію амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, адреналіну.

Термін придатності та умови зберігання

Термін придатності - 2 роки.

Зберігати розчин для ін'єкції варто у безпечному місці, за кімнатної температури, яка не перевищує 25 °С.

Ціна

Ціна Аміназину в аптеках переважно становить:

Аміназин табл. п/о 25 мг блістер №20 –  61.86 гривня;

Аміназин табл. п/о 100 мг блістер №10 –  74.80 гривні;

Аміназин р-н д / ін. 25 мг / мл амп. 2 мл №10 –  59.00 гривень.