Альфа ДЗ-Тева: інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Альфа ДЗ-Тева – препарат, що регулює обмін фосфору та кальцію.

Склад і форма випуску

діюча речовина: альфакальцидол;

1 капсула містить альфакальцидолу 0,25 мкг або 0,5 мкг, або 1,0 мкг;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, пропілгалат, вітамін Е (DL-альфа-токоферол), етанол безводний, олія арахісова, желатин, гліцерин 85 %, сорбіт (Е 420), сорбітанангідриди, маніт (Е 421), вищі поліоли, вода очищена;

заліза оксид червоний (Е 172) – для дози 0,25 мкг;

титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172) – для дози 0,5 мкг;

титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172) – для дози 1,0 мкг.

Лікарська форма:

Капсули м’які.

Основні фізико-хімічні властивості:

Капсули по 0,25 мкг: овальні, непрозорі, червоно-коричневі, еластичні м’які желатинові капсули зі штампом чорним чорнилом "0.25" з одного боку, які містять блідо-жовтий олійний розчин.

Капсули по 0,5 мкг: овальні, непрозорі, блідо-рожеві, еластичні м’які желатинові капсули зі штампом чорним чорнилом "0.5" з одного боку, які містять блідо-жовтий олійний розчин.

Капсули по 1,0 мкг: овальні, непрозорі, від кремового до слонової кістки кольору, еластичні м’які желатинові капсули зі штампом чорним чорнилом "1.0" з одного боку, які містять блідо-жовтий олійний розчин.

Упаковка:

По 30 або 60 капсул у контейнері; по 1 контейнеру у коробці.

Фармакотерапевтична група:

Вітаміни. Препарати вітаміну D та його аналогів. Альфакальцидол. Код АТХ А11С С03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Препарат – це активний метаболіт вітаміну D_3,основна роль якого – це регуляція обміну фосфору та кальцію. Перетворення діючої речовини препарату (1-альфа-гідрохолекальциферолу) у кальцитріол (1,25-дигідрохолекальциферол, D-гормон) відбувається у печінці швидко. Кальцитріол є одним із головних метаболітів холекальциферолу (вітаміну D₃), який бере безпосередню участь у гомеостазі кальцію та фосфору.

У 1,25-дигідрохолекальциферол (D-гормон) перетворюється препарат, що зумовлює підвищення його рівнів у крові.

Завдяки цьому підвищується всмоктування кальцію та фосфору, яке відбувається у кишечнику, збільшується реабсорбція цих елементів у нирках, підсилюється процес мінералізації кісткової тканини, у крові знижується рівень паратиреоїдного гормону.

Застосування цього препарату спричиняє утворення кальцитріолу, який призводить до нейтралізації дефіциту D-гормону, у достатній кількості у тих пацієнтів, які мають порушення альфа-гідроксилювання у нирках, що з’являється з віком.

Позитивний кальцієвий баланс відновлюється завдяки дії цього препарату, що призводить до зниження інтенсивності резорбції кістки, що зменшує частоту виникнення переломів. Мінеральна щільність кісток збільшується внаслідок дії препарату. Якщо препарат застосовується курсово, то це призводить до того, що біль у кістках та м’язах зменшується, якщо він пов’язаний з тим, що фосфорно-кальцієвий обмін був порушений, а також це призводить до покращення координації рухів та підтримки рівноваги, збільшення м’язової сили, що зменшує частоту виникнення падінь.

Фармакокінетика.

Препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті після того, як був застосований внутрішньо. Максимальних концентрацій препарат досягає у плазмі крові через вісім-вісімнадцять годин. Розпочинає препарат свою дію через шість годин, а триває його дія – до сорока восьми годин.

Швидке перетворення діючої речовини у кальцитріол (1,25-дигідрохолекальциферол, D-гормон) відбувається у печінці. У кістковій тканині відбувається трансформація меншої частини препарату. У нирках біотрансформація препарату не відбувається, що відрізняє його від природного вітаміну D_3,тому пацієнти, у яких є ниркові патології, можуть його застосовувати.

Показання до застосування

Препарат призначають з метою лікування постменопаузального остеопорозу, остеопорозу, пов’язаного з терапією глюкокортикоїдами.

Також препарат призначають у разі розм’якшення кісток у людей літнього віку ( що називається остеомаляцією) через недостатнє всмоктування, наприклад, у разі постгастректомічного синдрому та мальабсорбції.

Препарат також призначають для того, аби сильно зменшити частоту падінь серед літніх людей.

Може бути показане додаткове лікування із прийомом цього препарату у разі гіпопаратиреозу або гіпофосфатемічного (вітамін D-резистентного) рахіту/остеомаляції, якщо у плазмі крові рівень кальцію становить менше 2,2 ммоль/л.

Препарат показаний у разі захворювань, що супроводжуються порушенням 1-альфа-гідроксилювання у нирках, що спричиняє виникнення порушень процесу метаболізму вітаміну D ( це стосується, наприклад, ниркової остеодистрофії, при якій знижується абсорбція кальцію та у плазмі крові рівень кальцію становить менше 2,2 ммоль/л (менше 8,8 мг/100 мл), яка може з’являтись через порушення ниркових функцій (якщо діаліз проводиться і якщо – не проводиться), а також, наприклад, на початку у разі станів, що виникають після трансплантації нирки).

Протипоказання

Підвищена чутливість до альфакальцидолу, арахісу, сої або до будь-яких інших компонентів препарату;
відома гіперчутливість до вітаміну D та прояви інтоксикації вітаміном D;
рівень кальцію у плазмі крові вище 2,6 ммоль/л, добуток концентрацій кальцію і фосфату у плазмі крові більший ніж 3,7 (ммоль/л)²;
алкалоз з рівнем рН венозної крові понад 7,44 (лактат-алкалозний синдром, синдром Бернетта);
метастатична кальцифікація;
гіперкальціємія або гіпермагніємія;
підвищена чутливість до аналогів вітаміну D.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Антирезорбтивні засоби лікування різних груп та естрогени можна комбінувати з цим препаратом у разі терапії остеопорозу. Якщо жінки, що переживають період перименопаузи та постменопаузи, одночасно застосовують естрогени, то це призводить до посилення дії діючої речовини препарату.

Разом з цим препаратом не слід приймати вітамін D та його похідні, оскільки це може призводити до адитивної взаємодії, а також збільшувати ризик розвитку гіперкальціємії.

У пацієнтів, що проходять лікування лікарськими засобами наперстянки, гіперкальціємія може призвести до аритмії. Відповідно комбінація препаратів наперстянки та цього препарату може бути небезпечною, тому за станом пацієнтів, які застосовують таку комбінацію, потрібний ретельний нагляд.

Якщо барбітурати, протисудомні засоби (наприклад, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн та примідон) та інші засоби лікування, що призводять до активації ферментів мікросомального окислення в печінці, застосовувати одночасно з цим препаратом, то потрібно приймати вищу дозу цього препарату.

Протидіяти ефекту вітаміну D можуть глюкокортикоїди.

Для абсорбції діючої речовини препарату жовчні кислоти мають велике значення, тому якщо пацієнти тривало приймають лікарські засоби, що беруть участь у зв’язуванні жовчних кислот (холестирамін, колестипол), або сукральфат і антациди з високим вмістом алюмінію , у них абсорбція діючої речовини препарату може зменшуватись.

Цей препарат не можна застосовувати одночасно з антацидами на основі алюмінію, між прийомами потрібно дотримуватись інтервалу у дві години.

Якщо пацієнти, які проходять процедуру діалізу, застосовують цей препарат з антацидами та проносними засобами на основі магнію, їм слід проявляти особливу обережність, оскільки у них може виникнути гіпермагніємія.

Якщо препарати кальцію, тіазидні діуретики або інші препарати, що призводять до підвищення рівня кальцію в крові, застосовувати одночасно з цим препаратом, то це підвищує ризик виникнення гіперкальціємії.

Ефективність вітаміну D може зменшуватись під впливом дії рифампіцину та ізоніазиду.

Особливості застосування

Пацієнтам, у яких спостерігається гіперкальціємія, цей препарат призначати не слід.

Якщо пацієнти схильні до гіперкальціємії, особливо, якщо у них спостерігається сечокам’яна хвороба, цей препарат призначається їм з обережністю.

Якщо пацієнти приймають одночасно серцеві глікозиди чи засоби наперстянки, то їм цей препарат призначають з обережністю, оскільки у них може розвинутись аритмія внаслідок гіперкальціємії.

У групі підвищеного ризику перебувають пацієнти, у яких є саркоїдоз, оскільки у них може розвинутись гіперкальціємія. У пацієнтів, які проходять процедуру діалізу, потрібно контролювати стан, щоб унеможливити потрапляння кальцію з діалізної рідини.

Рівень кальцію та фосфатів у плазмі крові потрібно регулярно контролювати, а також важливо аналізувати газовий склад крові впродовж застосування цього препарату. Такі дослідження потрібно проводити кожного тижня або місяця.

Ці дослідження слід проводити частіше на початку лікування.

Важливо моніторити розвиток терапевтичного ефекту та проводити коригування доз діючої речовини препарату за необхідності, щоб виключити можливість розвитку гіперкальціємії і гіперкальціурії, ектопічної кальцифікації.

Якщо спостерігаються біохімічні ознаки нормалізації кісткової структури (нормалізація вмісту лужної фосфатази у плазмі крові), то потрібно відповідно знизити дози цього препарату, щоб виключити розвиток гіперкальціємії.

Можна усунути гіперкальціємію або гіперкальціурію, якщо відмінити прийом цього препарату та знизити вживання кальцію до моменту, поки його концентрація у плазмі крові не нормалізується. Здебільшого цей період триває впродовж семи днів. Потім лікування можна продовжити, почавши з половини останньої дози, яка приймалась.

Для пацієнтів, які з їжею та сонцем отримують відповідну кількість вітаміну D, додавання його до раціону може бути шкідливим, тому що терапевтична та токсична концентрація сильно не відрізняються.

Є підстави вважати, що застосування препарату може призводити до найбільшого ризику токсичності, тому що його діюча речовина – сильнодіюча форма вітаміну D, але її дія є зворотною, якщо припинити застосування препарату.

Абсорбція кальцію та фосфатів у кишечнику підвищується під впливом діючої речовини препарату, тому необхідно моніторити плазмові концентрації пацієнтів, у яких є ниркова недостатність.

У літніх пацієнтів потрібно слідкувати за клінічними проявами гіпо- або гіперкальціємії, особливо якщо наявні супутні патології нирок чи серця.

Гіперкальціємія проявляється такими ранніми симптомами: поліурією; полідипсією; слабкістю, головним болем, нудотою, закрепом; сухістю у роті; болем у м’язах та кістках; металевим присмаком у роті.

До складу цього препарату входить арахісова олія, яка може призводити до серйозних алергічних реакцій.

Не слід застосовувати цей препарат тим пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість фруктози.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає доказів, що цей препарат проявляє шкідливий вплив на немовля, проте все одно не рекомендується приймати цей препарат під час вагітності та годування грудьми.

Слід уникати передозування аналогами вітаміну D під час вагітності, оскільки може розвинутись стійка гіперкальціємія, яка може призвести до затримки фізичного та розумового розвитку, надклапанного стенозу аорти, ретинопатії у немовлят.

Рівень кальцитріолу у грудному молоці може підвищуватись у період грудного вигодовування, якщо приймати цей препарат. Тому його не слід приймати у період грудного вигодовування, зважаючи на такий ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не було зафіксовано впливу цього препарату на здатність працювати з механізмами та керувати автотранспортом, проте варто пам’ятати, що можуть розвинутись побічні реакції, серед яких сонливість та запаморочення, що може становити загрозу.

Спосіб застосування та дози

Приймається цей препарат внутрішньо. Ковтати капсулу слід цілою, запиваючи водою у достатній кількості. Лікар визначає дозу та тривалість лікування методом індивідуального підходу, на що впливає характер захворювання, його перебіг та ефективність терапії. Бувають окремі ситуації, коли цей препарат приймають впродовж всього життя.

Якщо лікар не призначив інше дозування, то початкове дозування для дорослих становить 1,0 мкг діючої речовини препарату (чотири капсули по 0,25 мкг або дві капсули по 0,5 мкг, або одна капсула по 1,0 мкг) кожного дня.

Якщо у пацієнтів спостерігаються тяжкі захворювання кісткової тканини, то їм призначають вищі дози препарату: 1,0‒3,0 мкг діючої речовини препарату (чотири‒дванадцять капсул по 0,25 мкг, 2‒6 капсул по 0,5 мкг, одна‒три капсули по 1,0 мкг) кожного дня.

Дітям, які досягли шестирічного віку, які важать від двадцяти кг, які можуть проковтнути капсулу, призначають 1,0 мкг/добу (крім випадків ниркової остеодистрофії).

Якщо у пацієнтів діагностовано гіпопаратиреоз, то дозу для них знижують після того, як був досягнутий нормальний рівень кальцію у крові (2,2‒2,6 ммоль/л; 8,8‒10,4 мг/100 мл), або коли у плазмі крові добуток концентрацій кальцію і фосфату становить 3,5‒3,7 (ммоль/л)².

Альфа Д₃ по 0,25 мкг

Якщо дозування діючої речовини на добу становить 0,5 мкг, то потрібно застосовувати одну капсулу вранці та ввечері кожного дня. А якщо дозування діючої речовини препарату на добу становить 1,0 мкг, то слід застосовувати дві капсули вранці та ввечері кожного дня.

Альфа Д₃ по 0,5 мкг

Якщо дозування на добу становить 0,5 мкг, потрібно застосовувати одну капсулу ввечері кожного дня. Якщо дозування діючої речовини препарату становить 1,0‒3,0 мкг (дві‒шість капсул по 0,5 мкг), то дозу потрібно розділити навпіл і одну половину застосувати вранці, а іншу - застосувати ввечері.

Альфа Д₃ по 1,0 мкг

Якщо дозування діючої речовини становить 1,0 мкг, потрібно застосовувати одну капсулу щовечора.

Якщо дозування діючої речовини на добу становить 3,0 мкг, то слід застосовувати по одній капсулі вранці та по дві – ввечері.

Діти

Препарат застосовують у лікуванні дітей, які досягли шестирічного віку та важать від двадцяти кг, які здатні проковтнути капсулу.

Передозування

Якщо відбулось одноразове передозування цим препаратом (25,0‒30,0 мкг), то шкоди для здоров’я практично немає. У разі наступних випадків передозування цим препаратом може виникнути гіперкальціємія.

Передозування проявляється анорексією, слабкістю, млявістю, запамороченням, головним болем, нудотою, сухістю у роті, закрепом, діареєю, печією, блюванням, болем у животі, болем у кістках, підвищеним потовиділенням, сонливістю, свербежем, тахікардією, може проявлятись також: поліурією, полідипсією, ніктурією, відчуттям спраги, втратою ваги, протеїнурією у разі порушення функції нирок.

Для лікування передозування потрібно припинити приймати цей препарат. Можна застосувати безкальцієву або низькокальцієву дієту, прийняти рідину, провести діаліз, застосувати петльові діуретики, глюкокортикостероїди та кальцитонін, що залежить від тяжкості гіперкальціємії.

Якщо виникло гостре передозування, то позитивний ефект можна спостерігати, якщо промити шлунок та/або призначити мінеральну олію ( яка зменшує абсорбцію та збільшує виведення препарату з калом).

Не існує специфічного антидоту діючої речовини препарату.

Побічні реакції

Якщо не відрегулювати дозу препарату, то рівні кальцію у крові можуть підвищуватись, що минає, якщо знизити дозу або тимчасово припинити приймати препарату. Підвищення рівня кальцію у крові може проявлятись втомлюваністю, шлунково-кишковими розладами (блюванням, печією, болем у животі, нудотою, відчуттям дискомфорту у ділянці епігастрію, закрепом, діареєю), анорексією, сухістю у роті, помірними болями у м’язах, кістках, суглобах, втратою ваги, поліурією, підвищеним потовиділенням, головним болем, спрагою, вертиго, збільшенням рівня кальцію та фосфатів у сечі, нефрокальцинозом, реакціями гіперчутливості, в тому числі свербежем, висипаннями, кропив’янкою.

Побічні реакції проявляються часто: гіперкальціємією, гіперкальціурією.

Рідко: гіперфосфатемією, для попередження якої можна застосувати інгібітори абсорбції фосфатів (як-от сполуки алюмінію); тахікардією, слабкістю, головним болем, запамороченням, сонливістю.

Дуже рідко/ поодиноко: гетеротопічною кальцифікацією (рогівка та кровоносні судини), яка минає після того, як припинити застосування препарату; незначним підвищенням рівня ліпопротеїнів високої щільності у плазмі крові, шкірними алергічними реакціями (свербежем) та анафілактичним шоком, який може виникнути через арахісову олію, що міститься у препараті. Якщо у пацієнтів спостерігаються виражені порушення ниркових функцій, то у них може розвинутись гіперфосфатемія

Невідомо: гіперчутливістю.