Будесонід : інструкція, застосування, ціна

Будесонід – препарат у вигляді інгаляційного засобу, що застосовується для лікування обструкції дихальних шляхів або астми.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: будесонід; 1 дозування становить будесоніду 200 мкг;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат.

Випускається препарат у формі порошку для проведення інгаляції.

Купити в аптеці можна за рецептом.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні характеристики

Механізм дії засобу зумовлений зменшенням виходу медіаторів запалення та інгібування опосередкованої цитокінами імунної відповіді. Препарат Будесонід здійснює локальний протизапальний ефект. Покращення стану легень настає за декілька годин після застосування препарату. Для досягнення найкращого ефекту терапія повинна становити 4 тижні. 

Також було досліджено, що діюча речовина препарату Будесонід знижує реактивність дихальних шляхів до гістаміну і метахоліну у гіперреактивних пацієнтів.

Фармакокінетичні характеристики

Препарат Будесонід швидко абсорбується у шлунковому тракті і досягає максимальної концентрації у сироватці крові за одну-дві години. Біодоступність препарату становить 6-13%.

Далі діюча речовина зв'язується з білками крові приблизно на 85-95%. Те, що потрапляє у легені, всмоктується у кровообіг легеневий. Об’єм розподілу становить приблизно 3 л/кг.

Будесонід переважно метаболізується у печінці шляхом цитохрому P4503A4 з утворенням двох основних метаболітів. Виходить з організму препарат разом із сечею і калом. 

Показання

Використовують Будесонід для лікування персистуючої астми різних рівнів важкості, проте цей засіб не застосовується для терапії гострих нападів астми.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати препарат Будесонід, якщо у пацієнта наявна гіперчутливість до діючої речовини чи іншого компонента складу.

Не можна використовувати дітям молодше 5 років.

Передозування

Визначалися такі симптоми передозування: системні реакції на глюкокортикостероїди: підвищення чутливості до інфекцій, розвиток гіперкортицизму і пригнічення функції надниркових залоз, атрофія кори надниркових залоз і погіршується здатність адаптуватися до стресових ситуацій. Навіть при високих дозах і передозуванні клінічних проблем не виникає, тому прийом препарату зупиняти не варто, а продовжувати в рекомендованих дозах.

У разі передозування використовуються такі методи лікування: у стресових ситуаціях як метод профілактики можуть призначатися кортикостероїди (наприклад високі дози гідрокортизону). Осіб з атрофією кори надниркових залоз вважають стероїдозалежними і до моменту досягнення стабілізації стану підбирають їм підтримуюче лікування системними кортикостероїдами.

Побічні реакції

Інфекційні захворювання: орофарингеальний кандидоз.

Імунна система: випадки гіперчутливості: висип, контактний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк і анафілактична реакція.

Ендокринна система: гіпокортицизм, гіперкортицизм, клінічні ознаки системного впливу кортикостероїдів, зокрема пригнічення функції кори надниркових залоз і затримка росту.

Психіка: депресія, зміна поведінки (зазвичай у дітей), занепокоєння, нервозність, психомоторна гіперактивність, порушення сну, збудливість, агресивність, дратівливість, психоз.

Органи чуття (зір): катаракта, глаукома.

Органи дихання: кашель, подразнення горла, захриплість, дисфонія, бронхоспазм.

Шлунково-кишковий тракт: утруднення ковтання.

Шкірний покрив: свербіж, еритема, гематома.

Опорно-рухова система: зниження щільності кісткової тканини.

Дослідження показували,що терапія інгаляціями будесоніду може спричиняти появу кандидозної інфекції глотки і ротової порожнини. Кандидозна інфекція розвивається значно рідше, якщо інгаляції проводити до прийому їжі або полоскати ротову порожнину після проведення інгаляції. 

Під час лікування інгаляційними кортикостероїдами, особливо при довготривалому прийомі високих доз, можуть виникати системні побічні ефекти. До можливих системних побічних ефектів належать: пригнічення функції надниркових залоз, уповільнення росту у дітей і підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракта, глаукома, а також схильність до інфекційних хвороб. Може бути порушена здатність адаптуватися до стресових ситуацій. 

Особливості застосування

Препарат Будесонід не можна використовувати для лікування гострих нападів астми.

Для кращого та довгострокового ефекту варто використовувати Будесонід як систематичний та постійний засіб для профілактики виникнення астми навіть за умови відсутності клінічних ознак захворювання. Також не варто припиняти прийом раптово.

У осіб, яким було необхідно невідкладне лікування високим дозуванням кортикостероїдів, або тих пацієнтів, які довгий час лікувалися найбільшими встановленими дозами інгаляційних кортикостероїдів, може розвиватися порушення функціонування кори надниркових залоз. У цих пацієнтів можуть виявлятися клінічні ознаки і симптоми недостатності кори надниркових залоз під впливом стресових ситуацій. Необхідно розглянути потребу в додатковому лікуванні системними кортикостероїдами під час стресу і при здійсненні планових операцій.

У осіб із залежністю від прийому кортикостероїдів в історії хвороби, що обумовлено довготривалою терапією кортикостероїдами, виникає порушення функції кори надниркових залоз. Для її відновлення після терапії пероральними кортикостероїдами може бути потрібен час, і тому при переведенні пацієнтів із залежністю від пероральних кортикостероїдів на діючу речовину будесоніду може протягом досить довгого часу зберігатися ризик виникнення порушення функції кори надниркових залоз. У такому разі потрібно регулярно проводити контроль функціонування системи «гіпоталамус - гіпофіз - кора надниркових залоз».

При переході з перорального застосування на інгаляції ймовірний розвиток симптомів, які раніше пригнічувалися системною терапією глюкокортикостероїдами, наприклад, алергійний риніт, екземи, м’язові і суглобні болі. Для зменшення цих симптомів, окрім терапії, потрібно використовувати відповідні методи лікування.

У окремих пацієнтів ймовірний розвиток загального нездужання через відміну системного прийому кортикостероїдів, незважаючи на збереження або навіть поліпшення дихальної функції. У таких випадках пацієнтам рекомендовано не зупиняти застосування інгаляцій будесоніду і відмінити пероральний прийом кортикостероїдів, незважаючи на наявність клінічних показань до відміни інгаляцій, наприклад симптомів, що свідчать про наявність недостатності кори надниркових залоз.

Як і за інших методів інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм, що характеризується негайним посиленням свистячих хрипів і задишки після проведення інгаляції. Парадоксальний бронхоспазм забирають швидкодіючими інгаляційними бронходилататорами, до того ж лікування потрібно здійснювати негайно. Також неодмінно та негайно потрібно припинити прийом будесоніду та провести огляд пацієнта і у разі необхідності застосувати альтернативні підходи лікування.

Якщо незважаючи на відповідний ретельний контроль терапії виникло гостре диспное, необхідно застосувати швидкодіючий інгаляційний бронходилататор і змінити дозування. У випадку, коли клінічні ознаки астми не можна відповідним чином контролювати, незважаючи на максимальну дозу інгаляційних кортикостероїдів, пацієнтам, можливо, знадобиться короткий курс системних кортикостероїдів. У таких випадках терапію інгаляційними кортикостероїдами потрібно доповнити препаратами системного спрямування.

Системні ефекти прийому інгаляційних кортикостероїдів можуть з'являтися, зокрема, при призначенні високих доз на тривалий період часу, однак вони набагато менш ймовірні, ніж наслідки прийому пероральних кортикостероїдів. Серед можливих системних реакцій: синдром Кушинга, кушингоїдна зовнішність, адренальна супресія, затримка росту у дітей і підлітків, зменшення мінеральної щільності кісток, катаракта, глаукома і, набагато рідше, різні психологічні та поведінкові розлади, зокрема психомоторна гіперактивність, порушення сну, тривога, депресія або агресивність (у дітей). Тому важливо, щоб дозування інгаляційного кортикостероїду було зменшено до мінімального ефективного рівня.

Дітям, що довго лікуються інгаляційними кортикостероїдами, рекомендовано регулярно вимірювати зріст. Якщо він сповільнюється, потрібно переглянути схему лікування щодо зниження дозування Будесоніду до мінімально допустимої, для забезпечення ефективного контролю  над  перебігом бронхіальної астми. 

У період терапії інгаляційними кортикостероїдами може виникнути кандидоз ротової порожнини. Для зменшення ризику появи такого захворювання і охриплості хворим потрібно ретельно полоскати ротову порожнину або чистити зуби після кожної інгаляції. Оральний кандидоз може потребувати лікування відповідними протигрибковими препаратами, а деяким хворим, можливо, навіть потрібно буде зупинити терапію інгаляційними кортикостероїдами.

Загострення клінічних проявів бронхіальної астми може бути обумовлено гострими бактеріальними інфекціями дихальних шляхів, і при цьому може бути потрібне лікування відповідними антибіотиками. У таких випадках іноді може виникнути потреба у підвищенні дози інгаляційного будесоніду і проведенні короткого курсу терапії кортикостероїдами перорально. Як невідкладну терапію для зменшення гострих нападів бронхіальної астми слід застосовувати швидкодіючі інгаляційні бронходилататори.

Перед початком терапії людям з активним або неактивним типом туберкульозу легенів потрібно провести спеціальне специфічне лікування для забезпечення контролю захворювання. Аналогічно пацієнтам із грибковими, вірусними або іншими інфекціями дихальних шляхів необхідно забезпечити ретельний контроль над терапією.

Пацієнтам з надмірним виділенням слизу в дихальних шляхах може знадобитися короткий курс терапії кортикостероїдами перорально.

Порушення функції печінки негативно впливає на виведення кортикостероїдів, знижуючи швидкість виведення і підвищуючи системну дію, тому у таких осіб варто регулярно контролювати функціонування системи «гіпоталамус - гіпофіз - кора надниркових залоз».

Потрібно уникати сумісного застосування кетоконазолу, інгібіторів протеази ВІЛ та інших потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Якщо це неможливо, час між прийомами цих препаратів повинен бути максимально подовжений.

Не можна застосовувати цей препарат пацієнтам з рідкісними спадковими синдромами непереносимості лактози, недостатності лактази (синдром Лаппа), оскільки у складі міститься лактоза.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат Будесонід не впливає негативно на вагітність, проте у цей період варто дотримуватись найменшого ефективного дозування.

Діюча речовина Будесоніду потрапляє у грудне молоко, тому перш ніж вживати його у період лактації, варто проконсультуватися з лікарем та оцінити співвідношення ризик/користь.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом

Прийом препарату Будесонід не впливає на швидкість реакції під час керування автомобілем чи іншими рухомими механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Тривалість терапії та дозування встановлюється для кожного індивідуально і тільки лікарем.

Пацієнтів слід навчити приймати препарат один раз на добу ввечері. Важливо, щоб прийом препарату був постійним і проводився в один і той же час щовечора.

Механізм дії інгалятора зумовлений потраплянням повітря разом із діючою речовиною через вдих у легені.

Етапи прийому:

• спершу потрібно відкрити інгалятор, знявши захисну кришечку;
• далі потрібно стряхнути інгалятор близько 3-5 разів вертикально;
• щоб вивільнити 1 дозу препарату, потрібно затиснути між двома пальцями, вказівним та великим, інгалятор та натиснути на нього до моменту клацання;
• потім потрібно повністю видихнути і затиснути мундштук у роті, глибоко вдихнути повітря і затримати його на 5-10 секунд;
• після здійснення вдоху, потрібно обов'язково закрити ковпачком інгалятор.

Кількість доз можна контролювати завдяки лічильнику на інгаляторі. Лічильник перемикається через кожні 5 доз. Червона позначка означає, що в інгаляторі є 20 доз.

Пацієнту, який застосовує інгалятор, потрібно знати також такі умови:

• після розкриття ламінованого пакета, в якому знаходиться інгалятор, рекомендується його там зберігати для захиту від ударів і для забезпечення надійної роботи пристрою.
• потрібно струшувати пристрій перед кожною інгаляцією.
• у сидячому чи лежачому положенні вдихати через мундштук потрібно досить активно і глибоко, для забезпечення надходження в легені оптимальної дози речовини.
• не можна видихати через мундштук, оскільки це призведе до зменшення доставленої дози. Якщо це все-таки відбулося, потрібно постукати інгалятором по поверхні столу або по долоні руки, щоб вийняти порошок з мундштука, а потім повторити процедуру прийому.
• не можна приводити пристрій в дію більше одного разу без порошку. Якщо це все-таки трапилося, потрібно постукати інгалятором по поверхні столу або по долоні руки, щоб видалити залишки порошку з мундштука, а потім повторити процедуру прийому.
• потрібно обов'язково захищати пристрій пилозахисним ковпачком і закривати кришку захисного контейнера після застосування інгалятора, щоб запобігти випадковому розпиленню (яке може призвести або до передозування, або до інгаляції недостатньої кількості препарату при наступному використанні інгалятора).
• потрібно промивати рот водою або чистити ротову порожнину та зуби після інгаляції, щоб звести до мінімуму ризик розвитку орофарингеального кандидозу і хрипоти.
• необхідно регулярно прочищати мундштук сухою серветкою. Для очищення не можна використовувати воду, оскільки порошок гігроскопічний.
• потрібно заміняти інгалятор Будесонід, коли на лічильнику з’являється нуль, навіть якщо всередині пристрою все ще видно певну кількість лікарського засобу.

Категорія пацієнтів	Прийом двічі на день	Прийом один раз на день
Дорослі та діти від 12 років	200-1600 мкг на добу	200-800 мкг на добу
Діти від 5 до 12 років	200-800 мкг на добу	200-400 мкг на добу
Пацієнти, які застосовують пероральні стероїди	Протягом 10 днів слід застосовувати високу дозу препарату Будесонід у комбінації з дозою перорального стероїду, яку застосовували раніше. Після цього пероральну дозу слід поступово зменшувати, наприклад, на 2,5 мг преднізолону або еквіваленту на місяць до найменшого можливого рівня.	-
Пацієнти із печінковою та нирковою недостатністю	Досвіду лікування пацієнтів з порушеннями печінкової та ниркової функцій немає. Оскільки діюча речовина переважно метаболізується у печінці, можна очікувати підвищеного ефекту у хворих на тяжкий цироз печінки.	-

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Інгібітори CYP3A4, наприклад ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, циклоспорин, етинілестрадіол і тролеандоміцин, мають здатність у кілька разів підвищувати системний вплив діючої речовини Будесоніду. Оскільки дані щодо належного дозування в таких випадках відсутні, то комбінацій зазначених препаратів з будесонідом варто уникати. Якщо це неможливо, потрібно якомога максимально збільшити час між прийомом цих медичних засобів і спробувати зменшити дозування будесоніду.

При одночасному застосуванні будесоніду інгаляційно 1000 мкг з ітраконазолом у дозуванні 200 мг дані свідчили про суттєве підвищення рівня першого в сироватці крові (переважно в три- чотири рази).

У жінок, які приймають одночасно із кортикостероїдами естрогени і стероїдні контрацептиви, може спостерігатися підвищення концентрації кортикостероїдів у крові і посилення їхньої дії, однак жодного ефекту не спостерігалося при терапії будесонідом і суміжному прийомі малих доз пероральних протизаплідних препаратів.

Через ризик пригнічення функції надниркових залоз тест зі стимуляцією АКТГ при діагностиці гіпофізарної недостатності може дати негативні помилкові результати (низькі значення).

Термін придатності та умови зберігання

Максимальний термін зберігання - 3 роки у ламінованому пакеті, післ його відкриття - 6 місяців.

Тримати за температури не вище, ніж 30 °C, у сухому, захищеному від дітей місці.

Ціна

Ціна Будесоніду в аптеках становить:

Будесонід Ізіхейлер порошок для інгаляцій 200 мкг/доза 200 доз 1 інгалятор – 215–230 гривень.