5-НОК: інструкція, застосування, ціна

5-НОК – синтетичний уроантисептик, рекомендований для застосування при інфекційних гострих і хронічних патологіях сечостатевої системи (зокрема з метою профілактики рецидивів), збудниками яких є бактерії та патогенні гриби, чутливі до діючої речовини цього протимікробного препарату. Можна застосовувати у терапії дітей, починаючи з трьох років.

Інструкція до препарату 5-НОК №50 (50 таблеток)

Склад

Діюча речовина: нітроксолін (Nitroxolinum). В одній таблетці міститься 50 мг активної субстанції.

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат (Calcium hydrogen phosphate), крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон, кросповідон (Crospovidonum), лактози моногідрат (Lactosium monohydricum), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат (Magnesium stearate).

До складу оболонки входить: гуміарабік (Е 414), полівінілпіролідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль кукурудзяний, оксид титану (IV) (Е 171), натрію кроскармелоза (Carmellosum natricum conexum), цукроза, тальк, кальцію карбонат (Calcium carbonate), синтетичні барвники: хіноліновий жовтий (Е 104) і жовтий "захід сонця” (Е 110).

Форма випуску/основні фізико-хімічні властивості препарату

5-НОК випускається у формі оранжевих, круглих, випуклих з обох боків таблеток у дозуванні №50 (50 таблеток у контейнері з пластику в упакуванні з картону). Таблетки мають гладку поверхню і вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Код АТХ J01X X07. 5-НОК належить до двох груп: протимікробних лікарських препаратів системної дії та антибіотиків.

Фармакологічні властивості, якими володіє лікарський засіб

Фармакодинаміка. 5-НОК є синтетичним уроантисептиком, механізм дії якого полягає у хелатуванні. За рахунок утворення комплексів з металовмісними ензимами бактеріальної клітини і унеможливлення їх зв’язування зі специфічним початковим продуктом (субстратом), активна субстанція вибірково блокує синтез ДНК патогена, забезпечуючи тим самим бактерицидну, бактеріостатичну, а також фунгіцидну дію. У сечі виявляють субінгібуючу концентрацію Nitroxolinum, яка перешкоджає прикріпленню до епітелію сечовивідних шляхів уропатогенної кишкової палички.  

Діюча речовина препарату виявляє терапевтичну дію щодо широкого спектру інфекційних агентів (бактерій і патогенних грибів), які викликають інфекційні захворювання органів сечостатевої системи.

Збудники, нестійкі до нітроксоліну: E. Coli, мікоплазма хомініс, кандида (у т.ч. кандида глабрата), дифтерійна/гемофільна палички, сальмонела, гонокок, уреаплазма, стрептококи, ентерококи, шигела.

Частково стійкі: стафілококи, протей мірабіліс.

Стійкі: синьогнійна паличка, клебсієла, серратія, провіденція, ентеробактер, анаеробні бактерії.

Фармакокінетика. Після перорального прийому активна субстанція швидко і практично у повному об’ємі (на 90%) абсорбується з ШКТ. Після прийому (однократно) у дозі 200 мг, піку концентрації у сироватці крові Nitroxolinum досягає здебільшого через півтори-дві години і становить від 4 до 4,7 мг/л. Половину своєї фармакологічної активності втрачає у середньому через дві години.

Біотрансформацію діюча речовина проходить у печінці, де кон’югується з двома кислотами (сульфатною і глюкуроновою) і елімінується у вигляді глюкуронозиду: від 55 до 60% - нирками, менша кількість – із жовчю у кишечник. У некон’югованій активній формі екскретується нирками 5% нітроксоліну. 

Показання до прийому

Лікарський препарат застосовують при інфекційних захворюваннях сечостатевої системи (як гострих, так і хронічних), збудниками яких є грампозитивні/грамнегативні бактерії та патогенні гриби, нерезистентні до Nitroxolinum, а також з метою лікування і профілактики рецидивів цих патологій.

Перед застосуванням лікарського засобу рекомендованим є проведення бактеріологічного дослідження (визначення збудника і перевірки його чутливості до вказаного фармінґредієнту).  

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючої, однієї із допоміжних речовин, що входять до складу лікарського засобу або інших хінолінових препаратів;
• важка недостатність печінкової/ниркової функцій (показник КК ˂0,33 мл/с).

Спосіб застосування 5-НОК. Підбір оптимальної дози

Оптимальна добова доза для дорослих пацієнтів – від 400 до 800 мг (у чотири прийоми). Середня добова – 400 мг (по дві таблетки чотири рази на день перед прийомом їжі). Якщо хвороба має важкий перебіг, допускається збільшити загальну добову дозу вдвічі (до 800 мг) – по чотири таблетки з аналогічною кратністю прийому. Впродовж доби можна прийняти не більше 800 мг нітроксоліну.  

Оптимальна добова доза для дітей віком від трьох років – від 200 до 400 мг.

Курс терапії визначається лікарем індивідуально (з урахуванням особливостей перебігу патології). У разі хронічної форми захворювання призначають кілька курсів тривалістю два тижні через два (14 днів з інтервалом у 14). Допускається застосування препарату впродовж кількох місяців, але винятково курсами.

Пацієнтам з порушеною роботою нирок (помірною дисфункцією) або печінки (незважаючи на важкість перебігу хвороби) загальну добову дозу медикаменту знижують вдвічі: від 200 до 400 мг для дорослих осіб, від 100 до 200 мг – для дітей, починаючи з трьох років.

Хворим похилого віку коригувати дозу ліків не потрібно.

Небажані побічні явища

Прийом 5-НОК може супроводжуватися помірними розладами травлення (у поодиноких випадках – нудотою, блюванням, метеоризмом, відсутністю апетиту), яких можна уникнути, приймаючи лікарський засіб під час прийому їжі (за погодженням з лікарем); алергічними реакціями, у тому числі висипаннями і свербежем, які не потребують додаткового лікування (минають самі по собі після припинення застосування препарату), дуже рідко може розвиватися тромбоцитопенія; зменшенням концентрації сечової кислоти у сироватці крові; печінковою дисфункцією, зниженням активності амінотрансфераз; рідко – головним болем, відчуттями поколювання/лоскоту/печіння шкіри, розладами координації довільних рухів, атрофією м’язів дистальних відділів кінцівок; загальною слабкістю, тахікардією.

З огляду на те, що вказаний фармінґредієнт елімінується зі сечею, необхідно врахувати, що при застосуванні препарату ця біологічна рідина набуватиме насиченого жовтого кольору.

Передозування

Немає інформації про випадки передозування згаданим лікарським засобом. При прийомі надто високих доз лікування націлене на усунення проявів передозування.

Особливості застосування 5-НОК

З огляду на ризик накопичення діючої речовини в організмі, хворим із нирковою дисфункцією вказаний лікарський засіб призначають з обережністю. Аналогічного підходу потребують хворі із катарактою. Є дані, які підтверджують, що при тривалому або повторному застосуванні високих доз галогенопохідних гідроксихоліну можуть уражатися периферійні нерви, зокрема виникати запалення зорового нерва. Але оскільки 5-НОК є нітропохідним хіноліну, при його застосуванні такі побічні реакції не фіксують. Попри це при прийомі цього препарату бажано виявляти обережність (такі пацієнти потребують пильного медичного нагляду). Забороняється застосовувати лікарський засіб довше місяця (28 діб) без попереднього проведення додаткових обстежень.   

При рідкісному спадковому порушенні всмоктування галактози і фруктози, дефіциті сахарази-ізмальтази та лактази, синдромі порушеної абсорбції глюкози-галактози 5-НОК не призначають (через вміст у ньому бурякового і молочного цукру).

У разі непереносимості окремих цукрів перед застосуванням препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем.

Однією із допоміжних субстанцій лікарського засобу є барвник жовтий "захід сонця» - один із тригерів алергічних реакцій, у тому числі астми (особливо у хворих з гіперчутливістю до аспірину).

Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій

При одночасному застосуванні Nitroxolinum з іншими бактеріостатичними антибіотиками з групи тетрацикліну терапевтична дія цих препаратів сумується, а з Levorinum і Nystatinum – потенціюється.

При поєднанні нітроксоліну з антацидами, до складу яких входить магній, абсорбція Nitroxolinum уповільнюється.

У разі комбінації з нітрофуранами негативна нейротропна дія цих лікарських засобів сумується.

Нітроксолін зменшує терапевтичну дію Acidum nalidixicum.

Вказаний препарат протипоказано поєднувати з лікарськими засобами, до складу яких входять оксихіноліни або їх похідні.

Діти

Нітроксолін застосовується у лікуванні дітей, молодших трьох років, але в інших лікарських формах.

Застосування 5-НОК у терапії вагітних/жінок у період грудного вигодовування

З огляду на відсутність інформації щодо безпеки і ефективності цього препарату у лікуванні вказаної категорії пацієнток, Nitroxolinum таким пацієнткам не призначають.

Вплив препарату на швидкість психомоторних реакцій і концентрацію уваги при управлінні автомобільним транспортом і роботі з іншими машинами/механізмами

Немає повідомлень про такі випадки.

Середня ціна в аптеках

Від 242 до 272 гривень за препарат 5-НОК №50 (50 таблеток).

Терміни та умови зберігання

5-НОК слід зберігати в умовах кімнатної температури (яка не перевищує +25ºС), у місцях, до яких не мають доступу діти, не довше п’яти років від дати виготовлення. 

Категорія відпуску

Щоб придбати лікарський засіб в аптеці, необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем і отримати рецепт.